FLUTEL sprey 15 ml 50 mkg 120 doz

Дори шакли: назал спрей дозаланган.

Таркиби:

1 мл спрей қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 0,5 мг флутиказон пропионати.

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, натрий кармеллоза, сувсиз глюкоза, фенилэтил спирти, динатрий эдетати, полисорбат 80, калий сорбати, хлорид кислотаси ва/ёки натрий гидроксиди, тозаланган сув.

Флутел препарати аллергияга қарши, шишга қарши, яллиғланишга қарши таъсир кўрсатади.

Препаратнинг яллиғланишга қарши таъсири уни глюкокортикостероидларнинг рецепторлари билан ўзаро таъсири натижасида реализация бўлади. Препарат семиз ҳужайралар эозонофиллар, лимфоцитлар, макрофаглар, нейтрофиллар пролиферациясини сусайтиради. Флутиказон пропионати аллергик реакцияларнинг эрта ва кечки фазалари вақтида яллиғланиш медиаторлари ва бошқа биологик фаол моддалар (гистамин, простагландинлар, лейкотриенлар, цитокинлар) ишлаб чиқарилишини камайтиради. Бронходилататорларга нисбатан пациентнинг реакциясини тиклаб, уларни қўллаш частотасини камайтириш имконини беради. Аксириш, бурунни қичишиши, тумов, бурунни битиши, буруннинг ёндош бўшлиқлари соҳасида нохуш ҳислар ва бурун ҳамда кўзлар атрофида босим ҳиссини камайтиради. Бундан ташқари, аллергик ринит билан боғлиқ бўлган кўз симптомларини енгиллаштиради.

Препаратнинг антиаллергик самараси биринчи марта қўллангандан сўнг 2-4 соат ўтиши биланоқ намоён бўлади.

Симптоматиканинг яққоллигини (айниқса бурунни битиши) камайиши спрей 200 мкг дозада бир марта юборилгандан сўнг 24 соат давомида сақланиб туради.

Сўрилиши

Флутиказон пропионати (суткада 200 мкг) интраназал қўлланганидан сўнг қон плазмасида фаол модданинг максимал мувозанатли концентрацияси кўпчилик субъектларда миқдорий жиҳатдан ўлчаб бўлмайдиган (< 0,01 нг/мл) даражада бўлган. Плазмада максимал концентрациясининг (С_max) кузатиладиган максимал қиймати 0,017 нг/мл ташкил этган. Бевосита бурундан сўрилиши сувда эрувчанлиги паст бўлганлиги сабабли, аҳамиятсиз ҳисобланади; оқибатда дозанинг асосий қисми ютиб юборилади. Перорал қўлланганида тизимли таъсири сўрилиши суст бўлганлиги ва тизим олди метаболизмига учраганлиги сабабли, < 1% ташкил этади. Назал ва перорал (ютиб юборилган) дозанинг умумий тизимли сўрилиши аҳамиятсиз ҳисобланади.

Тақсимланиши

Флутиказон пропионати мувозанатли ҳолатида катта тақсимланиш ҳажмига (тахминан 318 литр) эга. Плазма оқсиллари билан боғланиши 91% ташкил этади.

Метаболизми

Флутиказон пропионати тизимли қон айланишидан тез чиқарилади, асосан жигарда цитохром Р450 тизимининг CYP3A4 ферменти ёрдамида карбонат кислотасининг нафаол метаболитигача метаболизмга учрайди. Ичга қабул қилинганида флутиказон пропионати шунингдек экстензив тизимолди метаболизмига учрайди. Кетоконазол ва ритонавир каби CYP3A4 нинг кучли ингибиторлари бир вақтда қўлланганида, флутиказон пропионатининг тизимли таъсир потенциалини ошиши сабабли, эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Чиқарилиши

Вена ичига юборилган флутиказон пропионатининг чиқарилиш тезлиги 250-1000 мкг дозалар диапазонида тўғри пропорционал ҳисобланади ва қон плазмасидан юқори чиқарилиш тезлиги (креатинин клиренси минутига 1,1 л ташкил этади) билан характерланади. С_max 3-4 соат давомида 98% га пасаяди; 7,8 соатга тенг бўлган, терминал ярим чиқарилиш даврида қон плазмасида фаол модданинг паст концентрацияларигина аниқланади. Флутиказон пропионатининг буйрак клиренси аҳамиятсиз (< 0,2%) ҳисобланади; 5% дан камроқ қисми карбонат кислотасининг метаболити шаклида чиқарилади. Флутиказон пропионати ва унинг метаболитларини асосий чиқарилиш йўли – сафро билан чиқарилади.

Назал спрей дозаланган 15 мл (120 доза) дан дозалаш учун мослама ва ҳимоя қалпоқчаси билан бирга сариқ рангли шиша флаконда.

1 флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Ноўя реакцияларни ривожланиш тезлигини таснифлаш учун қуйидагилар ишлатилади: жуда тез-тез (≥ 1/10), тез-тез (≥ 1/100 дан < 1/10 гача), жуда кам ҳолларда (< 1/10000).

Иммун тизими томонидан бузилишлар: жуда кам ҳолларда – ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан терида кузатиладиган ўта юқори сезувчанлик реакциялари, ангионевротик шиш (асосан юз ва оғиз ҳалқумни шиши), респиратор симптомлар (бронхоспазм), анафилактик реакциялар.

Нерв тизими томонидан бузилишлар: тез-тез – бош оғриғи, оғизда ёқимсиз таъмни ҳис этиш, ёқимсиз ҳидни ҳис этиш.

Кўриш аъзолари томонидан бузилишлар: жуда кам ҳолларда – глаукома, кўз ички босимини юқори бўлиши, катаракта. Ушбу кўринишлар препарат билан узоқ муддат даволангандан кейин келиб тушган спонтан хабарлар асосида қайд этилган.

Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан бузилишлар: жуда тез-тез – бурундан қон кетиши; тез-тез – бурунни қуриши, бурунни таъсирланиши, томоқни қуриши, томоқни таъсирланиши; жуда кам ҳолларда – бурун тўсиғи перфорацияси бўлиши мумкин.

Маҳаллий инфекциялар: нафас йўлларининг инфекциялари мувофиқ равишда даволаниши керак, аммо Флутел препарати билан даволаш учун қарши кўрсатма бўлиб ҳисобланмайди. Флутел препаратининг тўлиқ ижобий терапевтик таъсирига эришиш бир неча кун давомида даволашни талаб этиши мумкин.

Пациентларни стероид препаратлар билан тизимли даволашдан Флутел препаратига ўтказишда, агар ушбу пациентларда буйрак усти безларининг фаолиятини бузилишига шубҳа қилиш учун сабаб бўлса, эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Флутел препаратини кўпчилик ҳолларда мавсумий аллергик ринитни назорат қилишни таъминлашига қарамасдан, ёзги аллергенларни ҳаддан ташқари кучли таъсири айрим ҳолларда қўшимча даволашни талаб этиши мумкин.

Назал кортикостероидларнинг тизимли самаралари, хусусан юқори дозалари узоқ вақт давомида қўлланганида ривожланиши мумкин. Ушбу самараларни ривожланиш эҳтимоли кортикостероидлар перорал қабул қилингандагига нисбатан кам, ва пациентлар ва кортикостероид препаратлар ўртасида фарқланиши мумкин. Потенциал тизимли самаралари Кушинг синдроми, кушингоид кўринишлар, адренал супрессия, болалар ва ўсмирларда ўсишни секинлашиши, катаракта, глаукома ва камроқ ҳолларда турли физиологик ёки хулқ-атвор самаралари, шу жумладан психомотор гиперфаоллик, уйқуни бузилиши, безовталик, депрессия ёки агрессия (айниқса болаларда) дан иборат бўлиши мумкин.

Ўсишни секинлашиши назал кортикостероидларни рухсат этилган дозаларда қабул қилган болаларда кузатилган. Гарчи ўсмирларда ўсиш давом этса-да, назал кортикостероидларни узоқ вақт давомида қабул қилган ўсмирларда ўсишни мунтазам назорат қилиш тавсия этилади. Ўсишдан орқада қолганида, назал кортикостероидларнинг дозасини, агар иложи бўлса, касалликнинг симптомларини самарали назорат қилишни таъминлайдиган минимал дозаларгача пасайтириш мақсадида даволашни қайта кўриб чиқиш керак. Бундан ташқари, пациентни педиатрга жунатиш мумкинлигини кўриб чиқиш керак.

Назал кортикостероидларнинг тавсия этилган дозаларига нисбатан юқорироқ дозалари билан даволаш клиник аҳамиятли адренал супрессияни чақириши мумкин. Тавсия этилган дозаларга нисбатан юқорироқ дозаларни қўллаш оқибатида белгилар пайдо бўлганида, стресс даврида ёки факультатив жарроҳлик аралашувларида қўшимча тизимли кортикостероидларни қўллаш эҳтимолини кўриб чиқиш керак.

Флутиказон пропионати назал спрейини тўлиқ ижобий терапевтик таъсирига эришиш бир неча кун давомида даволашни талаб этиши мумкин.

Ритонавир қон плазмасида флутиказон пропионатининг концентрациясини аҳамиятли даражада ошириши мумкин. Демак, бу препаратларни бир вақтда қўллашдан сақланиш ва пациентлар учун препаратни қўллашдан кутиладиган потенциал фойда кортикостероидларнинг тизимли самараларини ривожланиш ҳавфидан устун бўлган ҳолатлардагина уларни бирга қўллаш керак. Шунингдек флутиказон пропионати CYP3A нинг бошқа кучли ингибиторлари билан бирга қўлланганида тизимли самараларни юқори ривожланиш ҳавфи ҳам мавжуд.

Ҳомиладорликда ва лактация даврида қўлланиши

Одамда ҳомиладорлик вақтида ҳавфсизлик юзасидан маълумотлар етарли ҳисобланмайди. Ҳомиладор ҳайвонларда кортикостероидларни қўллаш ҳомилада ривожланиш нуқсонлари, шу жумладан танглайда ёриқни ҳосил бўлиши ва ҳомилани қорин ичида ўсишини кечикишини чақириши мумкин. Шундай қилиб, одамда ушбу кўринишларни жуда катта бўлмаган ривожланиш ҳавфи мавжуд. Бироқ, ҳайвонларнинг ҳомиласида ўзгаришларни юзага келиши нисбатан кучли тизимли таъсиридан кейин кузатилган; бевосита интраназал қўлланиши минимал тизимли таъсир қилишини таъминлайди. Бошқа дори воситаларини қўллашда бўлгани каби, одамда ҳомиладорлик даврида Флутел препаратини, даволашдан кутиладиган потенциал фойда кузатилиши мумкин бўлган ҳавфдан устун бўлган ҳолатдагина қўллаш мумкин.

Флутиказон пропионатини кўкрак сути билан ажралиб чиқиши ўрганилмаган. Лактациядаги лаборатория каламушларига флутиказон пропионатини тери остига юбориш қон плазмасида фаол модданинг ўлчаб бўладиган даражага эришишига ва сутда флутиказон пропионатини аниқланишига олиб келган. Шундай бўлишига қарамасдан, приматларга интраназал қўлланганидан сўнг фаол модда қон плазмасида аниқланмаган, шунинг учун уни кўкрак сутига ўтиш эҳтимоли кам. Флутел препарати эмизикли аёлларга қўлланганида она ва бола учун терапевтик фойда ва потенциал ҳавфини баҳолаш керак.

Педиатрияда қўлланиши

4 ёшгача бўлган болаларда Флутел препаратини қўллаш ҳавфсизлиги ва самарадорлиги ўрганилмаган.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Механизмларни ҳайдаш ва бошқариш қобилиятига Флутел препаратининг таъсири хақида хабар берилмаган.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Мавсумий аллергик ринит (шу жумладан пичан иситмаси) ва йил бўйи кузатиладиган ринитни олдин олиш ва даволаш учун қўлланади.

•       препаратнинг таркибига кирувчи таъсир этувчи моддасига ёки ёрдамчи моддаларидан бирортасига ўта юқори сезувчвнлик;

•       4 ёшгача бўлган болаларга қўллаш мумкин эмас.

Нормал шароитларда флутиказон пропионати ингаляцион қўлланганидан сўнг ичакда ва жигарда цитохром P4S0 3А4 ферментлар тизими таъсирида препарат экстензив тизим олди метаболизмига учраганлиги ва юқори тизимли клиренси сабабли, қон плазмасида фаол модданинг паст концентрациясига эришилади. Шундай қилиб, флутиказон пропионати билан боғлиқ бўлган, дориларни клиник аҳамиятли ўзаро таъсир қилиш эҳтимоли кам.

Флутиказон пропионати соғлом кўнгиллиларга интраназал қўлланганида, унинг ўзаро таъсирини ўрганиш юзасидан ўтказилган тадқиқотларда, ритонавир (цитохром P4S0 3А4 нинг жуда кучли ингибитори) 100 мг дан суткада 2 марта қўлланганида флутиказон проионатининг қон плазмасидаги концентрациясини бир неча юз марта оширган ва қон зардобида кортизолнинг концентрациясини аҳамиятли даражада пасайтирган. Кушинг синдроми ва адренал супрессия ҳолатлари хақида хабар берилган. Препаратларни бирга қўллашдан сақланиш керак ва уларни даволашдан кутиладиган фойда глюкокортикоидларнинг тизимли самараларини ривожланиш ҳавфидан устун бўлган ҳолатлардагина бирга ишлатиш мумкин.

Соғлом кўнгиллиларда флутиказон пропионати ёрдамида ўтказилган кичик масштабли тадқиқотда CYP3A нинг бироз кучли ингибитори кетоконазол флутиказон пропионати бир марта ингаляция қилинганидан кейин унинг таъсирини 150% га оширган. Бу қон плазмасида кортизолнинг даражасини фақат флутиказон пропионатини қўллашга нисбатан кўпроқ пасайишига олиб келган. CYP3A нинг, итраконазол каби бошқа кучли ингибиторлари билан бир вақтда даволанганда ҳам флутиказон пропионатининг тизимли таъсирини кучайиши ва тизимли ножўя самараларнинг ривожланиш ҳавфини ошиши кутилади. Эҳтиёткорликка риоя қилиш ва, иложи бирочи, ушбу препаратларни узоқ муддат қўллашдан сақланиш керак.

Флутел препарати фақат интраназал қўллаш учун ишлатилади.

Қўллашдан олдин флаконни чайқатиш керак. Мосламани вертикал ушлаган ҳолатда, “туман” чиқариш тугмасини камида 6 марта (майда дисперс туман ҳосил бўлгунигача) босиш йўли билан мослама ишлатишга тайёрланади. Мосламани ишлатишга қайтадан тайёрлаш (майда дисперс туман ҳосил бўлгунигача тахминан 6 марта пуркаш), мосламанинг қалпоқчаси 5 кундан ортиқ вақт давомида ечилган, ёки мослама 30 кун ва ундан ортиқ вақт давомида ишлатилмаган ҳолдагина талаб этилади.

Ҳар сафар қўлланганидан кейин флаконни тозалаш керак. Мосламани кўзларга тегишидан сақланиш керак.

Катталар ва 12 ёш ва ундан катта ўсмирлар

Ҳар бир ноздрига икки пуркашдан суткада 1 марта пуркалада, эрталаб қўллаш афзал. Айрим ҳолларда ҳар бир ноздрига икки пуркашдан суткада 2 марта қўллаш талаб этилиши мумкин. Касалликнинг симптомларини назорат қилишга эришилгандан сўнг самарани бир маромда тутиб турувчи доза – ҳар бир ноздрига бир пуркашдан суткада 1 марта қўлланиши мумкин. Касалликнинг симптомлари такроран ривожланганида дозаси мувофиқ равишда оширилиши мумкин. Касалликнинг симптомларини самарали назорат қилишни таъминлайдиган минимал дозани қўллаш керак. Максимал суткалик дозани ҳар бир ноздрига 4 пуркашгача ошириш мумкин эмас.

12 ёшгача бўлган болалар

4-11 ёшдаги болаларда мавсумий аллергик ринит ва йил бўйи кузатиладиган ринитни олдини олиш ва даволаш учун ҳар бир ноздрига бир пуркашдан суткада бир марта қўллаш тавсия этилган, эрталаб қўллаш афзал. Айрим ҳолларда ҳар бир ноздрига бир пуркашдан суткада 2 марта қўллаш талаб этилиши мумкин. Максимал суткалик доза ҳар бир ноздрига иккита пуркашдан ошмаслиги керак. Касалликнинг симптомларини самарали назорат қилишни таъминлайдиган минимал дозани қўллаш керак.

Тўлиқ ижобий тераевтик таъсирга эришиш учун мунтазам равишда қўллашга риоя қилиш керак. Дарҳол самара кузатилмаслигини пациентга тушунтириш керак, чунки касалликнинг симптомларини максимал даражада енгиллашиши 3-4 кун даволашдан кейин кузатилади.

Кекса пациентлар

Пациентларда Флутел препаратнинг дозасини ўткир ёки сурункали ошириб юборилиши юзасидан маълумотлар мавжуд эмас. Соғлом кўнгиллиларга 2 мг флутиказон пропионатини суткада 2 марта 7 кун давомида интраназал қўллаш НРА тизимининг фаолиятига таъсир кўрсатмаган.

Кортикостероидларнинг юқори дозаларини узоқ вақт давомида ингаляцион ёки перорал қўллаш НРА тизимининг фаолиятини сусайишига олиб келиши мумкин.

Даволаш

Тавсия этилган дозалардан юқори дозаларни давомли қўллаш буйрак усти безларининг фаолиятини вақтинчалик сусайишини чақириши мумкин. Бундай пациентларда касалликнинг симптомларини назорат қилиш учун флутиказон пропионатининг етарли дозаларини қўллаш билан даволашни давом эттириш керак.

4 ёшгача бўлган болаларда Флутел препаратини қўллаш ҳавфсизлиги ва самарадорлиги ўрганилмаган.

Одамда ҳомиладорлик вақтида ҳавфсизлик юзасидан маълумотлар етарли ҳисобланмайди. Ҳомиладор ҳайвонларда кортикостероидларни қўллаш ҳомилада ривожланиш нуқсонлари, шу жумладан танглайда ёриқни ҳосил бўлиши ва ҳомилани қорин ичида ўсишини кечикишини чақириши мумкин. Шундай қилиб, одамда ушбу кўринишларни жуда катта бўлмаган ривожланиш ҳавфи мавжуд. Бироқ, ҳайвонларнинг ҳомиласида ўзгаришларни юзага келиши нисбатан кучли тизимли таъсиридан кейин кузатилган; бевосита интраназал қўлланиши минимал тизимли таъсир қилишини таъминлайди. Бошқа дори воситаларини қўллашда бўлгани каби, одамда ҳомиладорлик даврида Флутел препаратини, даволашдан кутиладиган потенциал фойда кузатилиши мумкин бўлган ҳавфдан устун бўлган ҳолатдагина қўллаш мумкин.

Флутиказон пропионатини кўкрак сути билан ажралиб чиқиши ўрганилмаган. Лактациядаги лаборатория каламушларига флутиказон пропионатини тери остига юбориш қон плазмасида фаол модданинг ўлчаб бўладиган даражага эришишига ва сутда флутиказон пропионатини аниқланишига олиб келган. Шундай бўлишига қарамасдан, приматларга интраназал қўлланганидан сўнг фаол модда қон плазмасида аниқланмаган, шунинг учун уни кўкрак сутига ўтиш эҳтимоли кам. Флутел препарати эмизикли аёлларга қўлланганида она ва бола учун терапевтик фойда ва потенциал ҳавфини баҳолаш керак.