QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
OMNIK®
OMNIC®
Preparatning savdo nomi: Omnik®
Halqaro patentlanmagan nomi: tamsulozin
Dori shakli: ajralib chiqishi modifikasiyalangan kapsulalar
Tarkibi:
Har bir kapsula quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: 0,4 mg tamsulozin gidroxloridi.
yordamchi moddalar: 281,2 mg mikrokristall sellyuloza, 42,5 mg metilakril kislotasining sopolimeri (S tipi), 1,0 mg polisorbat 80, 0,3 mg natriy lauril sulfati, 1,1 mg triasetin, 0,8 mg talk, 0,4 mg kalsiy stearati;
kapsula qobig‘ining tarkibi*: 65,6 mg jelatin, 0,9 mg titan dioksidi, 0,004 mg indigotin, 0,5 mg temir (II) oksidi, 0,04 mg temir (III) oksidi;
* – tarkibida temir (II, III) oksidi Ye-172, shellak va spirt bo‘lgan kapsulaga qora siyoh bilan identifikasiya kodi yoziladi.
Ta‘rifi: 701 markirovkasi va savdo belgisining grafik ta‘siri bo‘lgan to‘q-sariq rangli korpusli va 0,4 markirovkali bo‘lgan zaytun-yashil rangli qopqoqli №2 o‘lchamdagi qattiq jelatin kapsulalar. Kapsulalar oqdan och-sariq tusli oq rangligacha bo‘lgan granulalar saqlaydi.
Farmakoterapevtik guruhi: α1-adrenoblokator.
ATX kodi: G04CA02
Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Ta‘sir mexanizmi
Tamsulozin postsinaptik α1-adrenoreseptorlari, ayniqsa α1A va α1D turlarining selektiv va raqobatli blokatori hisoblanadi. Bu preparat prostata bezini va uretrani prostatik qismini silliq mushaklarini tonusini pasayishiga olib keladi.
Farmakodinamikasi
Omnik® siydikni chiqarilishini maksimal tezligini oshiradi. Preparat qabul qilinganda prostata bezini va uretrani prostatik qismini silliq mushaklarining tonusini pasayishi hisobiga obstruksiyani kamaytiradi, bu o‘z navbatida bo‘shalish simptomlari kamayishiga olib keladi.
Preparatni qabul qilish, paydo bo‘lishida detruzor o‘ta yuqori faollikka muxim rol o‘ynaydigan to‘lish simptomlarini ham kamaytiradi.
To‘lish va bo‘shalish simptomlarini kamayishi uzoq vaqt davomida saqlanib qoladi. Bunda sezilarli darajada jarrohlik aralashuvlari yoki kateterizasiyaga zaruratni vaqtincha sezilarli darajada keyinga suriladi.
α1-adrenoblokatorlar periferik qon tomirlarini silliq mushaklarini tonusi kamayishi hisobiga arterial bosimni pasaytirishi mumkin. Omnik® preparat bilan o‘tkazilgan tadqiqotlarda tizimli arterial bosimini klinik ahamiyatli pasayishi kuzatilmagan.
Bolalar
Neyrogen qovug‘i bo‘lgan bolalarda dozalashni aniqlash uchun ikki tomonlama yashirin randomizasiya qilingan tadqiqotlar o‘tqazilgan. Tadqiqotda tamsulozinning 3 dozasidan (past dozalar [0,001 dan 0,002 mg/kg gacha], o‘rtacha dozalar [0,002 dan 0,004 mg/kg gacha] va yuqori dozalar [0,004 dan 0,008 mg/kg gacha] 1 dozaga bilan davolangan yoki plasebo qo‘llangan 2 yoshdan 16 yoshgacha 161 nafar bola qatnashgan. Tadqiqotda bir kunda ikki marta o‘lchangan ma‘lumotlar bo‘yicha siydik chiqarilishidagi detruzor bosimini pasayishini < 40 sm.suv.ust. aniqlangan pasientlar soni asosiy oxirgi nuqta bo‘lgan. Qo‘shimcha ko‘rsatkichlar quyidagilarni: siydik chiqarilishi detruzor bosimini dastlabki darajasi bilan solishtirilganda nisbatan, gidronefroz va gidroureterni kamayishi yoki turg‘unligi va kateterizasiya vaqtida olingan siydik hajmini o‘zgarishi va shuningdek kateterizasiya kundalikdagi qayd qilingan ma‘lumotlar bo‘yicha siydikni tutib turolmasligini holatlarini umumiy va foizli o‘zgarishlarini o‘z ichiga olgan.
Tadqiqot ma‘lumotlar bo‘yicha tamsulozinni 3 guruhining birontasida plasebo bilan solishtirilganda asosiy va qo‘shimcha ohirgi nuqtalar bo‘yicha statistik ishonchli farqlar aniqlanmagan. Shuningdek tamsulozinni har xil dozalarini qabul qilayotgan pasientlar guruhidan birontasida xam dozaga bog‘liq samara qayd qilinmagan.
Farmakokinetikasi
So‘rilishi
Tamsulozin ichakda yaxshi so‘riladi va deyarli to‘liq biokiraolishlikga ega. Tamsulozinni so‘rilishi ovqat qabul qilingandan keyin bir oz sekinlashadi. Preparatni bir xil so‘rilish darajasiga, agar pasient preparatni har safar odatiy nonushtadan keyin qabul qilgan hollardagina erishish mumkin. Tamsulozin bir tekis kinetikasi bilan xarakterlanadi. 0,4 mg preparatni ichga bir marta qabul qilgandan keyin uning plazmadagi maksimal konsentrasiyasiga 6 soatdan keyin erishiladi. Preparatni ichga kuniga 0,4 mg dan ko‘p marta qabul qilingandan keyin muvozanatli konsentrasiyaga 5-chi kuni erishiladi, bunda uning Cmax qiymati bir martalik dozani qabul qilgandan keyin bu ko‘rsatkichning qiymatidan taxminan 2/3 yuqori. Bunday holat keksa yoshdagi pasientlarda aniqlangan bo‘lsada, o‘xshash o‘zgarishlar yosh pasientlarda ham kuzatilishi mumkin. Pasientlar orasida bir martalik va ko‘p martalik qabuldan keyin preparatning plazmadagi konsentrasiyasiga nisbatan ahamiyatli individual farqlar mavjud.
Taqsimlanishi: Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 99%, taqsimlanish hajmi unchalik katta emas (taxminan 0,2 l/kg).
Metabolizmi
Tamsulozin jigarda sekin metabolizmga uchraydi va kam faollikka ega bo‘lgan metabolitlarni hosil qiladi. Tamsulozinning katta qismi qon plazmasida o‘zgarmagan shaklda bo‘ladi.
Kalamushlarda o‘tkazilgan eksperimentda tamsulozinning jigar mikrosomal fermentlari faolligini biroz induksiya qilish xususiyati aniqlangan.
In vitro sharoitidagi tadqiqotlar ma‘lumotlari CYP3A4 va shuningdek CYP2D6 fermentlarini tamsulozinning metabolizmida qatnashishi ko‘rsatilgan. Boshqa CYP fermentlar tamsulozinning metabolizmida biroz qatnashadi. Preparatning metabolizmida qatnashadigan CYP3A4 va CYP2D6 fermentlarini susayishi tamsulozinning konsentrasiyasini oshishiga olib kelishi mumkin. Metabolitlarning birontasi ta‘sir etuvchi moddaga nisbatan faol hisoblanadi.
Chiqarilishi
Tamsulozin va uning metabolitlari asosan siydik bilan chiqariladi, bunda preparatning taxminan 9% o‘zgarmagan holda chiqariladi.
0,4 mg ni bir marta ovqatdan keyin qabul qilingandan so‘ng, preparatning yarim chiqarilish davri 10 soatni, ko‘p marta qabul qilganda – 13 soatni tashkil qiladi.
Qo‘llanilishi
Prostata bezining xavfsiz giperplaziyasida dizuretik buzilishlarini davolash uchun qo‘llanadi.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Tamsulozinga yoki preparatning har qanday komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik.
Ortostatik gipotenziya ( shu jumladan anamnezida).
Yaqqol jigar yetishmovchiligida qo‘llash mumkin emas.
Ehtiyotkorlik bilan
Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam).
Qo‘llash usuli va dozalari
18 yoshdan oshgan kattalar, shuningdek keksa pasientlar
Ichga, nonushtadan keyin, sutkada 1 marta 1 kapsuladan (0,4 mg), suv bilan qabul qilinadi. Kapsulani chaynash tavsiya qilinmaydi, chunki bu preparatni ajralib chiqish tezligiga ta‘sir qilishi mumkin.
Jigar va buyrak funksiyasini buzilishlari bo‘lgan pasientlar
Buyrak yetishmovchiligida, shuningdek yengil va o‘rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligida dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.
Nojo‘ya ta‘sirlari
| |
Tez-tez
(>1%,<10%)
|
Tez-tez emas
(>0,1%,
< 1%)
|
Kam hollarda
(>0,01%, <0,1%)
|
Juda kam hollarda (<0,01%) |
Tez-tezligi noma‘lum (mavjud bo‘lgan ma‘lumotlar asosida baholab bo‘lmaydi) |
| Yurak-qon tomir tizimi tomonidan buzilishlar |
|
Yurak urib ketishini his qilish, postural gipotenziya |
|
|
|
| Ko‘rish a‘zolari tomonidan buzilishlar |
|
|
|
|
ko‘rishni buzilishi٭,
noaniq ko‘rish٭
|
| Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar |
|
qabziyat, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish |
|
|
og‘izni qurishi* |
| Umumiy holatni buzilishlari |
|
asteniya |
|
|
|
| Nerv tizimi tomonidan buzilishlar |
bosh aylanishi (1,3%) |
bosh og‘rig‘i |
hushdan ketish |
|
|
| Reproduktiv tizimi tomonidan buzilishlar |
eyakulyasiyani buzilishi, shu jumladan retrograd eyakulyasiya va eyakulyasiyani yo‘qolishi |
|
|
priapizm |
|
| Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a‘zolari tomonidan buzilishlar |
|
rinit |
|
|
burundan qon ketishi |
| Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan buzilishlar |
|
toshma, qichishish, eshakemi |
angionevrotik shish |
Stivens-Djonson sindromi |
ko‘p shaklli eritema٭, eksfoliativ dermatit٭ |
٭ postmarketing tadqiqotlarida qo‘llanganda kuzatilgan.
Tamsulozinni qabul qilgan pasientlarda katarakta va glaukoma yuzasidan operasiyada ko‘zning rangdor pardani intraoperasion noturg‘unlik holatlari (toraygan qorachiq sindromi) ta‘riflangan.
Preparatni postmarketing qo‘llanilishi: tamsulozin qo‘llanilganda yuqorida ta‘riflangan nojo‘ya samaralarga qo‘shimcha yurak bo‘lmachalarining fibrillyasiyasi, aritmiya, taxikardiya va hansirash kuzatilgan. Ma‘lumotlar preparat ro‘yxatdan o‘tqazilgandan keyingi davrda spontan xabarlar usuli bo‘yicha olinganligi sababli, bu holatlarni tamsulozinni qabul qilinishi bilan sabab-oqibat bog‘liqligi tez-tezligini aniqlash qiyinchilik tug‘diradi.
Dozani oshirib yuborilishi
Tamsulozinni dozasini o‘tkir oshirib yuborilishi to‘g‘risida xabarlar yo‘q. Ammo nazariy jihatdan, doza oshirib yuborilganida AB ni o‘tkir pasayishi va kompensator taxikardiya rivojlanishi mumkin bo‘lib, bunday holatlarda simptomatik davolashni o‘tkazish kerak. Arterial bosimi va yurak qisqarishlari soni odam gorizontal holatni qabul qilgandan keyin tiklanishi mumkin. Samara bo‘lmaganida aylanib yuruvchi qon hajmini oshiruvchi vositalarni va agar zarurat bo‘lsa, qon tomirlarni toraytiruvchi vositalarni qo‘llash mumkin. Buyrak funksiyasini nazorat qilish zarur. Dializni samaradorlik ehtimoli kam, chunki tamsulozin plazma oqsillari bilan kuchli bog‘langan.
Preparatni keyingi so‘rilishini bartaraf qilish uchun me‘dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mirni yoki osmotik surgi vositasini, masalan natriy sulfatini qabul qilish maqsadga muvofiqdir.
Boshqa dori preparatlari bilan o‘zaro ta‘siri
Omnik® preparatini atenolol, enalapril yoki teofillin bilan birga buyurilganda o‘zaro ta‘sirlari aniqlanmagan. Omnik®ni simetidin bilan bir vaqtda qo‘llanganda tamsulozin konsentrasiyasini qon plazmasida biroz oshishi, furosemid bilan – konsentrasiyasini pasayishi aniqlangan bo‘lib, biroq bu Omnik® preparatning dozasini o‘zgartirilishini talab qilmaydi, chunki preparatning konsentrasiyasi normal diapazonda qoladi. Diazepam, propranolol, trixlormetiazid, xlormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin va varfarin in vitro sharoitida odam plazmasida tamsulozinni erkin fraksiyasini o‘zgartirmaydi. Tamsulozin o‘z navbatida shuningdek diazepamni, propranololni, trixlormetiazidni va xlormadionni erkin fraksiyasini ham o‘zgartirmaydi.
Diklofenak va varfarin tamsulozinni chiqarilish tezligini oshirishi mumkin.
Tamsulozinni CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlari bilan bir vaqtda buyurish tamsulozinning konsentrasiyasini oshishiga olib kelishi mumkin. Ketokonazol (CYP3A4 kuchli ingibitori) bilan bir vaqtda buyurish tamsulozinning AUC va Cmax ko‘rsatkichini 2.8 va 2.2 martaga muvofiq oshishishiga olib kelgan.
Tamsulozin gidroxloridini CYP2D6 izofermentini metabolizmini buzilishi bo‘lgan pasientlarda CYP3A4 ning kuchli ingibitorlari bilan majmuada ishlatish mumkin emas. Preparatni CYP3A4 kuchli va o‘rtacha ingibitorlari bilan majmuada ehtiyotkorlik bilan ishlatish lozim.
Tamsulozinni va CYP2D6 ning kuchli ingibitori paroksetin bilan bir vaqtda buyurish tamsulozinning Cmax va AUC ko‘rsatkichini 1.3 va 1.6 martaga muvofiq oshishiga olib kelgan, ammo ushbu oshish klinik ahamiyatsiz deb tan olingan.
α1-adrenreseptorlarning boshqa antagonistlarini bir vaqtda buyurilishi arterial bosimini pasayishiga olib kelishi mumkin.
Qo‘llangandagi ehtiyotkorlik choralari
Boshqa α1-adrenoreseptorlarini ishlatilganida bo‘lgani kabi, Omnik® preparati bilan davolanganda, ayrim hollarda arterial bosimini pasayishi kuzatilishi mumkin bo‘lib, u ba‘zida hushdan ketishga olib kelishi mumkin. Ortostatik gipotenziyaning birinchi belgilarida (bosh aylanishi, holsizlik) pasient o‘tirishi yoki yotishi va ko‘rsatilgan belgilar yo‘qolmagunicha shu holatda qolishi kerak.
Bekor qilish sindromi yo‘q.
Maxsus ko‘rsatmalar
Tamsulozinni qabul qilgan fonida pasientlarda katarakta va glaukoma yuzasidan operasiyada ko‘zning rangdor pardani intraoperasion noturg‘unlik holatlari (toraygan qorachiq sindromi) ta‘riflangan, buni operasiyadan oldingi tekshiruvlarda va operasiya vaqtida jarrox hisobga olish kerak.
Omnik® preparati bilan davolashni boshlashdan avval pasient prostata bezini giperplaziyasining simptomlari kabi simptomlarni chaqirishi mumkin bo‘lgan boshqa kasalliklarni istisno qilish uchun tekshirilishi kerak. Davolashni boshlashdan oldin va davolash vaqtida muntazam barmoq yordamida rektal tekshirishlar bajarilishi va agar talab qilinsa prostatik spesifik antigenni (PSA) aniqlash kerak.
Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi <10 ml/min) bo‘lgan pasientlarda Omnik® preparati bilan davolash ehtiyotkorlikni talab qiladi, chunki bu toifa bemorlarda bunday tekshirishlar o‘tkazilmagan. Tamsulozin gidroxloridini qabul qilayotgan yoki ilgari qabul qilgan ayrim pasientlarda katarakta yoki glaukoma bo‘yicha operativ aralashuvlarda ko‘zning rangdor pardasini intraoperasion noturg‘unlik sindromi (toraygan qorachig‘ sindromi) rivojlanishi aniqlangan bo‘lib, u operasiya vaqtida yoki operasiyadan keyingi davrda asoratlarga olib kelishi mumkin. Tamsulozin gidroxloridi bilan davolanishni katarakta yoki glaukoma yuzasidan bo‘ladigan operasiyadan 1-2 hafta oldin bekor qilishni maqsadga muvofiqligi hanuzgacha isbotlanmagan. Ko‘zning rangdor pardasini intraoperasion noturg‘unlik hollari preparat bekor qilingan va operasiyadan oldingi erta muddatlarda to‘xtatilgan pasientlarda uchragan. Katarakta yoki glaukoma yuzasidan operasiya rejalashtirilgan pasientlarda tamsulozin gidroxloridi bilan davolashni boshlash tavsiya qilinmaydi. Pasientlarni operasiyadan oldingi tekshirish vaqtida jarroh va shifokor-oftalmolog ushbu pasient tamsulozinni qabul qilayotganligini yoki qabul qilganligini hisobga olishi kerak. Bu operasiya vaqtida ko‘zning rangdor pardasini intraoperasion noturg‘unlik sindromini rivojlanish ehtimoliga tayyorgarlik uchun zarur.
Homiladorlik va laktasiya davri.
Omnik® preparati faqat erkaklarga qo‘llash uchun mo‘ljallangan.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri.
Preparatni avtomobilni va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Pasientlar preparatni qabul qilinganda bosh aylanishi paydo bo‘lishi mumkinligini bilishlari kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.
Chiqarilish shakli
Ajralib chiqishi modifikasiyalangan kapsulalar 0,4 mg.
10 kapsuladan polipropilen plyonka va alyumin folgali blisterlarda, 1 yoki 3 blisterlar karton qutida.
Saqlash sharoiti
25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.
Yaroqlilik muddati
4 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Shifokor resepti bo‘yicha.
