BUDEKTON kapsulalar 400mkg N60

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

BUDEKTON

BUDECTON

Preparatning savdo nomi: Budekton

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): budesonid

Dori shakli: ingalyasiya uchun kukunli kapsulalar.

Tarkibi:

Budekton 200 mkg

Har bir kapsula quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 200 mkg budesonid;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati;

kapsulaning tarkibi: jelatin, temir III oksidi, titan dioksidi.

Budekton 400 mkg

Har bir kapsula quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 400 mkg budesonid;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati;

kapsulaning tarkibi: jelatin, temir (II, III) oksidi, temir (III) oksidi, titan dioksidi.

Ta‘rifi:

Budekton 200 mkg: tarkibida oq yoki deyarli oq rangli kukun saqlagan, korpusi rangsiz, tiniq va qopqoqchasi och pushti rangli, №3 o‘lchamli qattiq jelatin kapsulalar.

Budekton 400 mkg: tarkibida oq yoki deyarli oq rangli kukun saqlagan, korpusi rangsiz, tiniq va qopqoqchasi karamel rangli, №3 o‘lchamli qattiq jelatin kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Bronxial astmani davolash uchun ingalyasion qo‘llanadigan boshqa preparatlar. Glyukokortikosteroidlar.

ATX kodi: R03BA02

Farmakologik xususiyatlari

Budesonid deyarli tizimli ta‘sirga ega bo‘lmagan, ingalyasion qo‘llanadigan sintetik glyukokortikosteroid (GKS) hisoblanadi. Budesonid yallig‘lanishga qarshi, allergiyaga qarshi va immunodepressiv ta‘sir ko‘rsatadi. Fosfolipaza A₂ ning ingibitori hisoblangan lipokortinni ishlab chiqarilishini oshiradi, araxidon kislotasini ajralib chiqishini tormozlaydi, araxidon kislotasini metabolizmi oqibatida hosil bo‘lgan mahsulotlar – siklik endoperoksidlar va prostaglandinlar sintezini susaytiradi. Neytrofillarni chegaraviy to‘planishini oldini oladi, yallig‘lanish ekssudasiyasini va sitokinlarni ishlab chiqarilishini kamaytiradi, makrofaglarni migrasiyasini tormozlaydi, infiltrasiya va granulyasiya jarayonlarining yaqqolligini, xemotaksis substansiyasini hosil bo‘lishini pasaytiradi (allergiyaning “kechki” reaksiyalarida samaradorligi bilan tushuntiriladi; semiz hujayralardan yallig‘lanish mediatorlari ajralib chiqishini tormozlaydi (zudlik bilan kechuvchi allergik reaksiya). “Faol” b-adrenoreseptorlarning miqdorini oshiradi, bemorni bronxodilatatorlarga nisbatan reaksiyasini tiklab, ularni qo‘llash tez-tezligini kamaytirishga imkon yaratadi, bronxlarning shilliq qavatlaridagi shishni, shilliq ishlab chiqarilishi, balg‘am hosil bo‘lishini kamaytiradi va nafas yo‘llarining giperreaktivligini kamaytiradi. Mukosiliar transportni oshiradi.

Preparatning bir dozasi ingalyasiya qilinganidan so‘ng terapevtik samarasini boshlanish vaqti bir necha soatni tashkil etadi. Maksimal terapevtik samaraga davolash boshlanganidan so‘ng 1-2 haftadan keyin erishiladi. Bronxial astmasi bo‘lgan pasientlarga muntazam ravishda qo‘llanganida budesonid o‘pkalardagi surunkali yallig‘lanishning yaqqolligini kamaytiradi va shu orqali o‘pka faoliyatini, bronxial astmani kechishini yaxshilaydi, bronxlarning giperreaktivligini pasaytiradi va kasallikni zo‘rayishini oldini oladi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Budesonid ingalyasiya qilinganidan so‘ng tez va to‘liq so‘riladi, bunda qon plazmasida maksimal konsentrasiyasiga ingalyasiya boshlanganidan so‘ng 30 minutdan keyin erishiladi. Budesonid ingalyasiya qilinganidan so‘ng mutloq biokiraolishligi preparatni og‘iz halqumning shilliq qavatiga qolishini inobatga olib, 73% ni tashkil etadi.

Taqsimlanishi

Taqsimlanish hajmi 3 l/kg ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 88% ni tashkil etadi. Ingalyasion yo‘l bilan yuborilgan preparatning tizimli klirensi minutiga 0,5 l ni tashkil etadi.

Metabolizmi

Budesonid so‘rilganidan so‘ng jigarda jadal biotransformasiyaga (90% dan ortiq) uchrab, past glyukokortikosteroid faollikka ega bo‘lgan metabolitlarni hosil qiladi. 6b-gidroksibudesonid va 16α-gidroksiprednizolon faol metabolitlarining glyukokortikosteroid faolligi budesonidning glyukokortikosteroid faolligini 1% dan kamroq qismini tashkil etadi. Budesonid yuqori tizimli klirens (taxminan minutiga 1,2 l) va qisqa yarim chiqarilish davriga (2,8 soat) ega. Budesonid asosan CYP3A4 fermenti ishtirokida metabolizmga uchraydi.

Chiqarilishi

Ichak orqali metabolitlar ko‘rinishida – 10%, buyraklar orqali – 70% chiqariladi.

Budesonidning farmakokinetikasi yuborilgan preparatning dozasiga proporsionaldir.

Ayrim klinik holatlardagi farmakokinetikasi

Qon plazmasida budesonidning konsentrasiyasi jigar kasalliklari bo‘lgan pasientlarda oshadi.

Qo‘llanilishi

• glyukokortikosteroidlar bilan samarani bir maromda saqlab turuvchi davolashni talab etuvchi bronxial astma;
• O‘pkani surunkali obstruktiv kasalligi (O‘SOK) ni davolash uchun qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Budekton ingalyasion qo‘llash uchun mo‘ljallangan. Preparatni ichga qabul qilish mumkin emas. Preparat o‘ramining tarkibiga kiruvchi maxsus moslama yordamidagina qo‘llash mumkin bo‘lgan ingalyasiya uchun kukundan tarkib topgan kapsuladan iboratdir. Kapsula parchalanishi tufayli qobig‘ining mayda bo‘laklari ingalyasiya natijasida og‘iz bo‘shlig‘i va tomoqqa tushishi mumkin. Ushbu holatni minimal darajaga yetkazish uchun kapsulani bittadan ortiq teshish mumkin emas. Kapsulani blister o‘ramidan bevosita qo‘llashdan oldin olish kerak.

Preparatning 1 dozasi (200 mkg yoki 400 mkg) 1 ingalyasiyaga to‘g‘ri keladi.

Dozasi kasallikning og‘irlik darajasi va pasientning reaksiyasiga qarab, shaxsiy ravishda tanlanadi. Budektonning odatdagi tavsiya etilgan dozasi sutkada 200-1600 mkg ni tashkil etadi. Pasientning holati barqarorlashganidan so‘ng eng kichik samarali dozaga mos kelishi kerak bo‘lgan tutib turuvchi dozani tanlash kerak.

Kattalar va 12 yoshdan boshlab bolalarga: budesonid 200 mkg dan sutkada 1-2 marta buyuriladi. Maksimal sutkalik doza – 1600 mkg budesonidni tashkil etadi.

6 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga: budesonid 200 mkg dan sutkada 1-2 marta buyuriladi. Maksimal sutkalik doza – 800 mkg budesonidni tashkil etadi, bir necha marta qo‘llashga bo‘linadi. Preparatni faqat katta odamlarning nazorati ostida qo‘llash kerak.

Preparat yallig‘lanishga qarshi ta‘sir ko‘rsatadi, shuning uchun uni, hatto pasientning ahvoli yaxshilangandan so‘ng ham, doimo va muntazam ravishda qo‘llash kerak. Odatda, Budekton uzoq muddatli davolash kursi uchun buyuriladi, shaxsiy ravishda aniqlanadi.

Ba‘zida bronxlar sekreti katta miqdorda ajralib chiqishi tufayli, preparatni yallig‘lanish o‘chog‘iga yetib borishida qiyinchilik tug‘ilishi mumkin. Bunday holatlarda peroral qo‘llanadigan GKS bilan qisqa muddatli davolash kursini oldindan o‘tkazish tavsiya etiladi. Ingalyasiya peroral GKS ning dozasini asta-sekin pasaytirgandan so‘ng o‘tkaziladi.

Agar pasient peroral qo‘llanadigan GKS qabul qilayotgan bo‘lsa, kasallikning stabil bosqichida u Budekton preparati bilan davolashga o‘zgartiriladi. GKS asta-sekin bekor qilinadi. 7-10 kun davomida GKS tanlangan dozada peroral qabul qilish va Budekton preparatini yuqori dozalarida (sutkada 1600 mkg) ingalyasiya qilishni birga olib borish kerak. So‘ngra GKS ning dozasini har 1-2 haftada asta-sekin 2,5 mg prednizolonga pasaytiriladi.

Nafas yo‘llarining o‘tkir respirator kasalliklari vaqtida klinik simptomatika zo‘rayganida antibiotiklar bilan davolashni buyurish kerak. Shuningdek Budekton preparatining dozasiga tuzatish kiritish yoki peroral GKS ni buyurish talab etilishi mumkin.

O‘pkalarni surunkali obstruktiv kasalligi: budesonidning tavsiya etilgan dozasi 400 mkg ni tashkil etadi, sutkada 2 marta qo‘llanadi. Budekton bilan birinchi 3-6 oy davolash davomida davolashga nisbatan ijobiy reaksiya kuzatilgan pasientlarga preparat uzoq muddat davomida qo‘llanadi.

Ingalyasiyani o‘tkazish qoidasi

Bolalar va o‘smirlarda Budekton preparati kattalarning nazorati ostida ingalyasiya qilinadi. Bola ingalyasiya texnikasini to‘g‘ri bajarayotganligiga ishonch hosil qilish kerak. Budesonid ingalyasiya qilinganidan so‘ng og‘iz bo‘shlig‘ini suv bilan yuvish og‘iz bo‘shlig‘i va halqumning shilliq qavatini ta‘sirlanishini oldini olishi, shuningdek tizimli noxush ko‘rinishlarni rivojlanish havfini pasaytirish mumkin.

Ingalyasiya uchun moslamani qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma

1. Ingalyasiya uchun moslamadan qalpoqchasi yechiladi.
2. Ingalyasiya uchun moslama asosidan yaxshilab ushlanadi va mundshtuk strelka bo‘ylab buraladi.
3. Kapsula ingalyasiya uchun moslamaning asosida joylashgan uyachaga (u kapsula shakliga ega) joylanadi. Kapsulani blister o‘ramidan bevosita ingalyasiyani o‘tkazishdan oldin olishni yodda tutish kerak.
4. Mundshtuk buraladi, ingalyasiya uchun moslama yopiladi.
5. Moslama qat‘iy vertikal holatda ushlanib, yon tomonidan joylashgan qizil tugmalar bir marta oxirigacha bosiladi. So‘ngra ular qo‘yib yuboriladi.
6. To‘liq nafas chiqariladi.
7. Mundshtuk og‘izga olinadi va bosh biroz orqaga tashlanadi. Mundshtuk lablar bilan mahkam qamrab olinadi va tez, bir tekis maksimal darajada chuqur nafas olinadi. Bunda pasient, kapsulani aylanishi va kukunni purkalishi natijasida o‘ziga xos jarangli tovushni eshitishi kerak. Agar o‘ziga xos tovush eshitilmasa, u holda ingalyasiya uchun moslamani ochish va kapsula bilan nima bo‘lganligini ko‘rish kerak. Ehtimol, u uyachada tiqilib qolgan bo‘lishi mumkin. Bunday holatda kapsulani ehtiyotkorlik bilan olish kerak. Hech qanday holatda yon tomonlaridagi tugmalarni takroran bosish orqali kapsulani bo‘shatishga harakat qilish kerak emas.
8. Agar nafas olganda o‘ziga xos tovush eshitilsa, nafasni imkon boricha uzoqroq ushlab turish kerak. Aynan shu vaqtda mundshtukni og‘izdan chiqarib olinadi. So‘ngra nafas chiqariladi. Moslama ochiladi va kapsulaning ichida kukun qolmaganligiga ishonch hosil qilinadi. Agar kapsulada kukun qolgan bo‘lsa, 6-8 punktlarda ta‘riflangan harakatlar takroran bajariladi.
9. Ingalyasiya muolajasi tugaganidan so‘ng, moslama ochiladi, bo‘sh kapsula olinadi, mundshtuk yopiladi va moslama ham qalpoqcha bilan yopiladi.

Kukunning qoldiqlarini tozalash uchun mundshtuk va uyacha quruq mato bilan artiladi. Shuningdek yumshoq cho‘tkachadan ham foydalanish mumkin.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Endokrin tizimi tomonidan: kam hollarda – buyrak usti bezlari po‘stloq qismi faoliyatini susayishi, Kushing sindromi, giperkortisizm, bolalar va o‘smirlarni o‘sishdan orqada qolishi.

Ko‘rish a‘zolari tomonidan: kam hollarda – katarakta, glaukoma.

Allergik reaksiyalar: kam hollarda – o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, toshma, eshakemi, angionevrotik shish, qichishish.

Markaziy nerv tizimi tomonidan: kam hollarda – g‘ayrioddiy hatti-harakatlar, jumladan depressiya (bolalarda ta‘riflangan).

Suyak-mushak tizimi tomonidan: suyak to‘qimasining mineral zichligini pasayishi.

Nafas tizimi tomonidan: tez-tez – yo‘tal; kam hollarda – paradoksal bronxospazm, og‘iz bo‘shlig‘i va xiqildoq shilliq qavati kandidozi, halqumni ta‘sirlanishi, budesonid bilan davolash to‘xtatilganidan yoki preparatning dozasi pasaytirilganidan so‘ng yo‘qoladigan disfoniya.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlikda;
• tuberkulyozni faol shaklida;
• 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Ingalyasion yo‘l bilan yuborilganligi uchun qon plazmasidagi konsentrasiyasi juda past bo‘lganligi sababli, umuman olganda boshqa dori vositalari bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta‘sir qilish ehtimoli kam.

Biroq preparatni CYP3A4 ingibitorlari (masalan, itrakonazol, ketokonazol, ritonavir, nelfinavir, amiodaron, klaritromisin) bilan birga qo‘llash budesonidning metabolizmini pasayishiga va uning tizimli konsentrasiyasini oshishiga olib kelishi mumkin. Budesonid CYP3A4 ingibitorlari bilan birga buyurilganida buyrak usti bezlari po‘stloq qismining faoliyatini muntazam ravishda nazorat qilish va zarurat bo‘lganida budesonidning dozasini o‘zgartirish kerak. Budesonid CYP3A4 ni induksiya qiluvchi preparatlar (masalan, rifampisin, fenobarbital, fenitoin) bilan birga qabul qilinganida budesonidning metabolizmi kuchayishi va uning tizimli konsentrasiyasi pasayishi mumkin.

Metandrostenolon, estrogenlar budesonidning ta‘sirini kuchaytiradilar.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparat bronxial astmaning hurujlarini bartaraf qilish uchun emas, balki hatto uning simptomlari bo‘lmaganida ham, oldini olish uchun har kuni muntazam ravishda qo‘llash kerakligi yuzasidan bemorlarga ma‘lumot berish kerak.

Paradoksal bronxospazm rivojlanganida Budekton preparatini qo‘llashni zudlik bilan to‘xtatish, pasientning ahvolini baholash va zarurat bo‘lganida boshqa dori preparatlarini buyurish kerak. Paradoksal bronxospazmni qisqa vaqt davomida ta‘sir qiluvchi b₂-adrenomimetik yordamida zudlik bilan bartaraf qilinishi kerak. Pasientlar har doim qo‘llarida bronxial astmani keskin zo‘rayishini bartaraf qilish uchun qisqa vaqt davomida ta‘sir qiluvchi b₂-adrenomimetik bo‘lishi kerak.

Pasientlarning ahvoli yomonlashganida (qisqa vaqt davomida ta‘sir qiluvchi bronxodilatatorlarga bo‘lgan talab oshganida, hansirash hurujlari kuchayganida) shifokorga murojaat qilish kerakligi yuzasidan ogohlantirilgan bo‘lishlari kerak. Bunday holatlarda pasientni tekshirish va ingalyasion yoki peroral GKS ning dozalarini oshirish mumkinligi haqidagi masalani ko‘rib chiqish kerak.

Og‘iz bo‘shlig‘i va halqumda kandidozli infeksiyani rivojlanish havfini pasaytirish uchun pasient preparat har safar ingalyasiya qilinganidan so‘ng og‘iz bo‘shlig‘ini yaxshilab chayishi kerak. Og‘iz bo‘shlig‘i va halqumni kandidozli infeksiyasi rivojlanganida Budekton preparati bilan davolashni to‘xtatmasdan zamburug‘larga qarshi mahalliy davolash o‘tkazish mumkin.

Ingalyasion GKS bilan uzoq muddat davolanayotgan bolalar va o‘smirlarning o‘sish dinamikasini muntazam ravishda nazorat qilish kerak. O‘sishdan orqada qolganida ingalyasion GKS ning dozasini pasaytirish (minimal samarali dozada buyurish) va bolani allergologga maslahat uchun jo‘natish zaruriyatini ko‘rib chiqish kerak. Ingalyasion GKS bilan davolanayotgan bolalarda o‘sishni kechikishini ancha vaqtdan keyin kuzatiladigan asoratlari (katta odamni oxirigacha o‘sishiga ta‘siri) o‘rganilmagan.

Ingalyasion GKS yuqori dozalarda yoki uzoq vaqt davomida buyurilganida tizimli noxush ko‘rinishlar rivojlanishi mumkin (ammo peroral GKS qo‘llangandagiga nisbatan kamroq).

Pasientlar tizimli GKS dan Budekton bilan ingalyasion davolashga o‘tkazilganida allergik rinit, ekzema, tormozlanish, mushaklar va bo‘g‘imlarda og‘riq, ba‘zida ilgari tizimli GKS ni qabul qilish orqali bostirilgan ko‘ngil aynishi va qusish kabi reaksiyalar namoyon bo‘lishi mumkin. Ko‘rsatilgan reaksiyalarni antigistamin preparatlar yoki mahalliy GKS bilan davolash kerak.

Homiladorlik va laktasiyada qo‘llanishi

Ushbu pasientlar toifasida preparatni ona uchun davolashdan kutilgan foyda homila yoki emizikli bola uchun potensial havfdan ustun bo‘lgan holdagina qo‘llash mumkin.

Pediatriyada qo‘llanishi

Preparatni 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga buyurish tavsiya etilmaydi.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Avtotransport va/yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga Budekton preparatini ta‘siri yuzasidan ma‘lumotlar yo‘q.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasiga muvofiq qo‘llanganida Budekton preparatining dozasini, bartaraf qilish bo‘yicha choralarni talab qiladigan, o‘tkir oshirib yuborilishi deyarli mumkin emas.

Preparatning katta miqdorini bir marta ingalyasiya qilish gipotalamo-gipofizar-buyrak usti bezlari tizimining faoliyatini vaqtinchalik susayishiga olib kelishi mumkin, bu shoshilinch davolashni talab etadi. Budesonidning dozasi oshirib yuborilganida, davolashni terapevtik samarani tutib turish uchun yetarli dozalarda davom ettirish mumkin.

Chiqarilish shakli

Ingalyasiya uchun kukunli kapsulalar. 10 kapsul blisterda. 6 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi va ingalyasiya uchun moslamasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

Namlikdan himoyalangan joyda, 25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha beriladi.