Dekloriv in'ektsiya uchun eritma 75mg/ml N5

Resept bo'yicha.

Har bir ml quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 75 mg diklofenak natriy;

yordamchi moddalar:benzil spirti, in'ektsiya uchun suv.

1 ml preparat shisha ampulada. 5 ampula PVX plyonkali blisterda tibbiyotda qo'llanilishiga doir yo'riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Diklofenak yallig'lanishga qarshi, og'riqni qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta'sirlarga ega. Tsiklooksigenaza 1 va 2 ni tanlamasdan susaytirib, araxidon kislotasining metabolizmini buzadi, yallig'lanish o'chog'ida prostaglandinlarning miqdorini kamaytiradi. Revmatik kasalliklarda diklofenakning yallig'lanishga qarshi va og'riqni qoldiruvchi ta'siri, og'riqning yaqqolligini, bo'g'imlarning ertalabki tangligini, shishini ahamiyatli kamayishga yordam beradi, bu bo'g'imlarning funktsional holatini yaxshilaydi. Jarohatlarda, operasiyadan keyingi davrda diklofenak og'riqni his qilishni

Preparatni o'rtacha namoyon bo'lgan va og'ir og'riq sindromida kuchli analgetik ta'sir ko'rsatishi aniqlangan. Travma yoki jarrohlik aralashuvi oqibatida yallig'lanish yuz berganida, preparat spontan og'riqni ham, harakatlardagi og'riqni ham tez yo'qotadi, shuningdek to'qimalarning yallig'lanish shishi va xirurgik jarohat sohasidagi shishni kamaytiradi.

Mushak ichiga 75 mg dozada yuborilganida maksimal kontsentrasiyaga erishish vaqti – 15-30 minut, maksimal kontsentrasiyasining kattaligi – 1,9-4,8 mkg/ml (o'rtacha 2,7). Yuborilganidan keyin 3 soat o'tgach plazmadagi kontsentrasiyasi maksimal kontsentrasiyaning o'rtacha 10% ni tashkil qiladi.

Plazma oqsillari bilan bog'lanishi – 99% dan ko'proq (katta qismi albuminlar bilan bog'lanadi).

Diklofenak sinovial suyuqlikka o'tadi, u erda uning maksimal kontsentrasiyasiga, qon plazmasidagiga nisbatan 2-4 soat kechroq erishiladi. Sinovial suyuqligidan yarim chiqarilish davri 3-6 soatni tashkil qiladi. Plazmada maksimal kontsentrasiyasiga erishilgandan keyin 2 soat o'tgach, sinovial suyuqligidagi diklofenakning kontsentrasiyasi yuqoriroq bo'lib qoladi; bu holat 12 soat davomida saqlanadi.

Metabolizmi ko'p martalik yoki bir martalik gidroksillanish va glyukuron kislotasi bilan kon'yugasiyasi natijasida yuz beradi. Preparatning metabolizmida R450 SUR2S9 ferment tizimi ishtirok qiladi. Metabolitlarining farmakologik faolligi diklofenakka nisbatan past.

Tizimli klirensi 350 ml/min ni tashkil qiladi, taqsimlanish hajmi – 550 ml/kg. Plazmadan yarim chiqarilish davri - 2 soat. Yuborilgan dozaning 65% metabolitlar ko'rinishida buyraklar orqali chiqariladi; 1% dan kamrog'i o'zgarmagan holda, dozaning qolgan qismi metabolitlari ko'rinishida o't-safro bilan chiqariladi.

Yaqqol buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam), metabolitlarining o't-safro bilan chiqarilishi ko'payadi, bunda ularning qondagi kontsentrasiyasini oshishi kuzatilmaydi.

Surunkali gepatiti yoki kompensasiyalangan jigar tsirrozi bo'lgan bemorlarda diklofenakning farmakokinetik parametrlari o'zgarmaydi. Diklofenak ko'krak sutiga o'tadi

Noxush ko'rinishlarini rivojlanish xavfini kamaytirish uchun qisqa kurs bilan minimal samarali dozani qo'llash kerak.

Tez-tez – 1-10%; ba'zida – 0,1-1%; kam hollarda – 0,01-0,1%; juda kam hollarda – 0,001% dan kam, shu jumladan alohida hollar.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan:

- tez-tez – epigastral soxada og'riq, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, dispepsiya, meteorizm, anoreksiya, Aminotransferazalarning faolligini oshishi;

- kam hollarda – gastrit, proktit, me'da-ichak yo'llaridan qon ketishi (qonli qusish, melena, ahlatda qon paydo bo'lishi), me'da-ichak yo'llarining yaralari (qon ketishi bilan yoki qon ketishisiz yoki perforasiya), gepatit, sariqlik, jigar faoliyatini buzilishi;

- juda kam hollarda – stomatit, glossit, qizilo'ngachni shikastlanishi, ichakni diafragmasimon stikturasi (nospesifik gemorragik kolit, yarali kolitni zo'rayishi yoki Kron kasalligi), qabziyat, pankreatit, yashin tezligidagi gepatit.

Nerv tizimi tomonidan:

- tez-tez – bosh og'rig'i, bosh aylanishi;

- kam hollarda – uyquchanlik;

- juda kam hollarda – sezuvchanlikni buzilishi, shu jumladan paresteziyalar, xotirani buzilishi, tremor, tirishishlar, xavotirlik, tserebrovaskulyar buzilishlar, aseptik meningit, dezorientasiya, depressiya, uyqusizlik, tungi "dahshatlar", ta'sirchanlik, ruhiy buzilishlar.

Sezgi a'zolari tomonidan:

- tez-tez – vertigo;

- juda kam hollarda – ko'rishni buzilishi (ko'rishni noaniqligi, diplopiya), eshitishni buzilishi, quloqlarda shovqin, ta'm bilishni buzilishi.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan:

- juda kam hollarda – o'tkir buyrak etishmovchiligi, gematuriya, proteinuriya, interstisial nefrit, nefrotik sindrom, papillyar nekroz.

Qon yaratish a'zolari tomonidan:

- juda kam hollarda – trombositopeniya, leykopeniya, gemolitik va aplastik anemiya, agranulositoz.

Allergik reaktsiyalar:

- kam hollarda – anafilaktik/anafilaktoid reaktsiyalar, shu jumladan AB yaqqol pasayishi va shok;

- juda kam hollarda – angionevrotik shish (shu jumladan yuzni).

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:

- juda kam hollarda - yurak urishi, ko'krak sohasida og'riq, arterial bosimni oshishi, vaskulit, yurak etishmovchiligi, miokard infarkti.

Nafas tizimi tomonidan:

- kam hollarda – bronxial astma (shu jumladan hansirash);

- juda kam hollarda – pnevmonit.

Teri qoplamalari tomonidan:

- tez-tez – teri toshmasi;

- kam hollarda – eshakemi;

- juda kam hollarda – bullyoz toshmalar, ekzema, shu jumladan ko'p shaklli ekssudativ eritema va Stivens-Djonson sindromi, Layell sindromi, eksfoliativ dermatit, qichishish, sochlarni to'kilishi, fotosezuvchanlik, purpura, shu jumladan allergik purpura.

Mushak ichiga yuborishdagi mahalliy reaktsiyalar:

- achishish, infiltrat, aseptik nekroz, yog'to'qimasining nekrozi.

Preparatni ishlatayotgan pasientlar, diqqatni yuqori jamlash va tezkor ruhiy va harakat reaktsiyalarini talab qiluvchi faoliyat turlaridan, alkogol iste'mol qilishdan saqlanishlari kerak.

Jigar porfiriyasi bo'lgan bemorlarga preparatni buyurishda ehtiyotkorlik kerak, chunki preparat porfiriya xurujlarini qo'zg'atishi mumkin.

Buyrakda qon oqimini tutib turishda prostaglandinlar muhim rol o'ynashi tufayli, yurak yoki buyraklar faoliyatini buzilishi bo'lgan pasientlarni, keksa yoshli pasientlarni, diuretik vositalarni olayotgan bemorlarni, shuningdek aylanayotgan plazma hajmini har qanday etiologiyali ahamiyatli kamayishi bo'lgan, masalan, katta xirurgik aralashuvlargacha va keyingi davrda, bemorlarda preparat bilan davolashda alohida ehtiyotkorlik talab qilinadi. Bunday hollarda preparat bilan davolash vaqtida, ehtiyotkorlik chorasi sifatida, buyraklar faoliyatini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi. Preparat bekor qilinganidan keyin buyraklar faoliyati odatda dastlabki darajasigacha tiklanadi.

Yuqorida keltirilgan barcha ko'rsatmalar bo'yicha preparatni qo'llash bir necha kunlar bilan cheklanadi. Biroq, agarda qo'llash bo'yicha tavsiyalarga qaramasdan, preparat uzoq vaqt davomida qo'llansa, boshqa NYAQP uzoq muddat qo'llanganida bo'lgani kabi, periferik qon tarkibini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Preparat boshqa NYAQP kabi, trombositlar agregasiyasini vaqtinchalik ingibitsiya qilishi mumkin. Shuning uchun gemostazning buzilishlari bo'lgan pasientlarda sinchkov tegishli laboratoriya nazoratini o'tkazish kerak.

Umumiy tamoyillardan kelib chiqib, keksa yoshli pasientlarda ham preparatni ishlatishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Bu ayniqsa holsizlangan yoki tana vazni kam bo'lgan keksa odamlarda dolzarbdir; ularga preparatni minimal samarali dozada buyurish tavsiya qilinadi.

Turli genezli o'rtacha jadallikdagi og'riqlarni qisqa muddatli davolash uchun:

• tayanch-harakat apparatining kasalliklari (revmatoid artrit, psoriatik, yuvenil surunkali artrit, ankilozlovchi spondiloartrit, podagrik artrit, yumshoq to'qimalarning revmatik shikastlanishi,

• periferik bo'g'imlar va umurtqa pog'onasining osteoartrozi (shu jumladan radikulyar sindromi bilan).

• Preparat ishlatilgan vaqtda simptomatik davolash, og'riq va yallig'lanishni kamaytirish uchun mo'ljallangan, kasallikning yuksalishiga ta'sir qilmaydi;

• lyumbago, ishias, nevralgiya;

• algodismenoreya, kichik chanoq a'zolarining yallig'lanish jarayonlari, shu jumladan adneksit;

• yallig'lanish bilan birga kechuvchi jarohatdan keyingi og'riq sindromi;

• operasiyadan keyingi og'riqda qo'llaniladi.

O'ta yuqori sezuvchanlik (shu jumladan boshqa NYAQP ga yoki yordamchi moddalarga),

- me'da-ichak yo'llarini eroziv-yarali shikastlanishlari (zo'rayish bosqichida), me'da-ichak yo'llaridan qon ketishi,

- ichakning yallig'lanish kasalliklari (nospesifik yarali kolit, Kron kasalligi),

- yaqqol jigar etishmovchiligi,

- jigar kasalliklarining o'tkir davri,

- yaqqol buyrak etishmovchiligi, (kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam),

- yurak etishmovchiligi,

- giperkaliemiya,

- atsetilsalisil kislotasini to'liq yoki to'liq bo'lmagan o'zlashtirolmaslik sindromi (atsetilsalisil kislotasi yoki boshqa NYAQP qabul qilganda rivojlanadigan rinosinusit, eshakemi, burun shilliq qavatining poliplari, bronxial astma),

- qon yaratilishini buzilishi,

- gemostazni buzilishi (shu jumladan gemofiliya),

- homiladorlik,

- laktasiya davri,

- bolalik yoshi (18 yoshgacha),

- aortakoronar shuntlash o'tkazilganidan keyingi davr.

Ehtiyotkorlik bilan: yurak ishemik kasalligi, tserebrovaskulyar kasalliklar, dimlangan yurak etishmovchiligi, arterial gipertenziya, aylanayotgan qon hajmini ahamiyatli darajada pasayishi (shu jumladan katta jarrohlik aralashuvlaridan keyin), shish sindromi, periferik arteriyalarning kasalliklari, dislipidemiya, qandli diabet, anemiya, bronxial astma, buyrak etishmovchiligi (kreatinin klirensi 60 ml/min dan kam), alkogolizm, me'da-ichak yo'llarining eroziv-yarali kasalliklarining zo'rayish bosqichidan tashqari hollari, anamnezdagi jigar kasalliklari, divertikulit, katta jarrohlik aralashuvlaridan keyingi holat, induktsiyalanadigan porfiriya, keksalik yoshi, chekish, og'ir somatik kasalliklar, biriktiruvchi to'qimaning tizimli kasalliklari, nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalarni uzoq muddat qo'llanishi, glyukokortikosteroidlar, antikoagulyantlar, antiagregantlar, serotoninni qayta qamrab olinishini selektiv ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilish, giperlipidemiya, Helicobacter pylori infektsiyasi.

Plazmada digoksin, metotreksat, litiy preparatlari va tsiklosporinning kontsentrasiyasini oshiradi.

Diuretiklarning samarasini pasaytiradi, kaliy tejovchi diuretiklar fonida giperkalemiyani rivojlanish xavfi kuchayadi; antikoagulyantlar, trombolitik vositalar (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) qon ketishi xavfini (ko'pincha me'da-ichak yo'llaridan) oshiradi.

Gipotenziv va uyqu chaqiruvchi dori vositalarining samarasini kamaytiradi.

Boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar va glyukokortikosteroid vositalarining nojo'ya samaralarining (me'da-ichak yo'llaridan qon ketishlar) paydo bo'lishi ehtimolini, metotreksatning zaharliligini va tsiklosporinning nefrotoksikligini oshiradi.

Atsetilsalisil kislotasi qonda diklofenakning kontsentrasiyasini pasaytiradi. Paratsetamol bilan bir vaqtda qo'llash diklofenakning nefrotoksik samaralarini rivojlanish xavfini oshiradi.

Antikoagulyantlar. Garchi klinik tekshirishlarda antikoagulyantlarning samarasiga preparatning ta'siri aniqlangan bo'lmasada, diklofenak va bu preparatlarni bir vaqtda qabul qilgan pasientlarda, qon ketishlarining xavfini oshishi haqida alohida xabarlar bor. Shuning uchun, dori vositalarini birga qo'llanganda, pasientlarni sinchiklab va muntazam kuzatish tavsiya qilinadi.

Diabetga qarshi preparatlar. Klinik tadqiqotlarda preparatni oral diabetga qarshi vositalar bilan birga qo'llash mumkinligi va ularning davolovchi ta'sirini o'zgartirmasligi aniqlangan. Biroq, bunday hollarda ham gipoglikemiyani, ham giperglikemiyani rivojlanish hollari haqida alohida xabarlar ma'lum, bu preparatni qo'llash vaqtida qandni pasaytiruvchi preparatlarning dozasini o'zgartirishni talab qilgan.

Tsefamandol, tsefoperazon, tsefotetan, valproat kislotasi va plikamisin gipoprotrombinemiyani rivojlanish tez-tezligini oshiradi.

Tsiklosporin va oltin preparatlari buyraklarda prostaglandinlar sinteziga diklofenakning ta'sirini oshiradi, bu nefrotoksikligini oshiradi.

Etanol, kolxisin, kortikotropin va serotoninni qayta qamrab olinishini selektiv ingibitorlari va dalachoy preparatlari bilan bir vaqtda buyurish, me'da-ichak yo'llaridan qon ketishi havfini oshiradi.

Diklofenak fotosensibilizasiya chaqiruvchi preparatlarning ta'sirini kuchaytiradi.

Naychalar sekresiyasini bloklovchi preparatlar, diklofenakning plazmadagi kontsentrasiyasini oshiradi, shu bilan uning zaharliligini oshiradi.

Xinolon guruhi antibakterial dori vositalari – tirishishlarni rivojlanish xavfini oshiradi.

Mushak ichiga chuqur qilib yuboriladi. Kattalar uchun bir martalik doza – 75 mg (1 ampula). Zarurati bo'lganida qayta yuborish mumkin, ammo 12 soatdan erta emas. Diklofenakning boshqa dori shakllari ishlatilganida maksimal sutkalik doza – 150 mg dan oshmasligi kerak.

Ishlatishning davomiyligi 2 kundan ko'p emas, zarurati bo'ganida keyinchalik diklofenakni peroral yoki rektal qo'llashga o'tiladi.

Simptomlari: qusish, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, hansirash, ongni chalkashishi, bolalarda – mioklonik tirishishlar, ko'ngil aynishi, qusish, abdominal og'riq, qon ketishi, jigar va buyrak faoliyatini buzilishi.

Davolash: simptomatik davolash, jadallashtirilgan diurez.

Gemodializ kam samarali.