No-shpa

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

NO-SHPA^®

NO-SPA^®

 

Preparatning savdo nomi: NO-SHPA^®/NO-SPA^®

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): drotaverin/drotaverine

Dori shakli: tabletkalar

Tarkibi:

1 tabletkada quyidagilar saqlanadi:

Faol modda: 40 mg drotaverin gidroxloridi.

Yordamchi moddalar: magniy stearati (Ye470), talk (Ye533), povidon (Ye1201), makkajo‘xori kraxmali, laktoza monogidrati.

Ta‘rifi: dumaloq, ikki tomonlama qavariq, yashil yoki zarg‘aldoq tusli sariq rangli, bir tomonida “spa” gravirovkasi bo‘lgan tabletkalar

Farmakoterapevtik guruhi: spazmolitik vosita

ATX kodi: A03AD02.

 

Farmakologik ta‘siri

Farmakodinamikasi

Drotaverin izoxinolin hosilasi bo‘lib, fosfodiesteraza IV (FDE IV) fermentini bostirish yo‘li bilan silliq mushaklarga spazmolitik ta‘sir ko‘rsatadi. Fosfodiesteraza IV fermentining ingibirlanishi sAMF konsentrasiyasini oshishiga olib keladi, bu miozinning kinazasini yengil zanjirini faolsizlantiradi va silliq mushaklarni bo‘shashishiga olib keladi.

Drotaverin FDE IV fermentini in vitro FDE III va FDE V izoenzimlarini ingibirlamasdan ingibirlaydi. FDE IV silliq mushaklarning qisqaruvchanlik qobiliyatini pasaytirilishi uchun funksional juda muhimdir va selektiv ingibitorlar giperkinetik kasalliklarni va me‘da-ichak yo‘llarining spastik holatlar bilan bog‘liq turli kasalliklarni davolashda foydali bo‘lishi mumkin.

Drotaverin yurak-tomir tizimiga nojo‘ya ta‘sir etish qobiliyatiga ega emas, chunki miokard va tomirlarning silliq mushaklari xujayralarda asosan FDE III izoenzimi saqlanadi.

Preparat ham nerv etiologiyali, ham mushak etiologiyali o‘z-o‘zini boshqarish va nerv boshqarilishini buzilishi tomonidan chaqirilgan silliq mushaklarning spazmlarida samarali. Vegetativ innervasiya turidan qat‘iy nazar drotaverin me‘da-ichak, o‘t-safro, urogenital va tomir tizimlaridagi silliq mushaklarga ta‘sir qiladi.

O‘zining tomirlarni kengaytiruvchi ta‘siri tufayli u to‘qimalarda qon aylanishini yaxshilaydi.

Drotaverinning ta‘siri papaverinning ta‘siridan kuchliroq, so‘rilishi esa – tezroq va to‘liqroq, u plazma oqsillari bilan kamroq bog‘lanadi. Drotaverinning afzalligi, uni papaverin parenteral yuborilganidan keyin kuzatiladigan nafas tizimiga rag‘batlantiruvchi ta‘sirga ega emasligidir.

 

Farmakokinetikasi

Drotaverin peroral qabul qilingandan keyin ham, mushak ichiga yuborilgandan keyin ham tez va to‘liq so‘riladi. U plazma oqsillari bilan, ayniqsa albumin, alfa va beta-globulinlar bilan yuqori darajada bog‘lanadi.

Drotaverin jigarda metabolizmga uchraydi, uning yarimchiqarilish davri 8-10 soatni tashkil qiladi. Plazmada maksimal konsentrasiyasiga ichga qabul qilingandan so‘ng 45-60 minutdan keyin erishiladi.

Jigar orqali birinchi o‘tishdan keyin dozaning 65% qon aylanishida o‘zgarmagan holda bo‘ladi. 72 soat ichida drotaverin organizmdan to‘liq chiqariladi, 50% dan ortig‘i siydik bilan va taxminan 30% – ahlat bilan chiqariladi. Drotaverin asosan metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi, siydikda dastlabki birikma aniqlanmaydi.

Qo‘llanilishi

• safro chiqarish yo‘llarining kasalliklari: xolesistolitiaz, xolangolitiaz, xolesistit, perixolesistit, xolangit, papillit bilan bog‘liq bo‘lgan silliq mushaklarning spazmlari.
• siydik yo‘llarining silliq mushaklarining spazmlari: nefrolitiaz, uretrolitiaz, pielit, sistit, qovuqning tenezmlari.
• kelib chiqishi me‘da-ichak yo‘llaridan bo‘lgan silliq mushaklarning spazmlari: me‘da va o‘nikki barmoq ichak yara kasalligi, gastrit, me‘daning kardial va privratnik qismini spazmi, enterit, kolit, qabziyat bilan bo‘lgan spastik kolit va ichak shilliq qavati kolitining meteoristik shakllari.
• tenzion turdagi bosh og‘rig‘i (mushak zo‘riqishi oqibatidagi bosh og‘riqlari, psixogen, stressli, surunkali kundalik bosh og‘rig‘i, transformasiyalangan migren);
• ginekologiyada: og‘riqli hayz ko‘rishlarda.

 

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar: odatdagi o‘rtacha doza 120-240 mg ni, ya‘ni kuniga 3-6 tabletkani tashkil qiladi, ularni 2-3 martada qabul qilish kerak. Kattalar uchun bir martalik doza 40-80 mg (1-2 tabletka).

Drotaverinni bolalarda qo‘llanishi klinik sinovlarda baholanmagan.

Drotaverinni bolalarda qabul qilishning zarurati tug‘ilgan hollarda:

6-12 yoshli bolalar: 6 yoshdan katta bolalar uchun tavsiya qilingan sutkalik doza 80 mg, kuniga 2 tabletkani tashkil qiladi, ularni 2 martada qabul qilish kerak. 6-12 yoshli bolalar uchun bir martalik doza – 40 mg (1 tabletka).

12 yoshdan oshgan bolalar: 12 yoshdan katta bolalar uchun tavsiya qilingan sutkalik doza
160 mg, kuniga 4 tabletkani tashkil qiladi, ularni 2-4 martada qabul qilish kerak. 12 yoshdan oshgan bolalar uchun bir martalik doza 40-80 mg ni, ya‘ni 1-2 tabletkani tashkil qiladi.

 

Nojo‘ya ta‘sirlari

Klinik sinovlarda tadqiqotchilar tomonidan drotaverin bilan bog‘liq quyidagi nojo‘ya samaralar qayd etilgan va quyidagi ko‘rinishlar tez-tezligi keltirilgan: juda ko‘p tarqalgan (>1/10); tarqalgan (>1/100, <1/10); ko‘p tarqalmagan (>1/1000, <1/100); kam (>1/10000, <1/1000); juda kam (<1/10000) va quyidagi tizimlar bo‘yicha tasniflangan:

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan: kam: ko‘ngil aynishi, qabziyat

Nerv tizimini tomonidan: kam: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyqusizlik

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kam: yurak tez urishi, arterial bosimni pasayishi

Immun tizimi tomonidan buzilishlari: kam: allergik reaksiyalar (angionevrotik shish, eshakemi, toshma, qichishish) (“Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar” bo‘limiga qarang).

Nojo‘ya ta‘sirlari paydo bo‘lganida preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak.

Yo‘riqnomada eslatib o‘tilmagan nojo‘ya ta‘sirlari paydo bo‘lganida, bu haqida davolovchi shifokorni xabardor qilish kerak.

 

 

 

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• ta‘sir qiluvchi moddaga yoki preparatning har qanday yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik;
• og‘ir jigar yoki buyrak yetishmovchiligi;
• og‘ir yurak yetishmovchiligi;
• 6 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

 

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

No-shpa levodopa bilan birga qo‘llanganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki oxirgisini parkinsonizmga qarshi samarasi pasayadi va tremor va rigidlikni kuchayishi kuzatiladi.

 

Maxsus ko‘rsatmalar

Arterial bosim pasayganida preparatni qo‘llash yuqori ehtiyotkorlikni talab qiladi.

Preparat 52 mg laktoza saqlaydi. Tavsiya qilingan dozalashga muvofiq qabul qilinganida har bir doza 156 mg gacha laktoza saqlaydi. Bu laktozani o‘zlashtiraolmaydigan shaxslarda me‘da-ichak shikoyatlarini chaqirishi mumkin.

Ushbu shakli laktoza tanqisligi, galaktozemiya yoki glyukoza/galaktozaning so‘rilishini buzilish sindromi bo‘lgan bemorlar uchun to‘g‘ri kelmaydi.

Bolalarda qat‘iy ko‘rsatmalar bo‘yicha qo‘llash kerak, chunki drotaverinni bu guruh bemorlarda qo‘llash yetarlicha o‘rganilmagan («Qo‘llanishi» va «Qo‘llash usuli va dozalari» ga qarang).

Homiladorlik va emizish

Hayvonlardagi klinika oldi tekshirishlarning va klinik ma‘lumotlarning retrospektiv tekshirishlarining natijalari, drotaverinni homiladorlik davrida peroral qo‘llash homilaga va uning rivojlanishiga ta‘sir ko‘rsatmasligini ko‘rsatdi. Biroq, preparatni homiladorlik vaqtida buyurishda ehtiyotkorlik kerak.

Zarur klinik ma‘lumotlarning yo‘qligi sababli, laktasiya davrida buyurish tavsiya qilinmaydi.

Avtotransport vositalarini va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Bosh aylanishi paydo bo‘lganida transportni haydash va stanoklarda ishlash kabi potensial xavfli harakatlarda saqlanish kerak.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

 

Dozani oshirib yuborilishi

Drotaverinni dozasini oshirib yuborilishi o‘limga olib keluvchi yurak ritmi va o‘tkazuvchanligini buzilishlari, shu jumladan Gis tutami oyoqchalarining to‘liq blokadasi va yurakni to‘xtab qolishini chaqirishi mumkin. Doza oshirib yuborilgan hollarda bemor kuzatuv ostida bo‘lishi hamda simptomatik va samarani bir maromda ushlab turuvchi davolashni olishi lozim. Qusishni qo‘zg‘atish va/yoki me‘dani yuvish tavsiya qilinadi.

Chiqarilish shakli

10 tabletkadan alyuminiy blisterda. 2 blisterdan qo‘llash yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

24 tabletkadan PVX/alyuminiy blisterda. 1 blisterdan qo‘llash yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

60 tabletkadan donali dozator bilan jihozlangan polietilen tiqinli polipropilen flakonda.

100 tabletkadan polietilen tiqinli polipropilen flakonda.

1 flakondan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida

Saqlash sharoiti

Alyuminiy blister o‘ramdagi tabletkalar: 30^oS dan past haroratda original o‘ramida saqlansin.

PVX/alyuminiy o‘ramdagi tabletkalar: Original o‘ramida, 25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlansin.

Flakondagi tabletkalar: 25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlansin.

 

Yaroqlilik muddati

NO-SHPA^® (drotaverin, 40 mg li tabletkalar o‘ramda №24x1, 40 mg li tabletkalar flakonlarda №60, 100): 3 yil.

NO-SHPA^® (drotaverin, 40 mg li tabletkalar o‘ramda №10x2): 5 yil.

 

Dorixonalardan berish tartibi

Reseptsiz beriladi.

 

1 tabletkada quyidagilar saqlanadi:
Faol modda: 40 mg drotaverin gidroxloridi.
Yordamchi moddalar: magniy stearati (E470), talьk (E533), povidon (E1201), makkajo'xori kraxmali, laktoza monogidrati.

Drotaverin izoxinolinning hosilasi bo'lib, u fosfodiesteraza IV (FED IV) fermentini bostirish yo'li bilan silliq mushaklarga spazmolitik ta'sir ko'rsatadi. Fosfodiesteraza IV fermentining ingibirlanishi sAMF kontsentratsiyasini oshishiga olib keladi, bu miozin kinazasining yengil zanjirining faolligini pasaytiradi va silliq mushaklarning bo'shashishiga olib keladi.
Silliq mushaklarning qisqaruvchanlik qobiliyatini pasaytirish uchun FDE IV funktsional jihatdan juda muhimdir va FDE IV ni selektiv ingibitorlari giperkinetik kasalliklar va me'da-ichak yo'llarining spastik holatlari bilan bog'liq bo'lgan turli simptomlarni davolashda foydali bo'lishlari mumkin.
Drotaverin yurak-tomir tizimiga nojo'ya ta'sir ko'rsatish xususiyatiga ega, chunki miokard va tomirlarning silliq mushaklarining xujayralarida asosan FDE III izoenzimi saqlanadi
Miokard va tomirlarning silliq mushaklarining xujayralaridagi sAMFni gidrolizlovchi ferment, asosan FDE III izoenzimidir, bu drotaverinning jiddiy yurak-tomir nojo'ya ta'sirlari bo'lmagan va yurak-tomir tizimiga nisbatan kuchli terapevtik faollikka ega samarali spazmolitik agentligini tushuntiradi.
Preparat xam nerv, ham mushak etiologiyali silliq mushaklarning spazmlarida samaralidir. Vegetativ innervatsiyaning turidan qat'iy nazar, drotaverin me'da-ichak, o't-safro, urogenital va tomir tizimlarida joylashgan silliq mushaklariga ta'sir qiladi.
O'zining tomirlarni kengaytiruvchi ta'siri tufayli, u to'qimalarda qon aylanishini yaxshilaydi.
Uning ta'siri papaverinnikidan kuchliroq, so'rilishi esa – tezroq va to'liqroq, u plazma oqsillari bilan kamroq bog'lanadi. Drotaverinning afzalligi, uni papaverin parenteral yuborilganidan keyin kuzatiladigan nafas tizimiga rag'batlantiruvchi ta'sirga ega emasligidir.

Bolalar olaolmaydigan joyda saklansin!
PVX/alyuminiy o'ramdagi tabletkalar: 25oS dan yuqori bo'lmagan haroratda, yorug'likdan himoyalangan joyda saqlansin.
Flakondagi tabletkalar: 25oS dan yuqori bo'lmagan haroratda, yorug'likdan himoyalangan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati
NO-ShPA® (drotaverin, 40 mg li tabletkalar o'ramda №24x1, 40 mg li tabletkalar flakonlarda №100): 3 yil.

dumaloq, ikki tomonlama qavariq, yashil yoki zarg'aldoq tusli sariq rangli, bir tomonida “spa” gravirovkasi bo'lgan tabletkalar

Drotaverinni dozasini oshirib yuborilishi o'limga olib keluvchi yurak ritmi va o'tkazuvchanligini buzilishlari, shu jumladan Gis tutami oyoqchalarining to'liq blokadasi va yurakni to'xtab qolishini chaqirishi mumkin. Doza oshirib yuborilgan hollarda bemor kuzatuv ostida bo'lishi hamda simptomatik va samarani bir maromda ushlab turuvchi davolashni olishi lozim. Qusishni qo'zg'atish va/yoki me'dani yuvish tavsiya qilinadi.