QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
SEFTRION
CEFTRION
Preparatning savdo nomi: Seftrion
Tasir etuvchi modda (XPN): Seftriakson (seftriakson natriy ko‘rinishida).
Dori shakli: In‘eksion eritma tayyorlash uchun kukun.
Tarkibi:
Bir flakon quyidagilarni saqlaydi:
1 g suvsiz seftriaksonga ekvivalent seftriakson natriy.
Ta‘rifi: Oqdan sarg‘ish-to‘q sariq ranggacha bo‘lgan kristall kukun.
Farmakoterapevtik guruhi: Antibiotik (sefalosporinlar guruhi).
ATX kodi: J01DA13
Farmakologik xususiyatlari
Preparat ichga qabul qilinmaydi, chunki u me‘da shirasining ta‘siri ostida tezda parchalanadi. Mushak ichiga (m/i) yuborilgandan keyin tez va to‘liq so‘riladi. Biokiraolishligi 100% ni tashkil qiladi. Preparat plazma albuminlari bilan qaytuvchan bog‘lanadi (85-95%), preparatning qondagi konsentrasiyasi oshgan sari oqsillar bilan bog‘lanishi kamayadi. Preparat R-plazmid beta–laktamazalar va ko‘pgina xromosomalar bilan bog‘liq penisillinaza va sefalosporinazalar tomonidan gidrolizga uchramaydi, penisillin va sefalosporinlarning I va II avlodlariga, penisillinlarga va aminoglikozidlarga tolerant bo‘lgan multirezistent shtammlarga ta‘sir qilishi mumkin. Bakteriyalarning ayrim shtammlarini orttirilgan chidamliligi Seftriaksonni faolsizlantiruvchi beta-laktamazani ishlab chiqarilishi bilan bog‘liq. Preparat yuqori darajali barqarorlikka va davomli yarim chiqarilish (T½) davriga ega. M/i ga yuborilganda qon plazmasidagi maksimal konsentrasiyasi (Smax) 1,5-2-3 soatdan keyin aniqlanadi va 1 g dozada yuborilganda 80 mg/l ni tashkil etadi; vena ichiga (v/i) yuborilgandan keyin 30 minutdan so‘ng Cmax muvofiq 100-150 mg/l ni tashkil qiladi. Barqaror konsentrasiyaga 4 soatdan keyin erishiladi. Mikroblarga qarshi minimal konsentrasiya qonda 24 soatdan ortiq vaqt davomida aniqlanadi. Seftriakson organizmning to‘qima va suyuqliklarida (sinovial, peritoneal, interstisial) yaxshi taqsimlanadi, miya pardalari yallig‘langanda orqa miya suyuqligiga kiradi, preparat shuningdek suyak to‘qimasida ham aniqlanadi, yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tadi. Preparat oz miqdorda (3-4%) ko‘krak suti bilan chiqariladi. O‘zgarmagan shaklda (50-65%) buyraklar orqali 48 soatda, taxminan 40% safro bilan chiqariladi. Preparatni 0,15-3,0 g dozalarda yuborilgandagi T½ 6-9 soatni, taqsimlanish hajmi (Vd) – 5,78-13,5 l ni, plazmadagi klirensi soatiga – 0,58-1,45 l ni, buyrak klirensi soatiga 0,32- 0,73 l ni tashkil qiladi. Ichakda mikrofloraning ta‘sirida preparat faol bo‘lmagan metabolitga aylanadi. T½ o‘rtacha 8 soatni tashkil qiladi. Bolalarda hayotining birinchi 8 kunida, shuningdek 75 yoshdan katta shaxslarda T½ 16 soatgacha uzayadi. Jigar va buyrak faoliyatini yetishmovchiligida preparatni ekskresiyasi sekinlashadi. To‘planishi mumkin.
Qo‘llanilishi
Preparat unga sezgir mikroorganizmlarning shtammlari chaqirgan infeksion kasalliklarni davolash uchun buyuriladi: quyi nafas yo‘llarining infeksion kasalliklarini (pnevmoniya, bronxit, o‘pka abssessi, plevra empiemasi), otorinolaringologik infeksion kasalliklarni, buyrak va siydik-jinsiy yo‘llarining infeksion kasalliklarini (pielit, sistit, o‘tkir va surunkali pielonefrit, prostatit, epididimit), teri va yumshoq to‘qimalarini infeksion kasalliklarini, shu jumladan bakterial streptodermiyani, meningitni, suyak va bo‘g‘im infeksion kasalliklarini, peritonitni, o‘t pufagini yallig‘lanishini, me‘da–ichak infeksiyalarini, asoratlanmagan gonoreyani va jinsiy yo‘l bilan yuquvchi boshqa infeksiyalarni (yumshoq shankr va sifilis), Layma kasalligini (spiroxetoz), tifga oid isitma, salmonellyozni, salmonella tashuvchanlikni davolash uchun qo‘llanadi.
Preparatni shuningdek jarrohlik operasiyalaridan so‘ng kelib chiqadigan infeksiyalarni oldini olish uchun ham qo‘llanadi.
Preparat m/i yoki v/i yuboriladi. Yuborish joyida og‘riqni bartaraf etish maqsadida m/i yuborish uchun preparatni 1% lidokain eritmasida quyidagi nisbatda: flakon ichidagi 0,5 g ni 1% lidokain eritmasining 2 ml da, 1 g ni – 3-5 ml da suyultiriladi. In‘eksiya uchun steril suvni ishlatish mumkin.
V/i yuborish uchun preparatni in‘eksiya uchun steril suvda quyidagi nisbatda: flakon ichidagi 0,5 g ni 5 ml erituvchida, 1 g ni – 10 ml da suyultiriladi. Kattalarga va 12 yoshdan oshgan bolalarga 1-2 g sutkalik dozada (kuniga 1 marta yoki yarim dozani kuniga 2 marta) buyuriladi. Og‘ir hollarda sutkalik doza 4 g ni tashkil qiladi va bu dozani 2 qabulga har 12 soatlik interval bilan yuboriladi. Operasiyadan keyingi asoratlarini oldini olish uchun bir marta 1-2 g dan, operasiyadan 30–90 minut oldin yuboriladi (yuqish xavfi darajasiga bog‘liq holda). Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarda dozaga faqat og‘ir buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi (KK) shuningdek 10 ml dan past bo‘lganda) tuzatish kiritish zarur. Keksa yoshdagi bemorlar uchun doza katta bemorlar uchun dozasi bilan mos keladi. Asoratlanmagan gonoreyada v/i bir marta 0,25 g preparat yuboriladi.
Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar (2 haftalikkacha bo‘lgan) va chala tug‘ilgan chaqaloqlar uchun sutkalik doza tana vazniga 20-50 mg/kg ni tashkil qiladi. 2 haftalikdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun sutkalik doza tana vazniga 20-80 mg/kg ni 2 ga bo‘lib yuboriladi. Bolalarga v/i tana vazniga 50 mg/kg dan yuqori dozada yuborilganida, preparatni yuborishlar orasida kamida 30 minutlik tanaffus bilan bo‘lib-bo‘lib qo‘llanadi.
Preparat bilan davolash davomiyligi patologik jarayonning xarakteriga va og‘irlik darajasiga bog‘liq va u bundan tashqari, bakteriologik tekshirish ma‘lumotlariga ko‘ra aniqlanadi. Odatda davolanish davomiyligi 4-14 kunni tashkil etadi. Ammo og‘ir infeksion kasalliklarida uzoq muddatli davo talab qilinadi. Ko‘pchilik infeksion kasalliklarda davolash kasallik belgilari yo‘qolganidan va bakteriologik tahlil natijalarini samarasi tasdiqlanganidan keyin kamida 48 -72 soat davom etadi.
Nojo‘ya ta‘sirlari
Preparat qabul qilinganida allergik reaksiyalar (eshakemi, qichishish, eozinofiliya, zardob kasalligi, bronxospazm, ko‘p shaklli ekssudativ eritema, anafilaktik reaksiyalar, kam hollarda – anafilaktik shok), stomatit, glossit, me‘da-ichak yo‘llari tomonidan esa ko‘ngil aynishi, qusish, ta‘m bilishni yo‘qolishi, qorinda og‘riq, disbakterioz, superinfeksiya, soxtamembranoz kolit paydo bo‘lishi mumkin. Periferik qon ko‘rsatkichlarini o‘zgarishi; neytropeniya, limfopeniya, leykopeniya, trombositopeniya, kam hollarda – gemolitik anemiya yuz berishi mumkin, ayrim hollarda qon zardobi plazma omillarining (II, VII, IX, X) darajasi pasayadi, protrombin vaqti uzayadi, burundan qon ketishi kuzatiladi, xolestatik sariqlik rivojlanadi, siydikda kreatinin darajasi oshadi, silindrlar paydo bo‘ladi, oliguriya, anuriya, biokimyoviy o‘zgarishlar (jigar transaminazalari faolligini va bilirubinni qon plazmasida oshishi), o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, aritmiyalar, bosh og‘rig‘i, yuborish joyida og‘riq yoki infiltrat, alohida xollarda – v/i yuborilganda flebit yoki tromboflebit bo‘lishi mumkin.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Sefalosporinlar sinfiga taalluqli antibiotiklarga va penisillinlarga, shuningdek lidokainga (m/i yuborilganda) yuqori sezuvchanlik. Jigar-buyrak yetishmovchiligi, anamnezida me‘da-ichak yo‘llarining kasalliklari, ayniqsa nospesifik yarali kolit yoki enterit, homiladorlik, laktasiya davrida qo‘llash mumkin emas.
Aminoglikozidlar bilan majmuada qo‘llanganda sinergizm oqibatida grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan samaradorligi kuchayadi, ammo ularning optimal dozalarini tanlash kerak. NYAQV, antiagregantlar qon ketish imkoniyatini oshiradi, halqali diuretiklar va nefrotoksik preparatlar (aminoglikozidlar, polimiksin V) buyrak faoliyatini buzilishini chaqiradi. Preparatning eritmasini mikroblarga qarshi boshqa preparatlar yoki eritmalar bilan farmasevtik nomutanosibligi sababli, aralashtirish yoki bir vaqtda yuborish mumkin emas
M/i in‘eksiyasida katta dumba mushagining yuqori tashqi kvadrantiga chuqur yuboriladi. Preparatning eritmasini yuborishdan oldin igna tomirdan tashqarida ekanligiga ishonch hosil qilish kerak. Jigar va buyrak faoliyatini og‘ir buzilishi bo‘lgan bemorlarda preparatning dozasi kamaytiriladi. KK minutiga 10 ml dan kam bo‘lgan bemorlarga antibiotikning sutkalik dozasi 2 g dan oshmasligi kerak.
Preparatni homiladorlikda faqat ona uchun taxmin qilinayotgan foyda homila yoki bola uchun bo‘lgan potensial xavfdan ustun bo‘lgan hollardagina qo‘llash mumkin.
Preparatni laktasiya davrida buyurish zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish to‘g‘risidagi masalani hal qilish lozim.
Preparatni uzoq vaqt qo‘llanganda periferik qon manzarasining muntazam nazoratini o‘tkazish lozim. Preparatga chidamli mikroorganizmlar paydo bo‘lishi va superinfeksiyani rivojlanishi mumkin.
(“Halqali” diuretiklarni (furosemid va boshqalarni) bir vaqtda buyurilganda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim.
Arterial gipertenziyasida va suv-elektrolit muvozanati buzilishda plazmada natriy miqdorini nazorat qilish lozim. Uzoq muddat qo‘llanilganda disbakteriozni aniqlash uchun sitologik tekshirishlarni o‘tkazish zarur. Giperbilirubinemiyasi, allergik reaksiyalarga moyilligi bo‘lgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Keksa yoshdagi shaxslarga qo‘shimcha ravishda K vitamini buyuriladi.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va uni yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari: uzoq muddat yuborilganda allergik reaksiyalar, dispeptik buzilishlar paydo bo‘lishi mumkin.
Davolash: spesifik antidoti yo‘q. Simptomatik davolash tavsiya qilinadi. Gemodializ yoki peritoneal dializni qo‘llash mumkin.
Chiqarilish shakli:
In‘eksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun 1,0 g dan flakonlarda.
Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
2 yil.
Resept bo‘yicha