QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
RANITIDIN
RANITIDIN
Preparatning savdo nomi: Ranitidin
Ta‘sir etuvchi modda (XPN): ranitidin
Dori shakli: qobiq bilan qoplangan tabletkalar
Tarkibi:
1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:
yadroning tarkibi: ranitidin gidroxloridi 0,168 g ranitidinga qayta hisoblanganda – 0,15 g;
yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, povidon (tibbiy quyimolekulyar polivinilpirrolidon), magniy stearati, oydragit Ye 100, polietilenglikol 4000, talk, titan dioksidi.
Ta‘rifi: oq yoki och-sariq tusli oq rangli, qobiq bilan qoplangan, dumaloq, ikki yoqlama qavariq tabletkalar.
Farmakoterapevtik guruhi: me‘da bezlarining sekresiyasini pasaytiruvchi vositalar – N2-gistamin reseptorlarining blokatori.
ATX kodi: A02VA02
Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Ranitidin – me‘da shilliq qavatining parietal hujayralari N2-gistamin reseptorlarining blokatoridir. Baroreseptorlarni ovqat yuklamasi, gormonlar va biogen rag‘batlantiruvchilar (gastrin, gistamin, pentagastrin) yordamida ta‘sirlanishi natijasida chaqirilgan xlorid kislotasining bazal va rag‘batlantirilgan sekresiyasini pasaytiradi. Ranitidin me‘da shirasining hajmini va undagi xlorid kislotasining miqdorini kamaytiradi, me‘da ichidagisining rN oshiradi, bu pepsinning faolligini pasayishiga olib keladi. Terapevtik dozalarda peroral qabul qilingandan keyin prolaktinning darajasiga ta‘sir qilmaydi. Mikrosomal fermentlarni ingibisiya qiladi.
Bir marta qabul qilinganidan keyin ta‘sirining davomiyligi 12 soatgacha davom etadi.
Farmakokinetikasi
Tez so‘riladi, ovqat qabul qilish so‘rilish darajasiga ta‘sir qilmaydi. Ichga qabul qilinganida ranitidinning biokiraolishligi taxminan 50% ni tashkil qiladi. Plazmadagi maksimal konsentrasiyasiga qabul qilingandan so‘ng 2-3 soat o‘tgach erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 15% dan oshmaydi. Jigarda dismetilranitidinning hosil bo‘lishi bilan biroz metabolizmga uchraydi. Jigardan «birinchi o‘tish» samarasiga ega. Chiqarilish tezligi va darajasi jigarning holatiga kam darajada bog‘liq. Ichga qabul qilinganidan keyingi yarim chiqarilish davri 2,5 soat, kreatinin klirensi minutiga 20-30 ml bo‘lganida – 8-9 soat. Asosan siydik bilan o‘zgarmagan holda, ozroq miqdori – ahlat bilan chiqariladi. Gematoensefalik to‘siq orqali yomon o‘tadi. Yo‘ldosh orqali o‘tadi. Ko‘krak suti bilan chiqariladi (ayollarda laktasiya davrida ko‘krak sutidagi konsentrasiyasi plazmadagidan yuqori).
Qo‘llanilishi
Me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligini zo‘rayishini; nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYAQP) ni qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yarasini zo‘rayishini davolash va oldini olish; reflyuks-ezofagit, eroziv ezofagit; Zollinger-Ellison sindromi; me‘da-ichak yo‘llarining yuqori bo‘limlarining operasiyadan keyingi «stress» yaralarini davolash va oldini olish; me‘da-ichak yo‘llarining yuqori bo‘limlaridan qon ketishini oldini olish; umumiy anesteziya ostidagi operasiyalarda me‘da shirasini tiqilib qolishi (Mendelson sindromi) ni oldini olish uchun qo‘llanadi.
Qo‘llash usuli va dozalari
Ichga, ovqat qabul qilishdan qat‘iy nazar chaynamasdan, oz miqdordagi suyuqlik bilan birga qabul qilinadi.
Me‘da va o‘n ikki barmoq ichakning yara kasalligi. Zo‘rayishlarini davolash uchun 150 mg dan sutkada 2 marta (ertalab va kechqurun) yoki 300 mg dan kechasiga buyuriladi. Zarurati bo‘lganida – 300 mg dan sutkada 2 marta. Davolash kursining davomiyligi – 4-8 hafta. Zo‘rayishni oldini olish uchun 150 mg dan kechasiga buyuriladi, chekuvchi pasientlarga – kechasiga 300 mg.
NYAQP qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan yaralar. 150 mg dan sutkada 2 marta yoki kechasiga 300 mg dan 8-12 hafta davomida buyuriladi. NYAQP qabul qilinganida yaralar hosil bo‘lishini oldini olish uchun – 150 mg dan sutkada 2 marta buyuriladi.
Operasiyadan keyingi va «stress» yaralari. 150 mg dan sutkada 2 marta 4-8 hafta davomida buyuriladi.
Eroziv reflyuks-ezofagit. 150 mg dan sutkada 2 marta yoki 300 mg dan kechasiga buyuriladi. Zarurati bo‘lganida dozani 150 mg dan sutkada 4 martagacha oshirish mumkin. Davolash kursi 8-12 hafta. Uzoq muddatli profilaktik davolash – 150 mg sutkada 2 marta.
Zollinger-Ellison sindromi. Boshlang‘ich doza 150 mg dan sutkada 3 martani tashkil qiladi, Zarurati bo‘lganida dozani oshirish mumkin. Davolash davomiyligi – zaruratga ko‘ra.
Qaytalanuvchi qon ketishlarini oldini olish. 150 mg dan sutkada 2 marta. Davolash davomiyligi – zaruratga ko‘ra.
Mendelson sindromining rivojlanishini oldini olish. Umumiy anesteziyadan 2 soat oldin 150 mg dozada buyuriladi, shuningdek umumiy anesteziya arafasida kechqurun 150 mg buyurish yaxshiroq.
Jigar faoliyatini yondosh buzilishi bo‘lganida dozani pasaytirish talab qilinishi mumkin.
Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga kreatinin klirensi minutiga 50 ml dan kam bo‘lganida tavsiya qilinadigan doza sutkada 150 mg ni tashkil qiladi.
Nojo‘ya ta‘sirlari
Ovqat-hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, og‘izni qurishi, qabziyat, qusish, diareya, abdominal og‘riqlar; kam hollarda – gepatosellyulyar, xolestatik yoki aralash gepatit, o‘tkir pankreatit.
Qon yaratish tizimi tomomonidan: leykopeniya, trombositopeniya, agranulositoz, pansitopeniya, suyak ko‘migining gipo- va aplaziyasi, immun gemolitik anemiyasi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimni pasayishi, bradikardiya, aritmiya, atrioventrikulyar blokada.
Nerv tizimi tomonidan: kuchli toliqish, uyquchanlik, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi; kam hollarda – ongni chalkashishi, quloqlarda shovqin, ta‘sirchanlik, gallyusinasiyalar (asosan keksa pasientlar va og‘ir bemorlarda), ixtiyorsiz harakatlar.
Sezgi a‘zolari tomonidan: ko‘rishning noaniqligi, akkomodasiya falaji.
Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, mialgiya.
Endokrin tizimi tomonidan: giperprolaktinemiya, ginekomastiya, amenoreya, libidoni pasayishi, impotensiya.
Taxikardiya, vaskulit, gipertermiya, uyqusizlik, emosional labillik, bezovtalik, xavotirlik, depressiya, asabiylik, kam hollarda – ongni chalkashishi, quloqlarda shovqin, qichishish, eksfoliativ dermatit, toksik epidermal nekroliz.
Allergik reaksiyalar: eshakemi, teri toshmasi, angionevrotik shish, anafilaktik shok, bronxospazm, ko‘p shaklli ekssudativ eritema.
Boshqalar: alopesiya, giperkreatininemiya, glutamattranspeptidazaning faolligini oshishi, o‘tkir porfiriya.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Ranitidinga va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Homiladorlik, laktasiya, 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.
Ehtiyotkorlik bilan
Buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, anamnezdagi portotizimli ensefalopatiyali jigar sirrozi, o‘tkir porfiriya (shu jumladan anamnezdagi); immunitetni susayishida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Chekish ranitidinning samaradorligini pasaytiradi.
Qon zardobida metoprololning konsentrasiyasini 50% ga oshiradi, bunda metoprololning yarim chiqarilish davri 4,4 dan 6,5 soatgacha oshadi.
Me‘da ichidagisining rN ni oshishi oqibatida bir vaqtda qabul qilinganida intrakonazol va ketokonazolning so‘rilishini kamayishi mumkin. Intrakonazol va ketokonazolning so‘rilishini ahamiyatli kamayishiga yo‘l qo‘ymaslik uchun N2-gistamin reseptorlarining blokatorlarini, ularni qabul qilgandan so‘ng 2 soat o‘tgach qabul qilish lozim.
Jigarda fenazon, aminofenazon, diazepam, geksobarbital, propranolol, lidokain, fenitoin, teofillin, aminofillin, bilvosita antikoagulyantlar, glipizid, buformin, metronidazol, kalsiy antagonistlarining metabolizmini susaytiradi.
Suyak ko‘migini susaytiruvchi dori vositalari neytropeniya xavfini oshiradi.
Antasidlar, sukralfat bilan bir vaqtda yuqori dozalarda qo‘llanganida ranitidinning so‘rilishini sekinlashishi mumkin, shuning uchun bu preparatlarni qabul qilish orasidagi tanaffus kamida 2 soat bo‘lishi kerak.
Maxsus ko‘rsatmalar
Ranitidin bilan davolash me‘da karsinomasi bilan bog‘liq bo‘lgan simptomlarni niqoblashi mumkin, shuning uchun davolashni boshlashdan oldin rak-yarani istisno qilish kerak.
Ranitidinni boshqa barcha N2-gistamin blokatorlari kabi, keskin bekor qilish mumkin emas («rikoshet» sindromi).
Kam quvvatli bemorlarni stress sharoitida uzoq muddatli davolashda keyinchalik infeksiyani tarqalishi bilan me‘daning bakterial shikastlanishi yuz berishi mumkin.
12 yoshdan kichik bolalarda ranitidinning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Ranitidinni o‘tkir porfiriya xurujlarini chaqirishi mumkinligi to‘g‘risida xabarlar bor.
Davolanish davrida diqqatni yuqori jamlashni va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan saqlanish kerak.
Glutamattranspeptidaza faolligini oshirishi mumkin.
N2-gistamin reseptorlarining blokatorlari pentagastrin va gistaminni me‘daning kislota hosil qilish faoliyatiga qarshi ta‘sir qilishi mumkin, shuning uchun test o‘tkazilishidan oldingi 24 soat davomida N2 gistamin reseptorlarining blokatorlarni qo‘llash tavsiya qilinmaydi.
N2-gistamin reseptorlarining blokatorlari gistaminga bo‘lgan teri reaksiyasini bostirishi va shu tariqa soxtamusbat natijalarga olib kelishi mumkin (darxol tur teri allergik reaksiyalarini aniqlash uchun diagnostik teri sinamalarini o‘tkazishdan oldin N2-gistamin reseptorlarining blokatorlarini qo‘llashni to‘xtatish tavsiya qilinadi).
Davolash vaqtida me‘da shilliq qavatining ta‘sirlanishini chaqirishi mumkin bo‘lgan ovqat mahsulotlari, ichimliklar va boshqa dori vositalarini iste‘mol qilishdan saqlanish kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari: tirishishlar, bradikardiya, qorinchalar aritmiyalari.
Davolash: simptomatik. Tirishishlar paydo bo‘lganida – vena ichiga diazepam, bradikardiya yoki qorinchalar aritmiyalarida – atropin, lidokain.
Gemodializ – samarali.
Dozani oshirib yuborilishida birinchi yordam: peroral qabul qilinganida qusishni qo‘zg‘atish yoki/va me‘dani yuvish ko‘rsatilgan.
Chiqarilish shakli
Qobiq bilan qoplangan tabletkalar 150 mg.
10 tabletkadan kontur uyali o‘ramda
2 kontur uyali o‘ramdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.
Saqlash sharoiti
Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda.
Yaroqlilik muddati
3 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Resept bo‘yicha.
