NIKSAR tabletkalari 20mg N10

30°C dan yuqori boʼlmagan haroratda saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.
Dori preparatlarini kanalizatsiyaga yoki maishiy chiqindilar bilan tashlab yubormang. Kerak boʼlmagan dori preparatini utilizatsiya qilish boʼyicha dorixona xodimi bilan maslahatlashing. Bu choralar atrof-muhit himoyasiga yordam beradi.

Retsept boʼyicha.

Tarkibi:
bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: 20 mg bilastin;
yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, kraxmal glyukolyatining natriyli tuzi, 
А turi (kartoshkadan), suvsiz kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati.

Chiqarilish shakli
Ushbu dori preparati ikki qismdan iborat boʼlgan blisterga qadoqlangan:
Orientatsiyalangan poliamiddan laminatsiyalangan plyonka (plyonkaning tashqi tomoni), alyuminiy va PVX (plyonkaning ichki tomoni).
Аlyumin folga
Blisterni qoliplash va uni tabletkalar bilan toʼldirishdan keyin alyumin folьga termopayvandlash uchun lak yordamida (PVX-PVАX sopolimeri va butilmetakrilat qatronlari) laminatsiyalangan plyonkaga payvandlanadi.
Bir blisterda 10 tabletka saqlanadi. Blisterlar karton qutiga oʼramlangan.
Qadoqning oʼlchamlari: 10, 20, 30, 40 yoki 50 tabletkalar.
Savdoda barcha oʼlchamlardagi qadoqlar boʼlmasligi mumkin.

Taʼsir mexanizmi
Bilastin - bu periferik H1-retseptorlari bilan tanlab bogʼlanadigan va muskarinli retseptorlar bilan bogʼlanmaydigan, sedativ taʼsir chaqirmaydigan, uzoq taʼsir qiladigan antigistamin vosita. 
Bilastin bir marta qoʼllanilganda 24 soat davomida gistamin tomonidan chaqiriluvchi teri qavarchiqlari va teri reaktsiyalarini susaytiradi.
Klinik samaradorligi va xavfsizligi
Аllergik rinokonʼyunktivit (mavsumiy va yil boʼyi davom etadigan) mavjud boʼlgan kattalar va oʼsmirlar ishtirok etgan klinik tadqiqotlarda 14-28 kun davomida sutkada 1 marta 20 mg dozada bilastinni qoʼllash fonida aksirish, burundan ajratmalar, burundagi qichishish, burun bitishi, koʼzlarni qichishishi, yosh oqishi va koʼzlarni qizarishi kabi kasallik simptomlarini kamayishi qayd etilgan. Bilastin 24 soat davomida simptomlarni samarali susaytirgan.
Surunkali idiopatik eshakemi mavjud boʼlgan patsientlar ishtirok etgan ikkita klinik tadqiqotda, 28 kun davomida sutkada 1 marta 20 mg dozada bilastin qoʼllanilganida qichishishni susayishi va qavarchiqlarning miqdori va oʼlchami kamayishi, hamda eshakemi bilan bogʼliq noqulaylikning pasayishi qayd qilingan. Patsientlarda uyqu va umumiy ahvolning yaxshilanishi kuzatilgan.
Bilastin boʼyicha klinik tadqiqotlarda, hattoki uni sutkada 200 mg dozada 7 kun davomida 9 ta ishtirokchida (klinik dozadan 10 marta yuqori) qoʼllanilganida va ketokonazol (24 ta ishtirokchi) va eritromitsin (24 ta ishtirokchi) kabi P-glikoprotein ingibitorlari bilan bir vaqtda qoʼllaganda, QTc oraligʼining klinik ahamiyatli uzayishi ham, yurak qon-tomir tizimi tomonidan boshqa buzilishlar ham kuzatilmagan. Bundan tashqari, QT oraligʼiga preparatni taʼsiri 30 ta koʼngillida batafsil oʼrganilgan tadqiqot oʼtkazilgan.
Sutkada 1 marta 20 mg tavsiya qilinadigan dozada bilastin qoʼllanilgan nazorat qilinuvchi klinik tadqiqotlarda, MNS ga nisbatan bilastin va platseboning xavfsizlik profili oʼxshash boʼlgan; bundan tashqari bilastinni qoʼllash fonida uyquchanlikni paydo boʼlish tez-tezligi platsebo qoʼllanilishi fonidagidan farq qilmagan. Bilastin sutkada 1 marta 40 mg gacha dozada qoʼllanilgan klinik tadqiqotlarda psixomotor faoliyatga va transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga (haydashning standart sinovida) taʼsir koʼrsatmagan.
II- va III-faza tadqiqotlari tarkibiga kiritilgan keksa yoshdagi patsientlarda (65 yoshdan katta), preparatning samaradorligi va xavfsizligi ancha yosh patsientlarnikidan farq qilmagan. Keksa yoshdagi 146 ta patsient ishtirokida oʼtkazilgan roʼyxatdan oʼtkazilgandan keyingi tadqiqotda boshqa katta ishtirokchilar bilan taqqoslaganda xavfsizlik profilida farqlar aniqlanmagan.
Pediatrik profilьdagi patsientlar
Oʼsmirlar (12 yoshdan 17 yoshgacha) klinik tekshirishlar dasturiga kiritilgan. Klinik tadqiqotlar vaqtida bilastinni 128 oʼsmir (81 tasi allergik rinokonʼyunktivitni ikki tomonlama koʼr tadqiqotlarida) qabul qilgan. Boshqa 116 oʼsmir qiyoslanuvchi faol preparatlar yoki platsebo qabul qilgan guruhlarga randomizatsiyalangan. Kattalar va oʼsmirlar orasidagi samaradorlik va xavfsizlik boʼyicha farqlanish kuzatilmagan.
Tavsiyalarga muvofiq, kattalarda va oʼsmirlarda isbotlab berilgan samaradorlik 20 kg dan kam boʼlmagan tana vazniga ega boʼlgan va 6 yoshdan 11 yoshgacha bolalarda 10 mg bilastinni qabul qilinganda kuzatiladigan tizimli taʼsir kattalarda 20 mg bilastin qabul qilinganda kuzatiladigan tizimli taʼsirga muvofiq kelishini inobatga olgan holda, pediatrik profildagi patsientlarga nisbatan qoʼllaniladigan etib hisoblasa boʼladi (“Farmakokinetika” boʼlimiga qarang). Kattalarda va oʼsmirlarda olingan maʼlumotlar ekstrapolyatsiyasi ushbu dori vositasiga nisbatan asosli hisoblanadi, chunki allergik rinokonʼyunktivit va eshakemi patofiziologiyasi barcha yosh guruhlarida bir xil boʼladi.
2 yoshdan 11 yoshgacha bolalarda 12-haftalik nazorat qilinuvchi klinik tadqiqotda (jami 
509 bola, ulardan 260 tasi 10 mg bilastin qabul qilgan: 58 - 2 yoshdan 6 yoshgacha, 105 - 6 yoshdan 9 yoshgacha va 97 - 9 yoshdan 12 yoshgacha, 249 ta bola esa platsebo qabul qilgan: 58 - 2 yoshdan 6 yoshgacha, 95 - 6 yoshdan 9 yoshgacha va 96 - 9 yoshdan 12 yoshgacha) sutkada bir marta 10 mg dozada preparatni qabul qilganda (pediatrik profildagi patsientlarda qoʼllash uchun tavsiya qilingan) bilastinning xavfsizlik profili (n = 260) platsebo profili (n = 249) bilan bir xil boʼlgan, hamda 10 mg bilastin va platsebo qabul qilgan patsientlarni muvofiq tarzda 5,8% va 8,0% ida noxush dori reaktsiyalar kuzatilgan. 10 mg bilastin, hamda platsebo qabul qilinishi uyqu sifatiga tegishli pediatrik soʼrovnoma (Paediatric Sleep Questionnaire, PSQ) boʼyicha baholanganida uyquchanlik va sedatsiyaning uncha koʼp boʼlmagan pasayishiga olib kelgan, bunda davolash guruhlari orasida statistik ahamiyatli farq boʼlmagan. 10 mg/sut dozada bilastinni qabul qilgan 2 yoshdan 11 yoshgacha ushbu bolalarda, platsebo qabul qilgan bolalar guruhi bilan taqqoslaganda QTc oraligʼining davomiyligida ahamiyatli farq aniqlanmagan. Аllergik rinokonʼyunktivit yoki surunkali yeshakemi bilan aziyat chekuvchi bolalar uchun hayot sifati haqida maxsus soʼrovnoma yordamida, bilastin va platsebo qabul qilgan ishtirokchilar guruhlarida koʼrsatkichlarni statistik ahamiyatli farqsiz, umumiy oshishi qayd qilingan. Tadqiqotda jami 509 ta bola ishtirok etgan, jumladan: 479 ta allergik rinokonʼyunktivit bilan va 30 ta surunkali eshakemi bilan aziyat chekuvchi ishtirokchi. 260 ta bola bilastin: 252 (96,9%) - allergik rinokonʼyunktivitni davolash uchun va 8 (3,1%) - surunkali eshakemini davolash uchun qabul qilgan. Oʼxshash tarzda, 249 ta: 227 (91,2%) - allergik rinokonʼyunktiviti boʼlgan va 22 (8,8%) - surunkali eshakemi boʼlgan bolalar platsebo qabul qilgan.
Dori vositalari boʼyicha Yevropa Аgentligi 2 yoshgacha pediatrik profildagi barcha guruhosti patsientlarida bilastinni qoʼllanilishi tadqiqotlarining natijalarini taqdim qilish talabini rad etdi (bolalarda qoʼllash boʼyicha maʼlumotlar - “Qoʼllash usuli va dozalari” boʼlimiga qarang).

Soʼrilishi
Bilastin ichga qabul qilingandan keyin tez soʼriladi, plazmadagi maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti tahminan 1,3 soat ni tashkil qiladi. Preparatning kumulyatsiyasi kuzatilmaydi. Bilastin ichga qabul qilinganda uning biokiraolishligining oʼrtacha qiymati 61% ni tashkil qiladi.
Taqsimlanishi
In vitro va in vivo tadqiqotlari bilastin P-glikoprotein («Dorilarni oʼzaro taʼsiri»: Ketokonazol, eritromitsin va diltiazem bilan oʼzaro taʼsirlari boʼlimiga qarang) va OATP (organik anionlarning polipeptid-tashuvchilari) («Dorilarni oʼzaro taʼsiri»: Greypfrut sharbati bilan oʼzaro taʼsir boʼlimiga qarang) substrati hisoblanishini koʼrsatdi. Ehtimol, bilastin BCRP tashuvchini yoki OCT2, OAT1 va OAT3 buyrak tashuvchilarini substrati hisoblanmaydi. In vitro tadqiqotlarning natijalariga asosan tizimli qon aylanishida bilastin bilan quyidagi tashuvchilarni ingibirlanishidan tashvishlanmaslik mumkin: P-glikoprotein, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2, va NTCP, chunki P-glikoprotein, OATP2B1 va OCT1ning faqat yengil ingibirlanishi qayd etilgan, bunda, baholashga binoan IC50 ≥ 300 mkM boʼlgan, bu Cmax ning plazmadagi klinik hisobidan ahamiyatli yuqoridir va shu sababli oʼzaro taʼsirlarning ushbu turlari klinik ahamiyatga ega emas. Biroq, xuddi oʼsha tadqiqotlarning natijalari ichak shilliq qavatida mavjud boʼlgan tashuvchi-oqsillarning, masalan, P-glikoproteinning, bilastin bilan ingibirlanishi mumkinligini istisno qilish imkoni yoʼqligini koʼrsatdi.
Terapevtik dozalarda qoʼllanilgandan keyin bilastin 84 – 90% ga plazma oqsillari bilan bogʼlanadi. 
Biotransformatsiyasi
In vitro tadqiqotlarda bilastinda P450 sitoxrom izofermentini faolligining indutsirlash yoki susaytirish qobiliyati aniqlanmagan.
Chiqarilishi
Sogʼlom katta koʼngillilarda oʼtkazilgan vazn muvozanatini tadqiqotlari maʼlumotlari boʼyicha, 20 mg dozada 14C-bilastin bir martalik qoʼllanilgandan keyin yuborilgan preparatning deyarli 95% bilastin oʼzgarmagan koʼrinishida siydikda (28,3%) va axlatda (66,5%) aniqlangan, bundan odam organizmida bilastin ahamiyatsiz darajada metabolizmga uchraydi degan xulosa qilish mumkin. Sogʼlom koʼngillilarda bilastinning yarim chiqarilish davri oʼrtacha 14,5 soatni tashkil qiladi.
Toʼgʼri proportsionallik
Dozalar diapazoni tekshirilganda (5 mg dan 220 mg gacha) bilastin individual past oʼzgaruvchanlik bilan kechuvchi chiziqli farmakokinetikani namoyish qilgan.
Buyraklar funktsiyasini buzilishi
Buyraklar funktsiyasi buzilishi boʼlgan patsientlarda oʼtkazilgan tadqiqotda AUC0-∞ (SO) buyraklar funktsiyasi normada boʼlgan patsientlarda (KFT > 80 ml/min/1,73 m2) 737,4 (± 260,8) ng∙soat/ml dan, yengil darajadagi ogʼirlikdagi buyraklar funktsiyasi buzilishi boʼlgan patsientlarda (KFT: 50-80 ml/min/1,73 m2) 967,4 (± 140,2) ng∙soat/ml gacha, oʼrtacha darajadagi ogʼirlikdagi buyraklar funktsiyasi buzilishi boʼlgan patsientlarda (KFT: 30-<50 ml/min/1,73 m2) 1384,2 (± 263,23) ng∙soat/ml gacha va ogʼir darajadagi buzilishi boʼlgan patsientlarda (KFT < 30 ml/min/1,73 m2) 1708,5 (± 699,0) ng∙soat/ml gacha oshishi koʼrsatilgan. Buyraklar funktsiyasi normada boʼlgan patsientlarda bilastinning yarim chiqarilishining oʼrtacha (SO) davri 9,3 soat (±2,8) ni, yengil darajadagi ogʼirlikdagi buzilish boʼlgan patsientlarda – 15,1 soat (± 7,7) ni, oʼrtacha darajadagi ogʼirlikdagi buzilish boʼlgan patsientlarda – 10,5 soat (± 2,3), ogʼir darajadagi buzilish boʼlgan patsientlarda esa – 18,4 soat (± 11,4) ni tashkil qilgan. Deyarli barcha patsientlarda bilastin qabul qilinganidan keyin 48 - 72 soat oʼtib siydikda aniqlangan. Farmakokinetikaning shunga oʼxshash oʼzgarishlari bilastinning xavfsizligiga klinik ahamiyatli taʼsir koʼrsatishidan tashvishlanmaslik mumkin, chunki uning plazma kontsentratsiyasi koʼrsatkichlari buyraklar funktsiyasi buzilishi boʼlgan patsientlarda xavfsiz chegaralarda qoladi.
Jigar funktsiyasini buzilishi
Jigar funktsiyasi buzilishi boʼlgan patsientlarga nisbatan farmakokinetik maʼlumotlar mavjud emas. Odam organizmida bilastin metabolizmga uchramaydi. Buyraklar funktsiyasi buzilishi boʼlgan patsientlarda oʼtkazilgan tadqiqotlar natijalari bilastin chiqarilishi asosan buyraklar orqali amalga oshirilishidan dalolat berganligi sababli, ehtimol, u faqatgina ahamiyatsiz miqdorda safro bilan chiqariladi. Jigar funktsiyasini buzilishi bilastin farmakokinetikasiga klinik ahamiyatli taʼsir qilish ehtimoli juda kam.
Keksa yoshdagi patsientlar
65 yoshdan katta shaxslarda farmakokinetik maʼlumotlar chegaralangan. 65 yoshdan katta keksa patsientlarda va 18-35 yoshdagi katta yoshdagi patsientlarda bilastinning farmakokinetik parametrlari orasida statistik ahamiyatli farqlar yoʼq.
Pediatrik profilьdagi patsientlar
Oʼsmirlarda (12-17 yosh) farmakokinetika boʼyicha maʼlumotlar yoʼq, chunki ushbu mahsulot uchun kattalardan olingan maʼlumotlar ekstrapolyatsiyasi oʼrinli hisoblanadi. Bolalardagi farmakokinetik maʼlumotlar allergik rinokonʼyunktivit va surunkali eshakemi bilan aziyat chekadigan va sutkada 10 mg bilastin, ogʼiz boʼshligʼida dispergirlanuvchi tabletka preparatini bitta tabletkasini qabul qilgan 4 yoshdan 11 yoshgacha 31ta bola ishtirok etgan II-faza tadqiqot davomida olingan. Plazmada bilastin miqdori haqidagi farmakokinetik maʼlumotlar tahlili, pediatrik profildagi patsientlar uchun tavsiya etilgan sutkada bir marta 10 mg dozada preparatni qabul qilingandan keyingi tizimli taʼsiri kattalarda va oʼsmirlarda 20 mg dozada preparatni qabul qilingandan keyin kuzatiluvchi shunday taʼsirga muvofiq keladi, AUCning oʼrtacha qiymati esa 6 yoshdan 11 yoshgacha bolalarda 1014 ng˖soat/ml ni tashkil qiladi. Ushbu natijalar sutkada bir marta 80 mg dozada kattalar tomonidan preparatning qabul qilinishi haqidagi maʼlumotlar asosida dori preparatining xavfsizlik profili asosida aniqlangan xavfsizlikning oʼrnatilgan meyoriy darajasidan ahamiyatli past boʼlgan. Bu natijalar 6 yoshdan 11 yoshgacha va tana vazni kamida 20 kg boʼlgan pediatrik profildagi patsientlarda qoʼllash uchun asoslab berilgan davolash dozasi sifatida sutkada bir marta 10 mg bilastinni (ichga qabul qilish) tashkil qiladigan dozasini tanlanishini tasdiqladi.

tizimli qoʼllash uchun antigistamin vositalar; tizimli qoʼllash uchun boshqa antigistamin vositalar

Katta patsientlarda va oʼsmirlik davridagi patsientlarda umumiy xavfsizlik profili
Katta patsientlarda va allergik rinokonʼyunktivit yoki surunkali idiopatik eshakemidan aziyat chekuvchi oʼsmir yoshidagi patsientlarda oʼtkazilgan klinik tadqiqotlarda, bilastinni 20 mg dozada qoʼllash fonida nojoʼya hodisalarning hosil boʼlish tez-tezligi platsebo qoʼllanilgan patsientlarniki bilan oʼxshash boʼlgan (12,7% va 12,8%). 
Klinik tekshiruvlar vaqtida oʼtkazilgan II- va III-fazadagi klinik sinovlar tarkibiga turli dozalarda bilastinni qabul qilgan 2525 ta katta patsient va oʼsmir yoshidagi patsientlar kiritilgan, ulardan 1697 tasi 20 mg dozada bilastinni qabul qilgan. Bu klinik tajribalar davomida 1362 patsient platsebo qabul qilgan. Аllergik rinokonʼyunktivit yoki surunkali idiopatik eshakemi sababi boʼyicha 20 mg dozada bilastinni qabul qilgan patsientlarda, koʼpincha bosh ogʼrigʼi, uyquchanlik, muvozanatning buzilishi va toliqishlik kabi NDR tez-tez qayd qilingan. Taxminan shunday tez-tezlik bilan bu nojoʼya hodisalar platsebo qabul qilgan patsientlarda qayd qilingan.
Katta patsientlarda va oʼsmirlik davridagi patsientlarda nojoʼya reaktsiyalar haqida umumlashtirilgan maʼlumotlar jadvali
Quyidagi jadvalda NDR larni bilastin bilan aloqasi, hech boʼlmaganda ehtimoliy deb tan olingan va klinik tekshirishlar dasturida (N = 1697) 20 mg dozada bilastinni qabul qilgan patsientlarning 0,1% idan ortigʼida qayd qilinganlari keltirilgan.
Nojoʼya taʼsirlar quyidagi tez-tezlik toifalari boʼyicha taqsimlanadi:
Juda tez-tez (≥1/10)
Tez-tez (≥1/100dan <1/10gacha) 
Baʼzida (≥1/1 000dan <1/100gacha) 
Kam hollarda (≥1/10 000dan <1/1 000gacha) 
Juda kam hollarda (<1/10 000)
Nomaʼlum (mavjud boʼlgan maʼlumotlarga asosan baholash imkoni yoʼq).
Kam hollarda va juda kam hollarda rivojlanadigan, hamda tez-tezligi nomaʼlum nojoʼya taʼsirlar jadvalda koʼrsatilmagan.

Tez-tezligi nomaʼlum (mavjud boʼlgan maʼlumotlarga asosan baholash imkoni yoʼq): qayd etishdan keyingi davr davomida yurak urishini sezish, taxikardiya, yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (anafilaksiya, angionevrotik shish, nafas siqishi, toshma, mahalliy shish / mahalliy shish va eritema kabi), hamda qusish kuzatilgan.
Katta patsientlarda va oʼsmir yoshidagi patsientlarda alohida nojoʼya reaktsiyalarning taʼrifi
Uyquchanlik, bosh ogʼrigʼi, muvozanatning buzilishi va toliqishlik 20 mg bilastin yoki platsebo qabul qilgan patsientlarda kuzatilgan. Ularning tez-tezligi, muvofiq tarzda, 3,06% va 2,86% – uyquchanlik, 4,01% va 3,38% – bosh ogʼrigʼi, 0,83% va 0,59% – muvozanatning buzilishi va 0,83% va 1,32% – toliqishlikni tashkil qilgan.
Qayd etishdan keyingi kuzatuv davomida olingan maʼlumot klinik tekshirish vaqtida kuzatilgan xavfsizlik profilini tasdiqlagan.
Pediatrik profildagi patsientlarda umumiy xavfsizlik profili
Klinik tekshirish vaqtida oʼsmirlarda (12 yoshdan 17 yoshgacha) nojoʼya taʼsirlarning tez-tezligi, turi va ogʼirligi kattalarniki bilan bir xildir. Qayd etishdan oldingi kuzatishlar vaqtida ushbu guruhda (oʼsmirlarda) toʼplangan maʼlumotlar klinik tajribalarning natijalari bilan tasdiqlangan.
12 haftalik nazorat qilinadigan klinik tadqiqot davomida allergik rinokonʼyunktivitda yoki surunkali idiopatik eshakemida davolash uchun 10 mg bilastinni qabul qilgandan keyin nojoʼya hodisalar (NH) kuzatilgan bolalar (2 yoshdan 11 yoshgacha) foizi, platsebo qabul qilgan patsientlarnikiga oʼxshash boʼlgan (67,5%ga qarshi 68,5%).
Klinik tajribalar davomida (#260 ta bola xavfsizlik boʼyicha klinik tajribalar davomida preparatni qabul qilgan, 31 ta bola farmakokinetik tadqiqotlar davomida preparatni qabul qilgan) bilastinni (ogʼiz boʼshligʼida dispergirlanuvchi tabletkalar shaklida) qabul qilgan 291 ta boladan kelib tushgan muvofiq NH haqidagi xabarlar bosh ogʼrigʼi, allergik konʼyunktivit, rinit va qorindagi ogʼriq boʼlgan. Bu nojoʼya hodisalar platsebo qabul qilgan 249 ta patsientda ham oʼxshash tez-tezlikda qayd qilingan.
Pediatrik profildagi patsientlarda nojoʼya taʼsirlar haqidagi umumlashtirilgan maʼlumotlar jadvali
Quyidagi jadvalda nojoʼya hodisalar keltirilgan, ularning bilastin bilan aloqasi hech boʼlmaganda imkonli deb qabul qilingan va ular preparatni klinik tekshiruv vaqtida bilastinni qabul qilgan 0,1% idan koʼproq bolalarda (2 yoshdan 11 yoshgacha) qayd qilingan.
Nojoʼya taʼsirlar quyidagi tez-tezlik toifalari boʼyicha taqsimlanadi:
Juda tez-tez (≥1/10) 
Tez-tez (≥1/100dan <1/10gacha) 
Baʼzida (≥1/1 000dan <1/100gacha) 
Kam hollarda (≥1/10 000dan <1/1 000gacha) 
Juda kam hollarda (<1/10 000)
Nomaʼlum (mavjud boʼlgan maʼlumotlarga asosan baholash imkoni yoʼq).
Kam hollarda va juda kam hollarda hosil boʼladigan, hamda tez-tezligi nomaʼlum nojoʼya taʼsirlar jadvalda koʼrsatilmagan.

#260 bola xavfsizlik boʼyicha klinik tajribalar davomida preparatni qabul qilgan, 31 bola farmakokinetik tadqiqotlar davomida preparatni qabul qilgan.
Pediatrik profildagi patsientlarda alohida nojoʼya reaktsiyalarning taʼrifi
Bosh ogʼrigʼi, qorindagi ogʼriq, allergik konʼyunktivit va rinit 10 mg bilastin yoki platsebo qabul qilgan bolalarda kuzatilgan. Quyidagi tez-tezliklar haqida xabarlar olingan: 2,1% va 1,2% - bosh ogʼrigʼi, 1,0% va 1,2% - qorindagi ogʼriq, 1,4% va 2,0% - qorindagi ogʼriq, 1,0% va 1,2% - rinit.
Boʼlishi mumkin boʼlgan nojoʼya reaktsiyalar haqida xabarlar
Dori preparatini roʼyxatdan oʼtkazilgandan keyin boʼlishi mumkin boʼlgan nojoʼya reaktsiyalar haqidagi xabarlar muhim rolь oʼynaydi. Bu ushbu dori vositasining foyda va xavf nisbatanini kuzatib borishni davom ettirishga imkon beradi. Sogʼliqni saqlash tizimi xodimlaridan har qanday boʼlishi mumkin boʼlgan nojoʼya reaktsiyalar haqida “Berlin-Xemi АG” Kompaniyasining Oʼzbekistondagi Vakolatxonasiga quyidagi manzil boʼyicha xabar berishlari talab etiladi: Toshkent sh., 100031, Аfrosiyob koʼch., 12a (biznes-markaz).

Pediatrik profilьdagi patsientlar
2 yoshgacha boʼlgan bolalarni davolashda bilastinning samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan, va 2 yoshdan 5 yoshgacha boʼlgan bolalarda klinik qoʼllanishning katta boʼlmagan tajribasigina mavjud; shuning uchun bilastinni ushbu yosh guruhidagi patsientlarni davolash uchun qoʼllab boʼlmaydi.
Oʼrta yoki ogʼir darajadagi buyraklar funktsiyasini buzilishi boʼlgan patsientlarda bilastinni P-glikoprotein ingibitorlari, masalan, ketokonazol, eritromitsin, siklosporin, ritonavir yoki diltiazem bilan bir vaqtda qoʼllanilishi bilastinning plazmadagi kontsentratsiyasini oshishiga olib kelishi va shu bilan, uning nojoʼya taʼsirlarining vujudga kelish xavfini oshirishi mumkin. Shu sababli oʼrta va ogʼir darajadagi buyraklar funktsiyasini buzilishi boʼlgan patsientlarga bilastinni P-glikoprotein ingibitorlari bilan bir vaqtda qoʼllab boʼlmaydi.
Mazkur dori preparatida bir tabletkada 1 mmolьdan kam natriy (23 mg) saqlanadi, yaʼni unda amalda “natriy mavjud emas” deb hisoblash mumkin.
Fertillik, homiladorlik va laktatsiya
Homiladorlik 
Bilastinni homilador ayollarda qoʼllash boʼyicha maʼlumotlar chegaralangan yoki mavjud emas. Hayvonlarda oʼtkazilgan tadqiqotlarda preparatning reproduktiv funktsiyaga (reproduktsiya aʼzolariga nisbatan toksiklik), tugʼish yoki postnatal rivojlanishga bevosita yoki bilvosita zararli taʼsiri kuzatilmagan (“Xavfsizlik boʼyicha klinik qoʼllashgacha boʼlgan maʼlumotlar” boʼlimiga qarang). Ehtiyotkorlik chorasi sifatida homiladorlik vaqtida Niksar® preparatini qoʼllashdan saqlanish tavsiya etiladi.
Emizish
Bilastinning odamda ona sutiga oʼtib borishi oʼrganilmagan. Bor boʼlgan farmakokinetika maʼlumotlari hayvonlarda bilastin onaning sutiga oʼtishini koʼrsatib bergan (“Xavfsizlik boʼyicha klinik qoʼllashgacha boʼlgan maʼlumotlar” boʼlimiga qarang). Emizishni davom ettirish/toʼxtatish yoki Niksar® preparati bilan davolashni toʼxtatish/davolashdan saqlanish haqidagi qarorni bola uchun emizishdan foyda va ona uchun bilastin bilan davolashdan foydani hisobga olib, qabul qilish kerak.
Fertillik 
Klinik maʼlumotlar chegaralangan yoki mavjud emas. Kalamushlarda oʼtkazilgan tadqiqotlarda preparatning fertillikka salbiy taʼsiri aniqlanmagan (“Xavfsizlik
boʼyicha klinik qoʼllashgacha boʼlgan maʼlumotlar” boʼlimiga qarang).
Аvtotransport vositalarini boshqarish va mexanizmlarga xizmat koʼrsatish qobiliyatiga taʼsiri 
Transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga bilastinning taʼsiri oʼrganilgan, katta patsientlarning ishtirokida oʼtkazilgan tadqiqotning maʼlumotlari boʼyicha, 20 mg dozada bilastinning qoʼllanilishi ushbu qobiliyatga taʼsir qilmagan. Biroq, dori vositasiga individual javob oʼzgarib turishi sababli, patsientlarga, toki ularning bilastinga individual javoblari aniqlanmagunicha, transport vositasini boshqarish yoki mexanizmlarga xizmat koʼrsatishdan saqlanishni tavsiya qilish kerak.

Аllergik rinokonʼyunktivitni (mavsumiy va yil boʼyi davom etadigan) va eshakemini simptomatik davolashda qoʼllaniladi.
Niksar® preparati kattalarda va oʼsmirlarda (12 yosh va undan katta) qoʼllash uchun koʼrsatilgan.

“Tarkibi” boʼlimida sanab oʼtilgan taʼsir etuvchi moddaga yoki biror bir yordamchi moddaga oʼta yuqori sezuvchanlikda qoʼllash mumkin emas.

Oʼzaro taʼsir tadqiqotlari faqat katta patsientlarda oʼtkazilgan va ularning natijalari quyida umumlashtirilgan.
Oziq-ovqat mahsulotlari bilan oʼzaro taʼsiri
Ovqat bilastinni ichga qabul qilingandan keyin uning biokiraolishligini 30%ga pasaytiradi. 
Greypfrut sharbati bilan oʼzaro taʼsiri
Bilastinni 20 mg dozada greypfrut sharbati bilan bir vaqtda qoʼllanilganida bilastinning biokirishaolishligi 30% ga pasaygan. Shunga oʼxshash taʼsir boshqa meva sharbatlari isteʼmol qilinganida ham kuzatilishi mumkin. Biokirishaolishlik darajasining pasayishi sharbatlar ishlab chiqaruvchisi, hamda u olingan mevalarga bogʼliq holda farqlanishi mumkin. Ushbu oʼzaro taʼsir bilastin substarti hisoblanadigan OATP1A2 tashuvchi-oqsil ingibirlanishi bilan ifodalangan (“Farmakokinetikasi” boʼlimiga qarang). Bilastinning plazmadagi kontsentratsiyasini OATP1A2 substratlari yoki ingibitorlari hisoblanadigan dori vositalari (masalan, ritonavir yoki rifampitsin) ham pasaytirishi mumkin.
Ketokonazol yoki eritromitsin bilan oʼzaro taʼsiri
Sutkada bir marta 20 mg bilastin va sutkada bir marta 400 mg ketokonazol yoki sutkada uch marta 500 mg eritromitsinni birgalikda qoʼllaganda AUC qiymatini 2 marta oshishi va Cmax ning 2 - 3 marta oshishi kuzatiladi. Bunday oʼzgarishlarni ichak hujayralaridan moddalarni chiqarilishiga javob beruvchi tashuvchi-oqsillar darajasidagi oʼzaro taʼsir bilan tushuntirish mumkin, chunki bilastin P-glikoprotein substrati hisoblanadi va metabolizmga uchramaydi (“Farmakokinetikasi” boʼlimiga qarang). Bu taʼsirlar, bir tomondan, bilastin, boshqa tomondan, ketokonazol yoki eritromitsinning ham xavfsizlik profiliga, ehtimol, taʼsir qilmaydi. Bilastinning plazma kontsentratsiyasini P-glikoprotein substratlari yoki ingibitorlari hisoblanadigan boshqa dori preparatlari (masalan, siklosporin) ham oshirishi mumkin.
Diltiazem bilan oʼzaro taʼsiri 
Bilastinni 20 mg dozada 60 mg dozadagi diltiazem bilan bir vaqtda qoʼllaganda bilastinning Cmaks 50% ga oshgan. Shunga oʼxshash taʼsirni ichak hujayralaridan moddalarni chiqarish uchun javob beruvchi tashuvchi-oqsillar darajasidagi oʼzaro taʼsir bilan tushuntirish mumkin (“Farmakokinetikasi” boʼlimiga qarang); bu taʼsir bilastinni xavfsizlik profiliga, ehtimol, taʼsir qilmaydi.
Аlkogol bilan oʼzaro taʼsiri
Аlkogolni va sutkada bir marta 20 mg dozada bilastinni bir vaqtda qoʼllaganda psixomotor faoliyatning darajasi alkogol va platseboni bir vaqtda qoʼllaganda kuzatilgan darajada boʼlgan.
Lorazepam bilan oʼzaro taʼsiri 
Sutkada bir marta 20 mg dozada bilastinni va sutkada bir marta 3 mg dozada lorazepamni bir vaqtda qoʼllaganda MNS ga lorazepamni taʼsiri kuchayishi kuzatilmagan.
Pediatrik profildagi patsientlar
Oʼzaro taʼsir tadqiqotlari faqat kattalar oʼrtasida oʼtkazilgan. Bolalarda bilastinni boshqa dori preparatlari, ovqat yoki meva sharbatlari bilan qoʼllashni klinik tajribasi yoʼqligi sababli, hozirgi paytda bolalarga bilastinni buyurishda kattalarda olingan oʼzaro taʼsir tadqiqotlarining natijalarini inobatga olish kerak. Bilastinni AUC va Cmax ning oʼzaro taʼsirlari bilan ifodalangan oʼzgarishlari uning xavfsizlik profiliga taʼsir koʼrsatadi degan xulosaga kelish mumkin boʼlgan klinik maʼlumotlar bolalarda yoʼq.

oval shaklli, ikki tomoni qavariq, oq rangli, kertikli tabletkalar (uzunligi – 10 mm, kengligi – 5 mm)

Kertik bir xil dozada boʼlaklarga boʼlish uchun emas, balki yutishni osonlashtirish uchun tabletkani boʼlishga moʼljallangan.

Dozalanishi
Kattalar va oʼsmirlar (12 yosh va undan katta)
Аllergik rinokonʼyunktivit (mavsumiy va yil boʼyi davom etadigan) va eshakemi simptomlarini yengillashtirish uchun sutkada 20 mg bilastin (1 tabletka).
Tabletkani ovqat yoki meva sharbatini isteʼmol qilishdan 1 soat oldin yoki 2 soat oʼtib ichga qabul qilish kerak boʼladi (“Dorilarni oʼzaro taʼsiri” boʼlimiga qarang).
Davolash davomiyligi
Аllergik rinokonʼyunktivitda preparatni faqat allergenlar bilan aloqa davrida qabul qilish kerak boʼladi. Mavsumiy allergik riniti boʼlgan patsientlarga simptomlar bartaraf qilingandan keyin davolashni toʼxtatish va ular qaytalaganda tiklash mumkin. Yil boʼyi davom etadigan allergik rinit bilan aziyat chekuvchi patsientlarga preparatni allergenlar bilan aloqa davrida uzluksiz qoʼllash mumkin. Eshakemi bilan aziyat chekadigan patsientlarda davolash davomiyligi simptomlar xususiyati va davomiyligi, hamda ularning dinamikasiga bogʼliq boʼladi.
Patsientlarning maxsus guruhlari
Keksa yoshdagi patsientlar
Keksa yoshdagi patsientlarda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi («Farmakodinamikasi» va «Farmakokinetikasi» boʼlimlariga qarang).
Buyraklar funktsiyasini buzilishi
Maxsus xavf guruhidagi kattalarda (buyraklar funktsiyasini buzilishi boʼlgan patsientlarda) oʼtkazilgan tadqiqotlar kattalarda bilastin dozasiga tuzatish kiritish zarurati yoʼqligini koʼrsatgan (“Farmakokinetika” boʼlimiga qarang).
Jigar funktsiyasini buzilishi
Jigar funktsiyasini buzilishi boʼlgan katta yoshdagi patsientlarda preparatni klinik qoʼllanishining tajribasi yoʼq. Biroq, bilastin metabolizmga uchramasligi va oʼzgarmagan koʼrinishda siydik va axlat bilan chiqarilishi sababli, katta patsientlarda tizimli taʼsirning xavfsiz darajadan yuqoriga koʼtarilishidan tashvishlanmasa boʼladi. Shuning uchun jigar funktsiyasini buzilishi boʼlgan katta yoshdagi patsientlarda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi (“Farmakokinetika” boʼlimiga qarang).
Pediatrik profilьdagi patsientlar
-    20 kg dan kam boʼlmagan tana vazniga ega boʼlgan 6 yoshdan 11 yoshgacha bolalar. 
Patsientlarning ushbu guruhida bilastinni 10 mg, ogʼiz boʼshligʼida dispersiyalanuvchi tabletkalar koʼrinishida, hamda 2,5 mg/ml ichga qabul qilish uchun eritma koʼrinishida buyurish mumkin.
-    6 yoshgacha va tana vazni 20 kg gacha boʼlgan bolalar.
Hozirgi kunda mavjud boʼlgan maʼlumotlar “Maxsus koʼrsatmalar”, “Nojoʼya taʼsirlar”, “Farmakodinamika” va “Farmakokinetika” boʼlimlarida taʼriflangan, ammo dozalash boʼyicha tavsiyalarni tuzib chiqish imkoni yoʼq. Shuning uchun, bilastinni ushbu yosh guruhi patsientlariga buyurib boʼlmaydi.
Buyraklar yoki jigar funktsiyasini buzilishi boʼlgan bolalarda bilastinning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Qoʼllash usuli
Ichga qabul qilish uchun.
Tabletkalarni suv bilan ichish kerak. Preparatni sutkalik dozada bir marta qabul qilish tavsiya etiladi.
Аgar Siz Niksar® preparatini qabul qilishni unutgan boʼlsangiz 
Oʼtkazib yuborilgan qabul qilishni oʼrnini toʼldirish uchun preparatni ikkilangan dozada qabul qilmang. Аgar Siz tabletkani oʼz vaqtida qabul qilishni unutgan boʼlsangiz, yodga olishingiz bilanoq darhol uni qabul qiling, keyingi tabletkani esa odatdagi vaqtda qabul qiling.

Bilastinni dozasini oʼtkir oshirib yuborilishiga taaluqli maʼlumot, klinik tekshiruv va qayd etishdan keyingi klinik sinovlarning tajribasidan olingan. Davolash dozasidan 10-11 marta ortiq boʼlgan dozalarda bilastinni qoʼllash fonida klinik sinovlar oʼtkazilganida (220 mg bir marta qoʼllash holatida yoki 200 mg/sut 7 kun davomida qoʼllash holatida), nojoʼya taʼsirlar platsebo qoʼllash foniga qaraganda katta sogʼlom koʼngillilarning 26 tasida davolash vaqtida 2 marta koʼproq vujudga kelgan. Koʼproq qayd qilingan nojoʼya reaktsiyalar qatorida muvozanat buzilishi, bosh ogʼrigʼi va koʼngil aynishi kuzatilgan. Jiddiy nojoʼya hodisalar va QTc oraligʼining ahamiyatli uzayishi qayd qilinmagan. Qayd etishdan keyingi kuzatish vaqtida toʼplangan maʼlumotlar, klinik sinovlar oʼtkazilishida xabar berilgan maʼlumotlar bilan mos keladi.
Yurak qorinchalarni repolyarizatsisiga bilastinni koʼp marta qoʼllanilishing (4 kun davomida 100 mg/sut) taʼsiri oʼrganilgan 30 ta sogʼlom katta koʼngillida oʼtkazilgan QT/QTc oraligʼini oʼzgarishi bilan kesishuvchan tadqiqotda, QTc oraligʼini statistik ahamiyatli uzayishi kuzatilmagan.
Bolalarda dozadan oshirib yuborish haqida maʼlumotlar mavjud emas.
Dozani oshirib yuborish holatida simptomatik va ushlab turuvchi davolash tavsiya qilingan.
Bilastin uchun spetsifik antidot nomaʼlum.

Homiladorlik 
Bilastinni homilador ayollarda qoʼllash boʼyicha maʼlumotlar chegaralangan yoki mavjud emas. Hayvonlarda oʼtkazilgan tadqiqotlarda preparatning reproduktiv funktsiyaga (reproduktsiya aʼzolariga nisbatan toksiklik), tugʼish yoki postnatal rivojlanishga bevosita yoki bilvosita zararli taʼsiri kuzatilmagan (“Xavfsizlik boʼyicha klinik qoʼllashgacha boʼlgan maʼlumotlar” boʼlimiga qarang). Ehtiyotkorlik chorasi sifatida homiladorlik vaqtida Niksar® preparatini qoʼllashdan saqlanish tavsiya etiladi.
Emizish
Bilastinning odamda ona sutiga oʼtib borishi oʼrganilmagan. Bor boʼlgan farmakokinetika maʼlumotlari hayvonlarda bilastin onaning sutiga oʼtishini koʼrsatib bergan (“Xavfsizlik boʼyicha klinik qoʼllashgacha boʼlgan maʼlumotlar” boʼlimiga qarang). Emizishni davom ettirish/toʼxtatish yoki Niksar® preparati bilan davolashni toʼxtatish/davolashdan saqlanish haqidagi qarorni bola uchun emizishdan foyda va ona uchun bilastin bilan davolashdan foydani hisobga olib, qabul qilish kerak.

Xavfsizlik boʼyicha klinik qoʼllashgacha boʼlgan maʼlumotlar
Farmakologik xavfsizlik, takroriy qoʼllanilganda toksiklik, genotoksiklik va kantserogen potentsial umumiy qabul qilingan tadqiqotlarda olingan noklinik maʼlumotlar, odamda bilastinni qoʼllash bilan bogʼliq boʼlgan oʼziga xos xavflarni aniqlamadi.
Reproduktiv aʼzolarga nisbatan toksiklik tadqiqotlarida bilastinning homilaga taʼsiri (kalamushlarda homilaning pre- i postimplantatsion nobud boʼlishi, bosh suyagining, koʼkrak qafasi segmentining va quyonlarda oyoq-qoʼllarning toʼliq boʼlmagan ossifikatsiyasi) faqat ona uchun toksik boʼlgan dozalarda preparatni qoʼllash fonida qayd qilingan. Bilastin hayvonlarda nojoʼya reaktsiyalarni chaqirmaydigan 
maksimal dozalarda (NOAEL) qoʼllanilganida, uning tizimli taʼsiri odamlarda tavsiya etilgan davolash dozasida preparat qoʼllanilganidan keyingi tizimli taʼsirdan ahamiyatli yuqori boʼlgan (30 martadan koʼp).
Laktatsiya davriga taaluqli tadqiqotda, 20 mk/kg dozada bir marta peroral yuborilgandan keyin, bilastin emizikli kalamushlarning sutida aniqlangan. Bilastinning sutdagi kontsentratsiyasi ona plazmasidagi kontsentratsiyasining tahminan yarmini tashkil qilgan. Ushbu natijalarning odamga nisbatan qoʼllaniluvchanligi aniqlanmagan.
Kalamushlarda fertillik tadqiqotida hayvonlarga bilastinni 1000 mg/kg/sut. gacha dozalarda peroral yuborilgan; bunda preparat urgʼochi va erkak kalamushlarda reproduktiv aʼzolarga hech qanday taʼsir koʼrsatmaganligi aniqlangan. Qovushish, fertillik va homiladorlik indekslari oʼzgarmagan.
Kalamushlarda avtoradiografiya yordamida preparatning kontsentratsiyasini aniqlash bilan taqsimlanish tadqiqoti maʼlumotlari boʼyicha bilastin MNS da toʼplanmaydi.

5 yil.
Ushbu preparatni “goden do” soʼzlaridan keyin karton qutida va blisterda koʼrsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin qoʼllanilmasin. Yaroqlilik muddatining yakuniy sanasi koʼrsatilgan oyning oxirgi kuni hisoblanadi.