SEFTRIAKSON 1,0 poroshok 1,0g N1

SEFTRIAKSON 1,0 poroshok 1,0g N1 o'xshash dorilari



SEFTRIAKSON 1,0 poroshok 1,0g N1 qo'llanmasi
Seftriakson farmakokinetikasi chiziqli bo'lmagan xususiyatga ega. Preparatning umumiy kontsentratsiyalariga asoslangan barcha asosiy farmakokinetik parametrlar, yarim chiqarilish davridan tashqari, dozaga bog'liq va uning oshishiga proportsional ravishda kamroq darajada ortadi. Chiziqli bo'lmaganlik seftriaksonning qon plazmasidagi umumiy kontsentratsiyasiga (faqat erkin seftriakson emas) bog'liq bo'lgan farmakokinetik parametrlar uchun xosdir va preparatning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishining to'yinishi bilan izohlanadi.
So'rilishi
1 g preparat bir marta mushak ichiga yuborilgandan so'ng plazmadagi maksimal kontsentratsiya taxminan 81 mg/l ni tashkil qiladi va yuborilgandan 2-3 soat o'tgach erishiladi. "Plazmadagi kontsentratsiya - vaqt" egri chizig'i ostidagi maydonlar vena ichiga va mushak ichiga yuborilgandan so'ng bir xil. Bu shuni anglatadiki, mushak ichiga yuborilgandan so'ng seftriaksonning biokiraolishligi 100 % ni tashkil qiladi.
0,5 g va 1 g seftriakson vena ichiga bolyus yuborilgandan so'ng qon plazmasidagi o'rtacha maksimal kontsentratsiya mos ravishda 120 mg/l va 200 mg/l ni tashkil qilgan. 0,5 g, 1 g va 2 g seftriakson vena ichiga infuziya qilingandan so'ng qon plazmasidagi preparat kontsentratsiyasi mos ravishda taxminan 80, 150 va 250 mg/l ni tashkil qilgan. Mushak ichiga in'ektsiyadan so'ng qon plazmasidagi sefriaksonning o'rtacha maksimal kontsentratsiyasi qiymatlari preparatning ekvivalent dozasi vena ichiga yuborilgandan keyingiga qaraganda taxminan ikki baravar past.
Taqsimlanishi
Seftriaksonning taqsimlanish hajmi 7-12 l ga teng. 1-2 g dozada yuborilgandan so'ng seftriakson organizm to'qimalari va suyuqliklariga yaxshi kirib boradi. 24 soatdan ortiq vaqt davomida uning kontsentratsiyalari 60 dan ortiq to'qimalar va suyuqliklarda (shu jumladan o'pka, yurak, o't yo'llari, jigar, bodomsimon bezlar, o'rta quloq va burun shilliq qavati, suyaklar, shuningdek orqa miya, plevral va sinovial suyuqliklar va prostata bezi sekretida) ko'pchilik infektsiya qo'zg'atuvchilari uchun minimal bostiruvchi kontsentratsiyalardan ancha oshadi.
Vena ichiga qo'llanilgandan so'ng seftriakson tez orqa miya suyuqligiga kirib boradi, u yerda sezgir mikroorganizmlarga nisbatan bakteritsid kontsentratsiyalar 24 soat davomida saqlanib turadi.
Oqsillar bilan bog'lanishi
Seftriakson albumin bilan qaytar bog'lanadi. Bog'lanish darajasi qon plazmasidagi seftriakson kontsentratsiyasi qiymatlari 100 mg/l dan kam bo'lganda taxminan 95 % ni tashkil qiladi. Qon plazmasi oqsili bilan bog'langan seftriakson ulushi uning kontsentratsiyasi oshishi bilan kamayadi, chunki bog'lanish to'yinuvchan va kontsentratsiya qiymatlari 300 mg/l bo'lganda taxminan 85 % ni tashkil qiladi.
Alohida to'qimalarga kirishi
Seftriakson miya qobiqlari orqali, ular yallig'langanda eng yuqori darajada o'tadi. Orqa miya suyuqligidagi seftriaksonning o'rtacha maksimal kontsentratsiyasi bakterial meningiti bo'lgan bemorlarda qon plazmasidagi seftriakson kontsentratsiyasining 25 % iga va miya qobiqlari yallig'lanmagan bemorlarda qon plazmasidagi kontsentratsiyaning atigi 2 % iga yetadi. Orqa miya suyuqligidagi seftriaksonning maksimal kontsentratsiyasi u vena ichiga yuborilgandan 4-6 soat o'tgach erishiladi. Seftriakson yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi va kichik kontsentratsiyalarda ko'krak sutiga tushadi.
Metabolizmi
Seftriakson tizimli metabolizmga uchramaydi, balki ichak mikroflorasi ta'sirida faol bo'lmagan metabolitlarga aylanadi.
Chiqarilishi
Seftriaksonning umumiy plazma klirensi 10-22 ml/daqiqani tashkil qiladi. Buyrak klirensi 5-12 ml/daqiqaga teng. Seftriaksonning 50-60 % i buyraklar orqali o'zgarmagan holda, 40-50 % i esa - ichak orqali o'zgarmagan holda chiqariladi. Kattalarda seftriaksonning yarim chiqarilish davri taxminan 8 soatni tashkil qiladi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetikasi
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar, emizikli bolalar va 12 yoshdan kichik bolalar
Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda seftriaksonning yarim chiqarilish davri boshqa yosh guruhlariga nisbatan uzaygan. Hayotining dastlabki 14 kunida qon plazmasidagi erkin seftriakson kontsentratsiyasi past kalavalar filtratsiyasi va preparatning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish xususiyatlari tufayli qo'shimcha ravishda oshgan bo'lishi mumkin. Bolalar yoshidagi bemorlarda yarim chiqarilish davri yangi tug'ilgan chaqaloqlar va kattalarga qaraganda kamroq. Umumiy seftriaksonning plazma klirensi va taqsimlanish hajmi qiymatlari yangi tug'ilgan chaqaloqlar, emizikli bolalar va 12 yoshdan kichik bolalarda kattalardagi shunday ko'rsatkichlarga nisbatan yuqoriroq.
Buyrak yoki jigar funktsiyasi buzilishi
Buyrak yoki jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda seftriakson farmakokinetikasi arzimas darajada o'zgaradi, hatto og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ham yarim chiqarilish davrining faqat biroz uzayishi (2 baravardan kam) qayd etiladi. Buyrak yetishmovchiligida seftriaksonning yarim chiqarilish davrining biroz uzayishi qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish darajasi pasayishi natijasida buyrakdan tashqari klirensning kompensator ortishi va umumiy seftriaksonning buyrakdan tashqari klirensining tegishli ravishda ortishi bilan izohlanishi mumkin.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda yarim chiqarilish davri uzaymaydi. Bunday bemorlarda buyrak klirensining kompensator ortishi sodir bo'ladi. Shuningdek bunga qon plazmasida erkin seftriakson kontsentratsiyasining ortishi sabab bo'ladi, bu taqsimlanish hajmi ortishi fonida preparatning umumiy klirensining paradoksal ortishiga yordam beradi.
Keksa yoshdagi bemorlar
75 yoshdan katta bemorlarda yarim chiqarilish davri, o'rtacha, katta yoshdagi bemorlarga qaraganda ikki yoki uch baravar ko'proq.
Klinik tadqiqotlarda seftriakson terapiyasi fonida qayd etilgan eng ko'p uchraydigan nojo'ya reaksiyalar eozinofiliya, leykopeniya, trombotsitopeniya, diareya, toshma va jigar fermentlari faolligining oshishi hisoblanadi.
Nojo'ya reaksiyalar chastotasini tavsiflash uchun quyidagi tasnifdan foydalaniladi: juda tez-tez (?1/10), tez-tez (?1/100 va
Nojo'ya reaksiyalar MedDRA normativ-huquqiy faoliyat uchun tibbiy lug'atining a'zolar tizimi sinflariga muvofiq guruhlangan.
Infeksion va parazitar kasalliklar: tez-tez emas - jinsiy a'zolar mikozlari; kamdan-kam hollarda - soxtamembranoz kolit.
Qon tizimi va limfa tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tez - eozinofiliya, leykopeniya, trombotsitopeniya; tez-tez emas - granulotsitopeniya, anemiya, koagulopatiya.
Asab tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tez emas - bosh og'rig'i va bosh aylanishi.
Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi a'zolari va ko'ks oralig'i tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda - bronxospazm.
Ovqat hazm qilish trakti tomonidan buzilishlar: tez-tez - diareya, shakllanmagan axlat; tez-tez emas - ko'ngil aynishi, qusish.
Jigar va o't yo'llari tomonidan buzilishlar: tez-tez - jigar fermentlari (aspartataminotransferaza (AST), alaninaminotransferaza (ALT), ishqoriy fosfataza (IF)) faolligining oshishi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar: tez-tez - toshma; tez-tez emas - qichishish; kamdan-kam hollarda - eshakemi.
Buyrak va siydik chiqarish yo'llari tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda - gematuriya, glyukozuriya.
Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar: tez-tez emas - flebit, yuborish joyida og'riq, tana haroratining oshishi; kamdan-kam hollarda - shishlar, titroq.
Laborator va instrumental tekshiruvlar natijalariga ta'siri: tez-tez emas - qonda kreatinin kontsentratsiyasining oshishi.
Ro'yxatdan o'tkazilgandan keyingi kuzatuv
Quyida seftriaksonni ro'yxatdan o'tkazgandan keyingi davrda qo'llashda kuzatilgan nojo'ya hodisalar tasvirlangan. Kuzatilgan nojo'ya hodisalarning chastotasini, shuningdek ularning seftriaksonni qo'llash bilan bog'liqligini har doim ham aniqlash mumkin emas, chunki bemorlar populyatsiyasining aniq hajmini belgilash imkoni yo'q.
Ovqat hazm qilish trakti tomonidan buzilishlar: pankreatit, stomatit, glossit, ta'm bilishning buzilishi.
Qon tizimi va limfa tizimi tomonidan buzilishlar: trombotsitoz, tromboplastin va protrombin vaqtining uzayishi, protrombin vaqtining qisqarishi, gemolitik anemiya. Agranulotsitozning ayrim holatlari tasvirlangan (
Immun tizimi tomonidan buzilishlar: anafilaktik shok, o'ta yuqori sezuvchanlik.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar: o'tkir generalizatsiyalangan ekzantematoz pustulyoz, og'ir nojo'ya reaksiyalarning ayrim holatlari (ekssudativ ko'p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi)).
Asab tizimi tomonidan buzilishlar: tirishishlar.
Eshitish organi va labirint buzilishlari tomonidan buzilishlar: vertigo.
Infeksion va parazitar kasalliklar: superinfeksiyalar.
Shuningdek, quyidagi nojo'ya reaksiyalar ma'lum: o't pufagida tegishli simptomatika bilan seftriakson kaltsiy tuzlari pretsipitatlarining hosil bo'lishi, bilirubin ensefalopatiyasi, giperbilirubinemiya, oliguriya, vaginit, ko'p terlash, "qizib ketishlar", allergik pnevmonit, burundan qon ketishi, sariqlik, yurak urishini his qilish, zardob kasalligi, shuningdek anafilaktik yoki anafilaktoid reaksiyalar. Seftriakson va kaltsiy saqlovchi eritmalar qabul qilgan yangi tug'ilgan chaqaloqlarda autopsiya tadqiqotlari natijalariga ko'ra o'pka va buyraklarda pretsipitatlar hosil bo'lishining ayrim fatal holatlari tasvirlangan. Bunda ayrim hollarda bitta venoz kirish ishlatilgan va pretsipitatlarning hosil bo'lishi bevosita vena ichiga yuborish tizimida kuzatilgan. Shuningdek, turli venoz kirishlarda va seftriakson va kaltsiy saqlovchi eritmalarni yuborishning turli vaqtlarida kamida bitta o'lim holati tasvirlangan. Bunda ushbu yangi tug'ilgan chaqaloqda autopsiya tadqiqotlari natijalariga ko'ra pretsipitatlar aniqlanmagan. Bunday holatlar faqat yangi tug'ilgan chaqaloqlarda kuzatilgan ("Maxsus ko'rsatmalar" bo'limiga qarang). Siydik chiqarish yo'llarida seftriakson pretsipitatlari hosil bo'lishi holatlari qayd etilgan, asosan preparatning katta sutkalik dozalarini (?80 mg/kg sutkada) yoki 10 g dan ortiq kumulyativ dozalarni qabul qilgan, shuningdek qo'shimcha xavf omillariga ega bo'lgan (suvsizlanish, yotoq rejimi) bolalarda. Buyraklarda pretsipitatlar hosil bo'lishi simptomsiz kechishi yoki klinik jihatdan namoyon bo'lishi mumkin, siydik naylarining obstruktsiyasiga va postrenal o'tkir buyrak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin. Ushbu nojo'ya hodisa qaytuvchan xarakterga ega va seftriakson bilan davolash to'xtatilgandan keyin yo'qoladi.
Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar: vena ichiga yuborilgandan keyin flebit. Uni preparatni 5 daqiqa davomida, afzalrog'i yirik venaga sekin yuborish orqali oldini olish mumkin.
Lidokain qo'llamasdan mushak ichiga in'ektsiya qilish og'riqli.
Laborator tahlillar natijalariga ta'siri
Seftriakson bilan davolashda bemorlarda Kumbs sinamasining soxta musbat natijalari qayd etilishi mumkin. Boshqa antibiotiklar kabi, seftriakson galaktozemiyaga sinamaning soxta musbat natijasini berishi mumkin. Soxta musbat natijalar siydikdagi glyukozani nofermentativ usullar bilan aniqlashda ham olinishi mumkin, shuning uchun seftriakson bilan davolash davomida glyukozuriyani zarurat bo'lganda faqat fermentativ usul bilan aniqlash kerak.
Seftriakson qondagi glyukoza miqdorini monitoring qilishning ba'zi qurilmalari yordamida olingan glikemiya ko'rsatkichlarining ishonchsiz pasayishiga olib kelishi mumkin. Foydalanilayotgan qurilmani qo'llash bo'yicha qo'llanmadagi ko'rsatmalarga qarang. Zarurat bo'lganda qondagi glyukozani aniqlashning muqobil usullaridan foydalanish kerak.
O‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari
Boshqa β-laktam antibiotiklari qo‘llanilganda bo‘lgani kabi, o‘lim bilan yakunlangan og‘ir o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari qayd etilgan. Og‘ir o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyasi rivojlanganda, Tseftriakson preparati bilan davolashni darhol to‘xtatish va tegishli shoshilinch davolash choralarini ko‘rish zarur. Tseftriakson preparati bilan davolashni boshlashdan oldin bemorda tseftriaksonga, tsefalosporinlarga o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari yoki boshqa β-laktam antibiotiklariga (penitsillinlar, monobaktamlar va karbapenemlar) og‘ir o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari kuzatilganligini aniqlash kerak.
Anamnezida boshqa β-laktam antibiotiklariga (penitsillinlar, monobaktamlar va karbapenemlar) yengil o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari bo‘lgan bemorlarda tseftriaksonni qo‘llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Natriy miqdori
1 g Tseftriakson preparatida 3,6 mmol natriy mavjud. Buni natriy nazorat qilinadigan parhezda bo‘lgan bemorlar hisobga olishlari kerak.
Gemolitik anemiya
Boshqa tsefalosporinlar qo‘llanilganda bo‘lgani kabi, Tseftriakson preparati bilan davolashda autoimmun gemolitik anemiya rivojlanishi mumkin. Kattalar va bolalarda og‘ir gemolitik anemiya holatlari, shu jumladan o‘lim bilan yakunlangan holatlar qayd etilgan.
Tseftriakson bilan davolanayotgan bemorda anemiya rivojlansa, tsefalosporin bilan bog‘liq anemiya tashxisini istisno qilib bo‘lmaydi va sabab aniqlanmaguncha davolashni to‘xtatish kerak.
Clostridium difficile chaqirgan diareya
Ko‘pchilik boshqa antibakterial preparatlar qo‘llanilganda bo‘lgani kabi, Tseftriakson bilan davolashda Clostridium difficile (C. difficile) chaqirgan, yengil diareyadan to o‘lim bilan yakunlanadigan kolitgacha bo‘lgan turli og‘irlikdagi diareya rivojlanishi holatlari qayd etilgan. Antibakterial preparatlar bilan davolash yo‘g‘on ichakning normal mikroflorasini bostiradi va C. difficile o‘sishini rag‘batlantiradi. O‘z navbatida, C. difficile A va B toksinlarini ishlab chiqaradi, ular C. difficile chaqirgan diareya patogenezi omillari hisoblanadi. Toksinlarni giperproduciruyuschi C. difficile shtammlari asoratlar va o‘lim xavfi yuqori bo‘lgan infeksiyalar qo‘zg‘atuvchilari hisoblanadi, chunki ular mikroblarga qarshi terapiyaga chidamli bo‘lishi mumkin, davolash esa kolektomiyani talab qilishi mumkin. Antibiotikoterapiyadan keyin diareya bo‘lgan barcha bemorlarda C. difficile chaqirgan diareya rivojlanishi ehtimolini yodda tutish kerak. Anamnezni sinchkovlik bilan yig‘ish zarur, chunki antibiotiklar bilan davolashdan 2 oydan ko‘proq vaqt o‘tgach C. difficile chaqirgan diareya paydo bo‘lishi holatlari qayd etilgan. C. difficile chaqirgan diareya gumon qilinganda yoki tasdiqlanganda, C. difficile ga qarshi qaratilmagan joriy antibiotikoterapiyani to‘xtatish talab qilinishi mumkin. Klinik ko‘rsatmalarga muvofiq suyuqlik va elektrolitlar, oqsillar yuborish, C. difficile ga nisbatan antibiotikoterapiya, jarrohlik davolash bilan tegishli davolash tayinlanishi kerak. Ichak peristaltikasini tormozlovchi dori vositalarini qo‘llash mumkin emas.
Superinfeksiyalar
Boshqa antibakterial preparatlar bilan davolashda bo‘lgani kabi, superinfeksiyalar rivojlanishi mumkin.
Protrombin vaqti o‘zgarishlari
Tseftriakson preparatini qabul qilgan bemorlarda kamdan-kam hollarda protrombin vaqti o‘zgarishi kuzatilgan. K vitamini yetishmovchiligi (sintez buzilishi, ovqatlanish buzilishi) bo‘lgan bemorlarda davolash vaqtida protrombin vaqtini nazorat qilish va davolash boshlanishidan oldin yoki davolash vaqtida protrombin vaqti uzayganda K vitamini (10 mg/haftasiga) tayinlash talab qilinishi mumkin.
Tseftriakson kalsiy tuzi pretsipitatlarining hosil bo‘lishi
Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarning o‘pkasi va buyragida tseftriakson-kalsiy pretsipitatlari to‘planishi natijasida o‘lim bilan yakunlangan reaksiyalar holatlari tasvirlangan. Nazariy jihatdan tseftriaksonning kalsiy saqlovchi vena ichiga yuboriladigan eritmalar bilan o‘zaro ta'siri ehtimoli boshqa yosh guruhidagi bemorlarda ham mavjud, shuning uchun tseftriakson kalsiy saqlovchi eritmalar (shu jumladan parenteral oziqlantirish uchun) bilan aralashtirilmasligi, shuningdek bir vaqtda, shu jumladan turli sohalardagi infuziya uchun alohida kirish yo‘llari orqali yuborilmasligi kerak. Nazariy jihatdan tseftriaksonning 5 ta yarim chiqarilish davri hisob-kitobiga asoslanib, tseftriakson va kalsiy saqlovchi eritmalar yuborilishi orasidagi interval kamida 48 soatni tashkil qilishi kerak. Tseftriaksonning peroral qabul qilinadigan kalsiy saqlovchi preparatlar bilan, shuningdek mushak ichiga yuboriladigan tseftriaksonning kalsiy saqlovchi preparatlar (vena ichiga yoki peroral qabul qilish uchun) bilan o‘zaro ta'siri bo‘yicha ma'lumotlar yo‘q. Tseftriakson qo‘llanilgandan so‘ng, odatda standart tavsiya etilgan dozalardan yuqori dozalarda (sutkasiga 1 g va undan ortiq), o‘t pufagi ultratovush tekshiruvida tseftriakson kalsiy tuzi pretsipitatlari aniqlangan, ularning hosil bo‘lishi bolalar yoshidagi bemorlarda eng ko‘p ehtimolli. Pretsipitatlar kamdan-kam hollarda biron-bir simptomatikani beradi va Tseftriakson preparati bilan davolash tugagandan yoki to‘xtatilgandan keyin yo‘qoladi. Agar bu holatlar klinik simptomatika bilan kechsa, konservativ jarrohliksiz davolash tavsiya etiladi, preparatni bekor qilish to‘g‘risidagi qaror esa davolovchi shifokor ixtiyoriga qoldiriladi va foyda va xavfni individual baholashga asoslanishi kerak. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda tseftriakson va kalsiy saqlovchi infuzion eritmalar yoki boshqa har qanday kalsiy saqlovchi preparatlar qo‘llanilganda tomir ichi pretsipitatlari hosil bo‘lishi to‘g‘risidagi ma'lumotlar mavjudligiga qaramay, Tseftriakson preparatini bolalar va kattalarga kalsiy saqlovchi infuzion eritmalar bilan bir vaqtda, hatto turli vena yo‘llaridan foydalangan holda ham aralashtirmaslik yoki tayinlamaslik kerak («Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar», «Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta'siri» bo‘limlariga qarang).
Pankreatit
Tseftriakson preparatini qabul qilgan bemorlarda kamdan-kam hollarda, ehtimol o‘t yo‘llari obstruksiyasi oqibatida rivojlangan pankreatit holatlari tasvirlangan. Bu bemorlarning ko‘pchiligida oldindan o‘t yo‘llarida dimlanish xavf omillari, masalan, avval o‘tkazilgan davolash, og‘ir kasalliklar va to‘liq parenteral oziqlantirish mavjud bo‘lgan. Bunda o‘t yo‘llarida Tseftriakson preparati ta'sirida hosil bo‘lgan pretsipitatlarning pankreatit rivojlanishidagi ishga tushiruvchi rolini istisno qilib bo‘lmaydi.
Bolalarda qo‘llanilishi
Tseftriakson preparatining xavfsizligi va samaradorligi yangi tug‘ilgan chaqaloqlar, emizikli bolalar va kichik yoshdagi bolalarda «Qo‘llash usuli va dozalari» bo‘limida tasvirlangan dozalar uchun aniqlangan. Tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, boshqa tsefalosporinlar kabi tseftriakson bilirubinni zardob albumini bilan bog‘lanishdan siqib chiqarishi mumkin. Tseftriakson preparatini bilirubinli ensefalopatiya rivojlanishi xavfi bo‘lgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda, ayniqsa chala tug‘ilgan chaqaloqlarda qo‘llash mumkin emas («Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar» bo‘limiga qarang).
Uzoq muddatli davolash
Uzoq muddatli davolashda periferik qon manzarasini, jigar va buyrak funksional holati ko‘rsatkichlarini muntazam nazorat qilish zarur.
Qon tahlili monitoringi
Uzoq muddatli davolashda muntazam ravishda to‘liq qon tahlilini o‘tkazish kerak.
Serologik tekshiruvlar
Tseftriakson bilan davolashda Kumbs sinamasi, galaktozemiyaga sinama, siydikda glyukozani aniqlashda (glyukozuriyani faqat fermentativ usulda aniqlash tavsiya etiladi) soxta musbat natijalar qayd etilishi mumkin.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri:
Preparatning transport vositalarini boshqarish va mashinalar va mexanizmlar bilan ishlashga ta'siri to‘g‘risida ma'lumotlar yo‘q. Biroq Tseftriakson preparati bilan davolash vaqtida bosh aylanishi va transport vositalarini, mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkin bo‘lgan boshqa noxush reaksiyalar paydo bo‘lishi ehtimoli tufayli ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
O‘ta yuqori sezuvchanlik
Seftriaksonga va preparatning har qanday boshqa komponentiga yuqori sezuvchanlik.
Sefalosporinlarga yuqori sezuvchanlik.
Anamnezda boshqa b-laktam antibiotiklarga (penitsillinlar, monobaktamlar va karbapenemlar) og‘ir yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (masalan, anafilaktik reaksiyalar).
Chala tug‘ilgan bolalar
41 haftagacha bo‘lgan chala tug‘ilgan bolalarga (summara gestatsion va xronologik yosh) seftriaksonni qo‘llash mumkin emas.
Muddatida tug‘ilgan chaqaloqlar (?28 kunlikgacha)
- Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda giperbilirubinemiya, sariqlik yoki atsidez, gipoalbuminemiya (in vitro tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, seftriakson bilirubinni zardob albumini bilan bog‘lanishidan siqib chiqarib, bunday bemorlarda bilirubinli ensefalopatiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin).
- Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga kalsiy saqlovchi eritmalarni vena ichiga yuborish. Seftriaksonning kalsiyli tuzlari pretsipitatlari hosil bo‘lishi xavfi tufayli, kalsiy saqlovchi eritmalarni, shu jumladan parenteral oziqlantirishda uzoq muddatli kalsiy saqlovchi infuziyalarni vena ichiga yuborish buyurilgan yoki rejalashtirilayotgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlar (?28 kun) ("Qo‘llash usuli va dozalari" va "Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta'siri" bo‘limlariga qarang).
Seftriakson va kalsiy saqlovchi eritmalar olgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda o‘pka va buyraklarda pretsipitatlar hosil bo‘lishining alohida fatal holatlari tavsiflangan. Bunda alohida holatlarda bitta venoz yo‘l ishlatilgan va pretsipitatlar hosil bo‘lishi bevosita vena ichiga yuborish tizimida kuzatilgan, shuningdek seftriakson va kalsiy saqlovchi eritmalarni turli venoz yo‘llardan va turli vaqtlarda yuborilganda kamida bitta o‘lim bilan yakunlangan holat tavsiflangan. Bunday holatlar faqat yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda kuzatilgan ("Ro‘yxatdan o‘tkazilgandan keyingi kuzatuv" bo‘limiga qarang).
Lidokain
Lidokain yordamida seftriaksonni mushak ichiga inyeksiya qilishdan oldin lidokainga qarshi ko‘rsatmalar mavjudligini istisno qilish kerak. Lidokainni qo‘llashga qarshi ko‘rsatmalar lidokainni tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomada keltirilgan. Lidokain saqlovchi seftriakson eritmalarini vena ichiga yuborish mumkin emas.
Ehtiyotkorlik bilan:
Emizish davri.
Anamnezda boshqa b-laktam antibiotiklarga (penitsillinlar, monobaktamlar va karbapenemlar) yengil yuqori sezuvchanlik reaksiyalari.
Homiladorlik va laktatsiya:
Homiladorlik
Seftriakson yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Ayollarda homiladorlikda qo‘llash xavfsizligi aniqlanmagan. Reproduktivlik bo‘yicha klinik oldi tadqiqotlari preparatning erkak va urg‘ochi hayvonlar fertilligiga, tug‘ish jarayoniga, homilaning perinatal va postnatal rivojlanishiga embriotoksik, fetotoksik, teratogen ta'siri yoki boshqa noxush samaralarini aniqlamadi. Homiladorlikda, ayniqsa birinchi uchoylikda, faqat qat'iy ko‘rsatmalar bo‘yicha, ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan ustun bo‘lgan shartda tayinlash kerak.
Emizish davri
Seftriakson ko‘krak sutiga kam konsentratsiyalarda o‘tadi. Ona tomonidan terapevtik dozalarda qo‘llanilganda emizikli bolaga seftriaksonning ta'siri ehtimoli kam, shunga qaramay, bolada diareya, shilliq qavatlarning zamburug‘li infeksiyalari va yuqori sezuvchanlik reaksiyalari rivojlanish xavfini istisno qilib bo‘lmaydi. Bola uchun emizishning afzalliklari va ona uchun terapiyaning foydasini hisobga olgan holda emizishni to‘xtatish yoki seftriakson bilan davolashni to‘xtatish/saqlanish kerak.
Seftriakson preparati va "halkali" diuretiklarning (masalan, furosemid) katta dozalari bir vaqtda qo'llanilganda buyrak funktsiyasi buzilishlari kuzatilmagan. Aminoglikozidlar sefalosporinlar bilan qo'llanilganda ularning nefrotoksikligi oshishi ehtimoli to'g'risida qarama-qarshi ma'lumotlar mavjud, shuning uchun buyrak funktsiyasi va qonda aminoglikozidlar kontsentratsiyasini monitoring qilish zarur. Seftriakson preparati yuborilgandan keyin alkogol iste'mol qilish disulfiramsimon reaktsiya bilan kechmagan. Seftriakson tarkibida N-metiltiotetrazol guruhi yo'q, u etanolni ko'tara olmaslik va qon ketishni keltirib chiqarishi mumkin, bu ba'zi boshqa sefalosporinlarga xosdir. Probenetsid Seftriakson preparatining chiqarilishiga ta'sir qilmaydi.
Bakteriostatik antibiotiklar seftriaksonning bakteritsid samarasini pasaytiradi.
In vitro xloramfenikol va seftriakson o'rtasida antagonizm aniqlangan. Seftriakson preparati eritmalarini tomir ichiga yuborish uchun tayyorlashda va ularni keyinchalik suyultirishda Ringer eritmasi yoki Xartman eritmasi kabi kaltsiy saqlovchi erituvchilarni ishlatish mumkin emas, chunki pretsipitatlar hosil bo'lishi mumkin.
Seftriaksonning kaltsiy tuzlari pretsipitatlari hosil bo'lishi Seftriakson preparati va kaltsiy saqlovchi eritmalar bitta venoz kirish yo'li orqali aralashtirilganda ham sodir bo'lishi mumkin. Seftriaksonni tomir ichiga yuborish uchun kaltsiy saqlovchi eritmalar bilan, shu jumladan kaltsiy saqlovchi eritmalarning uzoq muddatli infuziyalari bilan, masalan, Y-konnektor yordamida parenteral oziqlantirishda bir vaqtda ishlatish mumkin emas. Barcha guruh bemorlar uchun, yangi tug'ilgan chaqaloqlardan tashqari, Seftriakson preparati va kaltsiy saqlovchi eritmalarni infuzion tizimlarni quyishlar orasida mutanosib suyuqlik bilan yaxshilab yuvish sharti bilan ketma-ket yuborish mumkin. Seftriakson va kaltsiyning o'zaro ta'sirini baholash uchun ikkita in vitro tadqiqot o'tkazilgan: biri katta odam qon plazmasidan foydalangan holda, ikkinchisi - yangi tug'ilgan chaqaloq kindik qoni plazmasidan. Seftriaksonning 1 mM gacha boshlang'ich kontsentratsiyasi (kamida 30 daqiqa davomida 2 g preparat infuzion yuborilganda seftriakson in vivo erishadigan maksimal kontsentratsiya) va kaltsiyning 12 mM (48 mg/dl) gacha boshlang'ich kontsentratsiyasi bilan turli kombinatsiyalari tahlil qilingan. Plazmada seftriakson kontsentratsiyasining pasayishi katta odam plazmasi uchun 6 mM (24 mg/dl) va undan yuqori kontsentratsiyada va yangi tug'ilgan chaqaloq plazmasi uchun 4 mM (16 mg/dl) va undan yuqori kontsentratsiyada kaltsiy ishlatilganda kuzatilgan, bu yangi tug'ilgan chaqaloqlarda seftriaksonning kaltsiy tuzlari hosil bo'lish xavfi yuqori ekanligidan dalolat beradi ("Qo'llash usuli va dozalari", "Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" bo'limlariga qarang).
Seftriakson amsakrin, vankomitsin, flukonazol va aminoglikozidlar bilan farmatsevtik jihatdan nomutanosib.
Seftriakson preparati bilan terapiya fonida K vitamini antagonistlari qo'llanilganda qon ketish xavfi ortadi. Qon ivish parametrlarini doimiy ravishda nazorat qilish va zarurat bo'lganda Seftriakson preparati bilan terapiya davomida ham, u tugagandan keyin ham antikoagulyant dozasini to'g'irlash kerak.
Seftriakson va aminoglikozidlar o'rtasida ko'plab grammanfiy bakteriyalarga nisbatan sinergizm ko'rsatilgan. Bunday kombinatsiyalarning yuqori samaradorligi har doim ham oldindan aytib bo'lmaydigan bo'lishiga qaramay, uni og'ir, hayotga xavf soladigan infektsiyalarda, masalan Pseudomonas aeruginosa chaqirgan infektsiyalarda yodda tutish kerak.
Vena ichiga, mushak ichiga.
Kattalar va 12 yoshdan katta ≥50 kg bolalar: 1-2 g dan sutkasiga bir marta (har 24 soatda). Og'ir hollarda yoki qo'zg'atuvchilari seftriaksonga nisbatan faqat o'rtacha sezgirlikka ega bo'lgan infeksiyalarda sutkalik dozani 4 g gacha oshirish mumkin.
Davolash davomiyligi kasallik kechishiga bog'liq. Har doimgidek antibiotikoterapiyada, Seftriakson preparatini yuborishni tana harorati normallashgandan va qo'zg'atuvchi yo'q qilinganligi tasdiqlangandan keyin yana kamida 48-72 soat davom ettirish kerak.
Odatda davolash kursi 4-14 kunni tashkil qiladi; asoratlangan infeksiyalarda uzoqroq yuborish talab qilinishi mumkin.
Streptococcus pyogenes chaqirgan infeksiyalarda davolash kursi kamida 10 kunni tashkil qilishi kerak.
Yuborish
Faqat yangi tayyorlangan eritmalarni ishlatish kerak.
Mushak ichiga yuborish uchun: 0,5 g preparat 2 ml, 1 g esa - 3,6 ml inyeksiya uchun suv yoki 1 % li lidokain eritmasida eritiladi. Mushak ichiga inyeksiyalarda og'riqni kamaytirish uchun preparatni 1 % li lidokain eritmasi bilan yuborish kerak. Preparatni chuqur mushak ichiga yetarlicha katta mushakka (dumba) yuborish kerak. Bitta mushakka 1 g dan ortiq yubormaslik kerak. Lidokain saqlovchi eritmani vena ichiga yuborish mumkin emas.
Vena ichiga bolusli yuborish uchun: 0,5 g preparat 5 ml, 1 g esa - 10 ml inyeksiya uchun suvda eritiladi. Eritma vena ichiga sekin 5 daqiqa davomida, afzalrog'i yirik venaga yuboriladi.
Vena ichiga infuziya uchun: eritma kamida 30 daqiqa davomida yuboriladi.
2 g preparat 40 ml inyeksiya uchun suvda yoki o'z tarkibida kalsiy saqlamaydigan eritmalardan birida eritiladi (masalan, 0,9 % li natriy xlorid eritmasi, 5 % yoki 10 % li dekstroza eritmasi, inyeksiya uchun suv). Mumkin bo'lgan nomutanosiblik tufayli Seftriakson preparati eritmalarini boshqa mikroblarga qarshi preparatlar saqlovchi eritmalar yoki yuqorida sanab o'tilganlardan tashqari boshqa erituvchilar bilan aralashtirish yoki ularga qo'shish mumkin emas.
Vena ichiga yuborish uchun Seftriakson preparati eritmalarini tayyorlash va ularni keyinchalik suyultirish uchun pretsipitatlar hosil bo'lishi ehtimoli tufayli Ringer eritmasi yoki Xartman eritmasi kabi kalsiy saqlovchi erituvchilarni ishlatish mumkin emas.
Seftriaksonning kalsiyli tuzlari pretsipitatlari hosil bo'lishi bitta venoz kirish ishlatilganda Seftriakson preparati va kalsiy saqlovchi eritmalar aralashtirilganda ham sodir bo'lishi mumkin. Seftriaksonni vena ichiga yuborish uchun kalsiy saqlovchi eritmalar bilan bir vaqtda, shu jumladan kalsiy saqlovchi eritmalarni uzoq muddatli infuziyalari, masalan, Y-konnektordan foydalangan holda parenteral oziqlantirish bilan birga ishlatish mumkin emas. Chaqaloqlardan tashqari barcha guruhdagi bemorlar uchun Seftriakson preparati va kalsiy saqlovchi eritmalarni mos keluvchi suyuqlik bilan quyishlar orasida infuzion tizimlarni yaxshilab yuvish sharti bilan ketma-ket yuborish mumkin ("Boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'siri" bo'limiga qarang).
Seftriakson va peroral kalsiy saqlovchi preparatlar o'zaro ta'siri yoki mushak ichiga yuborish uchun seftriakson va kalsiy saqlovchi preparatlar (vena ichiga yoki peroral qo'llash uchun) o'zaro ta'siri to'g'risida xabarlar kelib tushmagan.
Maxsus holatlarda dozalash
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda buyrak funksiyasi buzilmagan taqdirda dozani kamaytirishga hojat yo'q.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda jigar funksiyasi buzilmagan taqdirda dozani kamaytirishga hojat yo'q. Seftriakson preparatining sutkalik dozasi faqat kreatinin klirensi 10 ml/daq dan kam bo'lgan buyrak yetishmovchiligi hollarida 2 g dan oshmasligi kerak. Seftriakson gemodializ yoki peritoneal dializda chiqarilmaydi, shuning uchun dializ tugaganidan keyin bemorga Seftriakson preparatining qo'shimcha dozasini yuborish talab etilmaydi.
Og'ir buyrak va jigar yetishmovchiligi birga kelganda preparatni qo'llash samaradorligi va xavfsizligini diqqat bilan kuzatish kerak.
Keksa va qari yoshdagi bemorlar
Og'ir buyrak va jigar yetishmovchiligi bo'lmagan taqdirda yoshga tuzatishlarsiz kattalar uchun odatdagi dozalar.
Bolalar
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar, emizikli bolalar va 12 yoshdan kichik bolalar
Seftriakson preparati sutkasiga bir marta tayinlanganda quyidagi dozalash rejimlariga rioya qilish tavsiya etiladi:
- yangi tug'ilgan chaqaloqlar (14 kungacha): 20-50 mg/kg tana vazniga sutkasiga bir marta; sutkalik doza tana vazniga 50 mg/kg dan oshmasligi kerak;
- yangi tug'ilgan chaqaloqlar, emizikli bolalar va kichik yoshdagi bolalar (15 kundan 12 yoshgacha): 20-80 mg/kg tana vazniga sutkasiga bir marta;
- tana vazni 50 kg dan ortiq bolalarga kattalar uchun dozalar tayinlanadi. 41 haftagacha bo'lgan (yig'indi gestatsion va xronologik yosh) muddatidan oldin tug'ilgan bolalarga seftriaksonni qo'llash qarshi ko'rsatilgan.
Seftriakson yangi tug'ilgan chaqaloqlarga (≤28 kun), agar ularga vena ichiga kalsiy saqlovchi eritmalar bilan davolash, shu jumladan uzoq muddatli kalsiy saqlovchi infuziyalar, masalan, parenteral oziqlantirishda seftriaksonning kalsiyli tuzlari pretsipitatlari hosil bo'lishi xavfi tufayli allaqachon tayinlangan yoki taxmin qilinayotgan bo'lsa, qarshi ko'rsatilgan ("Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" bo'limiga qarang). Emizikli bolalar va 12 yoshgacha bo'lgan bolalarga 50 mg/kg yoki undan yuqori vena ichiga dozalarni kamida 30 daqiqa davomida tomchilab yuborish kerak. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarga bilirubin ensefalopatiyasi rivojlanishining potentsial xavfini kamaytirish uchun vena ichiga yuborishni 60 daqiqa davomida o'tkazish kerak.
Meningit
Emizikli bolalar va kichik yoshdagi bolalarda bakterial meningitda davolashni 100 mg/kg (lekin 4 g dan ko'p emas) dozadan sutkasiga 1 marta boshlaydilar. Qo'zg'atuvchi identifikatsiya qilingandan va uning sezgirligi aniqlangandan so'ng dozani mos ravishda kamaytirish mumkin. Meningokokkli meningitda eng yaxshi natijalarga davolash davomiyligi 4 kun bo'lganda, Haemophilus influenzae chaqirgan meningitda - 6 kun, Streptococcus pneumoniae - 7 kun bo'lganda erishilgan.
Laym kasalligi
50 mg/kg (eng yuqori sutkalik doza - 2 g) kattalar va bolalarga sutkasiga bir marta 14 kun davomida.
Gonoreya (penitsillinaza hosil qiluvchi va penitsillinaza hosil qilmaydigan shtammlar chaqirgan).
Katta yoshli bemorlarga va 12 yoshdan katta ≥50 kg bolalarga 250 mg Seftriakson preparatini bir marta mushak ichiga yuborish.
O'tkir o'rta otit
Bolalarda o'tkir o'rta otitni davolashda 50 mg/kg (lekin 1 g dan ko'p emas) dozada bir marta mushak ichiga yuborish tavsiya etiladi.
Kattalarga 1-2 g dozada bir marta mushak ichiga yuborish tavsiya etiladi. Cheklangan ma'lumotlarga ko'ra, og'ir hollarda yoki avvalgi terapiya samarasiz bo'lganda, Seftriakson preparati sutkasiga 1-2 g dozada 3 kun davomida mushak ichiga yuborilganda samarali bo'lishi mumkin.
Operatsiyadan keyingi infeksiyalar profilaktikasi
Infeksion xavf darajasiga qarab Seftriakson preparati 1-2 g dozada bir marta operatsiya boshlanishidan 30-90 daqiqa oldin yuboriladi. Yo'g'on va to'g'ri ichakdagi operatsiyalarda Seftriakson preparati va 5-nitroimidazollardan biri, masalan, ornidazolni bir vaqtda (lekin alohida, "Qo'llash usuli va dozalari" bo'limiga qarang) yuborish o'zini yaxshi ko'rsatdi.Dozani oshirib yuborishSimptomlari
Ko'ngil aynishi, qusish va diareya.
Davolash
Dozani oshirib yuborishda gemodializ va peritoneal dializ preparat konsentratsiyasini kamaytirmaydi. Maxsus antidoti yo'q. Dozani oshirib yuborishni davolash - simptomatik.
Seftriakson boshqa chiqarish shakllari






SEFTRIAKSON 1,0 poroshok 1,0g N1 analoglari


















