По данным клинических исследований, цетиризин во всех рекомендованных дозах может вызывать лишь минимальные нежелательные реакции со стороны ЦНС, такие как сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях наблюдалась парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то, что цетиризин является селективным антагонистом периферических рецепторов Н1, и относительно не обладает антихолинэргической активностью, в изолированных случаях наблюдались нарушения мочеиспускания, зрительной аккомодации и сухость во рту.
Отмечались случаи нарушений функции печени с повышением уровня печеночных ферментов с сопровождающимся повышением уровня билирубина. В большинстве случаев эти изменения проходят при отмене лечения цетиризина дигидрохлоридом.
Клинические исследования
В двойные слепые контролированные клинические или фармакоклинические исследования цетиризина, по сравнению с плацебо или другими антигистаминными препаратами в рекомендуемых дозах (для цетиризина это составляло 10 мг/сутки), для которых имеются доступные количественные данные по безопасности, было включено 3200 пациентов, получавших цетиризин.
На основании этих собранных вместе данных исследований с контролем плацебо, наблюдались следующие побочные реакции для цетиризина 10 мг, возникавшие с частотой, превышающей 1%:
Побочная реакция (WHO-ART) |
Цетиризин 10 мг (n=3260) |
Плацебо (n=3061) |
Общие расстройства Утомляемость |
1,63 % |
0,95 % |
Нарушения со стороны нервной системы Головокружения Головная боль |
1,10 % 7,42 % |
0,98 % 8,07 % |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животе Сухость во рту Тошнота |
0,98 % 2,09 % 1,07 % |
1,08 % 0,82 % 1,14 % |
Нарушение психики Сонливость |
9,63 % |
5,00 % |
Нарушения со стороны дыхательной системы Фарингит |
1,29 % |
1,34 % |
Несмотря на статистически более частое развитие сонливости, по сравнению с плацебо, в большинстве случаев ее выраженность была от незначительной до средней. Данные объективных тестов, проведенных в других исследованиях, показали, при применении препарата в рекомендованных дозах повседневная активность у молодых здоровых добровольцев не ухудшалась.
Дети и подростки
Побочные реакции, наблюдавшиеся с частотой 1% и выше в клинических или фармакоклинических исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет приведены ниже:
Побочная реакция (WHO-ART) |
Цетиризин 10 мг (n=3260) |
Плацебо (n=3061) |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Понос |
1,0 % |
0,6 % |
Нарушения психики Сонливость |
1,8 % |
1,4 % |
Нарушения со стороны дыхательной системы Ринит |
1,4 % |
1,1 % |
Общие расстройства Утомляемость |
1,0 % |
0,3 % |
Постмаркетинговый период
В дополнение к вышеприведенным побочным реакциям, наблюдавшимся по ходу клинических исследований, в некоторых единичных случаях в постмаркетинговом периоде отмечались нижеприведенные побочные реакции. Приблизительная оценка частоты этих менее часто наблюдаемых нежелательных эффектов делалась на основании опыта применения в постмаркетинговом периоде. Неблагоприятные реакции ниже перечислены по частоте и системно-органным классам: очень частые (>1/10), частые (≥1/100 - <1/10), нечастые (≥1/1 000 - <1/100), редкие (≥1/10 000 - <1/1 000):
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редкие: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редкие: повышенная чувствительность.
Очень редкие: анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Частота неизвестна: повышенный аппетит.
Нарушения психики
Нечастые: возбуждение.
Редкие: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.
Очень редкие: тик.
Частота неизвестна: суицидальные мысли.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечастые: парестезия.
Редкие: судороги, нарушения движений.
Очень редкие: нарушения вкуса, синкопы, тремор, дистония, дискинезия.
Частота неизвестна: онемение, амнезия, ухудшения памяти.
Нарушения со стороны органа зрения
Очень редкие: нарушение зрительной аккомодации, нечеткость зрения, окулогирный синдром.
Частота неизвестна: васкулит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Частота неизвестна: головокружение центрального типа (вертиго).
Нарушения со стороны сердца
Редкие: тахикардия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Нечастые: понос.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редкие: изменения функции печени (повышение трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-ГТ и билирубина).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечастые: зуд, сыпь.
Редкие: крапивница.
Очень редкие: ангионевротический отек, фиксированная эритема (реакция, возникающая на одном и том же месте).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редкие: дизурия, энурез.
Частота неизвестна: задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Нечастые: астения, плохое самочувствие.
Редкие: отеки.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:
Редкие: увеличение массы тела.
Аллеркапс применяется внутрь.
Взрослые:
Рекомендуемая доза составляет 1 капсулу 10 мг один раз в день, предпочтительно вечером.
Дети и подростки:
Детям в возрасте 12 лет и старше:
Рекомендуемая доза составляет 1 капсулу 10 мг один раз в день, предпочтительно вечером.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет:
Рекомендуемая доза составляет 1 капсулу 5 мг 2 раз в день утром и вечером. При сезонном рините и аллергическом конъюнктивите - максимальная продолжительность приема препарата - 4 недели.
У детей в возрасте от 2 до 6 лет адекватная доза рекомендуется в форме капель.
Эффективность и безопасность цетиризина у детей младше 2 лет не установлена.
Специальные группы пациентов:
Пожилые:
По имеющимся данным, при нормальной функции почек возраст не является причиной для уменьшения дозы. Необходимость коррекции дозы может возникнуть при нарушении функции почек у пожилых пациентов (см. раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).
Пациенты с нарушением функции почек:
Дозу препарата следует подбирать индивидуально, с учетом функции почек. Нижеприведенная таблица помогает выбрать правильную дозу. Для использования этой таблицы, необходимо определить клиренс креатинина (КК) в мл/мин. Для этого необходимо определить уровень креатинина в сыворотке и рассчитать КК по следующей формуле:
КК = |
[140-возраст (годы)] x массу тела (кг) |
х 0,85 (у женщин) |
72 x концентрация креатинина (мг/дл) |
Коррекция дозы у пациентов с нарушениями функции почек:
Группа |
Клиренс креатинина |
Доза и частота приема |
Нормальная функция почек |
≥ 80 |
1 капсула (10 мг) один раз в день |
Умеренное нарушение функции почек |
50-79 |
1 капсула (10 мг) один раз в день |
Нарушение функции почек средней степени |
30-49 |
1 капсула (5 мг) один раз в день |
Тяжелое нарушение функции почек |
10-30 |
1 капсула (5 мг) один раз в два дня |
Почечная недостаточность, диализ |
<10 |
Противопоказано |
Детям с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально, с учетом почечного клиренса, а также возраста и массы тела пациента.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам, имеющим только нарушения функции печени, нет необходимости в коррекции дозы.
Пациенты с нарушениями функции печени и почек
Рекомендуется коррекция дозы (см. раздел «Пациенты с нарушениями функции почек»)
Способ применения
Для приема внутрь.
Капсулы следует принимать, запивая стаканом жидкости, вне зависимости от приема пищи.