КЕТОПРОФЕН МВ 0,15 таблетки N20

Таблетки с модифицированным высвобождением

Кетопрофен 150мг;

Вспомогательные в-ва: гипромеллоза, кальция гидрофосфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении - через 45-60 мин, в/м введении - через 20-30 мин, в/в введении - через 5 мин.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. Css в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.

Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.

Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения - около 2 ч, после в/м введения - 1.27 ч, после в/в введения - 2 ч.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия (тошнота, диарея или запор, метеоризм, рвота, изжога, снижение аппетита,) Н11ВП-гастропатия, боль в животе, стоматит, нарушение функции печени; редко -перфорация органов желудочно-кишечного тракта, обострение болезни Крона, мелена, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение. Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, утомляемость, возбуждение, нервозность,

депрессия, астения; редко — спутанность или потеря сознания, забывчивость, мигрень, периферическая невропатия; очень редко - галлюцинации, дезориентация и расстройство речи.

Со стороны органов чувств: редко — шум или звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, изменение вкуса, конъюнктивит, снижение слуха, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, вертит.

Со стороны ССС: редко - тахикардия, артериальная гипертензия, периферические отеки.

Со стороны органов кроветворения: кетопрофен уменьшает агрегацию тромбоцитов, транзиторное повышение уровня ферментов печени, редко -агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, пурпура, гемолитическая анемия,

лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, цистит, уретрит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия (чаще развиваются у людей, длительно принимающих НПВП и диуретики).

Аллергические реакции: часто - кожные реакции (зуд, крапивница); редко -ринит, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, эксфолиатинный дерматит.

Прочие: усиление потоотделения, редко - кровохарканье, носовое кровотечение, менометроррагия, мышечные подергивания, жажда, фотосенсибилизация.

рецептурные

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, заболеваниями ЖКТ в анамнезе, диспептическими симптомами, сразу после серьезных хирургических вмешательств. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек.

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилози-рующий спондилит), подагрический артрит, остеоартроз.



Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.



Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, при онкологических заболеваниях; посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, альгодисменорея.

Гиперчувствительность к кетопрофену и другим компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным средствам. Бронхиальная астата, ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других H11BIL



Язвенная болезнь желудка и/или 12-перстной кишки (стадия обострения), язвенный колит (стадия обострения), болезнь Крона; гемофилия и другие нарушения свертывания крови; подтвержденная гиперкалиемия; дивертикулит, пептическая язва, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника; декомпенсированная сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; тяжелая почечная недостаточность (ЮС менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек; детский возраст (до 12 лег); беременность (Ш триместр), период грудного вскармливания.

С осторожностью.



Анемия, бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь в анамнезе, дислипнде-мия/гиперлипидемия, печеночная недостаточность, пшербилирубйнемия, алкогольный цирроз печени, почечная недостаточность (КК менее 60 мл/мин), артериальная гипертензия, отеки, заболевания крови (в т.ч. лейкопения), стоматит, дегидратация, сепсис, сахарный диабет, анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, табакокурение, алкоголизм, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегатами (например, ацетилсалициловая кислота), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин), длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, пожилой возраст, беременность (I, II триместр), период лактации.



Применение при беременности и лактации.



В третьем триместре беременности применение кетопрофена противопоказано.



В первом и во втором триместрах беременности назначение препарата возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лактации при приеме препарата необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенигоин).

Совместный прием с другими НПВП, глюкокортикостероидами, салицилата-ми, этанолом, кортикотропином повышает риск развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Одновременное назначение с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагре-гантами, а также с цефаперазоном, цефамандолом, цефотетаном и моксалак-тамом повышает риск развития кровотечений.



При одновременном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов с диуретиками и ингибиторами АПФ повышается риск нарушения функции почек.



Повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата. Нестероидные противовоспалительные препараты могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенигоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы).

Мнелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.