PENTOKSIFILLIN 0,1 tabletkalari N60

Ichga qabul qilingandan so'ng Pentoksifillin me'da-ichak yo'llaridan deyarli to'liq so'riladi. Preparat jigar orqali "birinchi o'tish"ga uchraydi va 2 ta asosiy farmakologik faol metabolitlar hosil bo'ladi: 1-5-gidroksigeksil-3,7-dimetilksantin (metabolit I) va 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantin (metabolit V). Metabolit I va V ning plazmadagi kontsentratsiyasi Pentoksifillinga qaraganda mos ravishda 5 va 8 baravar yuqori. Maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti – 1 soat. Yarim chiqarilish davri – 0,5 – 1,5 soat. Pentoksifillin asosan buyraklar orqali – 94% metabolitlar ko'rinishida (asosan metabolit V), ichak orqali – 4% chiqariladi, dastlabki 4 soat ichida dozaning 90% gachasi chiqariladi. Ko'krak suti bilan ajralib chiqadi. Buyrak funktsiyasi og'ir buzilgan hollarda metabolitlarning chiqarilishi sekinlashadi.

Jigar funktsiyasi buzilganda yarim chiqarilish davri uzayishi va biokiraolishligi oshishi kuzatiladi.

Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi; xavotirlik, uyqu buzilishi; tirishishlar.

Teri qoplamalari va teri osti yog‘ kletchatkasi tomonidan: yuz terisi giperemiyasi, yuz terisi va ko‘krak qafasining yuqori qismiga qon «oqib kelishi», shishlar, tirnoqlar sinuvchanligining oshishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og‘iz qurishi, ishtaha pasayishi, ichak atoniyasi, xoletsistit zo‘rayishi, xolestatik gepatit.

Sezgi a’zolari tomonidan: ko‘rish buzilishi, skotoma.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, aritmiya, kardialgiya, stenokardiya progressivlanishi, arterial bosimning pasayishi.

Qon yaratish a’zolari va gemostaz tizimi tomonidan: trombotsitopeniya, leykopeniya, pantsitopeniya, gipofibrinogenemiya; teri tomirlari, shilliq qavatlar, me’da, ichakdan qon ketishlar.

Allergik reaksiyalar: qichishish, teri giperemiyasi, eshakemi, angionevrotik shish, anafilaktik shok.

Laborator ko‘rsatkichlar: «jigar» transaminazalari (ALT, AST, LDG) va ishqoriy fosfataza faolligining oshishi.

Buyrak funksiyasining yaqqol buzilishlari bo‘lgan bemorlar Pentoksifillinni qabul qilishda alohida shifokor nazoratiga muhtoj bo‘ladilar. Agar preparatni qo‘llash davrida bemorlarda ko‘z to‘r pardasiga qon quyilishlar yuzaga kelsa, preparatni darhol bekor qiladilar. Davolash arterial bosim nazorati ostida o‘tkazilishi kerak. Qandli diabeti bo‘lgan, gipoglikemik vositalarni qabul qilayotgan bemorlarda katta dozalarda tayinlash gipoglikemiyani chaqirishi mumkin (dozani to‘g‘irlash talab etiladi). Antikoagulyantlar bilan bir vaqtda tayinlanganda qon ivish tizimi ko‘rsatkichlarini sinchkovlik bilan kuzatish zarur. Yaqinda jarrohlik amaliyotini o‘tkazgan bemorlarda gemoglobin va gematokrit darajasini muntazam nazorat qilish zarur. Keksa odamlarda dozani kamaytirish talab qilinishi mumkin (biokiraolishlikning oshishi va chiqarilish tezligining pasayishi). Chekish preparatning terapevtik samaradorligini pasaytirishi mumkin.

Pentoksifillinga, boshqa metilksantin hosilalariga yoki tayyor dori shaklining boshqa ingredientlariga yuqori sezuvchanlik, porfiriya; o‘tkir miokard infarkti; massiv qon ketishlar; ko‘z to‘r pardasiga qon quyilishi; o‘tkir gemorragik insult; yaqqol koronar yoki serebral ateroskleroz; yurak ritmining yaqqol buzilishlari; homiladorlik; emizish davri; 18 yoshgacha bo‘lganlar (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan).

Ehtiyotkorlik bilan: preparat serebral va/yoki koronar tomirlar aterosklerozi bo‘lgan bemorlarga, ayniqsa arterial gipotenziya va yurak ritmi buzilishi, yurak yetishmovchiligi, jigar yetishmovchiligi holatlarida tayinlanadi.

Shuningdek, Pentoksifillinni me’da va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi bo‘lgan bemorlarga, yaqinda jarrohlik amaliyotini o‘tkazgan bemorlarga (qon ketish xavfi) tayinlashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Labil arterial qon bosimi bo‘lgan va arterial gipotenziyaga moyilligi bo‘lgan bemorlarda hamda buyrak funksiyasi yaqqol buzilgan bemorlarda doza asta-sekin oshiriladi va individual ravishda tanlanadi.

Pentoksifillin geparin, fibrinolitik preparatlar, teofillin, antigipertenziv va gipoglikemik vositalar (ham insulin, ham peroral gipoglikemik vositalar) ta'sirini kuchaytiradi.

Pentoksifillin qon ivish tizimiga ta'sir qiluvchi dori vositalari (bevosita va bilvosita antikoagulyantlar, trombolitiklar), antibiotiklar (shu jumladan sefallosporinlar – sefamandol, sefaperazon, sefotetan), valproat kislotasi ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

Simetidin qon plazmasida Pentoksifillin konsentratsiyasini oshiradi (nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lishi xavfi).

Boshqa ksantinlar bilan birga buyurish bemorlarning asabiylashishiga olib kelishi mumkin.