NIKSAR tabletkalari 10mg N10

30°Сdan yuqori boʼlmagan haroratda saqlansin.
Ushbu dori vositasini bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Hech qanday dori preparatlarini kanalizatsiyaga yoki maishiy chiqindilar bilan birga tashlab yubormang. Kerak boʼlmagan dori preparatini qanday utilizatsiya qilishga nisbatan dorixona xodimi bilan maslahatlashing. Bu choralar atrof-muhit himoyasiga yordam beradi.

Retsept boʼyicha.

Tarkibi: 
ogʼiz boʼshligʼida dispergirlanuvchi bir tabletka quyidagilarni saqlaydi: 
faol modda: bilastin - 10 mg;
yordamchi moddalar: mannit (E421), kroskarmellozaning natriyli tuzi, natriy stearilfumarati, sukraloza (E955), qizil uzum taʼmli aromatizator (asosiy komponentlar: gummiarabik, etilbutirat, triatsetin, metilantranilat, etanol, D-limonen, linalool).

Chiqarilish shakli
Niksar® 10 mg, ogʼiz boʼshligʼida dispergirlanuvchi tabletkalar, preparati OPА/ alyuminiy / PVX / alyuminiydan blisterga qadoqlangan.

Bitta blisterda ogʼiz boʼshligʼida dispergirlanuvchi 10 tabletka saqlanadi. Blisterlar karton qutiga tibbiyotda qoʼllanilishiga doir yoʼriqnomasi bilan birga qadoqlangan.
Qadoqning oʼlchamlari: 10, 20, 30 yoki 50 ogʼiz boʼshligʼida dispergirlanuvchi tabletkalar.

Taʼsir mexanizmi
Bilastin - bu periferik H1-retseptorlari bilan tanlab bogʼlanadigan va muskarin retseptorlar bilan bogʼlanmaydigan nosedativ uzoq muddatli taʼsirga ega antigistamin vositadir. 
Bilastin bir martalik qoʼllanilishi hollarida 24 soat davomida gistamin tomonidan chaqiriluvchi qavariqli va eritemali teri reaktsiyalarini susaytiradi. 

Klinik samaradorligi 
Bilastinni samaradorligi kattalarda va oʼsmirlarda tekshirilgan. Tavsiyalarga muvofiq, kattalarda va oʼsmirlarda isbotlab berilgan samaradorlik kamida 20 kg tana vazniga ega boʼlgan va 6 yoshdan 11 yoshgacha boʼlgan bolalarda 10 mg bilastinni qabul qilinganda kuzatiladigan tizimli taʼsir kattalarda 20 mg bilastin qabul qilinganda kuzatiladigan tizimli taʼsirga muvofiq kelishini inobatga olgan holda, pediatrik profildagi patsientlarga nisbatan qoʼllaniladigan etib hisoblansa boʼladi (“Farmakokinetika” boʼlimiga qarang). Kattalarda va oʼsmirlarda olingan maʼlumotlar ekstrapolyatsiyasi ushbu dori vositasi holatida asoslab berilgan hisoblanadi, chunki allergik rinokonʼyunktivitni va eshakemini patofiziologiyasi barcha yosh guruhlarida bir xil boʼladi. 
Аllergik rinokonʼyunktivit (mavsumiy va yillik) mavjud boʼlgan kattalar va oʼsmirlar ishtirok etgan klinik tadqiqotlarda 14-28 kun davomida sutkada 1 marta 20 mg dozada bilastinni qoʼllash fonida aksirish, burundan ajratmalar, burundagi qichishish, burun bitishi, koʼzlarni qichishishi, yosh oqishi va koʼzlarni qizarishi kabi kasalliklar simptomlarini zaiflashishi qayd etilgan. Bilastin 24 soat davomida simptomlarni samarali nazorat qilgan. 
Surunkali idiopatik eshakemi mavjud boʼlgan patsientlar ishtirok etgan ikkita klinik tadqiqotlarda, 28 kun davomida sutkada 1 marta 20 mg dozada bilastinni qoʼllash fonida qichishishni susayishi va qavariqlarning miqdori va oʼlchami kamayishi, hamda eshakemi bilan bogʼliq noqulaylikning pasayishi qayd qilingan. Patsientlarda uyqu va ahvolining yaxshilanishi kuzatilgan.
Bilastinni klinik tadqiqotlarida QTc ni oraligʼini klinik ahamiyatli uzayishi, yurak-qon tomir tizimi tomonidan boshqa buzilishlar, hattoki uning sutkada 200 mg dozada 7 kun davomida 9 ta subʼektda (klinik dozadan 10 marta yuqori) qoʼllanilish holatida va uni ketokonazol (24 ta subʼekt) va eritromitsin (24 ta subʼekt) kabi P-glikoprotein ingibitorlari bilan bir vaqtda qoʼllashdagi hollari kuzatilmagan. Bundan tashqari, QT oraligʼiga preparatning taʼsiri 30 ta koʼngillida batafsil oʼrganilgan tadqiqotlar oʼtkazilgan.
Sutkada 1 marta 20 mg tavsiya qilinadigan dozada bilastin qoʼllanilgan nazorat qilinuvchi klinik tadqiqotlarda, MNT ga nisbatan bilastin va platseboning xavfsizlik profili oʼxshash boʼlgan; bundan tashqari bilastinni qoʼllash fonida uyquchanlikni paydo boʼlish tez-tezligi platsebo qoʼllanilishi fonida bundaylardan farq qilmagan. Sutkada 1 marta 40 mg gacha dozalarda qoʼllanilgan bilastin klinik tadqiqotlarida, psixomotor funktsiyasiga va avtomobilni boshqarish qobiliyatiga (haydashning standart sinovida) taʼsir koʼrsatmagan. 
II- va III-faza tadqiqotlari tarkibiga kiritilgan keksa yoshdagi patsientlarda (≥65 yosh), preparatning samaradorligi va xavfsizligi ancha yosh patsientlardagi kabidan farq qilmagan. 

Klinik xavfsizligi
2 yoshdan 11 yoshgacha boʼlgan bolalarda 12-haftalik nazorat qilinuvchi klinik tadqiqotda (jami 509 bola, ulardan 260 tasi 10 mg bilastinni qabul qilgan: 58 tasi 2 yoshdan 6 yoshgacha, 105 tasi 6 yoshdan 9 yoshgacha va 97 tasi 9 yoshdan 12 yoshgacha va 249 ta bola platsebo qabul qilganlar: 58 tasi 2 yoshdan 6 yoshgacha, 95 tasi 6 yoshdan 9 yoshgacha va 96 tasi 9 yoshdan 12 yoshgacha), pediatrik profilьdagi patsientlarda qoʼllash uchun tavsiya qilingan sutkada bir marta 10 mg dozada preparatni qabul qilishda bilastinni xavfsizlik profili (n = 260) muvofiq tarzda 10 mg bilastin va platsebo qabul qilgan patsientlarni 5,8% da va 8,0% da kuzatiladigan nojoʼya dori reaktsiyalari bilan platseboni (n = 249) qoʼllanilishida xavfsizlik profili bir xil boʼlgan. 10 mg bilastinni qanday boʼlsa, platseboni ham shunday qabul qilinishi uyquchanlikning va uyqu sifati haqida pediatrik soʼrovnoma (Paediatric Sleep Questionnaire, PSQ) boʼyicha baholashda sedativ samaraning uncha koʼp boʼlmagan pasayishiga olib kelgan, bunda davolash guruhlari orasidagi statistik ahamiyatli farq boʼlmagan. Ushbu 2 yoshdan 11 yoshgacha bolalarda platsebo qabul qilgan bolalar guruhlari bilan taqqoslash boʼyicha 10 mg bilastinni qabul qilgan ishtirokchilarda QTc oraligʼining davomiyligida ahamiyatli farq aniqlanmagan. Аllergik rinokonʼyunktivit yoki surunkali eshakemi bilan aziyat chekuvchi bolalarni hayot sifatiga nisbatan maxsus soʼrovnoma yordamida, bilastin va platsebo qabul qilgan ishtirokchilar guruhlari orasidagi statistik ahamiyatli farqsiz 12 hafta davomida koʼrsatkichlarning umumiy oshishi qayd qilingan. Tadqiqotda jami 509 ta bolalar ishtirok etishgan, jumladan: 479 ta allergik rinokonʼyunktivit bilan va 30 ta surunkali eshakemi bilan aziyat chekuvchi ishtirokchi. 260 ta bolalar bilastinni: 252 (96,9%) - allergik rinokonʼyunktivitni davolash uchun va 8 (3,1%) - surunkali eshakemini davolash uchun qabul qilgan. Oʼxshash tarzda, 249 ta: 227 (91,2%) - allergik rinokonʼyunktiviti boʼlgan va 22 (8,8%) - surunkali eshakemi boʼlgan bolalar platsebo qabul qilgan.

Pediatrik profildagi patsientlar
Dori vositalari boʼyicha Yevropa Аgentligi 2 yoshgacha pediatrik profildagi patsientlarning barcha guruh ostilarida bilastinni qoʼllanilishi bilan tadqiqotlarning natijalarini taqdim qilish talabini rad etdi (bolalarda qoʼllash boʼyicha maʼlumotlarga nisbatan “Qoʼllash usuli va dozalari” boʼlimiga qarang).

Soʼrilishi
    Bilastin ichga qabul qilingandan keyin tez soʼriladi, plazmadagi maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti taxminan 1,3 soatni tashkil qiladi. Preparatning organizmda toʼplanib qolishi aniqlanmagan. Bilastin ichga qabul qilinganda uning biokirishaolishligining oʼrtacha qiymati 61% ni tashkil qiladi. 
    
    Taqsimlanishi
    In vitro va in vivo sharoitida bilastin P-glikoprotein substrati (“Dorilarni oʼzaro taʼsirlari: Ketokonazol yoki eritromitsin bilan oʼzaro taʼsiri” va “Diltiazem bilan oʼzaro taʼsiri” boʼlimlariga qarang) va OАTR (“Dorilarni oʼzaro taʼsiri: Greypfrut sharbati bilan oʼzaro taʼsir” boʼlimiga qarang) hisoblanishini koʼrsatdi. Terapevtik dozalarda qoʼllanilgandan keyin bilastin 84-90% ga plazma oqsillari bilan bogʼlanadi. 
    
    Biotransformatsiyasi
    In vitro sharoitida bilastinda P450 sitoxrom izofermentining faolligini indutsiyalash yoki bostirish qobiliyati aniqlanmagan. 
    
    Chiqarilishi
    Sogʼlom katta koʼngillilarda oʼtkazilgan vazn muvozanatini tadqiqotlari maʼlumotlari boʼyicha, 20 mg dozada 14C-bilastinni bir marta qoʼllashdan keyin yuborilgan preparatning deyarli 95% bilastinni oʼzgarmagan koʼrinishida siydikda (28,3%) va axlatda (66,5%) aniqlangan, bundan odam organizmida bilastin uncha koʼp metabolizatsiyaga uchramasligi haqida xulosa qilish mumkin. Sogʼlom koʼngillilarda bilastinning yarim chiqarilish davri oʼrtacha 14,5 soatni tashkil qiladi. 
    
    Toʼgʼri proportsionallik
    Dozalarning tadiqiqot qilingan oraligʼida (5 mg dan 220 mg gacha) bilastinning farmakokinetikasi proportsional boʼlgan, hamda past individualaro oʼzgaruvchanligi bilan tavsiflanadi.
    
    Buyraklar funktsiyasini buzilishi
    Buyraklar funktsiyasi buzilishi mavjud boʼlgan patsientlarga bilastinning taʼsiri kattalarda tadqiqot qilingan.
    Buyraklar funktsiyasining buzilishi boʼlgan patsientlarda oʼtkazilgan tadqiqotda, buyraklar funktsiyasi normada boʼlgan patsientlarda (KFT > 80 ml/min/1,73 m2) 737,4 (±260,8) ng•soat/ml dan yengil darajadagi ogʼirlikdagi buyraklar funktsiyasining buzilishi boʼlgan patsientlarda (KFT = 50-80 ml/min/1,73 m2) 967,4 (±140,2) ng•soat/ml gacha, oʼrtacha darajadagi ogʼirlikdagi buzilishi boʼlgan patsientlarda (KFT = 30-<50 ml/min/1,73 m2) 1384,2 (±263,23) ng•soat/ml gacha va ogʼir darajadagi buzilishi boʼlgan patsientlarda (KFT <30 ml/min/1,73 m2) 1708,5 (±699,0) ng•soat/ml gacha AUC0 (±SO)ning koʼtarilishi koʼrsatib berilgan. Buyraklar funktsiyasi norma boʼlgan patsientlarda bilastinni yarim chiqarilishning oʼrtacha (±SO) davri 9,3 soat (±2,8) ni, yengil darajadagi ogʼirlikdagi buzilish mavjud boʼlgan patsientlarda – 15,1 soat (± 7,7) ni, oʼrtacha darajadagi ogʼirlikdagi buzilish mavjud boʼlgan patsientlarda – 10,5 soat (± 2,3), ogʼir darajadagi buzilish mavjud boʼlgan patsientlarda esa – 18,4 soat (± 11,4) ni tashkil qilgan. Barcha patsientlarda bilastinni qabul qilgandan keyin 48 - 72 soat oʼtib siydikda deyarli aniqlanmagan. Farmakokinetikaning shunday oʼzgarishlari bilastinning qoʼllanilish xavfsizligiga taʼsir qilmasligi kerak, chunki uning buyraklar funktsiyasi buzilishi boʼlgan patsientlarda plazmadagi kontsentratsiyasi xavfsiz oraliqda qoladi. 
    
    Jigar funktsiyasini buzilishi
    Jigar funktsiyasini buzilishi boʼlgan patsientlarga nisbatan farmakokinetik maʼlumotlar mavjud emas. Odam organizmida bilastin metabolizmga uchramaydi. Buyraklar funktsiyasi buzilishi boʼlgan patsientlarning tadqiqotlari natijalari bilastinning chiqarilishi, asosiy ravishda, buyraklar orqali amalga oshirilishi haqida dalolat berganligi sababli, u holda, ehtimol, faqatgina ahamiyatsiz miqdorda safro bilan chiqariladi. Bilastin farmakokinetikasiga jigar fukntsiyasini buzilishining klinik ahamiyatli taʼsiri ehtimoldan uzoqligini ifoda qiladi.
    
Pediatrik profildagi patsientlar
Bolalardagi farmakokinetika maʼlumotlari farmakokinetik tadqiqotning II-fazasida olingan edi, unda 4 yoshdan 11 yoshgacha allergik rinokonʼyunktivit yoki surunkali eshakemi bilan aziyat chekayotgan va sutkada 10 mg bilastin preparatining ogʼizda dispergirlanuvchi bir tabletka qabul qilgan 31 ta bolalar ishtirok etgan. Plazmada bilastin miqdori haqidagi farmakokinetik maʼlumotlar tahlili, pediatrik profilьda boʼlgan patsientlar uchun tavsiya etilgan sutkada bir marta 10 mg dozada preparatni qabul qilingandan keyin, uning tizimli taʼsiri kattalarda va oʼsmirlarda 20 mg dozada preparatni qabul qilingandan keyin kuzatiluvchi shunday taʼsirga muvofiq keladi, AUCning oʼrtacha qiymati esa 6 yoshdan 11 yoshgacha bolalarda 1014 ng•soat/ml ni tashkil qilishini koʼrsatdi. Bu natijalar dori preparatining xavfsizlik profili bilan muvofiqlikda sutkada bir marta 80 mg dozada kattalar tomonidan preparatni qabul qilish haqidagi maʼlumotlar asosida oʼrnatilgan maksimal xavfsiz darajadan past boʼlgan. Ushbu natijalar tana vazni 20 kg dan kam boʼlmagan 6 yoshdan 11 yoshgacha pediatrik profildagi patsientlarda qoʼllash uchun asoslab berilgan davolash dozasi sifatida ichga qabul qilinadigan sutkada bir marta 10 mg bilastin dozasini tanlanishini tasdiqladi.

tizimli qoʼllash uchun antigistamin vositalar; tizimli qoʼllash uchun boshqa antigistamin vositalar

Niksar® preparati tarkibida antigistamin vositasi bo'lgan bilastin faol moddasi mavjud.

Pediatrik profildagi patsientlarda xavfsizlikning umumiy profili
Klinik ishlov berish vaqtida oʼsmirlarda (12 yoshdan 17 yoshgacha) noxush reaktsiyalarning tez-tezligi, turi va ogʼirligi kattalarga oʼxshab bir xildir. Qayd qilishdan oldingi kuzatishlar vaqtida ushbu guruhda (oʼsmirlar) toʼplangan maʼlumotlar klinik tajribalarni natijalarini tasdiqlab berdi.

12-haftalik nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlar davomida allergik rinokonʼyunktivitni yoki surunkali idiopatik eshakemini davolash uchun 10 mg bilastinni qabul qilgandan keyin nojoʼya hodisalar (NH) kuzatilgan bolalar (2 yoshdan 11 yoshgacha) foizi, platsebo qabul qilgan patsientlar guruhida (67,5% ga qarshi 68,5%) shunday bilan qiyoslanuvchi boʼlgan. 
Klinik tajribalar davomida (#260 ta bola xavfsizlik boʼyicha klinik tajribalar davomida preparatni qabul qilganlar, 31 ta bola farmakokinetik tadqiqotlar davomida preparatni qabul qilganlar) bilastinni (ogʼiz boʼshligʼida dispergirlanuvchi tabletkalar shaklida) qabul qilgan 291 ta boladan (2 yoshdan 11 yoshgacha) kelib tushgan muvofiq NH haqidagi xabarlar bosh ogʼrigʼi, allergik konʼyunktivit, rinit va qorindagi ogʼriq boʼlgan. Bu noxush hodisalar platsebo qabul qilgan 249 ta patsientlarda taqqoslanadigan tez-tezligi bilan qayd qilingan.

Pediatrik profildagi patsientlarda noxush reaktsiyalar haqidagi umumlashtirilgan maʼlumotli jadval
Quyidagi jadvalda noxush koʼrinishlar keltirilgan, ularning bilastin bilan aloqasi hech boʼlmaganda imkonli deb qabul qilingan va ular preparatni klinik ishlovi vaqtida bilastinni qabul qilgan 0,1% dan koʼproq bolalarda (2 yoshdan 11 yoshgacha) qayd qilingan. 

Nojoʼya taʼsirlar quyidagi tez-tezlik toifalari boʼyicha taqsimlanadi:
Juda tez-tez hosil boʼladigan (≥ 1/10). 
Tez-tez (≥ 1/100 dan <1/10 gacha). 
Baʼzida (≥ 1/1000 dan <1/100 gacha). 
Kam hollarda (≥ 1/10 000 dan < 1/1000 gacha). 
Juda kam hollarda (<1/10 000).
Tez-tezligi nomaʼlum: (mavjud boʼlgan maʼlumotlar boʼyicha tez-tezlikni baholash imkoni yoʼq).
Kam hollarda va juda kam hollarda hosil boʼladigan, hamda tez-tezligi nomaʼlum nojoʼya taʼsirlar jadvalda koʼrsatib etilmagan.

#260 bola xavfsizlik boʼyicha klinik tajribalar davomida preparatni olishgan, 31 bola farmakokinetik tadqiqotlar davomida preparatni olishgan.

Pediatrik profildagi patsientlarda alohida noxush reaktsiyalarning taʼrifi
Bosh ogʼrigʼi, qorindagi ogʼriq, allergik konʼyunktivit va rinit 10 mg bilastinni, yoki platseboni qabul qilgan bolalarda kuzatilgan. Quyidagi tez-tezliklar haqida xabarlar olingan: 2,1% va 1,2% - bosh ogʼrigʼi, 1,0% va 1,2% - qorindagi ogʼriq, 1,4% va 2,0% - allergik konʼyunktivit, 1,0% va 1,2% - rinit.

Katta patsientlarda va oʼsmir yoshidagi patsientlarda xavfsizlikning umumiy profili
Katta patsientlarda va allergik rinokonʼyunktivit yoki surunkali idiopatik eshakemidan aziyat chekuvchi oʼsmir yoshidagi patsientlarda klinik tadqiqotlarda, 20 mg dozada bilastinni qoʼllash fonida noxush xodisalarning hosil boʼlish tez-tezligi platsebo qoʼllanilishi fonida patsientlarda shunday bilan qiyoslangan (12,8% ga qarshi 12,7%). 
Klinik ishlov berish vaqtida oʼtkazilgan II va III faza klinik sinovlar oʼz tarkibiga turli dozalarda bilastinni qabul qilgan 2525 ta katta yoshdagi patsientlarni va oʼsmir yoshidagi patsientlarni kiritgan, ulardan 1697 tasi 20 mg dozada bilastinni qabul qilgan. Bu klinik tajribalar davomida 1362 patsient platsebo qabul qilgan. Аllergik rinokonʼyunktivit yoki surunkali idiopatik eshakemi sababi boʼyicha 20 mg dozada bilastinni qabul qilgan patsientlarda, koʼpincha bosh ogʼrigʼi, uyquchanlik, muvozanatning buzilishi va toliqishlik kabi NDR tez-tez kuzatilgan. Taxminan shunday tez-tezlik bilan bu noxush xodisalar platsebo qabul qilgan patsientlarda qayd qilingan.

Katta patsientlarda va oʼsmir yoshidagi patsientlarda noxush reaktsiyalar haqida umumlashtirilgan maʼlumotli jadval
Quyidagi jadvalda bilastin bilan aloqasi, hech boʼlmaganda, ehtimolli tan olingan va klinik ishlov berish dasturida (N = 1697) 20 mg dozada bilastinni qabul qilgan patsientlarni 0,1% dan ortigʼida qayd qilingan NDR lar keltirilgan. 

Nojoʼya taʼsirlar quyidagi tez-tezlik toifalari boʼyicha taqsimlanadi:
Juda tez-tez hosil boʼladigan (≥ 1/10). 
Tez-tez (≥ 1/100 dan <1/10 gacha).
Baʼzida (≥ 1/1000 dan <1/100 gacha). 
Kam hollarda (≥ 1/10000 dan < 1/1000 gacha). 
Juda kam hollarda (<1/10 000).
Nomaʼlum (mavjud boʼlgan maʼlumotlarga asosan baholash imkonsiz).

Kam hollarda va juda kam hollarda hosil boʼladigan, hamda tez-tezligi nomaʼlum nojoʼya taʼsirlar jadvalda koʼrsatib etilmagan.

 Tez-tezlik nomaʼlum (mavjud boʼlgan maʼlumotlarga asosan baholash imkoni yoʼq): roʼyxatdan oʼtishdan keyingi davr davomida: yurak urishini sezish, taxikardiya, yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (anafilaksiya, angionevrotik shish, nafas siqishi, toshma, lokal shish / mahalliy shish va eritema kabi) hamda qusish kuzatilgan.

Katta patsientlarda va oʼsmir yoshidagi patsientlarda alohida noxush reaktsiyalarning taʼrifi 
Uyquchanlik, bosh ogʼrigʼi, muvozanatning buzilishi va toliqishlik 20 mg bilastinni yoki platseboni qabul qilgan patsientlarda kuzatilgan. Ularning tez-tezligi, muvofiq tarzda, 3,06% va 2,86% – uyquchanlik, 4,01% va 3,38% – bosh ogʼrigʼi, 0,83% va 0,59% – muvozanatning buzilishi va 0,83% va 1,32% – toliqishlikni tashkil qilgan.
Qayd qilishdan keyingi kuzatuvlar davomida olingan maʼlumot klinik ishlov berish vaqtida kuzatiladigan xavfsizlik profilьni tasdiqlab berdi.

Ehtimolli noxush reaktsiyalar haqidagi xabarlar 
Dori preparatini roʼyxatdan oʼtkazgandan keyin ehtimolli nojoʼya reaktsiyalar haqidagi xabarlar muhim rolь oʼynaydi. U ushbu dori vositasiga nisbatan “foyda/xavf” mutanosiblikni kuzatib borishni davom ettirishga imkon beradi. Sogʼliqni saqlash tizimi xodimlaridan quyidagi manzil boʼyicha Oʼzbekistondagi “Berlin-Xemi АG” Kompaniyasining Vakolatxonasiga har qanday ehtimolli nomaqbul reaktsiyalar haqida xabar berish talab etiladi: Toshkent sh., 100031, Аfrosiyob koʼch., 12А (biznes-markaz).

Pediatrik profildagi patsientlar
2 yoshgacha bolalarni davolashda bilastini samaradorligi va xavfsizligi oʼrnatilmagan, va 2 yoshdan 5 yoshgacha bolalarda klinik qoʼllanishning katta boʼlmagan tajribasi bor; shuning uchun bilastinni ushbu yosh guruhidagi patsientlarni davolash uchun qoʼllash kerak emas.

Oʼrta yoki ogʼir darajadagi buyraklar funktsiyasini buzilishi mavjud boʼlgan patsientlarda bilastinni P-glikoprotein ingibitorlari, masalan, ketokonazol, eritromitsin, siklosporin, ritonavir yoki diltiazem, bilan bir vaqtda qoʼllanilishi bilastinni plazmadagi kontsentratsiyasini oshishiga olib kelishi va, shu bilan, uning nojoʼya taʼsirlarini vujudga kelish xavfini oshirishi mumkin. Shu sababli oʼrta va ogʼir darajadagi buyraklar funktsiyasini buzilishi boʼlgan patsientlarga bilastinni P-glikoprotein ingibitorlari bilan bir vaqtda qoʼllash yaramaydi.

Mazkur dori preparatida ogʼiz boʼshligʼida dispergirlanuvchi tabletkaga kamida 1 mmolь natriy (23 mg) saqlanadi, yaʼni unda deyarli natriy saqlanmaydi.

Ushbu dori preparatida ogʼiz boʼshligʼida dispergirlanuvchi bir tabletkada 0,0015 mg spirt(etanol) saqlanadi, bu 1mg/100 g (0,001% tana ogʼirligidan) toʼgri keladi.
Ogʼiz boʼshligʼida dispergirlanuvchi bir tabletka miqdorida 150 mg tana boʼlganida 0,0004 ml pivodan yoki 0,00002 ml vinodan kamiga toʼgri keladi.
Ushbu dori preparatidagi spirtning kam miqdorda saqlanishi uchun sezilarli taʼsir qoʼrsatmaydi.

Fertillik, homiladorlik va laktatsiya
Homiladorlik 
Bilastinni homilador ayollarda qoʼllash boʼyicha maʼlumotlar chegaralangan yoki mavjud emas.
Hayvonlardagi tadqiqotlarda reproduktiv faoliyat, tugʼish yoki postnatal rivojlanishga preparatni zararli taʼsiri (toʼgʼri yoki bilvosita) qayd qilinmagan (“Xavfsizlik boʼyicha klinik oldi maʼlumotlar” boʼlimiga qarang). Ehtiyotkorlik chorasi sifatida homiladorlik vaqtida Niksar® preparatini qoʼllashdan saqlanish tavsiya qilinadi.

Emizish
Odamda bilastin sutga ajralib chiqishiga nisbatan tadqiqotlar oʼtkazilmagan. Farmakokinetika tasarrufida boʼlgan maʼlumotlar hayvonlarda bilastin sut bilan chiqarilishini koʼrsatib bergan (“Xavfsizlik boʼyicha klinik oldi maʼlumotlar” boʼlimiga qarang). Emizishni davom ettirish/toʼxtatish yoki Niksar® preparati bilan davolashni toʼxtatish/davolashdan saqlanish haqidagi qarorni bola uchun emizishdan foyda va ona uchun bilastin bilan davolashdan foydani hisobga olish bilan qabul qilish kerak.

Fertillik
Klinik maʼlumotlar chegaralangan yokida mavjud emas. Kalamushlarda oʼtkazilgan tadqiqotlarda preparatning fertillikka salbiy taʼsiri aniqlanmagan (“Xavfsizlik boʼyicha klinik oldi maʼlumotlar” boʼlimiga qarang).

Transport vositalari va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga taʼsiri 
Аvtomobilni boshqarish qobiliyatiga bilastinni taʼsiri oʼrganilgan kattalarda oʼtkazilgan tadqiqotning maʼlumotlari boʼyicha, 20 mg dozada bilastinni qoʼllanilishi transport vositasini boshqarish qobiliyatiga taʼsir qilmaydi. Biroq, dori vositasiga shaxsiy reaktsiya oʼzgarib turishi sababli, patsientlarga, toki ularning bilastinga shaxsiy reaktsiyalari aniqlanmagunicha, transport vositasini boshqarish yoki mexanizmlarga xizmat koʼrsatishdan saqlanishni tavsiya qilish kerak.

Аllergik rinokonʼyunktivitni (mavsumiy va yil boʼyi davom etadigan) va eshakemini simptomatik davolash. Niksar® tana vazni 20 kg dan past boʼlmagan 6 yoshdan 11 yoshgacha bolalarda qoʼllashga moʼljallangan.

“Tarkibi” boʼlimida sanab oʼtilgan taʼsir etuvchi moddaga yoki biror bir yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlikda qoʼllash mumkin emas.

Oʼzaro taʼsir tadqiqotlari faqat katta patsientlarda oʼtkazilgan va ularning natijalari quyida umumlashtirilgan. 

Oziq-ovqat mahsulotlari bilan oʼzaro taʼsiri: ovqatni isteʼmol qilish preparatni ichga qabul qilinganda uning bioerishimligini: 20 mg tabletkalar shaklidagi bilastin uchun 30 % ga va ogʼiz boʼshligʼida dispergirlanuvchi tabletkalar, 10 mg bilastin uchun 20% ga sezilarli pasaytiradi.

Greypfrut sharbati bilan oʼzaro taʼsiri: bilastinni 20 mg dozada greypfrut sharbati bilan bir vaqtda qoʼllash holatida bilastinning biokirishaolishligi 30% ga pasaygan. Shunga oʼxshash samara boshqa meva sharbatlari hollarida ham kuzatilishi mumkin. Biokirishaolish darajasining pasayishi sharbatlar ishlab chiqaruvchisi va u olingan mevalarga bogʼliq holda farqlanishi mumkin. Ushbu oʼzaro taʼsir bilastin substart hisoblanadigan OATP1A2 tashuvchi-oqsil ingibitsiyasi bilan ifodalangan (“Farmakokinetikasi” boʼlimiga qarang). Bilastinni plazmadagi kontsentratsiyasini, shuningdek, OATP1A2 substratlari yoki ingibitorlari hisoblanadigan dori vositalari (masalan, ritonavir yoki rifampitsin) ham pasaytirishi mumkin.

Ketokonazol yoki eritromitsin bilan oʼzaro taʼsiri: sutkada bir marta 20 mg bilastinni va sutkada bir marta 400 mg ketokonazol yoki sutkada uch marta 500 mg eritromitsinni birgalikda qabul qilishda bilastinning AUC qiymatini 2 martaga oshishi va Cmax ning 2 - 3 marta oshishi kuzatiladi. Shunga oʼxshash oʼzgarishlarni ichak hujayralaridan moddalarni chiqarilishiga javob beruvchi tashuvchi-oqsillar darajasida oʼzaro taʼsir bilan tushuntirish mumkin, chunki bilastin P-glikoprotein (P-gp) substrati hisoblanadi va metabolizatsiyalanmaydi (“Farmakokinetikasi” boʼlimiga qarang). Bu samaralar, bir tomondan, bilastinni, boshqa tomondan, ketokonazol yoki eritromitsinni ham xavfsizlik profiliga, ehtimol, taʼsir qilmaydi. Bilastinni plazmada kontsentratsiyasini P-glikoprotein substratlari yoki ingibitorlari hisoblanadigan boshqa dori preparatlari (masalan, siklosporin) ham oshirishi mumkin. 

Diltiazem bilan oʼzaro taʼsiri: sutkada bir marta 20 mg dozada bilastinni sutkada bir marta 60 mg dozada diltiazem bilan bir vaqtda qoʼllash holatida bilastinning Cmax 50% ga oshgan. Shunga oʼxshash samarani ichaklarni hujayralaridan moddalarni chiqarish uchun javob beruvchi tashuvchi-oqsillar darajasidagi oʼzaro taʼsir bilan tushuntirish mumkin (“Farmakokinetikasi” boʼlimiga qarang); bu samara bilastinni xavfsizlik profiliga, ehtimol, taʼsir qilmaydi.

Аlkogolь bilan oʼzaro taʼsiri: alkogolьni va sutkada bir marta 20 mg dozada bilastinni bir vaqtda qoʼllashdan keyin psixomotor faoliyatlarni darajasi alkogolь va platseboni bir vaqtda qoʼllashdan keyingi xuddi shunday darajada qolgan. 

Lorazepam bilan oʼzaro taʼsiri: 8 kun davomida sutkada bir marta 20 mg dozada bilastinni va sutkada bir marta 3 mg dozada lorazepamni bir vaqtda qoʼllash holatida MNT ga lorazepamni aksariyat taʼsirini kuchayishi aniqlanmagan. 

Pediatrik profildagi patsientlar
Bolalarda ogʼiz boʼshligʼida dispergirlanuvchi tabletkalar shaklida bilastinni oʼzaro taʼsiri tadqiqotlari oʼtkazilmagan. Bolalarda bilastinni boshqa dori preparatlari, oziqa yoki meva sharbatlari bilan qoʼllashni klinik tajribasi yoʼqligi sababli, hozirgi paytda bolalarga bilastinni buyurishda kattalarda olingan oʼzaro taʼsir tadqiqotlarning natijalarini inobatga olish kerakdir. Bilastinni AUC va Cmax ning oʼzaro taʼsirlari bilan ifodalangan oʼzgarishlari uning xavfsizlik profiliga taʼsir koʼrsatadi degan xulosaga kelish mumkin boʼlgan klinik maʼlumotlar bolalarda yoʼq.

dumaloq, ikki tomoni biroz qavariq, diametri 8 mm, oq rangli tabletkalar

Dozalanishi
Pediatrik profildagi patsientlar
-    Tana vazni kamida 20 kg boʼlgan 6 yoshdan 11 yoshgacha bolalar 
Аllergik rinokonʼyunktivit (mavsumiy va yil boʼyi davom etadigan) va eshakemini simptomlarini yengillashtirish uchun sutkada 10 mg bilastin (ogʼiz boʼshligʼida dispergirlanuvchi 1 tabletka).
Ogʼiz boʼshligʼida dispergirlanuvchi tabletkani ovqat yoki meva sharbatini isteʼmol qilishdan 1 soat oldin yoki 2 soat oʼtib ichga qabul qilish kerak boʼladi (“Dorilarning oʼzaro taʼsiri” boʼlimiga qarang). 

-    6 yoshgacha va tana vazni 20 kg gacha boʼlgan bolalar
Hozirgi kunda mavjud boʼlgan maʼlumotlar “Maxsus koʼrsatmalar”, “Nojoʼya taʼsirlari”, “Farmakodinamika” va “Farmakokinetika” boʼlimlarida taʼriflangan, ammo dozalash boʼyicha tavsiyalarni tuzib chiqish imkoni yoʼq. Shuning uchun, bilastinni ushbu yosh guruhi patsientlariga buyurish yaramaydi. 

Kattalar va 12 yoshdan katta oʼsmirlar tarkibida 20 mg bilastin boʼlgan tabletkalarni qabul qilishlari mumkin.

Davolash davomiyligi
Аllergik rinokonʼyunktivitda preparatni faqat allergenlar bilan aloqa davrida qabul qilish kerak boʼladi. Mavsumiy allergik riniti boʼlgan patsientlarga simptomlar hal qilingandan keyin davolashni toʼxtatish va ular takroran paydo boʼlganidan keyin tiklash mumkin. Yil boʼyi boʼladigan allergik rinit bilan aziyat chekuvchi patsientlarga preparatni allergenlar bilan aloqaning davri davomida uzluksiz qoʼllash mumkin. Eshakemi bilan aziyat chekadigan patsientlarda davolash davomiyligi simptomlarning xususiyati va davomiyligi, hamda ularning dinamikasiga bogʼliq boʼladi. 

Patsientlarning maxsus guruhlari
Buyraklar funktsiyasini buzilishi
Buyraklar faolyatining buzilishi mavjud boʼlgan bolalarda bilastinni xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Maxsus xavf guruhidagi kattalarda (buyraklar funktsiyasini buzilishi boʼlgan patsientlarda) oʼtkazilgan tadqiqotlar kattalarda bilastin dozasiga tuzatish kiritish zarurati yoʼqligini koʼrsatgan (“Farmakokinetika” boʼlimiga qarang).

Jigar funktsiyasini buzilishi
Jigar funktsiyasini buzilishi mavjud boʼlgan bolalarda bilastinni xavfsizligi va samaradorligi oʼrnatilmagan. Jigar funktsiyasini buzilishi mavjud boʼlgan patsientlarda preparatni qoʼllashning klinik tajribasi kattalarda qanday boʼlsa, pediatrik profildagi patsientlarda ham xuddi shunday mavjud emas. Biroq, bilastin metabolizmga uchramasligi va oʼzgarmagan koʼrinishda siydik va axlat bilan chiqarilishi sababli, katta patsientlarda xavfsiz darajadan yuqoriga tizimli taʼsirning koʼtarilishidan tashvishlanmasa boʼladi. Shuning uchun jigar funktsiyasini buzilishi boʼlgan katta yoshdagi patsientlarda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi (“Farmakokinetika” boʼlimiga qarang).

Qoʼllash usuli
Ichga qabul qilish uchun buyuriladi.

Ogʼiz boʼshligʼida dispergirlanuvchi tabletkalar ogʼiz boʼshligʼiga joylashtirish uchun moʼljallangan, u yerda ular soʼlak bilan aloqada tez dispergirlanadi va osonlik bilan yutilgan boʼlishlari mumkin. 
Ogʼiz boʼshligʼida dispergirlanuvchi tabletkani qabul qilishning muqobil usuli sifatida, qoʼllashdan avval suvda eritilgan boʼlishi mumkin. Greypfrut yoki boshqa meva sharbati eritish uchun qoʼllashga tavsiya etilmaydi (“Dorilarning oʼzaro taʼsiri” boʼlimiga qarang).

Аgar Siz Niksar® preparatini qabul qilishni unutgan boʼlsangiz
Аgar Siz sutkalik dozada preparatni oʼz bolangizga vaqtida berishni unutgan boʼlsangiz, Siz bu haqda eslashingiz bilanoq shu kunning oʼzida uni bering. Keyin esa, keyingi kuni preparatni oddiy dozada va shifokor koʼrsatma bergandek odatiy vaqtda bering. 
Oʼtkazib yuborilgan qabul qilishni qoplash uchun preparatni ikki martalik dozada bermang.

Аgar Siz Niksar® preparatini qabul qilishni toʼxtatgan boʼlsangiz
Niksar® preparatini qabul qilishni toʼxtatishda odatda ushbu dori preparatini qabul qilish asoratlari qolmaydi.

Bolalarda dozadan oshirib yuborish haqidagi maʼlumotlar mavjud emas.
Bilastinni oʼtkir dozadan oshirib yuborilishiga taalluqli maʼlumot, preparatni ishlov berilish vaqtida va qayd qilishdan keyingi kuzatuv vaqtida kattalarda oʼtkazilgan klinik sinovlarning tajribasidan olingan. 10-11 marta oshiq boʼlgan davolash dozalarida blastinni qoʼllash fonida klinik sinovlar oʼtkazilishida (220 mg bir marta qoʼllash holatida, yoki 200 mg/sut 7 kun davomida qoʼllash holatida), nojoʼya taʼsirlar platsebo qoʼllash foniga qaraganda katta sogʼlom koʼngillilarning 26 tasida davolash vaqtida 2 marta koʼproq vujudga kelgan. Hammasidan koʼproq qayd qilingan nojoʼya reaktsiyalar qatorida muvozanatning buzilishi, bosh ogʼrigʼi va koʼngil aynishi kuzatilgan. Jiddiy noxush koʼrinishlar va QTc oraligʼining ahamiyatli uzayishi qayd qilinmagan. Roʼyxatdan oʼtkazishdan keyingi kuzatish vaqtida toʼplangan maʼlumot, klinik sinovlar oʼtkazilishida xabar berilgan maʼlumotlar haqidagi maʼlumot kelishiladi.

Qorinchalarni qayta qutblanishiga bilastinni koʼp marta qoʼllanilishi (4 kun davomida 100 mg) taʼsiri oʼrganilgan 30 ta sogʼlom katta koʼngillilarda oʼtkazilgan QT/QTc oraligʼini oʼzgarishi bilan kesishuvchan tadqiqotlarda, QTc oraligʼini ahamiyatli uzayishi aniqlanmagan.
Dozadan oshirib yuborish holatida simptomatik va qoʼllab turuvchi davolash tavsiya qilingan.
Bilastin uchun spetsifik antidot nomaʼlum.

Homiladorlik 
Bilastinni homilador ayollarda qoʼllash boʼyicha maʼlumotlar chegaralangan yoki mavjud emas.
Hayvonlardagi tadqiqotlarda reproduktiv faoliyat, tugʼish yoki postnatal rivojlanishga preparatni zararli taʼsiri (toʼgʼri yoki bilvosita) qayd qilinmagan (“Xavfsizlik boʼyicha klinik oldi maʼlumotlar” boʼlimiga qarang). Ehtiyotkorlik chorasi sifatida homiladorlik vaqtida Niksar® preparatini qoʼllashdan saqlanish tavsiya qilinadi.

Emizish
Odamda bilastin sutga ajralib chiqishiga nisbatan tadqiqotlar oʼtkazilmagan. Farmakokinetika tasarrufida boʼlgan maʼlumotlar hayvonlarda bilastin sut bilan chiqarilishini koʼrsatib bergan (“Xavfsizlik boʼyicha klinik oldi maʼlumotlar” boʼlimiga qarang). Emizishni davom ettirish/toʼxtatish yoki Niksar® preparati bilan davolashni toʼxtatish/davolashdan saqlanish haqidagi qarorni bola uchun emizishdan foyda va ona uchun bilastin bilan davolashdan foydani hisobga olish bilan qabul qilish kerak.

Xavfsizlik boʼyicha klinik oldi maʼlumotlar
Farmakologik xavfsizlik, takroran qoʼllanilganda toksiklik, genotoksiklik va kantserogen potentsial umumqabul qilingan tadqiqotlarda olingan klinik boʼlmagan maʼlumotlar, odamda bilastinni qoʼllash bilan bogʼliq boʼlgan oʼziga xos xavflarni aniqlamadi. 
Reproduktiv toksiklik tadqiqotlarida bilastinning homilaga samarasi (kalamushlarda homilaning implantatsiyagacha va keyingi nobud boʼlishi, bosh suyagining, koʼkrak qafasi segmentining va quyonlarda oyoq-qoʼllarning toʼliq boʼlmagan ossifikatsiyasi) faqat ona uchun toksik boʼlgan dozalarda preparatni qoʼllash fonida qayd qilingan. Bilastinning hayvonlarda nojoʼya reaktsiyalarni (NOAEL) chaqirmaydigan maksimal dozalarda qoʼllanilishi holatida, uning tizimli taʼsiri tavsiya etilgan davolash dozasida preparatning qoʼllanilishidan keyin odamdagi tizimli taʼsirdan ahamiyatli yuqoriroqdir (30 martadan koʼp).

Laktatsiya davriga taalluqli tadqiqotlarda, 20 mg/kg dozada bir marta peroral yuborishdan keyin emizikli kalamushlarning sutida aniqlangan. Bilastinni sutdagi kontsentratsiyasi ona plazmasida uning kontsentratsiyasining taxminan yarmini tashkil qilgan. Ushbu natijalarning odamga nisbatan qoʼllaniluvchanligi aniqlanmagan.

Kalamushlarda fertillik tadqiqotlarida hayvonlarga bilastinni 1000 mg/kg/sut gacha dozalarda peroral yuborilgan va bunda preparat ayollar va erkaklarning reproduktiv aʼzolariga hech qanday taʼsir koʼrsatmaganligi aniqlangan. Qovushish, fertillik va homiladorlik indekslari oʼzgarmagan. 
Kalamushlarda avtoradiografiya yordamida preparatning kontsentratsiyasini aniqlash bilan taqsimlanish tadqiqotlarining maʼlumotlari boʼyicha bilastin MNT da toʼplanmaydi.

5 yil.
Karton oʼramda va blisterda “goden do” degan soʼzdan keyin koʼrsatilgan saqlash muddati oʼtgandan keyin ushbu preparatni qoʼllash mumkin emas. Yaroqlilik muddati koʼrsatilgan oyning oxirgi kuniga taalluqlidir.