ПАНЗОЛ порошок 40мг N1

Лекарственная форма: лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

Состав:

На 1 флаконе содержится:

активное вещество: пантопразола натрия сесквигидрат эквивалентный 40 мг пантопразола,

растворитель: 0,9 % раствор натрия хлорида – 10 мл.

1 флакон с лиофилизированным порошком и 1 ампула с растворителем в контурной ячейковой упаковке.

1 контурная ячейковая упаковка в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

Пантопразол – замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток. Превращается в активную форму в кислой среде в париетальных клетках, где он ингибирует H+K+-АТФазы, то есть блокирует конечный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы и угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. Большинство пациентов избавляются от симптомов в течение 2 недель. Применение пантопразола понижает кислотность желудка и таким образом увеличивает секрецию гастрина пропорционально к уменьшению кислотности. Увеличение секреции гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально относительно к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и внутривенном применении одинаков.

При применении пантопразола увеличивается уровень гастрина натощак. При краткосрочном применении препарата уровень гастрина в большинстве случаев возрастает вдвое. Чрезмерное их увеличение, однако, возникает лишь в единичных случаях. Как следствие, в небольшом количестве случаев при длительном лечении наблюдается слабое или умеренное увеличение количества энтерохромафинообразных (ECL-клеток) в желудке. Однако, согласно проведенным на данный момент исследованиям, образование клеток-предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка, которые были выявлены в экспериментах на животных, у людей не наблюдались.

Исходя из результатов исследований на животных, нельзя исключить влияние длительного (более одного года) лечения пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы.

Пантопразол не кумулируется и его фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. После внутривенного введения в диапазоне доз от 10 до 80 мг Cmax и AUC возрастают пропорционально введенным дозам. После введения 40 мг пантопразола внутривенно с постоянной скоростью не менее 15 минут максимальная концентрация составляет 5,52 мкг/мл, AUC – 5,4 мкг×ч/мл.

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%, объем распределения колеблется в пределах от 11,0 до 23,6 л, клиренс - 0,1 л/ч/кг.

Пантопразол метаболизируется в печени при участии системы цитохрома Р-450, основным метаболитом является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. В виде метаболитов почками экскретируется приблизительно 71%, путем билиарной экскреции - 18% введенной дозы. T1/2 пантопразола -1 час, T1/2 метаболита - около 1,5 часов.

Фармакокинетика в особых случаях

Фармакокинетика пантопразола не изучалась у лиц младше 18 лет.

Небольшое повышение показателя AUC и максимальной концентрации у пожилых людей не является клинически значимым и не требует корректировки дозы.

При применении пантопразола у пациентов с почечной недостаточностью (в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется.

У пациентов с печеночной недостаточностью при применении раствора для внутривенного введения значение T1/2 увеличивается до 7-9 ч, показатель AUC возрастает в 5-7 раз, максимальная концентрация увеличивается в 1,5 раза. Дозы свыше 40 мг в день у таких пациентов не изучались.

При внутривенном применении пантопразола в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.

Наиболее типичными побочными эффектами являются (> 1% пациентов):

Общие: боль в животе, головная боль, реакции в месте введения (включая тромбофлебиты);

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота, диарея;

Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение;

Со стороны дыхательной системы: риниты.

Очень редко отмечались аллергические реакции: зуд, кожные реакции, анафилактический шок.

При применении Пантопразол - SEEMа у пациентов с почечной недостаточностью (в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе) и пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Пантопразол - SEEMа при беременности возможно только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Пантопразол выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в педиатрии

Эффективность и безопасность применения Пантопразол - SEEMа у детей не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пантопразол – SEEM не влияет на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

• синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния.

Известная повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности. У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза пантопразола должна быть уменьшена до 20 мг. У таких пациентов во время терапии Пантопразол - SEEMом необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. В случае его повышения необходимо прервать лечение.

До и после лечения рекомендован эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Одновременное применение Пантопразол - SEEMа может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (в т.ч. соли железа, кетоконазол, атазанавир, ритонавир).

Не было выявлено значимых взаимодействий препарата с дигоксином, нифедипином, метопрололом, амоксициллином, кларитромицином, диклофенаком, феназоном, напроксеном, пироксикамом, глибенкламидом, левотироксином, диазепамом, карбамазепином и фенитоином, варфарином, циклоспорином, такролимусом, антацидами, пероральными контрацептивами, теофиллином, кофеином и этанолом.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

2 года.

Вводить Пантопразол - SEEM внутривенно следует лишь в тех случаях, когда невозможен прием пантопразола внутрь.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита

Рекомендованная доза 40 мг один раз в сутки в течение 7-10 дней.

15-минутная инфузия

Во флакон с лиофилизированным порошком добавляют 10 мл физиологического раствора натрия хлорида (первичный раствор). Первичный раствор пантопразола смешивают со 100 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы или раствора Рингера лактата до конечной концентрации 0,4 мг/мл. Раствор используют непосредственно после приготовления.

Готовый раствор вводят внутривенно в течение 15 минут со скоростью около 7 мл/мин.

2-минутная инфузия

Во флакон с лиофилизированным порошком добавляют 10 мл физиологического раствора натрия хлорида до конечной концентрации 4,0 мг/мл. Раствор используют непосредственно после приготовления.

Готовый раствор вводят внутривенно в течение 2 минут.

Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния

Рекомендованная доза 80 мг два раза в сутки. Доза может варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.

15-минутная инфузия

В два флакона с лиофилизированным порошком добавляют по 10 мл физиологического раствора натрия хлорида (первичный раствор). Объединяют первичный раствор из двух флаконов и смешивают с 80 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы или раствора Рингера лактата до конечной концентрации 0,8 мг/мл. Раствор используют непосредственно после приготовления.

Готовый раствор вводят внутривенно в течение 15 минут со скоростью около 7 мл/мин.

2-минутная инфузия

В два флакона с лиофилизированным порошком добавляют по 10 мл физиологического раствора натрия хлорида до конечной концентрации 4,0 мг/мл. Раствор используют непосредственно после приготовления.

Объединяют раствор из двух флаконов и вводят внутривенно в течение 2 минут.