Напроцеф

Стерильный порошок во флаконах из стекла. По 1 флакону в пачке картонной вместе с инструкцией по применению.

Всасывание: Средняя сывороточная концентрация, полученная через 30 минут после внутривенного введения Цефоперазона 1 г составляет 114 мкг / мл. Средняя концентрация в сыворотке, полученная через 15 мин. после внутривенного введения сульбактама 500 мг и 1000 мг составляют 21-40 мкг / мл и 48-88 мкг / мл соответственно. Средняя пиковая концентрация в плазме через 5 минут после внутривенного введения 1 г составляет 81 мг / л.
Распределение: связывание с белками цефоперазона составляет 82-93%, а сульбактама - 38%.
Метаболизм и выведение: в моче не было обнаружено значительного количества метаболитов цефоперазона. Средний период полувыведения из сыворотки цефоперазона и сульбактама составляет около двух часов и одного часа соответственно. Цефоперазон выводится преимущественно с желчью. Около 75-85% сульбактама выводится с мочой в течение первых восьми часов приема.

Препарат Напроцеф следует осторожно назначать пациентам, чувствительным к пенициллину. Сообщалось о псевдомембранозном колите при применении цефалоспоринов и других антибиотиков широкого спектра действия. Также сообщалось о дисульфирамоподобной реакции при приеме алкоголя в течение 72 часов после введения цефоперазона.
Пациента следует заранее предупредить о приеме алкогольных напитков при лечении препаратом Напроцеф.

Беременность и период лактации
Применение во время беременности: препарат Напроцеф проникает через плацентарный барьер. Однако нет объективных исследований у беременных женщин.
Поскольку исследования репродукции животных не всегда позволяют прогнозировать реакцию человека, этот препарат следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.
Применение у кормящих матерей: только небольшое количества цефоперазона и сульбактама выделяются с грудным молоком. Хотя оба компонента плохо проникают в грудное молоко кормящих матерей, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Напроцеф кормящей матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
На основании клинического опыта применения комбинации цефоперазон + сульбактам, ее влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами маловероятно.

Напроцеф выпускается во флаконах по 2000 мг

Дозировка	Эквивалентные дозировки сульбактама + цефоперазон	Общий объем приготовленного раствора. (мл)	Максисмальная конечная концентрация (мг/мл) (г)
1.0	0.5 + 0.5	4.0	125 + 125
2.0	1.0 + 1.0	8.0	125 + 125

Обычная доза препарата Напроцеф для взрослых составляет от 2 до 4 г в день (т.е. от 1 до 2 г в день цефоперазона, вводимого внутривенно или внутримышечно в равных дозах каждые 12 часов.

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза цефоперазона/сульбактама может быть увеличена до 8 г при соотношении основных компонентов 1:1 (т.е. 4 г цефоперазона). Пациентам, получающим при соотношение 1: 1, может потребоваться дополнительный прием цефоперазона отдельно. Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 часов. Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г.

Применение при нарушении функции почек.

У пациентов с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) режим дозирования сульбактама + цефоперазона следует скорректировать, чтобы компенсировать снижение клиренса сульбактама. Пациенты с клиренсом креатинина от 15 до 30 мл/мин должны получать максимум 1 г сульбактама, который вводят каждые 12 часов (максимальная суточная доза сульбактама составляет 2 г), в то время как пациенты с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин должны получать максимум 500 мг сульбактама каждые 12 часов (максимальная суточная доза сульбактама составляет 1 г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона отдельно.

Применение у детей.

Обычная доза препарата Напроцеф для детей 40-80 мг/кг/сут. (т.е. 20-40 мг/кг/сут. Цефоперзона). При серьезных или рефрактерных инфекциях эти дозировки могут быть увеличены до 160 мг/кг/сут. Суточную дозу делят на 2-4 равные части.

Применение у новорожденных

У новорожденных в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут.( 160 мг/кг/сут). В случаях, когда необходимы дозы выше 80 мг / кг / сут. цефоперазона, дополнительно следует вводить цефоперазон отдельно.

Для интермиттирующего введения каждый флакон препарата Напроцеф должен быть разведен с соответствующим количеством 5% декстрозы, 0,9% раствора для инъекций хлорида натрия или стерильной воды для инъекций, а затем дополнительно разбавлен до 20 мл тем же раствором с последующим введением от 15 до 60 минут. Раствор Рингера с лактатом является подходящим средством для внутривенного вливания, но не для первоначального разведения.

Для внутривенного введения каждый флакон должен быть разведен, как указано выше, и вводиться в течение минимум 3х минут.

Напроцеф обычно хорошо переносится. Большая часть побочных эффектов легкой или средней степени тяжести и хорошо переносятся без прекращения лечения.
желудочно-кишечного тракта: диарея / жидкий стул 3,9%, тошнота, рвота 0,6%.
Кожные реакции: макулопапулезная сыпь 0,6%, крапивница 0,08%. Эти реакции чаще возникают у пациентов с анамнезом
аллергия, особенно на пенициллин.
Система кроветворения: Снижение числа нейтрофилов на 0,4%. При длительном лечении (как и другими бета-лактамными антибиотиками) может развиться обратимая нейтропения 0,5% . У некоторых пациентов во время лечения наблюдалась положительная проба Кумбса 5,5%. Отмечается также снижение уровня гемоглобина 0,9% и гематокрита 0,9% . Наблюдались преходящая эозинофилия 3,5% , тромбоцитопения 0,6% , а также гипопротромбинемия 3,8% .

Алкоголь: сообщалось о реакции, характеризующейся приливом, потливостью, головной болью и тахикардией, когда алкоголь принимался во время и уже на пятый день после введения цефоперазона и инъекции сульбактама.
Также сообщалось о подобной реакции с некоторыми другими цефалоспоринами.
Пациентам, нуждающимся в искусственном вскармливании перорально или парентерально, следует избегать растворов, содержащих этанол.

Каждый флакон содержит:
активное вещество:
Цефоперазон натрия экв. цефоперазону 1000 мг.
Сульбактам натрия экв. сульбактам 1000 мг.

Антибактериальным компонентом цефоперазона/сульбактама является цефоперазон - цефалоспорин третьего поколения, который действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). 
Поскольку сульбактам также связывается с некоторыми белками, связывающими пенициллин, чувствительные штаммы также часто становятся более чувствительными к сульбактаму / цефоперазону, чем к одному цефоперазону. Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, она обладает синергизмом (до четырехкратного снижения минимальных ингибирующих концентраций для комбинации по сравнению с концентрациями для каждого компонента) в отношении различных микроорганизмов.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Имеется ограниченная информация об острой токсичности цефоперазона натрия и сульбактама натрия для человека. Предполагается, что передозировка препарата вызовет проявления, которые в основном являются продолжением побочных реакций, о которых сообщалось выше. Следует учитывать тот факт, что высокие концентрации β-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости могут вызывать неврологический эффект, включая судороги. Поскольку цефоперазон и сульбактам выводятся из кровотока при гемодиализе, эти процедуры могут усилить выведение препарата из организма, если передозировка происходит у пациентов с нарушением функции почек.