TADASIL

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

TADASIL 20

TADASIL 20

Preparatning savdo nomi: Tadasil

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): tadalafil

Dori shakli: qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi:

Har bir qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: tadalafil – 20 mg;

yordamchi moddalar: betasiklodekstrin, natriy lauril sulfati, laktoza, kolloid kremniy dioksidi, makkajo‘xori kraxmali, natriy kroskarmelloza, povidon (PVP K-30), kaliy polarilini, mikrokristall selyuloza, magniy stearati, tozalangan talk, krospovidon, Colorezy Yellow 17F520102 (polivinil spirti, titan dioksidi, tozalangan talk, gipromelloza, makrogol, temir II oksidi), tozalangan suv.

Farmakoterapevtik guruhi: potensiyani muvofiqlashtirish uchun qo‘llanadigan vosita.

ATX kodi: S04VE08

Farmakologik hususiyatlari

Ereksiyani buzilishini davolash uchun qo‘llanadigan preparat. Tadalafil ereksiyani va jinsiy aloqani samarali o‘tishini yaxshilaydi.

SGMF ning spesifik fosfodiesteraza 5 turini (FDE5) qaytuvchan selektiv ingibitori hisoblanadi. Jinsiy qo‘zg‘alish azot oksidining mahalliy ajralib chiqishini chaqirganida, tadalafil tomonidan FDE5 ni ingibisiya bo‘lishi jinsiy olatning g‘ovak tanasida sGMF ning darajasini oshishiga olib keladi.

Natijada arteriyalardagi silliq mushaklarni bo‘shashishi va jinsiy olat to‘qimalariga qonni oqib kelishi yuz beradi va bu ereksiyani chaqiradi. Jinsiy rag‘batlantirish bo‘lmaganida tadalafil samara ko‘rsatmaydi.

Preparat 36 soat davomida ta‘sir qiladi. Samarasi preparat qabul qilinganidan so‘ng, jinsiy qo‘zg‘alish bo‘lganida 16 minut o‘tgan zahoti namoyon bo‘ladi. Tadalafil sog‘lom shaxslarda plaseboga nisbatan, sistolik hamda diastolik bosimini yotgan (o‘rtacha maksimal pasayishi muvofiq 1,6/0,8 mm sim. ust. ni tashkil qiladi) va turgan holatda (o‘rtacha maksimal pasayishi muvofiq 0,2/4,6 mm sim. ust. ni tashkil qiladi) ishonchli darajada o‘zgartirmaydi. Yurak qisqarishlari sonini (YUQS) ishonchli darajada o‘zgartirmaydi.

Tadalafil rang ajratish xususiyati, ko‘rish o‘tkirligi, elektroretinogramma, ko‘z ichki bosimi va qorachiqning o‘lchamiga ta‘sir qilmaydi. Plasebo-nazoratli tadqiqotlarda preparatni sutkalik dozada 6 oy davomida qabul qilgan erkaklar spermasining hususiyatlariga klinik jihatdan sezilarli ta‘siri kuzatilmagan.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilingandan keyin tadalafil tez so‘riladi. Maksimal konsentrasiyaga (S_max) o‘rtacha 2 soatdan keyin erishadi. So‘rilish darajasi va tezligi ovqat qabul qilishga bog‘liq emas. 2,5 dan 20 mg gacha bo‘lgan dozalar diapozonida «konsentrasiya-vaqt» egri chizig‘i ostidagi maydoni (AUC) dozaga proporsional ravishda oshadi. Plazmadagi muvozanatli konsentrasiyasiga (S_ss), preparat sutkada 1 marta qabul qilinganida 5 kun davomida erishadi.

Tadalafil organizmning to‘qimalarida taqsimlanadi. Taqsimlanish hajmi (Vd) 63 l ni tashkil qiladi. Terapevtik konsentrasiyalarda tadalafilning 94% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi.

CYP3A4 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti metilkatexolglyukuroniddir.

Sog‘lom shaxslarda ichga qabul qilinganida tadalafilning o‘rtacha klirensi soatiga 2,5 l, o‘rtacha yarim chiqarilish davri (T_1/2) -17,5 soatni tashkil qiladi. Faol bo‘lmagan metabolitlar ko‘rinishida asosan ahlat bilan (taxminan 61%) va kamroq darajada siydik bilan (taxminan 36%) chiqariladi.

Ayrim klinik vaziyatlardagi farmakokinetikasi – engil (kreatinin klirensi (KK) minutiga 51 dan 80 ml gacha bo‘lgan) yoki o‘rtacha og‘irlikdagi ((KK) minutiga 30 dan 50 ml gacha bo‘lgan) buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda AUC sog‘lom shaxslardagiga nisbatan yukori bo‘ladi. Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda (KK < 30 ml/min) preparatni qo‘llanishi o‘rganilmagan. Jigar faoliyatini yengil yoki o‘rtacha darajada ifodalangan buzilishlari bo‘lgan pasientlarda tadalafilning farmakokinetikasi sog‘lom shaxslardagi bilan o‘xshash bo‘ladi.

Qo‘llanilishi

Jinsiy olatni qoniqarli jinsiy aloqa uchun yetarli bo‘lgan ereksiyasiga erishaolmaslik yoki saqlay olmaslik hususiyati bilan ifodalanuvchi ereksiyani buzilishida qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga buyuriladi. O‘rta yoshdagi erkaklarga preparatni 20 mg dozada taxmin qilingan jinsiy faollikdan kamida 16 minut oldin, ovqatlanishdan qat‘iy nazar qabul qilish tavsiya etiladi. Pasientlar preparatni qabul qilgandan keyin 36 soat davomida jinsiy aloqani amalga oshirishga urinib ko‘rishlari mumkin. Tavsiya qilinadigan maksimal qabul qilishlar soni sutkada 1 martani tashkil kiladi.

Keksa erkaklar, buyrak (KK >30 ml/min) va jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan pasientlar uchun dozani tanlash talab qilinmaydi. O‘rta yoshdagi erkaklar uchun preparatni qabul qilish bo‘yicha tavsiyalar keksa pasientlar uchun ham taalluqlidir.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Juda tez-tez: bosh og‘rig‘i (11%), dispepsiya (7%).

Bo‘lishi mumkin: belda og‘riq, mialgiya, burunni bitishi, yuzni qizib ketishi.

Kam xollarda: qovoqlarni shishi, ko‘zlarda og‘riq, kon‘yunktivani qizarishi, bosh aylanishi bo‘lishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• Tadalafilga va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
• tarkibida har qanday organik nitratlarni saqlovchi preparatlarni bir vaqtda qabul qilish;
• 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Boshqa preparatlarni tadalafilga ta‘siri

CYP3A4 ning selektiv ingibitori ketokonazol AUC ni 107% ga oshiradi, rifampisin esa uni 88% ga kamaytiradi. Maxsus o‘zaro ta‘sirlari o‘rganilmaganligiga qaramay, ritonavir va sakvinavir kabi proteaza ingibitorlari, shuningdek eritromisin va itrakonazol kabi CYP3A4 ingibitorlari tadalafilning faolligini oshiradi deb taxmin qilish mumkin.

Antasid (magniy gidroksidi/alyuminiy gidroksidi) va tadalafil bir vaqtda qabul qilinganida, tadalafilning AUC ko‘rsatkichini o‘zgarishisiz, uning so‘rilish tezligini kamaytiradi.

N₂-gistamin reseptorlarining blokatori nizatidinni qabul qilish natijasida me‘da shirasining rN ko‘rsatgichini oshishi, tadalafilning farmakokinetikasiga ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Tadalafilni boshqa preparatlarga ta‘siri

Tadalafil nitratlarning gipotenziv ta‘sirini kuchaytiradi. Bu nitratlar va tadalafilni azot oksidi va sGMF metabolizmiga additiv ta‘siri natijasida yuz beradi. Shuning uchun nitratlarni qo‘llash vaqtida preparatni buyurish mumkin emas.

Tadalafil, metabolizmi sitoxrom R₄₅₀ izofermentlari ishtirokida yuz beradigan preparatlarning klirensiga klinik ahamiyatli ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Varfarinning protrombin vaqtiga nisbatan ta‘siriga ta‘sir qilmaydi va asetilsalisil kislotasining ta‘siri fonidagi qon ketishi davomiyligini uzaytirmaydi.

Tadalafilni antigipertenziv preparatlar, shu jumladan kalsiy kanallarining blokatorlari (amlodipin), angiotenzinga aylantiruvchi ferment (AAF) ingibitorlari (enalapril), beta-adrenoblokatorlar (metoprolol), alfa-adrenoblokatorlar, tiazid diuretiklar (bendoflyuazid), angiotenzin II reseptorlarining blokatorlari bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta‘sir ko‘rsatmaydi. Preparatni antigipertenziv preparatlar bilan birga yoki ularsiz qabul qilgan pasientlarda nojo‘ya ko‘rinishlari bo‘yicha farqlar aniqlanmagan. Preparat bir marta qabul qilinganida etanolning qondagi konsentrasiyasiga, etanolning kognitiv faoliyatga va arterial bosimga (AB) ta‘siri aniqlanmagan. Bundan tashqari, tadalafil etanol bilan birga qabul qilinganidan so‘ng 3 soatdan keyin uning qondagi konsentrasiyasini o‘zgarishi kuzatilmagan. Tadalafil teofillinning farmakokinetikasi va farmakodinamikasiga klinik jihatdan sezilarli ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK <30 ml/min) va og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda preparatni o‘ta ehtiyotkorlik bilan va juda zarur bo‘lgan hollarda qo‘llash kerak.

O‘rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK minutiga 31 dan 50 ml gacha) bo‘lgan pasientlarni preparat bilan davolash fonida yengil darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK minutiga 51 dan 80 ml gacha) bo‘lgan pasientlar yoki sog‘lom ko‘ngillilarga nisbatan belda og‘riq ko‘proq aniqlangan. KK < 50 ml/min bo‘lgan pasientlarga preparat ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Jinsiy faollik yurak-qon tomir kasalliklari bo‘lgan pasientlar uchun potensial havfga ega. Shuning uchun erektil disfunksiyani, shu jumladan preparatni qo‘llash bilan davolashni yurakning, jinsiy faollik tavsiya qilinmaydigan, kasalliklari bo‘lgan erkaklarda o‘tkazish mumkin emas.

Yurak-qon tomir kasalliklari bo‘lgan pasientlarda jinsiy faollik kuzatilganida quyidagi asoratlar rivojlanishini potensial havfini hisobga olish lozim:

• oxirgi 90 kun davomida miokard infarkti;
• nostabil stenokardiya yoki jinsiy aloqa vaqtida paydo bo‘ladigan stenokardiya;
• oxirgi 6 oy davomida rivojlangan surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo‘yicha II va undan yuqori funksional sinf);
• yurak ritmini nazorat qilib bo‘lmaydigan buzilishlari;
• arterial gipotenziya (AB 90/50 mm sim. ust. kamroq) yoki nazorat qilib bo‘lmaydigan arterial gipertenziya;
• oxirgi 6 oy davomida o‘tkazilgan insult.

Preparatni priapizmga moyilligi bo‘lgan pasientlarda (masalan, o‘roqsimon-hujayrali anemiyada, ko‘p sonli mieloma yoki leykemiyada) yoki jinsiy olatning anatomik deformasiyasi (masalan, angulyasiyada, kavernoz fibrozda yoki Peyron kasalligida) ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Pasientda 4 soat va undan ko‘p davom etgan ereksiya holatlari kuzatilganida darhol shifokorga murojaat qilishi kerak. Priapizmni o‘z vaqtida davolamaslik jinsiy olat to‘qimasini shikastlanishiga olib keladi, buning natijasida potensiyani uzoq muddatli yo‘qolishi yuz berishi mumkin.

Preparatni erektil disfunksiyani davolashni boshqa turlari bilan majmuaviy qo‘llash havfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan. Shuning uchun bunday majmualarni qo‘llash tavsiya qilinmaydi.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri – maxsus tavsiyalar yo‘q.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Sog‘lom ko‘ngillilarga sutkada 500 mg dan bir marta va erektil disfunksiyasi bo‘lgan pasientlarga sutkada 100 mg gacha bo‘lgan dozada ko‘p marta qo‘llanganida nojo‘ya samaralari preparatni kichik dozalarda qo‘llanganidek bo‘lgan.

Davolash: standart simptomatik davolashni o‘tkazish kerak.

Chiqarilish shakli

4 tabletka alyumin folgali va PVX blisterda. Har bir blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saklansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.