LEGEND poroshok 400mg/5ml N5

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

LEGEND

LEGEND

Preparatning savdo nomi: Legend

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): ademetionin

Dori shakli: in‘eksiyaga eritma tayyorlash uchun kukun.

Tarkibi:

1 flakon quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: ademetionin (S-adenozil-L-metionin)-1,4-butandisulfonat – 760 mg
(400 mg ademetionin kationiga ekvivalent);

5 ml erituvchi quyidagilarni saqlaydi:

L-lizin, natriy gidroksidi, in‘eksiya uchun suv

Ta‘rifi: oq yoki deyarli oq rangli gigroskopik kukun.

Farmakoterapevtik guruhi: MIY kasalliklari va moddalar almashinuvini buzilishini davolash uchun qo‘llanadigan boshqa preparatlar. Aminokislotalar va ularning hosilalari. Ademetionin.

ATX kodi: A16AA02

Farmakologik xususiyatlari

S-adenozil-L-metionin (ademetionin) ademitionin tanqisligini to‘ldiradi va oganizmda, birinchi navbatda jigar hamda bosh miyada ishlab chiqarilishini rag‘batlantiradi.

Adenometionin molekulasi hujayra membranalaridagi fosfolipidlar, oqsillar, gormonlar, neyromediatorlar va boshqalarni metil guruhini biriktirish reaksiyalarida metil guruhini zahiraga kiritadi (transmetillizasiya). Transsulfatizasiya reaksiyalarida fiziologik tiol birikmalari – sistein, taurin, glyutation (hujayralarda detoksikasiya jarayonida oksidlanish-qaytarilish mexanizmlarini ta‘minlaydi), KoA va boshqalarning o‘tmishdoshi hisoblanadi. Dekarboksilizasiya bo‘lganidan so‘ng poliaminlarning o‘tmishdoshlari – putressin (hujuaralarni regenerasiyasi va gepatositlar proliferasiyasini stimulyatori), ribosomalarning strukturasiga kiruvchi spermidin va spermin sifatida aminopropil guruhini biriktirish jarayonlarida ishtirok etadi.

Ademetionin antixolestatik ta‘sir ko‘rsatadi. Xolestazning bo‘laklar ichi variantida (safroni sintezi va oqimini buzilishi) samaralidir.

Antixolestatik samarasi gepatositlarning membranalarida fosfatidilxolinni sintezini rag‘batlanishi oqibatida uning harakatchanligi va polyarizasiyasini oshishi bilan ifodalanadi. Bu gepatositlarning membranalari tomonidan o‘t kislotalari (O‘K) transport tizimining faoliyatini yaxshilaydi va O‘K ni o‘t chiqarish tizimiga passajiga olib keladi.

O‘Kni detoksikasiyasini rag‘batlantiradi – gepatositlarda kon‘yugasiya va sulfatizasiya bo‘lgan O‘K ning miqdorini oshiradi. Taurin bilan kon‘yugasiya bo‘lishi O‘Kning eruvchanligini va ularni gepatositlardan chiqarilishini oshiradi. Sulfatizasiya buyraklar orqali eliminasiya bo‘lishini ta‘minlaydi, gepatositlarning membranalari orqali o‘tishini va safro bilan chiqarilishini yengillashtiradi. Bundan tashqari, sulfatizasiya bo‘lgan O‘K jigarning hujayra membranalarini sulfatizasiya bo‘lmagan O‘Kning toksik ta‘siridan himoya qiladi (jigar ichi xolestazida gepatositlarda yuqori konsentrasiyalarda bo‘ladi).

Ademetioninning antidepressiv ta‘siri birinchi haftada rivojlanadi va davolashning ikkinchi haftasi davomida barqarorlashadi. Amitriptilinga rezistent bo‘lgan rekurrent endogen va nevrotik depresiyalarda samaradorligini namoyon qiladi. Depressiyani qaytalanishlarini to‘xtatish xususiyatiga ega.

Jigar ichi xolestaz sindromi bilan xastalangan jigarning diffuz kasalliklari (sirroz, gepatit) bo‘lgan pasientlarda terining qichishish yaqqolligini va biokiyoviy ko‘rsatkichlar, shu jumladan bog‘langan bilirubinning darajasini, ishqoriy fosfataza IF va aminotransferazaning faolligini o‘zgarishini pasaytiradi. Davolash 54% pasientlarda astenik sindromni yo‘qolishi va 46% bemorlarda uning jadalligini kamayishi bilan kechgan.

Antiastenik, antixolestatik va gepatoprotektor samaralari davolash to‘xtatilganidan so‘ng 3 oy davomida saqlanib turgan.

Gepatotoksik dori vositalari (parasetamol va boshqalar) sabab bo‘lgan gepatopatiyalarda samaradorligini ko‘rsatgan. Jigarni shikastlanishi bilan kechuvchi opioid narkomaniya bo‘lgan pasientlarni davolash natijasida abstinensiyaning klinik ko‘rinishlarini regressiyasi, jigarning funksional holatini va mikrosomal oksidlanish jarayonlarini yaxshilanishi, antidepressiv ta‘siri kuzatilgan.

Osteoartritlarda preparatni empirik qo‘llash og‘riq sindromini kamayishi va proteoglikanlar sintezini rag‘batlanishi va tog‘ay to‘qimasini qisman regenerasiyasi bilan kechgan.

Farmakokinetikasi

Ademetionin vena ichiga yuborilganidan so‘ng to‘qimalarga tez taqsimlanishi bilan xarakterlanadi va yarim chiqarilish davri taxminan 1,5 soat (T_1/2 – 1,5 soat) ni tashkil etadi. Mushak ichidan so‘rilishi deyarli to‘liq (96%), plazmada cho‘qqi konsentrasiyasiga yuborilgandan so‘ng 45 minutdan keyin erishadi. Ademetioninni plazma oqsillari bilan bog‘lanishi ahamiyatsiz darajada va ≤ 5% ni tashkil etadi.

Gematoensefalik to‘siq orqali o‘tadi. Yuborilish yo‘lidan qat‘iy nazar orqa miya suyuqligida ademetioninning konsentrasiyasini sezilarli darajada oshishi kuzatiladi. Jigarda metabolizmga uchraydi.

Buyraklar orqali va axlat bilan chiqariladi, buyrak ekskresiyasi 48 soatdan keyin taxminan 15,5±1,5%, axlat bilan ekskresiyasi – 78 soatdan keyin taxminan 23,5±3,5% ni tashkil etadi.

Qo‘llanilishi

• sirroz oldi holatlarida va jigar sirrozida jigar ichi xolestazi;
• homiladorlikning III uch oyligidagi jigar ichi xolestazi;
• depressiv sindromda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Umumiy terapevtik dozasi: kuniga bir flakondan mushak ichiga yoki vena ichiga 15-20 kun davomida yuboriladi.

Depressiv sindromni davolash: sutkada 400 mg mushak ichiga yoki vena ichiga 15-20 kun davomida yuboriladi.

Jigar patologiyasini davolash: sutkada 400-800 mg mushak ichiga yoki vena ichiga 2 hafta davomida yuboriladi.

Davolash kursining davomiyligi kasallikning og‘irligi va kechishiga bog‘liq va shifokor tomonidan shaxsiy ravishda aniqlanadi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Tez-tez – ko‘ngil aynishi, qorinda og‘riq, diareya;

Rivojlangan nojo‘ya ko‘rinishlarning tezligi va preparat bilan bog‘liqligini har doim ham aniqlash imkoni bo‘lmagan.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalari;

Nerv tizimi tomonidan: ongni chalkashishi, uyqusizlik, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, paresteziyalar, havotirlik;

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kardiovaskulyar buzilishlar, qizib ketish hissi, yuzaki flebit;

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, og‘izni qurishi, ezofagit, me‘da-ichak buzilishlari, qorinda og‘riq, dispepsiya, meteorizm (qorinni dam bo‘lishi), me‘da-ichakda og‘riq, diareya, me‘da-ichakdan qon ketishi;

Gepatobiliar tizimi tomonidan: jigar sanchig‘i, jigar sirrozi;

Teri qoplamlari tomonidan: gipergidroz, chiqishish, teri toshmasi;

Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, mushaklarni tirishishi;

Immun tizimi tomonidan: o‘ta yuqori sezuvchanlik, anafilaktoid reaksiyalar yoki anafilaktik reaksiyalar (giperemiya, hansirash, bronxospazm kabilar), belda og‘riq, ko‘krakda diskomfort, arterial bosimni o‘zgarishi (gipotenziya, gipertenziya) yoki puls tezligini o‘zgarishi (taxikardiya, bradikardiya), xaqildoqni shishi, Kvinke shishi, allergik teri reaksiyalari (toshma, qichishish, eshakemi, eritema);

Boshqalar: asteniya, et uvishishi, grippga o‘xshash simptomlar, lohaslik, gipertermiya, periferik shishlar bo‘lishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• preparatning biron-bir komponentiga yuqori sezuvchanlik;
• bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlar;
• metioninning metabolizmiga ta‘sir qiluvchi genetik nuqsoni va/yoki gomosisteinuriya va/yoki gipergomosisteinemiyasi (masalan, sistation beta-sintetaza fermentini tanqisligi, V₁₂ vitaminining metabolizmini tanqisligi) bo‘lgan pasientlarga qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Ademetionin va klomipramin qabul qilgan pasientlarda serotonin sindromini rivojlanganligi yuzasidan xabarlar bo‘lgan.

Serotoninni qayta qamrab olinishini selektiv ingibitorlari, trisiklik antidepressant preparatlar (klomipramin kabilar), tarkibida triptofan saqlovchi dorivor vositalar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Maxsus ko‘rsatmalar

Vena ichiga in‘eksiya juda sekin amalga oshirilishi kerak.

Depressiya o‘z joniga qasd qilish fikrlari havfini oshishi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Agar birinchi hafta davomida yaxshilanish kuzatilmagan bo‘lsa, pasientlar sinchkov monitoringdan o‘tishlari kerak. Klinik tajriba, o‘z joniga qasd qilish havfi yaxshilanishni erta bosqichlarida kuchayishi mumkin. Antidepressantlar bilan medikamentoz davolash har doim pasientlarni, ayniqsa rivojlanish havfi yuqori bo‘lgan shaxslarni, ayniqsa davolashning boshlang‘ich bosqichida va dozasi o‘zgartirilgandan so‘ng sinchkov monitoringgi bilan bog‘liq bo‘lishi kerak. Pasientlar monitoringni zarurligi yuzasidan ogohlantirilgan bo‘lishlari va klinik holatini har qanday yomonlashishi, siuqasdlik harakatlari yoki fikrlarini boshlanishi kuzatilganida shifokorga zudlik bilan xabar berish kerak.

Bipolyar psixozlari bo‘lgan paisentlarga qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Ademetionin gomosisteinni aniqlash uchun o‘tkaziladigan immunologik sinamalar bilan o‘zaro ta‘sir qilmaydi, bu ademetionin bilan davolanayotgan pasientlarning qon plazmasida gomosisteinning darajasini soxta oshishiga olib kelishi mumkin. Ushbu pasientlar toifasida qon plazmasida gomosisteinning darajasini aniqlashni immunologik bo‘lmagan usullaridan foydalanish tavsiya etiladi.

Homiladorlik va laktasiya davri

Homiladorlikning ІІІ uch oyiligada ademetioninni yuqori dozalarini qo‘llash biron-bir nojo‘ya reaksiyalarni chaqirmagan. Homiladorlikning І va II uch oyliklarida faqat juda zarur bo‘lgan holatlarda qo‘llanadi.

Laktasiya davrida preparat qo‘llashdan kutilgan foyda go‘dak uchun havfdan ustun bo‘lgan holatdagina qo‘llanadi.

Transport vositalari yoki potensial havfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga dori vositasini ta‘siri

Ademetionin bilan davolanishda ba‘zi pasientlarda bosh aylanishi rivojlanishi mumkin. Ko‘rsatilgan faoliyat turlarini bajarishda reaksiya tezligiga ta‘sir qilishi mumkin bo‘lgan simptomlar butunlay yo‘qolmagunicha, transport vositalarini boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash mumkin emas.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: nojo‘ya ta‘sirlari kuchayishi mumkin.

Davolash: organizmning hayotiy muhim faoliyatlarini va bemorning klinik holatini kuzatish fonida umumiy tutib turuvchi davolash o‘tkaziladi.

Chiqarilish shakli

Preparat 400 mg dan rangsiz shisha flakonda, rezina tiqin bilan yopilgan va alyumin qalpoqcha bilan mahkamlangan.

Erituvchi 5 ml dan rangsiz shisha ampulada.

5 preparatli flakon va 5 erituvchili ampula davlat va rus tillaridagi tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

30 S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

In‘eksiya uun eritmada suyultirilgandan keyin – 6 soat.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.