NAPROFF tabletkalari 550mg N10

Напроффнинг таъсир механизми лейкоцитлар миграциясини тормозлаш, лизосомалар ва яллиғланиш медиаторларининг фаоллигини пасайтиришдан иборат. Препарат липооксигеназанинг кучли ингибитори ҳисобланади, арахидон кислотаси синтезини блоклайди. Бундан ташқари, арахидон кислотаси ЦОГ-1 ва ЦОГ-2 ларнинг фаоллигини тормозлайди, бу ҳолат простагландинларнинг оралиқ маҳсулотлари синтезини сусайишига олиб келади. Тромбоцитлар агрегациясини тормозлайди. Напроксен натрий наркотик анальгетик ҳисобланмайди ва марказий нерв тизимига таъсир қилмайди.

Сўрилиши. Овқатланиш напроксеннинг қондаги концентрациясига таъсир қилмайди. Напроксен натрий қонда максимал концентрациясига 1-2 соатдан кейин эришади.

Тақсимланиши. Тақсимланиш ҳажми 0,16 л/кг ни ташкил этади. Терапевтик концентрацияларда қабул қилинганида фаол модданинг 99% оқсиллар билан боғланади.

Метаболизми. Напроксен жигарда 6-О-десметилнапроксенгача метаболизмга учрайди. Сўнгра напроксен ва 6-О-десметилнапроксен конъюгация реакциясига киришади.

Чиқарилиши. Напроксеннинг клиренси 0,13 мл/мин/кг ни ташкил этади. Напроксеннинг тахминан 95% сийдик билан ўзгармаган напроксен 6-О-десметилнапроксен ва уларнинг конъюгатлари кўринишида чиқарилади.

Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез – кўнгил айниши, жиғилдон қайнаши, қоринда оғриқ; тез-тез эмас – қабзият, қоринни дам бўлиши, эрозив-ярали шикастланишлар, меъда-ичак йўлларидан қон кетиши; кам ҳолларда – қусиш.

Нерв тизими томонидан: тез-тез – бош оғриғи, бош айланиши; тез-тез эмас – уйқусизлик, қўзғалувчанлик, таъсирчанлик, толиқиш.

Юрак-қон томир тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – юрак етишмовчилиги, гипотензия.

Эшитиш аъзолари томонидан: жуда кам ҳолларда – қулоқларни шанғиллаши.

Буйраклар томонидан: тез-тез эмас – сийдик секрециясини пасайиши, шишлар; жуда кам ҳолларда – буйрак етишмовчилиги, нефротик синдром, интерстициал нефрит.

Қон яратиш тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Иммун тизими томонидан: тез-тез – ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан тошма, қичишиш, ангионевротик шиш; жуда кам ҳолларда – астма ҳуружлари, бронхоспазм бўлиши мумкин.

•       Оғриқ синдроми: миалгия, оссалгия, невралгия, артралгия, радикулит, подагра, бош ва тиш оғриғи, тендинит, онкологик касалликларда, жароҳатдан кейинги ва операциядан кейинги яллиғланиш билан кечувчи оғриқ синдроми, альгодисменорея, аднексит;

•       ЛОР-аъзоларини яққол оғриқ синдроми билан кечувчи инфекцион-яллиғланиш касалликлари: фарингит, тонзиллит, отитда ёрдамчи восита восита сифатида қўлланади. Шамоллаш ва инфекцион касалликларда иситма синдромида;

•       Мигренни ҳуружларида ва олдини олиш учун қўлланади.

•       бронхиал астма, уртикарийлар, ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚВни қабул қилиш билан боғлиқ бўлган бошқа аллергик реакциялар;

•       оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси < 30 мл/мин);

•       яққол ифодаланган жигар етишмовчилиги ёки фаол жигар касаллиги;

•       меъда ва ўн икки бармоқ ичакни эрозив-ярали шикастланиши фаол босқичи, меъда-ичак йўлларидан фаол қон кетиши;

•       аорта-коронар шунтлаш ўтказилганидан кейинги ҳолатда қўллаш мумкин эмас.

Бевосита антикоагулянтлар билан бир вақтда қўлланганида антикоагулянтларнинг таъсирини бироз кучайиш ҳоллари таърифланган.

Таркибида магний ва алюминий, натрий гидрокарбонати сақловчи антацидлар билан бир вақтда қўлланганида напроксенни сўрилиши камаяди.

Напрофф бир вақтда буюрилганида фуросемиднинг натрийуретик самараси камайиши мумкин.

β-адреноблокаторларнинг гипотензив самарасини, литий ионларини чиқарилишини пасайтиради ва уларнинг плазмадаги концентрациясини оширади.

Преднизолон билан бир вақтда қўлланганида қон плазмасида преднизолоннинг концентрациясини аҳамиятли даражада ошиши мумкин; пробенецид билан бир вақтда қўлланганида – напроксеннинг ярим чиқарилиш даври узайиши туфайли қон плазмасида унинг концентрацияси ошиши мумкин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Шифокор билан олдиндан маслаҳатлашмасдан туриб, даволашни тўхтатиш ёки дозасини ўзгартириш мумкин эмас.

Таянч-ҳаракат аппаратини яллиғланиш ва дегенератив касалликларида препарат 550-1100 мг дозада кунига икки марта 12 соатлик интервал билан буюрилади. Самарасини тутиб турувчи даволаш учун суткалик дозаси 550 мг ни ташкил этади.

Ювенил артритда Напрофф 5 ёшдан бошлаб болаларга тана вазнига 10 мг/кг суткалик дозада 12 соатлик интервал билан буюрилади.

Оғриқ синдромида препарат аввал 550 мг дозада, сўнгра эса 275 мг дозада ҳар 6-8 соатда қўлланади. Суткалик дозаси 1375 мг дан ошмаслиги керак. Зарурат бўлганида суткалик дозаси меъда-ичак йўлларининг касалликлари бўлмаган пациентларга янада самарали оғриқсизлантиришга эришиш мақсадида бирмунча вақтга 1650 мг гача оширилиши мумкин.

Подагра ҳуружларида бошланғич дозаси 825 мг ни ташкил этади, сўнгра ҳуруж ўтиб кетгунича 275 мг дан ҳар 8 соатда буюрилади.

Мигрен ҳуружларини олдини олиш учун препарат 550 мг дозада суткада 2 марта буюрилади. Бироқ, агар мигреннинг ҳуружларини ривожланиш тезлиги, жадаллиги ва давомийлиги 4-6 ҳафта давомида камаймаса, даволаш тўхтатилиши керак. Мигреноз ҳуружларнинг биринчи белгилари пайдо бўлганида 825 мг қабул қилиш, зарурати бўлганида эса – 30 минутдан кейин яна 275-550 мг қабул қилиш керак.

Даволаш: специфик антидоти йўқ. Меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир – 0,5 г/кг қабул қилиш тавсия этилади. Диализ самарасиз.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

NAPROFF

NAPROFF

Preparatning savdo nomi: Naproff

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): naproksen

Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi:

Har bir plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 550 mg naproksen natriy,

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, povidon, talk, magniy stearati,

qobig‘ini tarkibi: oq Opadri^® Y-1-7000 (gipromelloza, titan dioksidi, makrogol).

Ta‘rifi: uzunchoq, ikki tomonlama qavariq, har ikkala tomonida bo‘lish uchun chizig‘i bo‘lgan oq yoki deyarli oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYAQV). Propion kislotasining hosilalari.

ATX kodi: M01AE02

Farmakologik hususiyatlari

Naproff nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparat hisoblanadi. Preparatning faol moddasi naproksen natriy propion kislotasining hosilasi hisoblanadi. Yallig‘lanishga qarshi yaqqol, og‘riq qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta‘sir ko‘rsatadi.

Naproffning ta‘sir mexanizmi leykositlar migrasiyasini tormozlash, lizosomalar va yallig‘lanish mediatorlarining faolligini pasaytirishdan iborat. Preparat lipooksigenazaning kuchli ingibitori hisoblanadi, araxidon kislotasi sintezini bloklaydi. Bundan tashqari, araxidon kislotasi SOG-1 va SOG-2 larning faolligini tormozlaydi, bu holat prostaglandinlarning oraliq mahsulotlari sintezini susayishiga olib keladi. Trombositlar agregasiyasini tormozlaydi. Naproksen natriy narkotik analgetik hisoblanmaydi va markaziy nerv tizimiga ta‘sir qilmaydi.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganidan so‘ng naproksen natriy me‘da-ichak yo‘llaridan tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Biokiraolishligi 95% ni tashkil etadi. Naproksenning yarim chiqarilish davri 12-17 soatni tashkil etadi.

So‘rilishi. Ovqatlanish naproksenning qondagi konsentrasiyasiga ta‘sir qilmaydi. Naproksen natriy qonda maksimal konsentrasiyasiga 1-2 soatdan keyin erishadi.

Taqsimlanishi. Taqsimlanish hajmi 0,16 l/kg ni tashkil etadi. Terapevtik konsentrasiyalarda qabul qilinganida faol moddaning 99% oqsillar bilan bog‘lanadi.

Metabolizmi. Naproksen jigarda 6-O-desmetilnaproksengacha metabolizmga uchraydi. So‘ngra naproksen va 6-O-desmetilnaproksen kon‘yugasiya reaksiyasiga kirishadi.

Chiqarilishi. Naproksenning klirensi 0,13 ml/min/kg ni tashkil etadi. Naproksenning taxminan 95% siydik bilan o‘zgarmagan naproksen 6-O-desmetilnaproksen va ularning kon‘yugatlari ko‘rinishida chiqariladi.

Qo‘llanilishi

• Tayanch-harakat apparatining yallig‘lanish va degenerativ kasalliklari: revmatoid artrit, yuvenil artrit, podagrik artrit, ankilozlanuvchi spondiloartrit (Bexterev kasalligi), osteoartroz;
• Og‘riq sindromi: mialgiya, ossalgiya, nevralgiya, artralgiya, radikulit, podagra, bosh va tish og‘rig‘i, tendinit, onkologik kasalliklarda, jarohatdan keyingi va operasiyadan keyingi yallig‘lanish bilan kechuvchi og‘riq sindromi, algodismenoreya, adneksit;
• LOR-a‘zolarining yaqqol og‘riq sindromi bilan kechuvchi infeksion-yallig‘lanish kasalliklari: faringit, tonzillit, otitda yordamchi vosita vosita sifatida qo‘llanadi. Shamollash va infeksion kasalliklarda isitma sindromida;
• Migrenni hurujlarida va oldini olish uchun qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Naproff ichga, chaynamasdan, yetarli miqdorda suyuqlik bilan qabul qilinadi.

Shifokor bilan oldindan maslahatlashmasdan turib, davolashni to‘xtatish yoki dozasini o‘zgartirish mumkin emas.

Tayanch-harakat apparatini yallig‘lanish va degenerativ kasalliklarida preparat 550-1100 mg dozada kuniga ikki marta 12 soatlik interval bilan buyuriladi. Samarasini tutib turuvchi davolash uchun sutkalik dozasi 550 mg ni tashkil etadi.

Yuvenil artritda Naproff 5 yoshdan boshlab bolalarga tana vazniga 10 mg/kg sutkalik dozada 12 soatlik interval bilan buyuriladi.

Og‘riq sindromida preparat avval 550 mg dozada, so‘ngra esa 275 mg dozada har 6-8 soatda qo‘llanadi. Sutkalik dozasi 1375 mg dan oshmasligi kerak. Zarurat bo‘lganida sutkalik dozasi me‘da-ichak yo‘llarining kasalliklari bo‘lmagan pasientlarga yanada samarali og‘riqsizlantirishga erishish maqsadida birmuncha vaqtga 1650 mg gacha oshirilishi mumkin.

Podagra hurujlarida boshlang‘ich dozasi 825 mg ni tashkil etadi, so‘ngra huruj o‘tib ketgunicha 275 mg dan har 8 soatda buyuriladi.

Migren hurujlarini oldini olish uchun preparat 550 mg dozada sutkada 2 marta buyuriladi. Biroq, agar migrenning hurujlarini rivojlanish tezligi, jadalligi va davomiyligi 4-6 hafta davomida kamaymasa, davolash to‘xtatilishi kerak. Migrenoz hurujlarning birinchi belgilari paydo bo‘lganida 825 mg qabul qilish, zarurati bo‘lganida esa – 30 minutdan keyin yana 275-550 mg qabul qilish kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nojo‘ya samaralarning rivojlanish tezligini keltirilgan ko‘rsatkichlari quyidagi tarzda aniqlangan: tez-tez (≥ 1/100 dan < 1/10 gacha), tez-tez emas (≥ 1/1000 dan < 1/100 gacha), kam hollarda (≥ 1/10000 dan < 1/1000 gacha), juda kam hollarda (< 1/10000).

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan: tez-tez – ko‘ngil aynishi, jig‘ildon qaynashi, qorinda og‘riq; tez-tez emas – qabziyat, qorinni dam bo‘lishi, eroziv-yarali shikastlanishlar, me‘da-ichak yo‘llaridan qon ketishi; kam hollarda – qusish.

Nerv tizimi tomonidan: tez-tez – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi; tez-tez emas – uyqusizlik, qo‘zg‘aluvchanlik, ta‘sirchanlik, toliqish.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam hollarda – yurak yetishmovchiligi, gipotenziya.

Eshitish a‘zolari tomonidan: juda kam hollarda – quloqlarni shang‘illashi.

Buyraklar tomonidan: tez-tez emas – siydik sekresiyasini pasayishi, shishlar; juda kam hollarda – buyrak yetishmovchiligi, nefrotik sindrom, interstisial nefrit.

Qon yaratish tizimi tomonidan: juda kam hollarda – leykopeniya, trombositopeniya, agranulositoz.

Immun tizimi tomonidan: tez-tez – o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan toshma, qichishish, angionevrotik shish; juda kam hollarda – astma hurujlari, bronxospazm bo‘lishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• naproksenga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
• bronxial astma, urtikariylar, asetilsalisil kislotasi yoki boshqa NYAQVni qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan boshqa allergik reaksiyalar;
• og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi < 30 ml/min);
• yaqqol ifodalangan jigar yetishmovchiligi yoki faol jigar kasalligi;
• me‘da va o‘n ikki barmoq ichakni eroziv-yarali shikastlanishi faol bosqichi, me‘da-ichak yo‘llaridan faol qon ketishi;
• aorta-koronar shuntlash o‘tkazilganidan keyingi holatda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar fenitoin, sulfanilamidlar, metotreksatning plazmadagi konsentrasiyalarini oshiradilar.

Bevosita antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida antikoagulyantlarning ta‘sirini biroz kuchayish hollari ta‘riflangan.

Tarkibida magniy va alyuminiy, natriy gidrokarbonati saqlovchi antasidlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida naproksenni so‘rilishi kamayadi.

Naproff bir vaqtda buyurilganida furosemidning natriyuretik samarasi kamayishi mumkin.

β-adrenoblokatorlarning gipotenziv samarasini, litiy ionlarini chiqarilishini pasaytiradi va ularning plazmadagi konsentrasiyasini oshiradi.

Prednizolon bilan bir vaqtda qo‘llanganida qon plazmasida prednizolonning konsentrasiyasini ahamiyatli darajada oshishi mumkin; probenesid bilan bir vaqtda qo‘llanganida – naproksenning yarim chiqarilish davri uzayishi tufayli qon plazmasida uning konsentrasiyasi oshishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Tavsiya etilgan dozalardan oshirish mumkin emas.

Anamnezida jigar va buyrak kasalliklari, me‘da-ichak yo‘llari kasalliklari bo‘lganida, dispeptik simptomlar bo‘lganida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi. Naproksenni jarrohlik aralashuvidan oldin 48 soat davomida qabul qilish mumkin emas.

Davolanish vaqtida jigar va buyrak faoliyatin, periferik qon manzarasini tizimli ravishda nazorat qilish kerak.

Surunkali alkogolli sirrozda va sirrozning boshqa shakllarida bog‘lanmagan naproksenning konsentrasiyasi oshadi, shuning uchun bunday pasientlarga kichikroq dozalarni qo‘llash tavsiya etiladi.

Naproff preparatini, shifokorning ko‘rsatmasidan tashqari, boshqa yallig‘lanishga qarshi va og‘riq qoldiruvchi preparatlar bilan birga qo‘llash mumkin emas.

17-ketosteroidlarning konsentrasiyasini aniqlash zarurati bo‘lganida naproksenni tekshirishdan 48 soat oldin bekor qilish kerak.

Keksa yoshdagi pasientlarga preparatning kichikroq dozalarini qo‘llash tavsiya etiladi.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi

Homilador ayollarga preparat ona uchun kutilgan potensial foyda homila uchun xavfdan ustun bo‘lgan holdagina buyuriladi.

Laktasiya davrida preparat ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi, chunki naproksen ko‘krak suti bilan katta bo‘lmagan miqdorda ajralib chiqadi.

Prostaglandinlar sintezini bloklaydigan boshqa preparatlar kabi, naproksenni qo‘llash fertillikka ta‘sir qilishi mumkin, chunki homiladorlikni rejalashtirgan ayollarga qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Pediatriyada qo‘llanishi

Naproff preparati yuvenil artritni davolash uchun 5 yoshdan boshlab bolalarga tana vazniga 10 mg/kg dozada 12 soatlik interval bilan qo‘llanadi.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Naproff preparatini qo‘llash davrida diqqatni jamlash va psixomotor reaksiyalarning yuqori tezligi zaruriyati bilan bog‘liq bo‘lgan potensial xavfli faoliyat turlarini bajarishdan saqlanishlari kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: uyquchanlik, jig‘ildon qaynashi, ko‘ngil aynishi, qusish.

Davolash: spesifik antidoti yo‘q. Me‘dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir – 0,5 g/kg qabul qilish tavsiya etiladi. Dializ samarasiz.

Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 10 tabletka blisterda. 1 yoki 2 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha beriladi.