Montulak

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

MONTULAK-5, MONTULAK-10

MONTULAC-5, MONTULAC-10

Preparatning savdo nomi: Montulak-5,  Montulak-10

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): montelukast

Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar 5 mg, 10 mg

Tarkibi:

Ta‘rifi: Pushti rangli, dumaloq shaklli, ikki yoqlama qavariq, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar (“Montulak-5”).

Sariq rangli, dumaloq shaklli, ikki yoqlama qavariq, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar (“Montulak-10”).

Farmakoterapevtik guruhi: bronxolitik vosita.

ATX kodi: R03DC03.

Farmakologik xususiyatlari

Sisteinil leykotrienlar (LTC4, LTD4, LTE4) turli hujayralardan, shu jumladan semiz xujayralar va eozinofillardan ajralib chiqariladigan kuchli yallig‘lanish eykozanoidlar hisoblanadi. Bu muhim astma oldi mediatorlar sisteinil leykotrion reseptorlari (CysLT) bilan bog‘lanadi. CysLT 1-turi (CysLT₁) reseptorlari nafas yo‘llarida (shu jumladan silliq mushak hujayralari va nafas yo‘llarini makrofaglari) va boshqa yallig‘lanishga qarshi hujayralarda (shu jumladan eozinofillar va ayrim mieloid o‘zak hujayralari) bo‘ladi. CysLTs astma va allergik rinitni patofiziologiyasi bilan o‘zaro bog‘liq. Astmada leykotrien bilan bog‘liq bilvosita samaralar bronxospazmni, shilliq qavatidan shilliqni ajralib chiqishini, qon tomirlarni o‘tkazuvchanligini, eozinofillarni jalb etilishini o‘z ichiga oladi. CysLTs reaksiyaning erta va kechki fazasi davomida allergen ta‘sir qilgandan keyin burun shilliq qavatidan ajralib chiqariladigan, shuningdek allergik rinit simptomlari bilan assosiasiyalanadi. CysLTs bilan intranazal sinama burun nafas yo‘llarida rezistentlikni va burun bitishini simptomlarini oshishini namoyish qilgan.

Montelukast faol modda hisoblanadi, u peroral qo‘llanganda CysLT₁-reseptorlar bilan yuqori afinlik va selektiv bog‘lanadi. Klinik tadqiqotlarda montelukast 5 mg dozada LTD4 chaqirgan ingalyasiya bronxospazmni susaytirgan. Β-agonistlar chaqirgan bronxlarni kengaytiruvchi samara montelukastni samarasi bilan to‘ldiriladi. Montelukast bilan davolash antigen bilan rag‘batlantirish natijasida bronxlarni toraytiruvchini ham erta, ham kechki fazasini susaytiradi. Montelukastni plasebo bilan solishtirganda kattalar va bolalar periferik qonda eozinofillarni darajasini kamaytiradi. Alohida tadqiqotlarda montelukast bilan davolanganda nafas yo‘llarida va periferik qonda astmani klinik nazorati bor vaqtda yaxshilanganda eozinofillarni soni sezilarli kamaygan.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi.  Montelukast peroral qo‘llangandan keyin tez so‘riladi. Plyonka qobiq bilan qoplangan 10 mg dan bo‘lgan tabletkalar uchun preparatni kattalarga och qoringa qo‘llangandan keyin qon plazmasida o‘rtacha maksimal konsentrasiyaga (S_max) 3 soatdan keyin (T_max) erishilgan. Peroral qo‘llangandan biokiraolishligi o‘rtacha 60% ni tashkil qiladi. Odatdagi ovqatni qabul qilish peroral qo‘llanganda biokiraolishligiga va S_max ga ta‘sir qilmagan. 10 mg ni plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalarni qo‘llanganda klinik tadqiqotlarda ovqatni qabul qilinishdan qat‘iy nazar xavfsizligi va samaradorligi tasdiqlangan.

Taqsimlanishi. 99% dan ko‘p montelukast qon plazmasidagi oqsillar bilan bog‘lanadi. Montelukastni muvozanatli holatda taqsimlanish hajmi o‘rtacha 8-11 litrni tashkil qiladi. Radiofaol nishonlangan montelukastni qo‘llangan kalamushlardagi tadqiqotlar gematoensefalik to‘siq orqali o‘tganidagi uni minimal taqsimlanishni ko‘rsatadi. Bundan tashqari radiofaol nishonlangan moddani konsentrasiyasi dozani qabul qilingandan 24 soatdan keyin hamma boshqa to‘qimalarda minimal bo‘lgan.

Metabolizmi. Montelukast faol metabolizmga uchraydi. Tadqiqotlarda terapevtik dozalarda qo‘llanganda montelukastni metabolitlarini konsentrasiyasi qon plazmasida kattalar va bolalarda muvozanatli holatida aniqlanishi darajasidan pastda bo‘ladi.

Sitoxrom R450 2S8 montelukastni metabolizmida asosiy ferment hisoblanadi. Bundan tashqari sog‘lom sub‘ektlarda CYP3A4 ingibitori itrakonazol montelukastni farmakokinetikasida o‘zgartirmasdan ko‘rsatilgan bo‘lsada, biroz CYP3A4 va 2S9 sitoxromlar ishtirok etishi mumkin. In vitro sharoitida odam jigar mikrosomasini qo‘shimcha tadqiqot ma‘lumotlari bo‘yicha qon plazmasida montelukastni terapevtik konsentrasiyalari R4503A4, 2S9, 3A4, 2A6, 2S19 yoki 2D6 sitoxromlarini ingibisiya qilmaydi. Montelukastni terapevtik samaralarida metabolitlarni roli minimal.

Organizmdan chiqarilishi. Sog‘lom kattalarda montelukastni plazmadagi konsentrasiyasi o‘rtacha minutiga 45 ml ni tashkil qiladi. Radiofaol nishonlangan montelukastni peroral qo‘llangandan keyin 86% radiofaollik ahlat bilan 5 kun davomida va <0,2%-siydik bilan chiqariladi. Montelukastni peroral qo‘llangandan keyin biokiraolishligini hisobga olish kerak, bu montelukast va uning metabolitlarini safro bilan to‘liq chiqarilishini qo‘rsatadi.

Qo‘llanilishi

Preparat yengildan o‘rtacha og‘irlik darajasigacha bo‘lgan doimiy davom etuvchi astmasi bo‘lgan pasientlarni davolash uchun ko‘rsatilgan bo‘lib, u ingalyasion kortikosteroidlarni qabul qilinishi bilan yetarli nazorat qilinmaydi, shuningdek “zarurati bo‘lganida” qisqa ta‘sirli R- agonistlarni qo‘llash astmani yetarli klinik nazorat qilinishini ta‘minlamaydi. Preparat shuningdek mavsumiy allergik rinitni simptomlarini yengillashtiradi.

Preparat ustunlik qiluvchi komponenti jismoniy yuklama bilan chaqirilgan bronxospazm hisoblangan astmani oldini olish uchun qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Astmasi yoki yondosh mavsumiy allergik riniti bo‘lgan 15 yosh va undan katta pasientlar uchun preparatni dozasi sutkada kechqurun 10 mg ni tashkil  qiladi.

6-14 yoshdagi bolalar va o‘smirlar uchun doza sutkada 5 mg (1 tabletka) ni tashkil qiladi, kechqurun qabul qilinadi. Ovqatni qabul qilinishi sababli qo‘llangandan keyin Montelukastni ovqatdan 1 soat oldin yoki ovqatdan 2 soat keyin qabul qilish lozim.

Bu yoshda dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Bosh og‘rig‘i, teri toshmasi, gastroenterit.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Faol moddaga yoki bironta yordamchi moddalarga o‘ta yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Montelukastni astmani oldini olish va uzoq muddatli davolash uchun an‘anaviy qo‘llanadigan boshqa dori vositalari bilan birga qo‘llash mumkin. Boshqa preparatlar bilan o‘zaro ta‘sirlari bo‘yicha klinik tadqiqotlarda montelukastni  tavsiya qilingan klinik dozasi quyidagi dori vositalarini: teofillin, prednizon, prednizolon, peroral kontraseptivlar (etinilestradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoksin va varfarinning farmakokinetikasiga klinik ahamiyatli samara ko‘rsatmagan.

Maxsus ko‘rsatmalar

Shifokorni ko‘rsatmasi bo‘yicha qo‘llansin.

Homiladorlik va laktasiya davri

Homiladorlikda va laktasiya davrida preparatni buyurish mumkin emas.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Chiqarilish shakli:

Birlamchi o‘rami: 10 tabletkadan alyumin folgali stripga joylanadi.

Ikkilamchi o‘ram: 1, 2 yoki 3 strip qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutili penalga joylanadi.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.