DEZAL tabletkalari

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

DEZAL

DEZAL

Preparatning savdo nomi: Dezal

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): dezloratadin

Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi:

1 plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:

Faol modda: dezloratadin 5 mg

Yordamchi moddalar: mikrokristallik sellyuloza – 55 mg, qayta jelatinlangan makkajo‘xori kraxmali – 15 mg, mannitol – 22 mg, talk–2,5 mg, magniy stearati – 0,5 mg.

Plyonka qobiqni tarkibi: zangori opadray 03F20404 (gipromelloza 6sR – 1,9 mg, titan dioksidi (Ye171) – 0,61 mg, makrogol 6000 – 0,34 mg, indigokarmin alyumin laki bo‘yog‘i (Ye132) – 0,14 mg) – taxminan 3,0 mg.

Ta‘rifi: plyonka qobiq bilan qoplangan bir tomonida “LT” gravirovkali dumaloq ikki yoqlama qavariq moviy rangli tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: allergiyaga qarshi vosita gistamin N₁–reseptorlari blokatori.

ATX kodi: R06AX27

Farmakologik xususiyatlari

Periferik gistamin N₁–reseptorlari blokatori bo‘lgan uzoq ta‘sir qiluvchi antigistamin preparati. Dezloratadin loratadinning birlamchi faol metaboliti hisoblanadi. Allergik yallig‘lanish reaksiyalari kaskadini, shu jumladan yallig‘lanishga qarshi sitokinlarni, IL-4, IL-6, IL-8, IL-13 kabi interleykinlarni yallig‘lanishga qarshi xemokinlarni, polimorf yadroli neytrofillar bilan faollashtirilgan superoksid anionlarni ishlab chiqarilishini, eozinofinlarning adgeziyasi va xemotoksisini, R-selektin kabi adgeziya molekulasini ajralib chiqishini, bilvosita gistaminni, prostaglandin D₂ ni va leykotrien S₄ ni IgE –yordamida ajralib chiqishini ingibirlaydi.

Shunday qilib, allergik reaksiyalarni rivojlanishini oldini oladi va kechishini yengillashtiradi, qichishishga qarshi va ekssudasiyaga qarshi ta‘sirlarga ega, kapillyarlar o‘tkazuvchanligini kamaytiradi, to‘qimalar shishini, silliq mushaklar spazmini rivojlanishini oldini oladi.

Preparat markaziy nerv tizimiga (MNT) ta‘sir ko‘rsatmaydi, sedativ samaraga deyarli ega emas (uyquchanlik chaqirmaydi) va tavsiya qilingan dozalarda qabul qilinganda psixomotor reaksiyalarni tezligiga ta‘sir qilmaydi. EKG da QT intervalni uzayishini chaqirmaydi.

Dezloratadinni ta‘siri ichga qabul qilingandan keyin 30 minut davomida boshlanadi va 24 soat davomida davom etadi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Preparat ichga qabul qilingandan keyin, dezloratadin me‘da – ichak yo‘llaridan yaxshi so‘riladi. Qon plazmasida 30 minutdan keyin aniqlanadi, maksimal konsentrasiyasiga esa (S_max) taxminan 3 soatdan keyin erishiladi. Ketokonazol va eritromisinni ko‘p marta qabul qilinganda dezloratadinning qon plazmasidagi konsentrasiyasini klinik ahamiyatli o‘zgarishlari kuzatilmagan. Dezloratadinni 5 mg dan 20 mg gacha bo‘lgan intervaldagi dozalarda qabul qilinganda biokiraolishligi dozaga proporsional bo‘lgan.

Taqsimlanishi

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 83–87% ni tashkil qiladi.

Kattalar va o‘smirlarda 5 mg dan 20 mg gacha bo‘lgan dozada sutkada 1 martadan 14 kun davomida qo‘llanganda dezloratadinning klinik ahamiyatli kumulyasiyasi aniqlanmaydi. Dezloratadinning akkumulyasiya darajasi, uni sutkada 1 marta qo‘llangandagi yarim chiqarilish davri (T_1/2) va tez-tezligi qiymatlari bilan mos keladi. Bolalarda farmakokinetik egri chizig‘i osti maydoni – “konsentrasiya–vaqt” va S_max qiymatlari
5 mg dezloratadinni olgan kattalardagi ko‘rsatkich bilan o‘xshash bo‘lgan.

Ovqatni yoki greypfrut sharbatini bir vaqtda qabul qilish dezloratadinni (7,5 mg dozada sutkada 1 marta qabul qilinganda) taqsimlanishiga ta‘sir qilmaydi. Gematoensefalik to‘siq orqali o‘tmaydi.

Metabolizmi

Dezloratadinning metabolizmiga mas‘ul bo‘lgan fermentlar hali noma‘lum, shuning uchun ayrim dori vositalari bilan o‘zaro ta‘sirlarini to‘liq inkor etish mumkin emas. SYR3A4 va SYR2D6 larning ingibitori bo‘lib hisoblanmaydi va glikoprotein R-substrati yoki ingibitori emas. Jigarda gidroksillanish yo‘li bilan jadal metabolizmga uchraydi va 3–ON–dezloratadini hosil bo‘ladi, keyin ular glyukuronlanadi (glyukuron kislotasi bilan birikadi).

Chiqarilishi

Yarim chiqarilish davrining – T_1/2 terminal fazasi taxminan 27 soatni tashkil qiladi. Dezloratadin organizmdan glyukuronid birikmasi ko‘rinishida va oz miqdorda o‘zgarmagan holda (buyrak orqali – 2% dan kam va ichak orqali 7% dan kam) chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Simptomlarni yengillashtirish yoki bartaraf etish uchun qo‘llanadi:

• Allergik rinitni (aksirish, burun bitishi, rinoreya, burunni qichishi, tanglayni qichishi, ko‘zlarni qichishi va qizarish, yoshlanishi);
• Eshakemini (terini qichishishi, toshma).

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, ovqatni qabul qilishdan qat‘iy nazar qo‘llanadi.

Kattalar va o‘smirlar (12 yoshdan va undan katta)- 5 mg dan (1 tabletka) sutkada 1 marta buyuriladi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• homiladorlik;
• emizish davri;
• 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan);
• preparatning faol yoki har qanday yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Preparatni og‘ir buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Boshqalarga nisbatan ko‘pincha quyidagi nojo‘ya reaksiyalar aniqlanadi: kuchli toliqish (1,2%), og‘iz shilliq qavatini qurishi (0,8%), bosh og‘rig‘i (0,6%).

Preparatni kattalar va o‘smirlarda tavsiya qilingan sutkada 5 mg bo‘lgan dozada qabul qilinganda uyquchanlikni yuz berish tez–tezligi, plasebo qabul qilingandagidan yuqori emas.

Postmarketing kuzatuvlarida juda kam quyidagi nojo‘ya reaksiyalar aniqlangan.

Ruhiy buzilishlar: gallyusinasiyalar.

MNT tomonidan: bosh aylanishi, uyquchanlik, uyqusizlik, psixomotor giperfaollik.

Yurak–qon tomir tizimi tomonidan:  taxikardiya, yurakni urib ketish hissi

Ovqat hazm qilish tizimi tomondan: qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, dispepsiya, diareya.

Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan: jigar fermentlari faolligini oshishi, bilirubinning konsentrasiyasini oshishi, gepatit.

Suyak–mushak tizimi tomonidan: mialgiya.

Allergik reaksiyalar: anafilaksiya, angionevrotik shish, qichishish, toshma, eshakemi.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Boshqa dori vositalari bilan (shu jumladan ketokonazol va eritromisin bilan) klinik ahamiyatli o‘zaro ta‘sirlari aniqlanmagan.

Dezloratadin etanolning markaziy nerv tizimiga bo‘lgan ta‘sirini kuchaytirmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Buyrak faoliyatini yaqqol buzilishlarida Dezal preparatini ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Homiladorlikda va emizish davrida qo‘llanishi:

Preparatni homiladorlikda, uni ushbu davrda qo‘llash xavsizligi bo‘yicha klinik ma‘lumotlarning yo‘qligi sababli tavsiya qilinmaydi.

Dezloratadin ko‘krak suti bilan chiqariladi, shuning uchun uni emizish davrida qo‘llash tavsiya qilinmaydi.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Tadqiqotlarda transport vositalarini boshqarishga nisbatan dezloratadinning ta‘siri aniqlanmagan. Ammo juda kam hollarda ayrim pasientlarda uyquchanlikni rivojlanishi mumkinligini hisobga olish lozim, bunday hollarda transport vositalarini boshqarishda va mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim.

Preparatni bolalar olaolmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatmaslik lozim.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: tavsiya qilingandan 9 marta yuqori dozani (45 mg) qabul qilish hech qanday klinik ahamiyatli simptomlarni paydo bo‘lishiga olib kelmagan. Uyquchanlik rivojlanishi mumkin.

Davolash: me‘dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mirni qabul qilish, zarurat bo‘lganida – simptomatik davolash kerak. Dezloratadin gemodializda chiqarilmaydi, peritoneal dializni samaradorligi aniqlanmagan.

Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar 5 mg dan 10 tabletkadan Al/Al blisterda.

1, 2 va 3 blisterdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

Quruq yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

2 yil.