EUFILLIN tabletkalari 150mg N30

Ichga qabul qilingandan so'ng tez va to'liq so'riladi, biokiraolishligi - 90-100%. Ovqat so'rilish tezligini pasaytiradi, uning miqdoriga ta'sir qilmaydi (ko'p miqdordagi suyuqlik va oqsillar jarayonni tezlashtiradi). Qabul qilingan doza qanchalik yuqori bo'lsa, so'rilish tezligi shunchalik past bo'ladi. C_max ga erishish vaqti - 1-2 soat. V_d 0,3-0,7 l/kg ("ideal" tana vaznining 30-70%) oralig'ida, o'rtacha 0,45 l/kg. Kattalarda plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 60%, jigar sirrozi bilan og'rigan bemorlarda - 36%. Ko'krak sutiga (qabul qilingan dozaning 10%), platsenta to'sig'i orqali (homila qon zardobidagi kontsentratsiyasi ona zardobidagidan bir oz yuqoriroq) o'tadi.

Aminofillin bronxodilatatorlik xususiyatlarini 10-20 mkg/ml kontsentratsiyalarda namoyon qiladi. 20 mg/ml dan ortiq kontsentratsiya toksik hisoblanadi. Nafas olish markaziga qo'zg'atuvchi ta'siri qonda preparatning pastroq miqdorida 5-10 mkg/ml da amalga oshiriladi. Fiziologik pH qiymatlarida erkin teofillin ajralib chiqishi bilan metabollanadi, keyinchalik u jigarda bir nechta sitoxrom P450 izoenzimlari ishtirokida metabolizmga uchraydi. Natijada 1, 3-dimetil siydik kislotasi (45-55%) hosil bo'ladi, u farmakologik faollikka ega, ammo teofillindan 1-5 baravar past. Kofein faol metabolit hisoblanadi va oz miqdorda hosil bo'ladi. 3 yoshdan katta bolalarda va kattalarda (kichikroq yoshdagi bolalardan farqli o'laroq) kofeinning to'planish fenomeni yo'q. T _{6 oydan katta bolalarda – 3,7 soat; kattalarda – 8,7 soat; "chekuvchilarda" (kuniga 20-40 sigareta) - 4-5 soat (chekishni tashlagandan keyin farmakokinetikaning normallashishi 3-4 oydan keyin); surunkali obstruktiv o'pka kasalligi, "o'pka" yuragi va o'pka-yurak yetishmovchiligi bo'lgan kattalarda - 24 soatdan ortiq. Buyraklar orqali chiqariladi.}

Bronxolitik vosita, ksantin hosilasi; fosfodiesterazani ingibirlaydi, to'qimalarda siklik adenozinmonofosfat to'planishini oshiradi, adenozin (purin) retseptorlarini bloklaydi; hujayra membranalari kanallari orqali kaltsiy ionlarining kirishini kamaytiradi, silliq mushaklarning qisqarish faolligini kamaytiradi. Bronxlar mushaklarini bo'shashtiradi, mukotsiliar klirensni oshiradi, diafragma qisqarishini rag'batlantiradi, nafas olish va qovurg'alararo mushaklar faoliyatini yaxshilaydi, nafas olish markazini rag'batlantiradi, uning karbonat angidridga sezgirligini oshiradi va alveolyar ventilyatsiyani yaxshilaydi, bu pirovardida apnoe epizodlari og'irligi va chastotasining pasayishiga olib keladi. Nafas olish faoliyatini me'yorlashtirib, qonning kislorod bilan to'yinishiga va karbonat angidrid kontsentratsiyasining pasayishiga yordam beradi. Yurak faoliyatiga rag'batlantiruvchi ta'sir ko'rsatadi, yurak qisqarishlari kuchi va sonini oshiradi, koronar qon oqimini va miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini oshiradi. Qon tomirlar (asosan, miya, teri va buyraklar tomirlari) tonusini pasaytiradi. Periferik venodilatatsion ta'sir ko'rsatadi, o'pka tomir qarshiligini kamaytiradi, «kichik» qon aylanish doirasidagi bosimni pasaytiradi. Buyrak qon oqimini oshiradi, o'rtacha diuretik samara ko'rsatadi. Jigar tashqari o't yo'llarini kengaytiradi. Trombositlar agregatsiyasini tormozlaydi (trombositlarni faollashtiruvchi omil va PgE2 alfani bostiradi), eritrotsitlarning deformatsiyalanishga chidamliligini oshiradi (qonning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi), tromb hosil bo'lishini kamaytiradi va mikrosirkulyatsiyani me'yorlashtiradi. Tokolitik ta'sirga ega, oshqozon shirasining kislotaliligini oshiradi. Katta dozalarda qo'llanilganda enileptogen ta'sirga ega.

Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyqusizlik, qo'zg'alish, xavotir, asabiylik, tremor.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, taxikardiya (shu jumladan homilador ayol III trimestrda qabul qilganda homilada), aritmiyalar, kardialgiya, arterial qon bosimining pasayishi, stenokardiya xurujlari tezligining oshishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: gastralgiya, ko'ngil aynishi, qusish, gastroezofageal reflyuks, jig'ildon qaynashi, yara kasalligining zo'rayishi, diareya, uzoq muddat qabul qilinganda - ishtahaning pasayishi.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, isitma.

Boshqalar: ko'krakda og'riq, taxipnoe, yuzga qon quyilishini his qilish, albuminuriya, gematuriya, gipoglikemiya, diurezning kuchayishi, ko'p terlash.

Davolash davrida ko'p miqdorda kofein saqlovchi mahsulotlar yoki ichimliklar iste'mol qilinganda ehtiyotkorlikka rioya qilish, transportni haydash va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishdan saqlanish zarur.

O‘ta yuqori sezuvchanlik (shu jumladan boshqa ksantin hosilalariga: kofein, pentoksifillin, teobromin), epilepsiya, oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi (zo‘rayish bosqichida), kislotaliligi oshgan gastrit, og‘ir kechuvchi arterial giper- yoki gipotenziya, taxiaritmiyalar, gemorragik insult, ko‘z to‘r pardasiga qon quyilishi, bolalar yoshi (3 yoshgacha).

Ehtiyotkorlik bilan. Og‘ir koronar yetishmovchilik (miokard infarktining o‘tkir fazasi, stenokardiya), tarqalgan tomir aterosklerozi, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, tez-tez uchraydigan qorinchalar ekstrasistoliyasi, yuqori talvasaga tayyorgarlik, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, oshqozon va 12 barmoqli ichak yara kasalligi (anamnezda), yaqin anamnezda oshqozon-ichak traktidan qon ketish, nazorat qilib bo‘lmaydigan gipotireoz (kumulyatsiya ehtimoli) yoki tireotoksikoz, uzoq muddatli gipertermiya, gastroezofageal reflyuks, prostata bezi giperplaziyasi, homiladorlik, laktatsiya davri, keksa yosh, bolalar yoshi. Antikoagulyantlar bilan bir vaqtda tayinlanadi.

Glyukokortikosteroidlar, mineralokortikosteroidlar (gipernatriemiya), umumiy anesteziya uchun vositalar (qorinchalar aritmiyalari paydo bo'lish xavfi ortadi), ksantinlar va markaziy asab tizimini qo'zg'atuvchi vositalar (neyrotoksiklikni oshiradi), beta-adrenostimulyatorlarning nojo'ya ta'sirlari rivojlanish ehtimolini oshiradi. Diareya qarshi preparatlar va enterosorbentlar aminofillin so'rilishini kamaytiradi. Rifampitsin, fenobarbital, fenitoin, izoniazid, karbamazepin, sulfinpirazon, aminoglutetimid, peroral estrogen saqlovchi kontratseptivlar va moratsizin jigar mikrosomal fermentlari induktorlari sifatida aminofillin klirensini oshiradi, bu uning dozasini oshirishni talab qilishi mumkin. Makrolidlar guruhidan antibiotiklar, linkomitsin, allopurinol, simetidin, izoprenalin, enoksatsin, etanolning kichik dozalari, disulfiram, ftorxinolonlar, rekombinant interferon-alfa, metotreksat, meksiletin, propafenon, tiabendazol, tiklopidin, verapamil bilan bir vaqtda qo'llanilganda va grippga qarshi emlashda aminofillin ta'sirining intensivligi oshishi mumkin, bu uning dozasini kamaytirishni talab qilishi mumkin. Beta-adrenostimulyatorlar va diuretiklar ta'sirini kuchaytiradi (shu jumladan kalava filtratsiyasini oshirish hisobiga), litiy preparatlari va beta-adrenoblokatorlar samaradorligini pasaytiradi. Spazmolitiklar bilan mutanosib, boshqa ksantin hosilalari bilan birga qo'llanilmaydi.

Ichga, kattalarga 150 mg dan kuniga 1-3 marta ovqatdan keyin tayinlash kerak. Bolalarga ichga 7-10 mg/kg hisobidan sutkasiga 4 qabulda tayinlash kerak. Davolash kursi davomiyligi - kasallikning kechishi va preparatni o‘zlashtira olishiga qarab bir necha kundan bir necha oygacha.

Ichga qabul qilinganda kattalar uchun eufillinning yuqori dozalari: bir martalik – 0,5 g, sutkalik – 1,5 g. Bolalar uchun yuqori dozalar ichga: bir martalik - 7 mg/kg, sutkalik - 15 mg/kg.