KYUPEN inyeksiya uchun eritma 3ml 75mg/3ml N5

75 mg dozada mushak ichiga qo'llanilganda maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti – 15-30 daqiqa, maksimal konsentratsiya qiymati – 1,9-4,8 (o'rtacha 2,7) mkg/ml. Yuborilganidan 3 soat o'tgach plazma konsentratsiyasi maksimalning o'rtacha 10% ini tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi – 99 % dan ortiq (katta qismi albuminlar bilan bog'lanadi). Diklofenak sinovial suyuqlikka kirib boradi, u yerda maksimal konsentratsiyalar plazma cho'qqi qiymatlariga erishilgandan 2 dan 4 soatgacha keyin o'lchanadi. Sinovial suyuqlikdan aniq yarim chiqarilish davri 3 dan 6 soatgacha tashkil qiladi. Plazma cho'qqi qiymatlariga erishilgandan ikki soat o'tgach, faol modda konsentratsiyalari plazmadagiga qaraganda sinovial suyuqlikda yuqori bo'ladi va 12 soatgacha yuqori bo'lib qoladi. Metabolizm ko'p marta yoki bir marta gidroksillanish va glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiyalanish natijasida sodir bo'ladi. Preparat metabolizmida P450 CYP2C9 ferment tizimi ishtirok etadi. Metabolitlarning farmakologik faolligi diklofenaknikiga qaraganda pastroq. Tizimli klirens 350 ml/daqiqani, taqsimlanish hajmi – 550 ml/kg ni tashkil qiladi. Plazmadan yarim chiqarilish davri – 2 soat. Kiritilgan dozaning 65% metabolitlar ko'rinishida buyraklar orqali chiqariladi; 1% dan kamrog'i o'zgarmagan holda chiqariladi, dozaning qolgan qismi metabolitlar ko'rinishida safro bilan chiqariladi. Yaqqol buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 10 ml/daq dan kam) metabolitlarning safro bilan chiqarilishi ortadi, bunda ularning qondagi konsentratsiyasi oshishi kuzatilmaydi. Surunkali gepatit yoki kompensatsiyalangan jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda diklofenakning farmakokinetik parametrlari o'zgarmaydi. Diklofenak ko'krak sutiga o'tadi.

Diklofenak yallig'lanishga qarshi, og'riq qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta'sirga ega. Siklooksigenaza 1 va 2 ni tanlamasdan susaytirib, araxidon kislotasi metabolizmini buzadi, yallig'lanish o'chog'ida prostaglandinlar miqdorini kamaytiradi. Revmatik kasalliklarda diklofenakning yallig'lanishga qarshi va og'riqsizlantiruvchi ta'siri og'riq, ertalabki qotib qolish, bo'g'imlar shishini sezilarli darajada kamayishiga yordam beradi, bu esa bo'g'imning funktsional holatini yaxshilaydi. Travmalarda, operatsiyadan keyingi davrda diklofenak og'riq hissi va yallig'lanish shishini kamaytiradi. Preparat o'rtacha va kuchli og'riq sindromida kuchli analgetik ta'sir ko'rsatishi aniqlangan. Masalan, travma yoki jarrohlik aralashuvi oqibatida yuzaga kelgan yallig'lanish mavjud bo'lganda, preparat spontan og'riqni ham, harakatlanishdagi og'riqni ham tezda bartaraf etadi, shuningdek to'qimalarning yallig'lanish shishini va jarrohlik yarasi sohasidagi shishni kamaytiradi.

Preparatni ishlatayotgan bemorlar yuqori diqqatni va tezkor ruhiy va harakat reaktsiyalarini talab qiluvchi faoliyat turlaridan, alkogol iste'mol qilishdan saqlanishlari kerak. Jigar porfiriyasi bo'lgan bemorlarga preparatni tayinlashda ehtiyotkorlik zarur, chunki preparat porfiriya xurujlarini qo'zg'atishi mumkin. Prostaglandinlar buyrak qon oqimini saqlab turishda muhim rol o'ynashi sababli, preparat bilan yurak yoki buyrak funktsiyasi buzilishlari bo'lgan bemorlarni, keksa yoshdagi bemorlarni, diuretik vositalarni olayotgan bemorlarni, shuningdek har qanday etiologiyali aylanib yuruvchi plazma hajmining sezilarli kamayishi bo'lgan bemorlarni, masalan, massiv jarrohlik aralashuvlaridan oldingi va keyingi davrda davolashda alohida ehtiyotkorlik talab etiladi. Bunday hollarda preparatni qo'llash vaqtida ehtiyotkorlik chorasi sifatida buyrak funktsiyasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi. Preparat bekor qilingandan keyin buyrak funktsiyasi odatda boshlang'ich darajagacha tiklanadi. Preparatni barcha ko'rsatilgan ko'rsatmalar bo'yicha qo'llash odatda bir necha kun bilan cheklanadi. Biroq, agar qo'llash bo'yicha tavsiyalarga qaramay, preparat uzoq vaqt davomida ishlatilsa, boshqa NYQP uzoq muddat qo'llanilganda bo'lgani kabi, periferik qon tarkibini nazorat qilish tavsiya etiladi. Preparat, boshqa NYQP kabi, trombotsitlar agregatsiyasini vaqtinchalik ingibitsiya qilishi mumkin. Shuning uchun gemostaz buzilishlari bo'lgan bemorlarda sinchkovlik bilan tegishli laboratoriya nazorati zarur. Umumiy qabul qilingan yondashuvlardan kelib chiqib, preparatni keksa yoshdagi bemorlarda ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak. Bu ayniqsa holsizlangan yoki tana vazni past bo'lgan keksa odamlarda dolzarbdir; ularga preparatni minimal samarali dozada tayinlash tavsiya etiladi.

Gipersezuvchanlik (shu jumladan boshqa NYQP yoki yordamchi komponentlarga), me'da-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishlari (zo'rayish bosqichida), me'da-ichak traktidan qon ketish, ichakning yallig'lanish kasalliklari (nospesifik yarali kolit, Kron kasalligi), yaqqol jigar yetishmovchiligi, jigar kasalliklarining o'tkir davri, yaqqol buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam), yurak yetishmovchiligi, giperkaliemiya, atsetilsalitsil kislotasini o'zlashtira olmaslikning to'liq yoki to'liq bo'lmagan sindromi (rinosinusit, eshakemi, burun shilliq qavati poliplari, bronxial astma, atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYQP qabul qilishda yuzaga keladigan), qon yaratish buzilishlari, gemostaz buzilishlari (shu jumladan gemofiliya), homiladorlik, laktatsiya davri, bolalar yoshi (18 yoshgacha), aortokoronar shuntlash o'tkazilgandan keyingi davr. Ehtiyotkorlik bilan: yurak ishemik kasalligi, serebrovaskulyar kasalliklar, dimlangan yurak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya, aylanib yuruvchi qon hajmining sezilarli kamayishi (shu jumladan massiv jarrohlik aralashuvidan keyin), shish sindromi, periferik arteriyalar kasalliklari, dislipidemiya, qandli diabet, anemiya, bronxial astma, buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 60 ml/min dan kam), alkogolizm, zo'rayishdan tashqari me'da-ichak traktining eroziv-yarali kasalliklari, anamnezda jigar kasalligi, divertikulit, keng ko'lamli jarrohlik aralashuvlaridan keyingi holat, induktsiyalangan porfiriya, keksa yosh, chekish, og'ir somatik kasalliklar, biriktiruvchi to'qimaning tizimli kasalliklari, nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalarni uzoq vaqt qo'llash, glyukokortikosteroidlar, antikoagulyantlar, antiagregantlar, serotoninni qayta qamrab oluvchi selektiv ingibitorlarni bir vaqtda qabul qilish, giperlipidemiya, Helicobacter pylori infektsiyasi mavjudligi.

Plazmada digoksin, metotreksat, litiy preparatlari va siklosporin kontsentratsiyasini oshiradi. Diuretiklar samarasini pasaytiradi, kaliy tejovchi diuretiklar fonida giperkaliemiya xavfi kuchayadi; antikoagulyantlar, trombolitik vositalar (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) fonida – qon ketish xavfi (ko'pincha oshqozon-ichak traktidan). Gipotenziv va uxlatuvchi vositalar samarasini kamaytiradi. Boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar va glyukokortikosteroid vositalarning nojo'ya ta'sirlari (oshqozon-ichak traktida qon ketish), metotreksat toksikligi va siklosporin nefrotoksikligi yuzaga kelish ehtimolini oshiradi. Atsetilsalitsil kislotasi qonda diklofenak kontsentratsiyasini kamaytiradi. Paratsetamol bilan birgalikda foydalanish diklofenakning nefrotoksik ta'siri rivojlanish xavfini oshiradi. Antikoagulyantlar. Garchi klinik tadqiqotlarda preparatning antikoagulyantlar ta'siriga ta'siri aniqlanmagan bo'lsa-da, diklofenak va ushbu preparatlarni bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda qon ketish xavfi oshishi haqida xabarlar mavjud. Shuning uchun, dori vositalarining bunday kombinatsiyasi holatida bemorlarni diqqat bilan va muntazam kuzatish tavsiya etiladi. Diabetga qarshi preparatlar. Klinik tadqiqotlarda preparatning peroral diabetga qarshi vositalar bilan birga qo'llanilishi mumkinligi va ularning davolash ta'sirini o'zgartirmasligi aniqlangan. Biroq, preparatni qo'llash vaqtida qand miqdorini tushiruvchi preparatlar dozasini o'zgartirishga majbur qilgan gipoglikemiya ham, giperglikemiya ham rivojlanishi haqida alohida xabarlar ma'lum. Tsefamandol, tsefoperazon, tsefotetan, valproat kislotasi va plikamitsin gipoprotrombinemiya rivojlanish chastotasini oshiradi. Siklosporin va oltin preparatlari diklofenakning buyraklarda prostaglandinlar sinteziga ta'sirini oshiradi, bu nefrotoksiklikni oshiradi. Etanol, kolxitsin, kortikotropin, serotoninni qayta qamrab olish selektiv ingibitorlari va teshik dalachoy preparatlari bilan bir vaqtda tayinlash oshqozon-ichak traktida qon ketish rivojlanish xavfini oshiradi. Diklofenak fotosensibilizatsiyani chaqiruvchi preparatlar ta'sirini kuchaytiradi. Naychalar sekretsiyasini bloklovchi preparatlar plazmada diklofenak kontsentratsiyasini oshiradi, shu bilan uning toksikligini oshiradi. Xinolon guruhidagi antibakterial dori vositalari – tirishishlar rivojlanish xavfi.

Chuqur mushak ichiga yuboriladi. Kattalar uchun bir martalik doza – 75 mg (1 ampula). Zarurat bo'lganda takroriy yuborish mumkin, lekin 12 soatdan oldin emas. Diklofenakning boshqa dori shakllaridan foydalanishda maksimal sutkalik dozadan – 150 mg dan oshirmaslik kerak. Foydalanish davomiyligi 2 kundan oshmaydi, zarurat bo'lganda keyinchalik diklofenakni peroral yoki rektal qo'llashga o'tiladi.