Амоксиван

Состав на 1 флакон:

Активные вещества: амоксициллин 1000,0 мг, в виде амоксициллина натрия 1060,0 мг, клавулановая кислота 200,0 мг, в виде калия клавуланата 237,8 мг.

Белый или почти белый с желтоватым оттенком мелкокристаллический гигроскопичный порошок.

Антибиотик - пенициллин полусинтетический + бета- лактамаз ингибитор.

Амоксициллин - это полусинтетический аминопенициллин, относящийся к группе бета- лактамных антибиотиков, обладающий широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием микробных ферментов (бета-лактамаз) и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.

Клавулановая кислота - это бета-лактам, структурно родственный пенициллинам, который обладает способностью инактивировать бета-лактамазы. Присутствие клавулановой кислоты защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и эффективно расширяет спектр активности амоксициллина, который включает многие бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Амоксициллин + клавулановая кислота оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus , Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes .

Грамотрицательные аэробы : Enterobacter spp., Escherichia coli. Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis.

Амоксициллин+ клавулановая кислота оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Bacillis anthracis , Corynebacterium spp ., Enterococcus faecalis , Enterococcus faecium , Listeria monocytogenes , Nocardia asteroids , коагулазо- негативные стафилококки, Staphylococcus epidermidis , Streptococcus agalactiae , Streptococcus spp . группы viridans .

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp ., Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp . Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis , Brucella spp ., Gardnerella vaginalis , Helicobacter pylori , Legionella spp ., Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Pasteurella multocida , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Salmonella spp ., Shigella spp ., Vibrio cholerae , Yersinia enterocolitica .

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp . (в т. ч. Bacteroides fragilis ) виды рода Fusobacterium spp .

Прочие : Borrelia burgdorferi, Chlamydiae spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют на фармакокинетику друг друга. Максимальная концентрация в плазме после болюсной инъекции амоксициллина + клавулановой кислоты (1000 мг + 200 мг) составляет 105 мг/л для амоксициллина и 28 мг/л для клавулановой кислоты. Период полувыведения амоксициллина 1000 мг составляет 0,9 часов, клавулановой кислоты 200 мг - 0,9 часов. После внутривенного введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в брюшной полости, жировой и мышечной тканях и интерстициальной жидкости, в коже, легких и плевральной жидкости, в желчном пузыре, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в низких концентрациях выводятся в грудное молоко. Амоксициллин и клавулановая кислота связываются с белками плазмы на 13-20%.

Амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты выводятся почками в неизмененном виде в первые 6 ч после одной болюсной инъекции 1000 мг/200 мг. Амоксициллин в количестве, эквивалентном 10-25% начальной дозы амоксициллина, выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками и кишечником, а также с выдыхаемым воздухом.

Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, диспепсические расстройства, колит (в т. ч. числе псевдомембранозный и геморрагический).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: умеренное повышение аспартатаминотрансферазы ( ACT ) и аланинаминотрансферазы ( A Л T ), гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности щелочной фосфатазы и/или уровня билирубина.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при введении высоких доз препарата), бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения, обратимая гиперактивность.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия, удлинение протромбинового времени и времени кровотечения, эозинофилия, тромбоцитоз, анемия.

Суперинфекция: кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Местные реакции: флебит в месте в/в введения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Симптомы: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и нарушения водно-электролитного баланса. Кристаллурия, возникшая вследствие приема амоксициллин- содержащих препаратов, в некоторых случаях приводила к почечной недостаточности.

Лечение: симптоматическое. Амоксициллин и клавулановая кислота выводятся из крови с помощью гемодиализа.

При наличии в моче высоких концентраций амоксициллина он может при комнатной температуре выпадать в осадок в мочевых катетерах. Необходимо регулярно проверять проходимость таких катетеров.

Бактерицидные антибиотики (в т. ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном применении непрямых антикоагулянтов необходимо следить за показателем свертываемости крови как во время лечения, так и при отмене препарата.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств (о чем необходимо предупредить пациенток, использующих в качестве метода контрацепции пероральные гормональные контрацептивные средства), в| процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиол - риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

При одновременном применении с метотрексатом повышается токсичность метотрексата. Пробенецид уменьшает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.

У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита - микофеноловой кислоты до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Применение препарата приводит к высокому содержанию амоксициллина в моче, что может приводить к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче (например, проба Бенедикта, проба Фелинга). В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидазный метод определении концентрации глюкозы в моче.

Фармацевтическая несовместимость

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды, глюкозу, декстран, бикарбонат.

При одновременном применении с аминогликозидами антибиотики не следует смешивать в одном шприце и во флаконе для внутривенных жидкостей, поскольку в таких условиях аминогликозиды теряют активность.

Нельзя смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными препаратами.

При курсовом лечении необходимо контролировать состояние функции органов кроветворения, печени и почек.

При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Перед началом лечения препаратом необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При необходимости парентерального введения больших доз препарата пациентам, находящимся на диете с низким содержанием соли, следует учитывать наличие натрия в препарате.

Амоксициллин и клавулановая кислота могут провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположительной пробы Кумбса.

Необходимо воздерживаться от применения препарата в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с таким заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, затрудняющую диагностику.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени, с периодическим контролем функции печени.

У пациентов с нарушениями функции почек дозу препарата следует снижать соответственно степени нарушения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При появление тяжелой и стойкой диареи необходимо помнить о возможности развития псевдомембранозного колита.

этом случае препарат отменяют и назначают

необходимое лечение. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, в этих случаях противопоказано.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при арентеральном введении комбинации амоксициллина+клавулановой кислоты. При введении больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.

При лечении препаратом возможно развитие суперинфекции (обычно вызванной бактериями рода Pseudomonas или грибами рода Candida ). В этом случае следует прекратить терапию препаратом и/или назначить соответствующее лечение.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой

В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1000 мг + 200 мг.

По 1000 мг в пересчете на амоксициллин + 200 мг в пересчете на клавулановую кислоту во флакон из бесцветного прозрачного стекла (гидролитического класса I), укупоренный резиновой пробкой и алюминиевым колпачком с защитной пластиковой крышкой, на которой обозначен логотип « Elfa ».

По 1 флакону помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Или по 50 флаконов помещают в картонную коробку вместе с инструкцией по применению (для стационаров).

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.