AZITROMISIN FORTE OBL tabletkalari 500mg N3

Azitromitsin me'da-ichak traktidan (MITY) tez so'riladi, bu uning kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog'liq. Butun organizm bo'ylab tez taqsimlanadi, bunda to'qimalarda antibiotikning yuqori kontsentratsiyalariga erishiladi. Ichga 500 mg qabul qilingandan so'ng qon plazmasidagi azitromitsinning maksimal kontsentratsiyasiga (Cmax) 2,5 - 2,9 soatdan keyin erishiladi va 0,4 mg/l ni tashkil qiladi. Biologik kira olishligi 37,5% ni tashkil qiladi.

Azitromitsin nafas yo'llariga, urogenital trakt organlari va to'qimalariga (xususan, prostata beziga), teri va yumshoq to'qimalarga yaxshi kirib boradi. To'qimalardagi yuqori kontsentratsiya (qon plazmasidagiga qaraganda 10-50 baravar yuqori) va uzoq yarim chiqarilish davri (Т½) azitromitsinning qon plazmasi oqsillari bilan past darajada bog'lanishi, shuningdek, uning eukariotik hujayralarga kirish va lizosomalar atrofidagi past pH muhitida to'planish qobiliyati bilan bog'liq. Bu o'z navbatida katta ko'rinadigan taqsimlanish hajmini (31,1 l/kg) va yuqori plazma klirensini belgilaydi. Azitromitsinning asosan lizosomalarda to'planish qobiliyati hujayra ichidagi qo'zg'atuvchilarni yo'q qilish uchun ayniqsa muhimdir. Fagotsitlar azitromitsinni infektsiya lokalizatsiyasi joylariga yetkazib berishi, u yerda u fagotsitoz jarayonida ajralib chiqishi isbotlangan. Infektsiya o'choqlarida azitromitsin kontsentratsiyasi sog'lom to'qimalarga qaraganda ishonchli darajada yuqori (o'rtacha 24-34% ga) va yallig'lanish shishi darajasi bilan korrelyatsiya qiladi. Azitromitsin oxirgi doza qabul qilingandan keyin 5-7 kun davomida bakteritsid kontsentratsiyalarda saqlanib turadi, bu esa qisqa (3 kunlik va 5 kunlik) davolash kurslarini ishlab chiqishga imkon berdi.

Jigarda demetillanadi, hosil bo'lgan metabolitlar faol emas.

Azitromitsinning qon plazmasidan chiqarilishi 2 bosqichda o'tadi: Т½ preparat qabul qilingandan keyin 8 dan 24 soatgacha bo'lgan oraliqda 14-20 soatni va 24 dan 72 soatgacha bo'lgan oraliqda - 41 soatni tashkil qiladi, bu preparatni sutkada 1 marta qo'llash imkonini beradi.

Preparat asosan safro bilan o'zgarmagan holda chiqariladi, kichik qismi buyraklar orqali chiqariladi.

Azitromitsin qo'llanilganda nojo'ya reaksiyalarning tezligi quyida umumiy qabul qilingan tasnifga muvofiq keltirilgan:

juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100,
OIT tomonidan: tez-tez - diareya, ko'ngil aynishi, qusish, qorinda og'riq yoki spazmlar; tez-tez emas - meteorizm, shakllanmagan axlat, ovqat hazm qilishning buzilishi, anoreksiya; kam hollarda - qabziyat, til rangining o'zgarishi, soxtamembranoz kolit, gepatit, xolestatik sariqlik, jigar funktsional sinamalarining buzilishi («jigar» transaminazalari faolligining oshishi), jigar nekrozi va jigar yetishmovchiligi (o'lim holatigacha).

Asab tizimi tomonidan: tez-tez emas - bosh aylanishi, vertigo, uyquchanlik, bosh og'rig'i, tirishishlar, ta'm va hid bilishning buzilishi; kam hollarda - paresteziya, asteniya, uyqusizlik, giperfaollik, tajovuzkorlik, bezovtalik, xavotirlik, asabiylik.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: tez-tez emas - vaginit; kam hollarda - interstitsial nefrit, o'tkir buyrak yetishmovchiligi.

Tayanch-harakat tizimi tomonidan: tez-tez emas - artralgiya.

Allergik reaksiyalar: tez-tez emas - toshma, eshakemi, teri qichishishi; kam hollarda - angionevrotik shish, anafilaksik reaksiyalar, Stivens-Djonson sindromi.

Sezgi a'zolari tomonidan: kam hollarda - eshitishning buzilishi, karlik, quloqlarda jaranglash.

Yurak-qon tomir tizimi (YuQTT) tomonidan: kam hollarda - yurak urishini his qilish, aritmiya (shu jumladan, qorinchalar taxikardiyasi, piruet taxikardiya), Q-T oralig'ining uzayishi.

Teri qoplamalari tomonidan: kam hollarda - fotosensibilizatsiya, ko'p shaklli eritema, toksik epidermal nekroliz.

Qon yaratish a'zolari tomonidan: kam hollarda - trombotsitopeniya, juda kam hollarda - tranzitor neytropeniya.

Boshqalar: kam hollarda - kandidoz.

Ovqat bilan qabul qilinmasin.

Dozani qabul qilish o'tkazib yuborilgan taqdirda, o'tkazib yuborilgan dozani imkon qadar tezroq, keyingilarini esa - 24 soatlik oraliq bilan qabul qilish kerak.

Antatsidlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda 2 soatlik tanaffusga rioya qilish kerak.

Davolash to'xtatilgandan so'ng, ba'zi bemorlarda o'ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari saqlanib qolishi mumkin, bu esa shifokor nazorati ostida maxsus davolashni talab qiladi.

Streptococcuspyogenes chaqirgan faringit va tonzillitda penitsillinlar tanlov antibiotiklari hisoblanadi. Revmatik isitma profilaktikasi uchun azitromitsinning samaradorligi noma'lum.

Azitromitsin qo'llanilganda, boshqa antibiotiklar qo'llanilganda bo'lgani kabi, superinfeksiya (shu jumladan zamburug'li) rivojlanishi mumkin.

Avtomobilni yoki boshqa mexanik vositalarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Sumametsin forte bilan davolashda yuqori diqqatni jamlash va tezkor psixomotor reaksiyalar zarurati bilan bog'liq faoliyat turlaridan (shu jumladan avtomobilni boshqarishdan) saqlanish kerak.

Yuqori sezuvchanlik (shu jumladan boshqa makrolidlarga); og'ir jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, laktatsiya davri, tana vazni 45 kg dan kam bo'lgan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar, ergotamin va digidroergotamin bilan bir vaqtda qabul qilish.

Ehtiyotkorlik bilan:

- Aritmiya (qorinchalar aritmiyasi va QT oralig'ining uzayishi mumkin);

- Jigar yoki buyrak faoliyatining o'rtacha buzilishlari;

- Terfenadin, varfarin, digoksinni birgalikda tayinlash.

Homiladorlik va emizish davrida qo'llanilishi: Homiladorlikda preparatni qo'llash faqat ona uchun taxmin qilinadigan foyda homila uchun potentsial xavfdan ustun bo'lgan holdagina mumkin.

Laktatsiya davrida preparatni tayinlash zarurati tug'ilganda emizishni to'xtatish kerak (ko'krak suti bilan ajralib chiqadi).

Antatsidlar (alyuminiy va magniy saqlovchi), etanol va ovqat azitromitsin so'rilishini sekinlashtiradi va kamaytiradi, shuning uchun azitromitsinni antatsidlar qabul qilinishidan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin qabul qilish kerak.

Siklosporin bilan bir vaqtda qo'llanilganda qonda konsentratsiyasini nazorat qilish va oxirgisining dozasini to'g'irlash kerak.

Varfarin va azitromitsin birga tayinlanganda (oddiy dozalarda) protrombin vaqti o'zgarishi aniqlanmagan, biroq makrolidlar va varfarin o'zaro ta'sirlashganda antikoagulyant samara kuchayishi mumkinligini hisobga olib, bemorlarga protrombin vaqtini va xalqaro normallashtirilgan nisbatni (XNN) sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak.

Digoksin konsentratsiyasini oshiradi.

Ergotamin va digidroergotamin: toksik ta'sir kuchayishi (ergotizm -vazospazm, dizesteziya). Bir vaqtda qo'llash mumkin emas.

Triazolam: klirens pasayishi va triazolamning farmakologik ta'siri oshishi.

Azitromitsin sikloserin, bilvosita antikoagulyantlar, metilprednizolon, felodipinning, shuningdek mikrosomal oksidlanishga uchraydigan dori vositalarining (DV) (karbamazepin, terfenadin, siklosporin, geksobarbital, sporinya alkaloidlari, valproat kislotasi, dizopiramid, bromokriptin, fenitoin, peroral gipo-

glikemik DV, teofillin va boshqa ksantin hosilalari) chiqarilishini sekinlashtiradi va plazmadagi konsentratsiyasini va toksikligini oshiradi, gepatotsitlarda azitromitsin tomonidan mikrosomal oksidlanish ingibitsiya qilinishi hisobiga.

Linkozaminlar azitromitsin samaradorligini susaytiradi, tetratsiklin va xloramfenikol esa kuchaytiradi.

Rifabutin bilan bir vaqtda qo'llash neytropeniyaga olib kelishi mumkin.