SERTOZIN

•       препаратнинг компонентларига юқори сезувчанликда;

•       яққол даражадаги ваготонияда (вегетатив нерв тизимининг парасимпатик қисми тонусини устун бўлиши) қўллаш мумкин эмас.

Цитиколин ҳужайра мембранаси (асосан фосфолипидлар) нинг асосий ультраструктур компонентларининг ўтмишдоши бўлиб, кенг таъсир доирасига эга – шикастланган ҳужайра мембраналарини тикланишига ёрдам беради, фосфолипазаларнинг таъсирини ингибиция қилиб, эркин радикалларни ортиқча ҳосил бўлишига тўсқинлик қилади, шунингдек апоптоз механизмига таъсир кўрсатиб, ҳужайралар ўлимини олдини олади. Инсультнинг ўткир даврида шикастланган тўқималар ҳажмини камайтиради, холинэргик ўтказувчанликни яхшилайди. Бош мия жароҳатларида посттравматик команинг давомийлигини ва неврологик симптомларнинг яққоллигини камайтиради.

Бош мияни сурункали гипоксиясида цитиколин хотирани ёмонлашиши, ташаббуссизлик, кундалик ҳаракатларни бажаришда ўзига хизмат кўрсатишда юзага келадиган қийинчиликлар каби когнитив бузилишларни даволашда самаралидир.

Препарат билан узоқ вақт даволаниш мумкин, чунки цитиколин нафас, пульс ва артериал босимга таъсир қилмайди.

Сўрилиши

Цитиколин вена ичига ва мушак ичига юборилганида яхши сўрилади.

Метаболизми

Вена ичига ва мушак ичига юборилганида цитиколин жигарда холин ва цитидинни ҳосил қилиб метаболизмга учрайди. Препарат юборилганидан сўнг қон плазмасида холиннинг концентрацияси аҳамиятли даражада ошади.

Тақсимланиши

Цитиколин бош миянинг тузилмаларига аҳамиятли даражада тақсимланиб, холин фракцияси структур фосфолипидларга ва цитидин фракцияси – цитидин нуклеотидлари ва нуклеин кислоталарига тез киришади. Цитиколин бош мияга киради ва ҳужайра, цитоплазматик ва митохондриал мембраналарга фаол тизилиб, структур фосфолипидлар фракциясининг бир қисмини ҳосил қилади.

Чиқарилиши

Цитиколиннинг юборилган дозасини фақат 15% одам организмидан – 3% буйраклар орқали ва тахминан 12% СО₂ билан чиқарилади. Цитиколинни сийдик билан чиқариилишини 2 фазага бўлиш мумкин: тахминан 36 соат давом этувчи биринчи фазасида чиқарилиш тезлиги тез пасаяди ва иккинчи фазасида экскреция тезлиги анча секинроқ пасаяди. Ўпкалар орқали чиқариладиган СО₂ билан ҳам шундай кузатилади – чиқарилиш тезлиги тахминан 15 соатдан кейин тез пасаяди, сўнгра эса анча секинроқ пасаяди.

Мушак ичига ва вена ичига юбориш учун эритма.

Вена ичига секин (5 минут давомида) инъекция ҳолида ёки вена ичига томчилаб (минутига 40-60 томчи) ҳолида буюрилади. Вена ичига юбориш йўли мушак ичига юборишга нисбатан афзалроқдир. Мушак ичига юборилганида препаратни фақат бир жойга такроран юборишдан сақланиш керак.

Ишемик инсульт ва бош мия жароҳатларини ўткир даври: тавсия этилган дозаси ташхис қўйилгандан сўнг биринчи суткадан бошлаб ҳар 12 соатда 1000 мг ни ташкил этади; даволаш давомийлиги камида 6 ҳафтани ташкил этади. Даволаш бошланганидан сўнг 3-7 кун ўтгач мушак ичига юборишга (суткада 1-2 инъекция) ёки ичга қабул қилишга (агар ютиш фаолияти бузилмаган бўлса) ўтиш мумкин.

Ишемик ва геморрагик инсультлардан кейинги тикланиш даври, бош мия жароҳатларидан кейинги тикланиш даври, бош мияни дегенератив ва томирли касалликларида кузатиладиган когнитив бузилишлар: тавсия этилган дозаси суткада 500-2000 мг ни ташкил этади. Препаратнинг дозаси ва даволаш давомийлиги касалликнинг симптомларини оғирлигига боғлиқ.

Онгни давомли бузилишларида касалликнинг биринчи босқичларидан бошлаб препаратни узлуксиз қўллаш мумкин.

Кекса ёшдаги пациентларга Сертозин препарати вена ичига ёки мушак ичига юборилганида препаратнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Ампуланинг ичидаги вена ичига ва мушак ичига юбориш учун эритма фақат бир марта қўллаш учун мўлжалланган.

Ампула очилганидан сўнг эритмани зудлик билан қўллаш керак. Препарат вена ичига юбориладиган изотоник эритмалар ва декстроза эритмасининг барча турлари билан мутаносибдир.

Препарат ҳатто терапевтик дозалардан ортиқ дозаларда юборилганда ҳам, унинг токсиклиги паст бўлганлиги сабабли дозани ошириб юборилиш ҳоллари таърифланмаган.

Бош мия жароҳатларида бош мия ички босимини пасайтириш учун маннитол ва кортикостероид воситалар каби дори препаратларини буюриш керак.

Бош мияга қон қуйилганида цитиколиннинг бир марталик дозасини 500 мг дан ошириш мумкин эмас, ушбу ҳолда дозасини бўлиб юбориш (100-200 мг суткада 2-3 марта) мумкин.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаниш вақтида пациентлар, автомобилни бошқаришда ва психомотор реакцияларнинг юқори тезлигини талаб этувчи ишларни бажаришда, эҳтиёткорликка риоя қилишлари керак.

Ҳомиладорликда ва лактация вақтида қўлланиши

Ҳомиладорликда она учун кутилган фойда ҳомила учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолдагина препаратни қўллаш мумкин.

Лактация даврида препаратни қўллаш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш ҳақидаги масалани ҳал қилиш керак.

Педиатрияда қўлланиши

Болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда препаратни қўллаш самарадорлиги ва ҳавфсизлиги аниқланмаган.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Цитиколин леводопанинг самараларини кучайтиради.

Препаратни меклофеноксат сақловчи дори воситалар билан бир вақтда буюриш мумкин эмас.

Сертозинни қонни тўхтатувчи воситалар, бош мия ички гипертензиясига қарши воситалар ва оддий перфузион суюқликлар билан бир вақтда қўллаш мумкин.

Дори шакли: инъекция учун эритма

Таркиби

Препаратнинг 1 ампуласи қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: цитиколин (цитиколин натрий шаклида) – 500 мг ёки 1000 мг.

ёрдамчи моддалар: натрий гидроксиди, хлорид кислотаси, инъекция учун сув.

Сертозин, одатда яхши ўзлаштирилади. Нохуш реакцияларни ривожланиш частотаси: жуда кам ҳолларда (< 1/10000) (шу жумладан, индивидуал ҳоллар).

МНТ ва периферик нерв тизими томонидан: уйқусизлик, бош оғриғи, бош айланиши, қўзғалувчанлик, тремор, фалаж бўлган қўл-оёқларни увишиши.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, иштаҳани пасайиши, жигар ферментлари фаоллигини ўзгариши.

Аллергик реакциялар: тери тошмалари, терини қичишиши, анафилактик шок.

Бошқалар: қизиб кетиш. Баъзи ҳолларда цитиколин парасимпатик нерв тизимини стимуллаши, шунингдек артериал босимни қисқа муддатга ўзгартириши мумкин.

Агар қўллаш бўйича йўриқномасида кўрсатилган ҳар қандай ножўя самаралар оғирлашса, ёки қўллаш бўйича йўриқномасида кўрсатилмаган ҳар қандай бошқа ножўя самаралар аниқланса, бу ҳақида шифокорга хабар бериш керак.

•       ишемик инсультни ўткир даврида;

•       ишемик ва геморрагик инсультларни тикланиш даврида;

•       бош мия жароҳатлари, ўткир ва тикланиш даврларида;

•       бош мияни дегенератив ва томирли касалликларида когнитив бузилишларда қўлланади.