NAPROFF gel 45g 10%

Дори шакли: гель

Состав:

1 г гель қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: напроксен (напроксен натрий шаклида) – 100 мг;

ёрдамчи моддалар: гидроксиэтилцеллюлоза, пропиленгликоль, 96% ли этанол, метилпарагидроксибензоат, «Атиргул»ароматизатори, тозаланган сув.

Напрофф гель – маҳаллий яллиғланишга қарши, шишга қарши ва оғриқ қолдирувчи таъсир кўрсатади.

Напроксеннинг таъсир механизми циклооксигеназа ферментини сусайиши билан боғлиқ.

Циклооксигеназа арахидон кислотасини эндопероксидларга оксидланишини катализлайди. Ушбу реакция яллиғланиш жараёнининг кечки фазалари – гиперемия ва шишни юзага келтирувчи простагландинлар синтезидаги дастлабки босқич ҳисобланади. Бундан ташқари, напроксеннинг яллиғланишга қарши ҳусусиятлари лизосомал фаолликни сусайиши, лейкоцитлар миграциясини ингибиция бўлиши, эркин радикалларни нейтралланиши, шунингдек интерлейкин-2 ни сусайиши билан боғлиқ.

Сўрилиши

Перорал қўлланганидан ёки ректал юборилганидан сўнг напроксен қон зардобида максимал концентрациясига 24 соат давомида эришади. Напроксен сақловчи препаратлар маҳаллий қўллангандаги сўрилиши ичга қабул қилинган ёки ректал юборилгандагига нисбатан секинроқ амалга ошади. Қондаги максимал концентрацияси терига маҳаллий қўлланганидан сўнг 4 соатдан кейин намоён бўлади.

Маҳаллий қўлланганида эпидермис, дерма ва мушак тўқимасида напроксенни аҳамиятли даражада тўпланиши кузатилади. Напроксен 10% ли гель шаклида қўлланганидан кейин напроксеннинг плазмадаги концентрацияси аҳамиятсиз даражада, тахминан 1,1% бўлган, сийдикдаги концентрацияси 1% ни ташкил этган. Дори воситаси маҳаллий қўлланганидан сўнг синовиал суюқликдаги концентрацияси катта эмас (қон зардобидаги концентрациясининг тахминан 50% ни ташкил этади).

Метаболизми

Напроксеннинг 99,9% плазма оқсиллари, асосан альбуминлар билан боғланади.

Чиқарилиши

Напроксен қондан тезда чиқарилади; напроксеннинг тахминан 98% сийдик билан чиқарилади: дозанинг 10% ўзгармаган ҳолда, 60% - боғланган напроксен кўринишида (40% глюкуронидлар шаклида ва 20% номаълум боғланган бирикма шаклида), 5% – 6-десметил-напроксен шаклида, 12% – 6-десметилнапроксен глюкуронат шаклида, 11% – 6-метил-напроксеннинг номаълум боғланган бирикмалари шаклида чиқарилади. Дозанинг 0,5% дан 2,5% гача қисми ахлат билан чиқарилади.

Гель 30 г ёки 45 г дан алюмин тубаларда.

1 алюмин туба тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Нохуш реакцияларни учраш тезлигини кўрсаткичлари қуйидаги тарзда аниқланади: жуда тез-тез (≥ 1/10); тез-тез (≥ 1/100, аммо < 1/10); тез-тез эмас (≥ 1/1000, аммо < 1/100); кам ҳолларда (≥ 1/10000, аммо < 1/1000); жуда кам ҳолларда (< 1/10000); учраш тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар асосида баҳолаш мумкин эмас).

Тери ва тери ости тўқималари томонидан: кам ҳолларда – терини маҳаллий таъсирланиши (эритема, ачишиш, қичишиш). Фотосенсибилизация реакциялари бўлиши мумкин.

Агар препарат терининг катта соҳаларига узоқ муддат давомида ишлатилса, кўнгил айниши, диарея, уйқучанлик, бош оғриғи каби тизимли нохуш реакцияларни истисно қилиш мумкин эмас. Тизимли нохуш реакциялар пайдо бўлганида шифокорга хабар бериш керак. Ҳансираш ёки дерматит пайдо бўлганида даволашни зудлик билан тўхтатиш керак.

Шубҳа қилинган нохуш реакциялар бўйича хабарлар

Дори воситаси рўйхатдан ўтказилгандан кейин шубҳа қилинган нохуш реакциялар бўйича хабарлар муҳим ҳисобланадилар. Пациентда дори воситасига нисбатан жиддий нохуш реакция аниқланганида ёки ушбу бўлимда таърифланмаган янги нохуш реакция пайдо бўлганида, Миллий фармакологик назорат тизимига мувофиқ хабар беришингизни сўраймиз.

Қуйидаги ҳолатларда препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак:

-         анамнезида НЯҚП гуруҳига мансуб препаратлари билан даволаниш вақтида аллергик реакциялар (тошма, терини қичишиши, қизариши) кузатилганида (юқорида санаб ўтилган симптомлар ривожланганида даволашни тўхтатиш керак);

-         жигар етишмовчилиги, буйрак етишмовчилиги, қон айланишини бузилишлари бўлган пациентларни даволашда;

-         препарат терининг йирик соҳаларига узоқ муддат давомида қўлланганида.

Напрофф гелни шиллиқ қаватларга ва кўзларга суртиш мумкин эмас. Гель кўзларга ёки шиллиқ қаватларга тушганида, уларни кўп миқдордаги сув билан ювиш керак.

Препаратни боғлов (бандажлар, пластир) остига қўйиш мумкин эмас. Препарат ичга қабул қилиш учун мўлжалланмаган.

Препарат билан даволаниш вақтида ва даволаш тугаганидан сўнг навбатдаги икки ҳафта давомида солярийга боришдан ёки бевосита қуёш нурлари таъсиридан сақланиш керак.

Болалар препаратни қўллаш ҳавфсизлиги юзасидан махсус тадқиқотлар ўтказилмаганлиги туфайли, препарат 15 ёшдан бошлаб ўсмирлар ва катталарда қўллаш учун мўлжалланган.

Ёрдамчи моддалар

Препарат таркибида аллергик реакцияларни (эҳтимол кечиккан) чақириши мумкин бўлган метилпарагидроксибензоат сақлайди.

Препарат терини таъсирлантириши мумкин бўлган пропиленгликоль сақлайди.

Ҳомиладорликда ва лактация даврида қўлланилиши

Ҳомиладорлик

Ҳомиладор аёлларда напроксенни қўллаш ҳавфсизлиги аниқланмаган.

Препаратни ҳомиладорликнинг биринчи ва иккинчи уч ойлигида қўллаш мумкин эмас, она учун даволашдан кутиладиган фойда ҳомила учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолатлар бундан мустасно.

Ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлигида препаратни қўллаш мумкин эмас, чунки напроксен бачадон мушакларини қисқаришини ингибиция қилади; напроксенни ҳомилага таъсири артериал қон оқимини муддатидан олдин ёпилишига, оғир ва давомли туғруқларга олиб келиши мумкин.

Лактация

Лактация вақтида препаратни қўллаш мумкин эмас, чунки напроксен кўкрак сути билан ажралиб чиқади.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига препаратни салбий таъсири кузатилмаган.

Напрофф гель маҳаллий ҳолда қуйидаги касалликларда:

-       мушакларда ва бўғимларда жароҳатдан кейинги оғриқлар;

-       бўғимларнинг дегенератив касалликларида қўлланади.

-       препаратнинг фаол моддасига ёки ёрдамчи компонентларидан бирортасига юқори сезувчанлик;

-       салицилатларга (шу жумладан ацетилсалицил кислотасига) ва бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратларга (НЯҚП) юқори сезувчанлик;

-       анамнезида, салицилатлар, напроксен ёки бошқа НЯҚПни қабул қилгандан кейин юзага келган астма ҳуружлари;

-       15 ёшгача бўлган болалар;

-       ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлиги ва лактация даври;

-       тери қопламларининг бутунлигини бузилиши, очиқ жароҳатлар, терини таъсирланиши ва яллиғланишида препаратни қўллаш мумкин эмас. 

Напроксен тизимли қон оқимига аҳамиятсиз даражада (тахминан 1%) сўрилганлиги туфайли, клиник аҳамиятли ўзаро таъсирлар эҳтимоли кам.

Бироқ препарат терининг йирик соҳаларига узоқ муддат қўлланганида бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсир қилишини бутунлай истисно қилиш мумкин эмас.

Напроксен аниони, оқсилларга яқинлиги юқори бўлганлиги туфайли, альбумин билан боғланган бошқа дори воситаларни боғланган соҳаларидан алмашиниши, ва шу орқали уларнинг таъсирига таъсир қилиши мумкин. Напроксен фенитоин, гидантоин, сульфонамидлар, перорал гипогликемик воситалар ва кумаринга ўхшаш антикоагулянт воситаларнинг таъсирини кучайтиради. Ушбу препаратлар напроксеннинг таъсирини кучайтириши мумкин.

Напроксенни калийни тежовчи диуретиклар билан бир вақтда қабул қилиш гиперкалиемияга олиб келиши мумкин.

Қуйидаги ўзаро таъсирлар напроксен перорал қабул қилинганидан сўнг кузатилган:

-       метотрексат ва литийни найчалар секрецияси камаяди;

-       глюкокортикоидлар, бошқа НЯҚП ёки ацетилсалицил кислотасини бир вақтда қабул қилиш меъда-ичак тизими томонидан асоратларни ривожланиш ҳавфини ошишига олиб келиши мумкин;

-       напроксен фуросемиднинг натрийуретик самарасини ингибиция қилади;

-       пробенецид напроксеннинг плазмадаги даражасини оширади;

-       алкоголь напроксеннинг нохуш реакцияларини кучайтиради.

Ацетилсалицил кислотаси

Клиник фармакодинамик маълумотлар, напроксенни бир кундан ортиқ вақт давомида кетма-кет бир вақтда ишлатилиши ацетилсалицил кислотасининг кичик дозасини тромбоцитларнинг фаоллигига таъсирини ингибиция қилиши мумкинлигидан, ва бу ингибиция напроксен билан даволаш тўхтатилганидан сўнг бир неча кун давомида сақланиб туриши мумкинлигидан далолат беради. Ушбу ўзаро таъсирнинг клиник аҳамияти номаълум.

Лаборатор ўзаро таъсирлар

Напроксен тромбоцитлар агрегациясини камайтириши ва қон кетиши вақтини узайтириши мумкин.

Дозани ошириб юборилиш ёки интоксикацияни ривожланиш эҳтимоли кам, чунки сиртга қўлланганида напроксенни тизимли сўрилиши жуда кам.

Бироқ препарат нотўғри қўлланганида ёки бехосдан ичга ютиб юборилганида тизимли нохуш реакциялар пайдо бўлиши мумкин. Бундай ҳолатда НЯҚП билан заҳарланганда тавсия этилган чораларни ўтказиш керак.

Дозаси ошириб юборилганидан сўнг дастлабки бир соат давомида меъдани бўшатиш ва фаоллаштирилган кўмир қабул қилиш керак.

Ҳомиладорлик

Ҳомиладор аёлларда напроксенни қўллаш ҳавфсизлиги аниқланмаган.

Препаратни ҳомиладорликнинг биринчи ва иккинчи уч ойлигида қўллаш мумкин эмас, она учун даволашдан кутиладиган фойда ҳомила учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолатлар бундан мустасно.

Ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлигида препаратни қўллаш мумкин эмас, чунки напроксен бачадон мушакларини қисқаришини ингибиция қилади; напроксенни ҳомилага таъсири артериал қон оқимини муддатидан олдин ёпилишига, оғир ва давомли туғруқларга олиб келиши мумкин.

Лактация

Лактация вақтида препаратни қўллаш мумкин эмас, чунки напроксен кўкрак сути билан ажралиб чиқади.