SIPROFLOKSASIN 0,5 tabletkalari N10
SIPROFLOKSASIN 0,5 tabletkalari N10 qo'llanmasi
Farmakokinetikasi
Farmakokinetikasi. Peroral qabul qilinganda me'da-ichak yo'llaridan (asosan 12 barmoqli va och ichakda) tez va yetarlicha to'liq so'riladi. Ovqat qabul qilish so'rilishni sekinlashtiradi, lekin qondagi preparatning maksimal kontsentratsiyasini (Smax) va biokiraolishlikni o'zgartirmaydi. Biokiraolishligi - 50-85%, taqsimlanish hajmi - 2-3,5 l/kg, plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 20-40%. Peroral qabul qilinganda qonda preparatning maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqti (Tsmax) - 60-90 daqiqa, qonda preparatning maksimal kontsentratsiyasi (Smax) qabul qilingan doza kattaligiga chiziqli bog'liq va 250, 500, 750 va 1000 mg dozalarda mos ravishda 1,2, 2,4, 4,3 va 5,4 mkg/ml ni tashkil qiladi. 250, 500 va 750 mg ichga qabul qilingandan 12 soat o'tgach plazmadagi preparat kontsentratsiyasi mos ravishda 0,1, 0,2 va 0,4 mkg/ml gacha pasayadi.
Organizm to'qimalarida yaxshi taqsimlanadi (yog'larga boy to'qima, masalan, nerv to'qimasi bundan mustasno). To'qimalardagi kontsentratsiya plazmadagidan 2-12 baravar yuqori. So'lak, bodomsimon bezlar, jigar, o't pufagi, safro, ichak, qorin bo'shlig'i va kichik tos a'zolari (endometriy, fallopiy naychalari va tuxumdonlar, bachadon), urug' suyuqligi, prostata bezi to'qimasi, buyraklar va siydik chiqarish a'zolari, o'pka to'qimasi, bronxial sekret, suyak to'qimasi, mushaklar, sinovial suyuqlik va bo'g'im tog'aylari, peritoneal suyuqlik, terida terapevtik kontsentratsiyalarga erishiladi. Orqa miya suyuqligiga oz miqdorda kirib boradi, u yerda uning kontsentratsiyasi miya qobiqlari yallig'lanishi bo'lmaganda qon zardobidagining 6-10% ini, yallig'langanda esa - 14-37% ini tashkil qiladi. Siprofloksatsin shuningdek ko'z suyuqligi, plevra, qorin parda, limfaga, yo'ldosh orqali yaxshi o'tadi. Qon neytrofillaridagi siprofloksatsin kontsentratsiyasi qon zardobidagidan 2-7 baravar yuqori.
Jigarda kam faol metabolitlar (dietilsiprofloksatsin, sulfosiprofloksatsin, oksosiprofloksatsin, formilsiprofloksatsin) hosil qilib metabolizmga uchraydi (15-30%).
Yarim chiqarilish davri (Т1/2) - taxminan 4 soat, surunkali buyrak yetishmovchiligida - 12 soatgacha. Asosan buyraklar orqali kanalchalar filtratsiyasi va kanalchalar sekretsiyasi yo'li bilan o'zgarmagan holda (40-50%) va metabolitlar ko'rinishida (15%), qolgan qismi - me'da-ichak yo'llari orqali chiqariladi. Oz miqdori ko'krak suti bilan chiqariladi.
Buyrak klirensi - 3-5 ml/daq/kg; umumiy klirens - 8-10 ml/daq/kg.
Surunkali buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi (KK) 20 ml/daq dan yuqori) buyraklar orqali chiqariladigan preparat foizi kamayadi, ammo preparat metabolizmining va me'da-ichak yo'llari orqali chiqarilishining kompensator ortishi oqibatida organizmda kumulyatsiya sodir bo'lmaydi.
Nojo'ya samaralari
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, diareya, qusish, qorinda og'riq, meteorizm, ishtahaning pasayishi, xolestatik sariqlik (ayniqsa o'tmishda jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda), gepatit, gepatonekroz.
Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, charchoqning kuchayishi, xavotir, tremor, uyqusizlik, "dahshatli" tushlar, periferik paralgeziya (og'riq hissini idrok etish anomaliyasi), ko'p terlash, bosh miya ichki bosimining oshishi, ongning chalkashishi, depressiya, gallyutsinatsiyalar, shuningdek psixotik reaksiyalarning boshqa ko'rinishlari (kamdan-kam hollarda bemor o'ziga zarar yetkazishi mumkin bo'lgan holatlarga o'tuvchi), migren, hushdan ketish holatlari, tserebral arteriyalar trombozi.
Sezgi organlari tomonidan: ta'm va hid bilishning buzilishi, ko'rishning buzilishi (diplopiya, rang ajratishning o'zgarishi), quloqlarda shovqin, eshitishning pasayishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, yurak ritmining buzilishi, arterial qon bosimining pasayishi.
Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, granulotsitopeniya, anemiya, trombotsitopeniya, leykotsitoz, trombotsitoz, gemolitik anemiya.
Laborator ko'rsatkichlar: gipoprotrombinemiya, "jigar" transaminazalari va ishqoriy fosfataza faolligining oshishi, giperkreatininemiya, giperbilirubinemiya, giperglikemiya.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: gematuriya, kristalluriya (birinchi navbatda ishqoriy siydik va past diurezda), glomerulonefrit, dizuriya, poliuriya, siydik tutilishi, albuminuriya, uretral qon ketishlar, buyraklarning azot chiqarish funktsiyasining pasayishi, interstitsial nefrit.
Allergik reaksiyalar: teri qichishishi, eshakemi, qon ketishlar bilan kechuvchi pufakchalar hosil bo'lishi va qatqaloq hosil qiluvchi kichik tugunlarning paydo bo'lishi, dori isitmasi, terida nuqtali qon quyilishlar (petexiyalar), yuz yoki hiqildoq shishi, hansirash, eozinofiliya, vaskulit, tugunli eritema, ko'p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi).
Tayanch-harakat aparati tomonidan: artralgiya, artrit, tendovaginit, paylarning uzilishi, mialgiya.
Boshqalar: asteniya, yorug'likka sezuvchanlikning oshishi, superinfeksiyalar (kandidoz, soxtamembranoz kolit), yuzga qon "quyilishi".
Maxsus saqlash sharoitlari
Siprofloksatsin Streptococcus pneumoniae chaqirgan gumon qilingan yoki aniqlangan pnevmoniyada tanlov preparati hisoblanmaydi.
Kristalluriya rivojlanishining oldini olish uchun tavsiya etilgan sutkalik dozadan oshirmaslik, shuningdek yetarli suyuqlik iste'mol qilish va siydikning kislotali reaksiyasini saqlab turish zarur.
Epilepsiyasi, anamnezida tirishish xurujlari, qon tomir kasalliklari va miyaning organik shikastlanishlari bo'lgan bemorlarga markaziy asab tizimi tomonidan nojo'ya reaksiyalar rivojlanishi xavfi tufayli siprofloksatsinni faqat "hayotiy" ko'rsatmalar bo'yicha tayinlash kerak.
Davolash vaqtida yoki undan keyin og'ir va uzoq davom etuvchi diareya paydo bo'lganda soxtamembranoz kolit tashxisini istisno qilish kerak, bu preparatni darhol bekor qilishni va tegishli davolashni tayinlashni talab qiladi.
Paylarda og'riq yoki tendovaginitning birinchi belgilari paydo bo'lganda davolashni to'xtatish kerak (ftorxinolonlar bilan davolash vaqtida paylarning yallig'lanishi va hatto uzilishi kabi alohida holatlar tasvirlangan).
Davolash davrida UB-nurlari bilan (shu jumladan to'g'ridan-to'g'ri quyosh nurlari bilan) aloqadan saqlanish kerak.
Transp. vos. va mex. boshqarish qobiliyatiga ta'siri:
Davolash vaqtida diqqatni yuqori jamlash va ruhiy hamda harakat reaksiyalari tezligini talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishdan saqlanish kerak.
Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar
O‘ta yuqori sezuvchanlik; tizanidin bilan bir vaqtda qabul qilish (qon bosimining yaqqol pasayishi, uyquchanlik xavfi); bolalar yoshi (18 yoshgacha - skelet shakllanish jarayoni tugaguncha, 5 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan o‘pka mukovitsidozi bor bolalarda Pseudomonas aeruginosa chaqirgan asoratlarni davolash; kuydirgining o‘pka shaklini profilaktikasi va davolashdan tashqari); homiladorlik, laktatsiya davri; laktozani o‘zlashtira olmaslik, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi.
Ehtiyotkorlik bilan:
Bosh miya tomirlarining yaqqol aterosklerozi, miya qon aylanishining buzilishi, ruhiy kasalliklar, epilepsiya, yaqqol buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, keksa yosh, avval o‘tkazilgan ftorxinolonlar bilan davolashdagi paylarning shikastlanishi.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Davolash: spetsifik antidot noma'lum. Oshqozonni yuvish va boshqa shoshilinch yordam choralari, bemorning holatini diqqat bilan nazorat qilish, etarli miqdorda suyuqlik tushishini ta'minlash. Gemo- yoki peritoneal dializ yordamida preparatning faqat arzimas (10% dan kam) miqdori chiqarilishi mumkin.
Boshqa dori preparatlari bilan o'zaro ta'siri. Gepatotsitlarda mikrosomal oksidlanish jarayonlari faolligining pasayishi oqibatida teofillin (va boshqa ksantinlar, masalan, kofein), peroral gipoglikemik dori vositalari, bilvosita antikoagulyantlar kontsentratsiyasini oshiradi va T1/2 davrini uzaytiradi, protrombin indeksining pasayishiga yordam beradi.
Boshqa mikroblarga qarshi dori vositalari (beta-laktam antibiotiklar, aminoglikozidlar, klindamitsin, metronidazol) bilan kombinatsiyalanganda odatda sinergizm kuzatiladi; Pseudomonas spp. chaqirgan infektsiyalarda azlotsillin va seftazidim bilan; streptokokkli infektsiyalarda mezlotsillin, azlotsillin va boshqa beta-laktam antibiotiklar bilan; stafilokokkli infektsiyalarda izoksazolilpenitsillinlar va vankomitsin bilan; anaerob infektsiyalarda metronidazol va klindamitsin bilan kombinatsiyada muvaffaqiyatli qo'llanilishi mumkin.
Siklosporinning nefrotoksik ta'sirini kuchaytiradi, zardob kreatininining oshishi qayd etiladi, bunday bemorlarda ushbu ko'rsatkichni haftasiga 2 marta nazorat qilish zarur.
Bir vaqtda qabul qilinganda bilvosita antikoagulyantlar ta'sirini kuchaytiradi.
Temir saqlovchi dori vositalari, sukralfat va magniy, kaltsiy va alyuminiy saqlovchi antatsid dori vositalari bilan birgalikda peroral qabul qilish siprofloksatsin so'rilishining pasayishiga olib keladi, shuning uchun uni yuqorida ko'rsatilgan dori vositalarini qabul qilishdan 1-2 soat oldin yoki 4 soat keyin tayinlash kerak.
Nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar (asetilsalitsil kislotasidan tashqari) tirishishlar rivojlanish xavfini oshiradi.
Didanozin siprofloksatsin so'rilishini didanozin tarkibidagi alyuminiy va magniy bilan komplekslar hosil qilishi oqibatida pasaytiradi.
Metoklopramid so'rilishni tezlashtiradi, bu qonda preparatning maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqtining kamayishiga olib keladi.
Urikozurik dori vositalarini birga tayinlash chiqarilishning sekinlashishiga (50% gacha) va siprofloksatsinning plazma kontsentratsiyasi oshishiga olib keladi.
Tizanidinning Cmax ni 7 baravar (4 dan 21 baravargacha) va AUC ni 10 baravar (6 dan 24 baravargacha) oshiradi, bu arterial qon bosimining yaqqol pasayishi va uyquchanlik xavfini oshiradi.
Dozirovkasi
Agar holatning og‘irligi yoki boshqa sabablarga ko‘ra bemor tabletkalarni qabul qila olmasa, unga siprofloksatsin infuzion eritmasi bilan parenteral terapiya o‘tkazish, holat yaxshilangandan keyin esa preparatning tabletka shaklini qabul qilishga o‘tish tavsiya etiladi.
Boshqa tayinlovlar bo‘lmasa, quyidagi dozalash rejimiga rioya qilish tavsiya etiladi:
Kattalar:
Nafas yo‘llari infeksiyalari - 500 mg dan sutkasiga 2 marta.
Siydik-tanosil tizimi infeksiyalari:
- o‘tkir, asoratlanmagan - 500 mg dan sutkasiga 2 marta;
- ayollarda sistit (menopauzagacha) - 500 mg dan sutkasiga 1 marta;
- asoratlangan - 500 mg dan sutkasiga 2 marta;
-adneksit, prostatit, orxit, epididimit
- 500 mg dan sutkasiga 2 marta.
Gonoreya:
- ekstragenital - 500 mg dan sutkasiga 1 marta;
- o‘tkir, asoratlanmagan - 500 mg dan sutkasiga 1 marta.
Diareya - 500 mg dan sutkasiga 2 marta.
Yengil va o‘rtacha og‘irlikdagi boshqa infeksiyalar ("Qo‘llash ko‘rsatmalari" bo‘limiga qarang) - 500 mg dan sutkasiga 2 marta. Kuydirgining o‘pka shakli (davolash va profilaktika) - 500 mg dan sutkasiga 2 marta.
Neisseria meningitidis chaqirgan invaziv infeksiyalar profilaktikasi - 500 mg dan sutkasiga 1 marta.
Keksa yoshdagi (65 yoshdan keyin) bemorlarda dozalash rejimi. Keksa yoshdagi bemorlarga kasallikning og‘irligi va kreatinin klirensi ko‘rsatkichiga qarab siprofloksatsinning pastroq dozalarini tayinlash kerak.
Bolalar va o‘smirlar.
Boshqa tayinlovlar bo‘lmasa, quyidagi dozalash rejimiga amal qilish kerak:
Pseudomonas aeruginosa chaqirgan mukovissidozning o‘pka asoratlarini davolash uchun (5 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan bolalarda) siprofloksatsinning tavsiya etilgan dozasi 20 mg/kg dan sutkasiga 2 martani tashkil qiladi (maksimal doza 1500 mg). Terapiya davomiyligi 10-14 kunni tashkil qiladi.
Kuydirgining o‘pka shakli (profilaktika va davolash) - tana vazniga 15 mg/kg dan sutkasiga 2 marta (maksimal bir martalik doza 500 mg, sutkalik - 1000 mg). Preparatni qabul qilishni taxmin qilingan yoki tasdiqlangan infeksiyalanishdan so‘ng darhol boshlash kerak. Kuydirgining o‘pka shaklida siprofloksatsinni qabul qilishning umumiy davomiyligi 60 kunni tashkil qiladi. Kattalarda buyrak yoki jigar funksiyasi buzilishlarida dozalash rejimi.
Kreatinin klirensi 30 dan 60 ml/daq/1,73 m2 gacha va qon plazmasidagi kreatinin konsentratsiyasi 1,4 dan 1,9 mg/100 ml gacha bo‘lganda peroral qabul qilishda siprofloksatsinning maksimal sutkalik dozasi 1000 mg ni tashkil qiladi; kreatinin klirensi 30 ml/daq/1,73 m2 dan past va qon plazmasidagi kreatinin konsentratsiyasi > 2,0 mg/100 ml bo‘lganda peroral qabul qilishda siprofloksatsinning maksimal sutkalik dozasi 500 mg ni tashkil qiladi.
Gemodializdagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar:
1. Kreatinin klirensi 30 dan 60 ml/daq/1,73 m2 gacha (o‘rtacha buyrak yetishmovchiligi) yoki uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi 1,4 dan 1,9 mg/100 ml gacha bo‘lganda siprofloksatsinning maksimal peroral sutkalik dozasi 1000 mg ni tashkil qilishi kerak.
2. Kreatinin klirensi 30 ml/daq/1,73 m2 dan va undan kam (og‘ir buyrak yetishmovchiligi) yoki uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi 2 mg/100 ml yoki undan yuqori bo‘lganda, siprofloksatsinning maksimal peroral sutkalik dozasi 500 mg ni tashkil qilishi kerak.
Gemodializ o‘tkaziladigan kunlarda siprofloksatsin muolaja amalga oshirilgandan keyin qabul qilinadi. Uzluksiz peritoneal dializda bo‘lgan buyrak yetishmovchiligi bor ambulator bemorlar. Siprofloksatsinning maksimal sutkalik dozasi 500 mg (1 tabletka) ni tashkil qilishi kerak.
Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar.
Dozani to‘g‘rilash talab qilinmaydi.
Buyrak va jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar.
Dozalash rejimi buyrak funksiyasi buzilishidagi dozalash rejimiga o‘xshash.
Buyrak yetishmovchiligi va/yoki jigar funksiyasi buzilishlari bo‘lgan bolalar. Buyrak va jigar funksiyasi buzilishlari bo‘lgan bolalarda dozalash rejimi o‘rganilmagan.
Terapiya davomiyligi kasallikning og‘irligi, klinik va bakteriologik nazoratga bog‘liq. Isitma yoki boshqa klinik simptomlar yo‘qolganidan keyin davolashni tizimli ravishda kamida 3 kun davom ettirish muhimdir.
O‘rtacha davolash davomiyligi:
- o‘tkir asoratlanmagan gonoreya va sistitda 1 kun;
- buyrak, siydik chiqarish yo‘llari, qorin bo‘shlig‘i a’zolari infeksiyalarida 7 kungacha;
- immuniteti zaiflashgan bemorlarda butun neytropeniya davri;
- osteomiyelitda 2 oydan ko‘p emas;
- boshqa infeksiyalarda 7 dan 14 kungacha.
Streptococcus spp. chaqirgan infeksiyalarda kechki asoratlar xavfi tufayli davolash kamida 10 kun davom etishi kerak.
Chlamydia spp. chaqirgan infeksiyalarda ham davolashni kamida 10 kun davom ettirish kerak.Dozani oshirib yuborishDavolash: o‘ziga xos antidoti noma’lum. Oshqozonni yuvish va boshqa shoshilinch yordam choralari, bemorning holatini sinchkovlik bilan nazorat qilish, suyuqlikning yetarli miqdorda tushishini ta’minlash. Gemo- yoki peritoneal dializ yordamida preparatning faqat ozgina (10% dan kam) miqdori chiqarilishi mumkin.
SIPROFLOKSASIN 0,5 tabletkalari N10 o'xshash dorilari
Siprofloksatsin boshqa chiqarish shakllari
SIPROFLOKSASIN 0,5 tabletkalari N10 analoglari
{
"data": {
"id": 32071,
"stores_apteka_id": null,
"slug": "tsiprofloksatsin-0-5-n10-tabl-p-plen-oboloch-rozleks",
"stores_apteka_slug": null,
"name": "SIPROFLOKSASIN 0,5 tabletkalari N10",
"brand_name": "SIPROFLOKSASIN 0,5",
"image": "uploads/iblock/a6f/a6fafa57492c5e329683bd1163e19779.webp",
"atx_code": "J01MA02",
"drug_form_id": 1,
"over_the_counter": false,
"prescription_type": "unknown",
"availability": "not_available",
"reviews_count": 0,
"reviews_rating": 0,
"has_pickup": false,
"has_delivery": false,
"manufacturer": null,
"manufacturer_plain": "ROZLEKS FARM OOO",
"representative": null,
"representative_plain": null,
"distributor": null,
"distributor_plain": null,
"is_manufacturer_advertiser": false,
"is_representative_advertiser": false,
"is_dietary_supplement": false,
"is_medical_device": false,
"category": {
"id": 480,
"slug": "antibiotiki",
"name": "Antibiotiklar",
"external_link_title": null,
"external_link": null
},
"drug_group": {
"id": 8526,
"slug": "tsiprofloksatsin",
"name": "Siprofloksatsin"
},
"is_purchasable": false,
"country": {
"id": 20,
"slug": "rossiya",
"name": "Rossiya Federatsiyasi"
},
"active_ingredients": [
{
"id": 6018,
"slug": "tsiprofloksatsin",
"name": "Siprofloksasin"
}
],
"tags": []
}
}
