NAPROFF gel 45g 10%

1 алюмин туба тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Напроксеннинг таъсир механизми циклооксигеназа ферментини сусайиши билан боғлиқ.

Циклооксигеназа арахидон кислотасини эндопероксидларга оксидланишини катализлайди. Ушбу реакция яллиғланиш жараёнининг кечки фазалари – гиперемия ва шишни юзага келтирувчи простагландинлар синтезидаги дастлабки босқич ҳисобланади. Бундан ташқари, напроксеннинг яллиғланишга қарши ҳусусиятлари лизосомал фаолликни сусайиши, лейкоцитлар миграциясини ингибиция бўлиши, эркин радикалларни нейтралланиши, шунингдек интерлейкин-2 ни сусайиши билан боғлиқ.

Перорал қўлланганидан ёки ректал юборилганидан сўнг напроксен қон зардобида максимал концентрациясига 24 соат давомида эришади. Напроксен сақловчи препаратлар маҳаллий қўллангандаги сўрилиши ичга қабул қилинган ёки ректал юборилгандагига нисбатан секинроқ амалга ошади. Қондаги максимал концентрацияси терига маҳаллий қўлланганидан сўнг 4 соатдан кейин намоён бўлади.

Маҳаллий қўлланганида эпидермис, дерма ва мушак тўқимасида напроксенни аҳамиятли даражада тўпланиши кузатилади. Напроксен 10% ли гель шаклида қўлланганидан кейин напроксеннинг плазмадаги концентрацияси аҳамиятсиз даражада, тахминан 1,1% бўлган, сийдикдаги концентрацияси 1% ни ташкил этган. Дори воситаси маҳаллий қўлланганидан сўнг синовиал суюқликдаги концентрацияси катта эмас (қон зардобидаги концентрациясининг тахминан 50% ни ташкил этади).

Метаболизми

Напроксеннинг 99,9% плазма оқсиллари, асосан альбуминлар билан боғланади.

Чиқарилиши

Напроксен қондан тезда чиқарилади; напроксеннинг тахминан 98% сийдик билан чиқарилади: дозанинг 10% ўзгармаган ҳолда, 60% - боғланган напроксен кўринишида (40% глюкуронидлар шаклида ва 20% номаълум боғланган бирикма шаклида), 5% – 6-десметил-напроксен шаклида, 12% – 6-десметилнапроксен глюкуронат шаклида, 11% – 6-метил-напроксеннинг номаълум боғланган бирикмалари шаклида чиқарилади. Дозанинг 0,5% дан 2,5% гача қисми ахлат билан чиқарилади.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан: кам ҳолларда – терини маҳаллий таъсирланиши (эритема, ачишиш, қичишиш). Фотосенсибилизация реакциялари бўлиши мумкин.

Агар препарат терининг катта соҳаларига узоқ муддат давомида ишлатилса, кўнгил айниши, диарея, уйқучанлик, бош оғриғи каби тизимли нохуш реакцияларни истисно қилиш мумкин эмас. Тизимли нохуш реакциялар пайдо бўлганида шифокорга хабар бериш керак. Ҳансираш ёки дерматит пайдо бўлганида даволашни зудлик билан тўхтатиш керак.

Шубҳа қилинган нохуш реакциялар бўйича хабарлар

Дори воситаси рўйхатдан ўтказилгандан кейин шубҳа қилинган нохуш реакциялар бўйича хабарлар муҳим ҳисобланадилар. Пациентда дори воситасига нисбатан жиддий нохуш реакция аниқланганида ёки ушбу бўлимда таърифланмаган янги нохуш реакция пайдо бўлганида, Миллий фармакологик назорат тизимига мувофиқ хабар беришингизни сўраймиз.

-         анамнезида НЯҚП гуруҳига мансуб препаратлари билан даволаниш вақтида аллергик реакциялар (тошма, терини қичишиши, қизариши) кузатилганида (юқорида санаб ўтилган симптомлар ривожланганида даволашни тўхтатиш керак);

-         жигар етишмовчилиги, буйрак етишмовчилиги, қон айланишини бузилишлари бўлган пациентларни даволашда;

-         препарат терининг йирик соҳаларига узоқ муддат давомида қўлланганида.

Напрофф гелни шиллиқ қаватларга ва кўзларга суртиш мумкин эмас. Гель кўзларга ёки шиллиқ қаватларга тушганида, уларни кўп миқдордаги сув билан ювиш керак.

Препаратни боғлов (бандажлар, пластир) остига қўйиш мумкин эмас. Препарат ичга қабул қилиш учун мўлжалланмаган.

Препарат билан даволаниш вақтида ва даволаш тугаганидан сўнг навбатдаги икки ҳафта давомида солярийга боришдан ёки бевосита қуёш нурлари таъсиридан сақланиш керак.

Болалар препаратни қўллаш ҳавфсизлиги юзасидан махсус тадқиқотлар ўтказилмаганлиги туфайли, препарат 15 ёшдан бошлаб ўсмирлар ва катталарда қўллаш учун мўлжалланган.

Ёрдамчи моддалар

Препарат таркибида аллергик реакцияларни (эҳтимол кечиккан) чақириши мумкин бўлган метилпарагидроксибензоат сақлайди.

Препарат терини таъсирлантириши мумкин бўлган пропиленгликоль сақлайди.

Ҳомиладорликда ва лактация даврида қўлланилиши

Ҳомиладорлик

Ҳомиладор аёлларда напроксенни қўллаш ҳавфсизлиги аниқланмаган.

Препаратни ҳомиладорликнинг биринчи ва иккинчи уч ойлигида қўллаш мумкин эмас, она учун даволашдан кутиладиган фойда ҳомила учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолатлар бундан мустасно.

Ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлигида препаратни қўллаш мумкин эмас, чунки напроксен бачадон мушакларини қисқаришини ингибиция қилади; напроксенни ҳомилага таъсири артериал қон оқимини муддатидан олдин ёпилишига, оғир ва давомли туғруқларга олиб келиши мумкин.

Лактация

Лактация вақтида препаратни қўллаш мумкин эмас, чунки напроксен кўкрак сути билан ажралиб чиқади.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига препаратни салбий таъсири кузатилмаган.

-       мушакларда ва бўғимларда жароҳатдан кейинги оғриқлар;

-       бўғимларнинг дегенератив касалликларида қўлланади.

-       салицилатларга (шу жумладан ацетилсалицил кислотасига) ва бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратларга (НЯҚП) юқори сезувчанлик;

-       анамнезида, салицилатлар, напроксен ёки бошқа НЯҚПни қабул қилгандан кейин юзага келган астма ҳуружлари;

-       15 ёшгача бўлган болалар;

-       ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлиги ва лактация даври;

-       тери қопламларининг бутунлигини бузилиши, очиқ жароҳатлар, терини таъсирланиши ва яллиғланишида препаратни қўллаш мумкин эмас. 

Бироқ препарат терининг йирик соҳаларига узоқ муддат қўлланганида бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсир қилишини бутунлай истисно қилиш мумкин эмас.

Напроксен аниони, оқсилларга яқинлиги юқори бўлганлиги туфайли, альбумин билан боғланган бошқа дори воситаларни боғланган соҳаларидан алмашиниши, ва шу орқали уларнинг таъсирига таъсир қилиши мумкин. Напроксен фенитоин, гидантоин, сульфонамидлар, перорал гипогликемик воситалар ва кумаринга ўхшаш антикоагулянт воситаларнинг таъсирини кучайтиради. Ушбу препаратлар напроксеннинг таъсирини кучайтириши мумкин.

Напроксенни калийни тежовчи диуретиклар билан бир вақтда қабул қилиш гиперкалиемияга олиб келиши мумкин.

Қуйидаги ўзаро таъсирлар напроксен перорал қабул қилинганидан сўнг кузатилган:

-       метотрексат ва литийни найчалар секрецияси камаяди;

-       глюкокортикоидлар, бошқа НЯҚП ёки ацетилсалицил кислотасини бир вақтда қабул қилиш меъда-ичак тизими томонидан асоратларни ривожланиш ҳавфини ошишига олиб келиши мумкин;

-       напроксен фуросемиднинг натрийуретик самарасини ингибиция қилади;

-       пробенецид напроксеннинг плазмадаги даражасини оширади;

-       алкоголь напроксеннинг нохуш реакцияларини кучайтиради.

Ацетилсалицил кислотаси

Клиник фармакодинамик маълумотлар, напроксенни бир кундан ортиқ вақт давомида кетма-кет бир вақтда ишлатилиши ацетилсалицил кислотасининг кичик дозасини тромбоцитларнинг фаоллигига таъсирини ингибиция қилиши мумкинлигидан, ва бу ингибиция напроксен билан даволаш тўхтатилганидан сўнг бир неча кун давомида сақланиб туриши мумкинлигидан далолат беради. Ушбу ўзаро таъсирнинг клиник аҳамияти номаълум.

Лаборатор ўзаро таъсирлар

Напроксен тромбоцитлар агрегациясини камайтириши ва қон кетиши вақтини узайтириши мумкин.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин!

Яроқлилик муддати

Ишлаб чиқарилган санадан бошлаб 3 йил.

Яроқлилик муддати тугаганидан сўнг қўлланилмасин.

Бироқ препарат нотўғри қўлланганида ёки бехосдан ичга ютиб юборилганида тизимли нохуш реакциялар пайдо бўлиши мумкин. Бундай ҳолатда НЯҚП билан заҳарланганда тавсия этилган чораларни ўтказиш керак.

Дозаси ошириб юборилганидан сўнг дастлабки бир соат давомида меъдани бўшатиш ва фаоллаштирилган кўмир қабул қилиш керак.

Ҳомиладор аёлларда напроксенни қўллаш ҳавфсизлиги аниқланмаган.

Препаратни ҳомиладорликнинг биринчи ва иккинчи уч ойлигида қўллаш мумкин эмас, она учун даволашдан кутиладиган фойда ҳомила учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолатлар бундан мустасно.

Ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлигида препаратни қўллаш мумкин эмас, чунки напроксен бачадон мушакларини қисқаришини ингибиция қилади; напроксенни ҳомилага таъсири артериал қон оқимини муддатидан олдин ёпилишига, оғир ва давомли туғруқларга олиб келиши мумкин.

Лактация

Лактация вақтида препаратни қўллаш мумкин эмас, чунки напроксен кўкрак сути билан ажралиб чиқади.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

NAPROFF

NAPROFF

Preparatning savdo nomi: Naproff

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): naproksen

Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi:

Har bir plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 550 mg naproksen natriy,

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, povidon, talk, magniy stearati,

qobig‘ini tarkibi: oq Opadri^® Y-1-7000 (gipromelloza, titan dioksidi, makrogol).

Ta‘rifi: uzunchoq, ikki tomonlama qavariq, har ikkala tomonida bo‘lish uchun chizig‘i bo‘lgan oq yoki deyarli oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYAQV). Propion kislotasining hosilalari.

ATX kodi: M01AE02

Farmakologik hususiyatlari

Naproff nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparat hisoblanadi. Preparatning faol moddasi naproksen natriy propion kislotasining hosilasi hisoblanadi. Yallig‘lanishga qarshi yaqqol, og‘riq qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta‘sir ko‘rsatadi.

Naproffning ta‘sir mexanizmi leykositlar migrasiyasini tormozlash, lizosomalar va yallig‘lanish mediatorlarining faolligini pasaytirishdan iborat. Preparat lipooksigenazaning kuchli ingibitori hisoblanadi, araxidon kislotasi sintezini bloklaydi. Bundan tashqari, araxidon kislotasi SOG-1 va SOG-2 larning faolligini tormozlaydi, bu holat prostaglandinlarning oraliq mahsulotlari sintezini susayishiga olib keladi. Trombositlar agregasiyasini tormozlaydi. Naproksen natriy narkotik analgetik hisoblanmaydi va markaziy nerv tizimiga ta‘sir qilmaydi.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganidan so‘ng naproksen natriy me‘da-ichak yo‘llaridan tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Biokiraolishligi 95% ni tashkil etadi. Naproksenning yarim chiqarilish davri 12-17 soatni tashkil etadi.

So‘rilishi. Ovqatlanish naproksenning qondagi konsentrasiyasiga ta‘sir qilmaydi. Naproksen natriy qonda maksimal konsentrasiyasiga 1-2 soatdan keyin erishadi.

Taqsimlanishi. Taqsimlanish hajmi 0,16 l/kg ni tashkil etadi. Terapevtik konsentrasiyalarda qabul qilinganida faol moddaning 99% oqsillar bilan bog‘lanadi.

Metabolizmi. Naproksen jigarda 6-O-desmetilnaproksengacha metabolizmga uchraydi. So‘ngra naproksen va 6-O-desmetilnaproksen kon‘yugasiya reaksiyasiga kirishadi.

Chiqarilishi. Naproksenning klirensi 0,13 ml/min/kg ni tashkil etadi. Naproksenning taxminan 95% siydik bilan o‘zgarmagan naproksen 6-O-desmetilnaproksen va ularning kon‘yugatlari ko‘rinishida chiqariladi.

Qo‘llanilishi

• Tayanch-harakat apparatining yallig‘lanish va degenerativ kasalliklari: revmatoid artrit, yuvenil artrit, podagrik artrit, ankilozlanuvchi spondiloartrit (Bexterev kasalligi), osteoartroz;
• Og‘riq sindromi: mialgiya, ossalgiya, nevralgiya, artralgiya, radikulit, podagra, bosh va tish og‘rig‘i, tendinit, onkologik kasalliklarda, jarohatdan keyingi va operasiyadan keyingi yallig‘lanish bilan kechuvchi og‘riq sindromi, algodismenoreya, adneksit;
• LOR-a‘zolarining yaqqol og‘riq sindromi bilan kechuvchi infeksion-yallig‘lanish kasalliklari: faringit, tonzillit, otitda yordamchi vosita vosita sifatida qo‘llanadi. Shamollash va infeksion kasalliklarda isitma sindromida;
• Migrenni hurujlarida va oldini olish uchun qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Naproff ichga, chaynamasdan, yetarli miqdorda suyuqlik bilan qabul qilinadi.

Shifokor bilan oldindan maslahatlashmasdan turib, davolashni to‘xtatish yoki dozasini o‘zgartirish mumkin emas.

Tayanch-harakat apparatini yallig‘lanish va degenerativ kasalliklarida preparat 550-1100 mg dozada kuniga ikki marta 12 soatlik interval bilan buyuriladi. Samarasini tutib turuvchi davolash uchun sutkalik dozasi 550 mg ni tashkil etadi.

Yuvenil artritda Naproff 5 yoshdan boshlab bolalarga tana vazniga 10 mg/kg sutkalik dozada 12 soatlik interval bilan buyuriladi.

Og‘riq sindromida preparat avval 550 mg dozada, so‘ngra esa 275 mg dozada har 6-8 soatda qo‘llanadi. Sutkalik dozasi 1375 mg dan oshmasligi kerak. Zarurat bo‘lganida sutkalik dozasi me‘da-ichak yo‘llarining kasalliklari bo‘lmagan pasientlarga yanada samarali og‘riqsizlantirishga erishish maqsadida birmuncha vaqtga 1650 mg gacha oshirilishi mumkin.

Podagra hurujlarida boshlang‘ich dozasi 825 mg ni tashkil etadi, so‘ngra huruj o‘tib ketgunicha 275 mg dan har 8 soatda buyuriladi.

Migren hurujlarini oldini olish uchun preparat 550 mg dozada sutkada 2 marta buyuriladi. Biroq, agar migrenning hurujlarini rivojlanish tezligi, jadalligi va davomiyligi 4-6 hafta davomida kamaymasa, davolash to‘xtatilishi kerak. Migrenoz hurujlarning birinchi belgilari paydo bo‘lganida 825 mg qabul qilish, zarurati bo‘lganida esa – 30 minutdan keyin yana 275-550 mg qabul qilish kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nojo‘ya samaralarning rivojlanish tezligini keltirilgan ko‘rsatkichlari quyidagi tarzda aniqlangan: tez-tez (≥ 1/100 dan < 1/10 gacha), tez-tez emas (≥ 1/1000 dan < 1/100 gacha), kam hollarda (≥ 1/10000 dan < 1/1000 gacha), juda kam hollarda (< 1/10000).

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan: tez-tez – ko‘ngil aynishi, jig‘ildon qaynashi, qorinda og‘riq; tez-tez emas – qabziyat, qorinni dam bo‘lishi, eroziv-yarali shikastlanishlar, me‘da-ichak yo‘llaridan qon ketishi; kam hollarda – qusish.

Nerv tizimi tomonidan: tez-tez – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi; tez-tez emas – uyqusizlik, qo‘zg‘aluvchanlik, ta‘sirchanlik, toliqish.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam hollarda – yurak yetishmovchiligi, gipotenziya.

Eshitish a‘zolari tomonidan: juda kam hollarda – quloqlarni shang‘illashi.

Buyraklar tomonidan: tez-tez emas – siydik sekresiyasini pasayishi, shishlar; juda kam hollarda – buyrak yetishmovchiligi, nefrotik sindrom, interstisial nefrit.

Qon yaratish tizimi tomonidan: juda kam hollarda – leykopeniya, trombositopeniya, agranulositoz.

Immun tizimi tomonidan: tez-tez – o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan toshma, qichishish, angionevrotik shish; juda kam hollarda – astma hurujlari, bronxospazm bo‘lishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• naproksenga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
• bronxial astma, urtikariylar, asetilsalisil kislotasi yoki boshqa NYAQVni qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan boshqa allergik reaksiyalar;
• og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi < 30 ml/min);
• yaqqol ifodalangan jigar yetishmovchiligi yoki faol jigar kasalligi;
• me‘da va o‘n ikki barmoq ichakni eroziv-yarali shikastlanishi faol bosqichi, me‘da-ichak yo‘llaridan faol qon ketishi;
• aorta-koronar shuntlash o‘tkazilganidan keyingi holatda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar fenitoin, sulfanilamidlar, metotreksatning plazmadagi konsentrasiyalarini oshiradilar.

Bevosita antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida antikoagulyantlarning ta‘sirini biroz kuchayish hollari ta‘riflangan.

Tarkibida magniy va alyuminiy, natriy gidrokarbonati saqlovchi antasidlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida naproksenni so‘rilishi kamayadi.

Naproff bir vaqtda buyurilganida furosemidning natriyuretik samarasi kamayishi mumkin.

β-adrenoblokatorlarning gipotenziv samarasini, litiy ionlarini chiqarilishini pasaytiradi va ularning plazmadagi konsentrasiyasini oshiradi.

Prednizolon bilan bir vaqtda qo‘llanganida qon plazmasida prednizolonning konsentrasiyasini ahamiyatli darajada oshishi mumkin; probenesid bilan bir vaqtda qo‘llanganida – naproksenning yarim chiqarilish davri uzayishi tufayli qon plazmasida uning konsentrasiyasi oshishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Tavsiya etilgan dozalardan oshirish mumkin emas.

Anamnezida jigar va buyrak kasalliklari, me‘da-ichak yo‘llari kasalliklari bo‘lganida, dispeptik simptomlar bo‘lganida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi. Naproksenni jarrohlik aralashuvidan oldin 48 soat davomida qabul qilish mumkin emas.

Davolanish vaqtida jigar va buyrak faoliyatin, periferik qon manzarasini tizimli ravishda nazorat qilish kerak.

Surunkali alkogolli sirrozda va sirrozning boshqa shakllarida bog‘lanmagan naproksenning konsentrasiyasi oshadi, shuning uchun bunday pasientlarga kichikroq dozalarni qo‘llash tavsiya etiladi.

Naproff preparatini, shifokorning ko‘rsatmasidan tashqari, boshqa yallig‘lanishga qarshi va og‘riq qoldiruvchi preparatlar bilan birga qo‘llash mumkin emas.

17-ketosteroidlarning konsentrasiyasini aniqlash zarurati bo‘lganida naproksenni tekshirishdan 48 soat oldin bekor qilish kerak.

Keksa yoshdagi pasientlarga preparatning kichikroq dozalarini qo‘llash tavsiya etiladi.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi

Homilador ayollarga preparat ona uchun kutilgan potensial foyda homila uchun xavfdan ustun bo‘lgan holdagina buyuriladi.

Laktasiya davrida preparat ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi, chunki naproksen ko‘krak suti bilan katta bo‘lmagan miqdorda ajralib chiqadi.

Prostaglandinlar sintezini bloklaydigan boshqa preparatlar kabi, naproksenni qo‘llash fertillikka ta‘sir qilishi mumkin, chunki homiladorlikni rejalashtirgan ayollarga qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Pediatriyada qo‘llanishi

Naproff preparati yuvenil artritni davolash uchun 5 yoshdan boshlab bolalarga tana vazniga 10 mg/kg dozada 12 soatlik interval bilan qo‘llanadi.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Naproff preparatini qo‘llash davrida diqqatni jamlash va psixomotor reaksiyalarning yuqori tezligi zaruriyati bilan bog‘liq bo‘lgan potensial xavfli faoliyat turlarini bajarishdan saqlanishlari kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: uyquchanlik, jig‘ildon qaynashi, ko‘ngil aynishi, qusish.

Davolash: spesifik antidoti yo‘q. Me‘dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir – 0,5 g/kg qabul qilish tavsiya etiladi. Dializ samarasiz.

Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 10 tabletka blisterda. 1 yoki 2 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha beriladi.