NOVAGRA

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

NOVAGRA – 50, NOVAGRA – 100

NOVAGRA -50, NOVAGRA –100

Preparatning savdo nomi: Novagra – 50, Novagra – 100

Ta‘sir etuvchi modda (XNP): cildenafil sitrati

Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi:

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: sildenafilga ekvivalent sildenafil sitrati;

yordamchi moddalar: natriy kroskamelloza, suvsiz kolloid kremniy, kraxmal, povidon, polisorbat, talk, magniy stearati, kraxmal natriy glikolyati, natriy lauril sulfati, mikrokristall sellyuloza, indigo karmi, izopropil spirti, metilen xloridi.

Ta‘rifi:

– ko‘k rangli, rombsimon, plyonka qobiq bilan qoplangan bir tomonida 50 bosib yozilgan va boshqa tomoni tekis tabletkalar;

– ko‘k rangli, rombsimon, plyonka qobiq bilan qoplangan bir tomonida 100 bosib yozilgan va boshqa tomoni tekis tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: potensiyani muvofiqlashtirish uchun vosita.

ATX kodi: G04BE03

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Sildenafil sitrati spesifik fosfodiesterazaning 5 turini (FVE5) kuchli va selektiv ingibitoridir. Seksual faoliyatni rag‘batlantirishda jinsiy olat ereksiyasining fiziologik mexanizmi asosida g‘ovaksimon tanaga azot oksidini (NO) ajralib chiqishi taxmin qilinadi. Azot oksidi guanilatsiklaza fermentini faollashtiradi, bu siklik gianozinmonofosfatning (sGNF) darajasini oshishiga olib keladi va muvofiq ravishda, g‘ovaksimon tananing silliq mushaklarini bo‘shashtiradi, buning natijasida jinsiy olatda qon oqimi kuchayadi.

Sildenafil insonning ajratib olingan g‘ovaksimon tanasiga to‘g‘ridan-to‘g‘ri bo‘shashtiruvchi ta‘sir ko‘rsatmaydi, ammo bu to‘qimaga g‘ovaksimon tanada sGMF ning parchalanishiga ma‘sul FDE5 ni ingibisiya qilish orqali (NO) bo‘shashtiruvchi samarasini faol kuchaytiradi.. Bu sGMF darajasini oshishiga olib keladi, buning natijasida tananing silliq mushaklarini bo‘shashishi va g‘ovaksimon tanada qon oqimini kuchayishi yuz beradi. Shuning uchun seksual rag‘batlantirish bo‘lmaganida sildenafilning tavsiya etilgan dozasini qo‘llash samarasizdir.

Sildenafilni erektil disfunksiyaga ta‘siri: ereksiyani (organik, ruxiy, aralash) turli etiologiyali buzilishlari bo‘lgan  pasientlarda ikki yoqlama yashirin, plasebo – nazoratli kesishgan tadqiqotlarda o‘rganilgan. Seksual rahbatldantirishning natijasi plasebo bilan solishtirganda sildenafil buyurilgandan keyin jinsiy akt uchun yetarli bo‘lgan uzoq ereksiyani yuzaga kelishidir.

Sildenfilni qon bosimiga ta‘siri: preparatni 100 mg dozada ichga qo‘llanganda sistolik arteril bosimni (AB) maksimal pasayishi yotgan vaziyatda o‘rtacha 8.4 mm simob ustunini; yotgan vaziyatda diastolik AB 5.5 mm. simob ustunini tashkil qilgan. Nitratlar bilan bir vaqtda qabul qilayotgan pasientlarda juda yaqqol, lekin xuddi shu tarzda AB ga o‘tkinchi ta‘siri kuzatilgan.

Sildenafilning gemadinamikaga ta‘siri: sog‘lom ko‘ngillilarda sildenafilni 100 mg dozada bir marta qabul qilinganda EKG da klinik ahamiyatli o‘zgarishlar chaqirmagan.

Sildenafilni ko‘rishga ta‘siri: ayrim pasientlarda preparatni 100 – 200 mg dozada qabul qilingandan keyin 1 soatdan so‘ng rangni farqlashni (ko‘k/yashil) yengil va o‘tkinchi buzilishi aniqlangan, qabul qilingandan keyin 2 soatdan so‘ng bu o‘zgarishlar yo‘qolgan. Ko‘zning rangni ajratishni buzilish mexanizmida to‘r pardasiga yorug‘likni o‘tkazish jarayonida ishtirok etuvchi FDE 6 ingibisiya qilinishi bo‘lib hisoblanishi aniqlangan. Sildenafil ko‘rish o‘tkirligiga, kontrast sezgirligiga, ko‘z ichki bosimiga yoki qorachiq diametriga ta‘sir qilmaydi.

Farmakokinetikasi

Sildenafilning farmokakinetikasi ichga qo‘llanilgan dozalar diapazoniga bog‘liq. Preparatning metabolizmi sildenafilning xususiyatlariga o‘xshash bo‘lib, faol metobolitlarni hosil bo‘lishi bilan (asosan sitoxrom R₄₅₀3A4 izofermenti yordamida) asosan jigarda ro‘y beradi. Preparat me‘da-ichak yo‘li orqali tez so‘riladi. Uni nahorda ichga qabul qilingan keyin maksimal konsentrasiyasi (S_max)  30-120 minut (o‘rtacha 60 minut) davomida erishiladi.  Absalyut biokiraolishi o‘rtacha 41% (25-63%) ni tashkil qiladi. Sildenafilni yog‘li ovqat bilan birga qo‘shib qabul qilinsa so‘rilish tezligi kamayadi; maksimal konsentrasiyasiga erishish vaqti (T_max) 60 minutga oshadi, S_max esa o‘rtacha 29% ga kamayadi.

Taqsimlanish xajmi (Vd) Cildenafilni teng og‘irlikdagi holatida o‘rtacha 105 l tashkil qiladi, bu uni to‘qimalarda taqsimlanishini ko‘rsatadi. Sildenafil va uni asosiy sirkulyasiyasidagi N–desmetil metaboliti taxminan 96% i plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Oqsillar bilan bog‘lanishi sildenafilning umumiy  konsentrasiyasiga bog‘liq emas. Cildenafil qabul qilgan cog‘lom ko‘ngillilarda preparatni qabul qilgandan so‘ng 90 minutdan keyin  spermada 0.0002% kam dozada (o‘rtacha 188 ng)  aniqlangan.

Sildenafil asosan jigarni R₄₅₀3A4 (asosiy yo‘l) R₄₅₀2S9 (qo‘shimcha yo‘l) va mikrosomal izofermentlari ta‘siri ostida metabolizmga uchraydi. Sildenafilni N-desmetillanishi natijasida paydo bo‘lgan asosiy aylanib yuruvchi metabilit keyinchalik metabolizmga uchraydi. FDE metabolitga nisbatan ta‘sir selektivligi bo‘yicha sildenafil bilan bir xil,  in-vitro sharoitida FDE5 ga nisbatan faolligi esa sildenafil o‘zining faolligini taxminan 50% tashkil qiladi. Plazmada metabolit konsentrasiyasi bunday sildenafilning taxminan 40% ni tashkil qiladi. Sildenafilni organizmdan umumiy klirensi 41 l/s ga teng, yarim chiqarish davri esa (T1/2) terminal bosqichida 3-5 soat. Metabolit shaklida asosan axlat bilan (ichga kiritilgan dozani taxminan 80% i) va kam darajada siydik bilan (ichiga kiritilgan taxminan 13% i) chiqariladi.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika: qon plazmasida sildenafilni darajasi oshishi “konsentrasiya vaqti” (AUS) egri chiziq osti maydoniga quyidagi omillar ta‘sir ko‘rsatadi:

• 65 yoshdan oshgan (AUC 40% ga oshadi);
• jigar faoliyatining yetishmovchiligi (masalan; jigar sirrozi, 84%);
• og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) ˂ 30 ml/min, 100%);
• – R₄₅₀3A4 sitoxrom ingibitorlarni – qo‘shimcha preparatlar qabul qilish (masalan: eritromisin 182%, sakvinavir 210%).

Qo‘llanilishi

 Jinsiy aloqani  qoniqtirush  uchun yetarli jinsiy olatni ereksiyaga erisha olmasligi yoki uni saqlay olmasligi bilan ifodalanuvchi, ereksiya buzilishlarini davolashda qo‘llaniladi.

Sildenafil faqat seksual qo‘zg‘alishda samaralidir!

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ichga qabul qilinadi. Ko‘pgina pasientlar uchun tavsiya qilingan 50 mg doza zarurati bo‘lganida preparatni seksual faollikdan taxminan bir soat oldin, yog‘li ovqat qabul qilingandan keyin esa – seksual faollikgacha 1.5 – 2 soat oldin qabul qilinadi.

Samaradorligi va o‘zlashtirilishini hisobga olib – dozani 100 mg gacha oshirilishi yoki 25 mg gacha kamaytirilishi mumkin. Maksimal tavsiya qilinadigan qo‘llashlar soni – kuniga 1 marta.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, oqib kelishlar, bosh aylanishi, mushak tonusini oshishi, uyqusizlik.

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan: diareya, qorinda og‘riqlar, ko‘ngil aynishi.

Tayanch-xarakat tizimi tomonidan: umurtqa pog‘onasida og‘riqlar, artralgiya, mialgiya.

Nafas tizimi tomonidan: burunni bitishi, faringit, rinit, sinusit, nafas yo‘llarining infeksiyalari, nafasni buzilishi.

Sezgi a‘zolari tomonidan: ko‘rishni o‘zgarishi (asosan ob‘ektning rangini yengil va o‘tkinchi o‘zgarishi, hamda, yorug‘likni sezishni kuchayishi va ko‘rish o‘tkirligini buzilishi), kon‘yuktivit.

Boshqalar: toshma, belda og‘riqlar, vazodilyatasiya belgilarini aniqlash mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparat komponentlariga o‘ta yuqori sezuchanlik. Azot oksidi donatorlarini, organik nitratlarini yoki nitratlarning har qanday shakllarini, doimo yoki tanaffuz bilan qabul qilayotgan bemorlarga qo‘llash mumkin emas, chunki Sildenafil doimo yoki shoshilinch hollarda qo‘llangandagi nitratalarni gipotenziv ta‘sirini kuchaytiradi. Preparat ayollar va bolalar uchun mo‘ljallanmagan.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

CYP3A4 ingibitorlari (eritromisin, simetidin) bir vaqtda qo‘llanganida sildenafilning klirensi pasayadi, sildenafilning qon plazmasidagi konsentrasiyasi oshadi. Indinavir, sakvinavir, ritonavir bir vaqtda qo‘llanganida qon plazmasida sildenafilning Smaks va AUC oshadi, bu sitroxrom R₄₅₀ tizimining CYP3A4 izofermentlarini bu preparatlarning ta‘siri ostida ingibirlanishi bilan bog‘liq.

Ketokonazol, itrakonazol bir vaqtda qo‘llanganida sildenafilning qon plazmasidagi konsentrasiyasi darajasini oshiradi. Nitratlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida nitratlarning gipotenziv ta‘siri kuchayadi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Yurak kasalliklarda seksual faollik ma‘lum bir xavf hisoblanadi; bunga bog‘liq holda Sildenafil bilan davolashni boshlashdan oldin yurak-tomir tizimini tekshirishlarini o‘tkazish lozim. Jinsiy olatning anatomik deformasiyasi (masalan, angulyasiya, kaveroz fibroz yoki Peyron kasalligi) va priapizmning rivojlanishiga olib keluvchi kasalliklari (o‘roqsimon – xujayrali anemiya; ko‘p sonli mieloma yoki leykemiya) bo‘lgan pasientlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Qon ketishiga moyilligi bo‘lgan pasientlarda (me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligining zo‘rayishi bosqichida) ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi

Homiladorlik va laktasiya davrida ayollarda adekvat va yaxshi nazoratli sinovlar o‘tkazilmagan.

Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Sildenafilning klinik sinovlarida bosh aylanishi va ko‘rishni buzilishi aniqlanganligi tufayli, pasientlar preparatni qabul qilishiga bo‘lgan o‘z reaksiyalarini avtomobilni yoki mexanizmlarni boshqarishdan oldin bilishlari kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Sog‘lom ko‘ngillilardagi tekshiruvlarda, preparatni bir martalik 800 mg gacha dozalarda qabul qilinganda, kutilmagandagi noxush xolatlar sildenafilni kichikroq dozalarda qabul qilgandagiga solishtirganda o‘xshash bo‘lgan, lekin ko‘proq kuzatilgan.

Davolash: dozani oshirib yuborilishi hollarida standart turib tushuvchi choralarni qo‘llash kerak. Dializ sildenafil klirensini tezlashtirmaydi, chunki sildenafil plazmaning oqsillari bilan faol bog‘lanadi va  siydik bilan chiqarilmaydi.

Chiqarilish shakli

Blisterda 4 tabletkadan va 1 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30^oS dan past haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Reseptisiz.