Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Основной механизм развития резистентности связан с мутацией гена gyr-A с возможным развитием перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Перекрестная резистентность между левофлоксацином и антибактериальными препаратами других классов обычно не возникает.
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria, Corynebacterium jeikeium. Enterococcus spp. (в том числе Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительныештаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp.(лейкотоксинсодержащие); Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллинчувствительные/резистентныештаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в том числе Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerates, Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae(ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella охуtосa, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrlialis(продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrlioeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (а том числе Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens), Salmonella spp.
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность - 99 %. При однократном приеме 500 мг максимальная концентрация достигается в течение 1-2 часов и составляет 5.2 ± 1.2 мкг/мл. При почечной недостаточности уменьшение клиренса левофлоксацина и его выведения почками зависит от степени снижения клиренса креатинина (КК). При КК 50-80 мл/мин период полувыведения (T1/2) составляет 9 ч. при КК 20-40 мл/мин T1/2 составляет 27 ч, при КК менее 20 мл/мин T1/2 составляет 35 ч.
Связь с белками плазмы - 30-40 %. Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или деацетилируется.
Почечный клиренс - 85 % общего клиренса. Период полувыведения - 6-8 ч.
Выводится из организма преимущественно почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) и кишечником. Менее 5 % левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с риской, на поперечном разрезе ядро от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета.
После нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение не менее 48-78 ч.
При применении левофлоксацина отмечены случаи развития фотосенсибилизации. Для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется подвергаться сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению во время лечения и в течение 48 часов после прекращения терапии.
При появлении признаков тендинита левофлоксацин немедленно отменяют.
Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения. Распространенность приобретенной резистентности штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к левофлоксацину в конкретной стране. Требуется установление микробиологического диагноза с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.
Имеется высокая вероятность того, что Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) будет резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекции, вызванных Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) в случае, если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.
Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерии и грибы), что может вызвать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека, и, соответственно, мо)кет приводить к развитию суперинфекции. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и в случае развития суперинфекции следует принимать соответствующие меры.
Если у пациента возникает диарея на фойе приема левофлоксацина, препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны, так как необходимо иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита. Лечение антибактериальными средствами приводит к видоизменению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к усиленному росту клостридий. Если установлен диагноз "псевдомембранозный колит", необходимо отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение.
Фторхинолоны, в том числе левофлоксацин, могут блокировать нервно-мышечную активность и усилить мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis). В постмаркетинговом периоде наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациентов с установленным диагнозом myasthenia gravis не рекомендуется.
Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности г.пбкозо-6-фосфатдегидрогеназы - риск развития гемолиза.
При тяжелой внебольничной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, левофлоксацинможет не дать оптимального терапевтического эффекта.
У пациентов, применяющих фторхинолоны, в том числе левофлоксацин, зарегистрированы случаи сенсорной и сенсомоторной аксональной полинейропатии, поражающей мелкие и (или) крупные аксоны, и приводящей к парестезии, гипостезии, дизестезии и слабости. Симптомы могут проявиться вскоре после начала применения и быть необратимыми. Если у пациента развиваются симптомы нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, онемение и (или) слабость или другие нарушения чувствительности, включая тактильную, болевую, температурную, вибрационную чувствительность и чувство положения, применение препарата Левофлоксацин необходимо немедленно прекратить.
Пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу при развитии серьезных, жизнеугрожающих реакций гиперчувствительности, а также при первых проявлениях со стороны кожи или слизистых оболочек.
Сообщалось о случаях развития психотических реакций, которые в очень редких случаяхпрогрессировали до развития суицидальных мыслей и нарушений поведения с причинением себе вреда. В случае возникновения подобных явлений следует прекратить прием левофлоксацина. Следует применять с осторожностью левофлоксацин пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.
В случаях развития любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога.
Так как левофлоксацин экскретируется главным образом через почки, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль за функцией почек, а также коррекция режима дозирования (см. раздел "Способ применения и дозы"). При лечении больных пожилого возраста следует иметь в виду, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции почек (см. раздел "Способ применения и дозы"). Сообщалось о случаях развития печеночного некроза, включая развитие фатальной печеночной недостаточности при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом. В случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и боль в животе, необходимо прекратить лечение препаратом. Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин.
При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов женского пола, у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией), у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства IA и III класса, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики.
Были сообщения о случаях развития гипергликемии и гипогликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или препаратами инсулина, при применении левофлоксацина, а также о случаях развития гипогликемической комы.
При применении левофлоксацина следует учитывать, что определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами.
Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение, вертиго, сонливость и расстройства зрения. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных выше видов деятельности.
Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина на 33 %. Так как это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется.
Эффект левофлоксацина снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, магний- и алюминийсодержащие антацидные лекарственные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).
Действие препарата Левофлоксацин значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата (средства для защиты слизистой оболочки желудка). Пациентам, поручающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 часа после приема левофлоксацина.
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, производными кумарина, необходим контроль международного нормализованного отношения, при одновременном применении левофлоксацина и непрямых антикоагулянтов наблюдалось повышение протромбинового времени/международного нормализованного отношения и/или развитие кровотечения, в том числе и тяжелого.
Одновременное применение левофлоксацина и пероральных гипогликемических средств или инсулина может привести к развитию гипогликемии или гипергликемии. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
При одновременном применении лекарственных средств, нарушающих почечную канальцевую секрецию левофлоксацина, таких как пробенецид и циметидип, следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Циметидип и пробенецид замедляют выведение левофлоксацина на 24 % и 34 %, соответственно. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек.
Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
При одновременном применении диданозин ( только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магнии) снижает всасывание и ослабляет эффект левофлоксацина (интервал между приемами препаратов должен составлять не менее 2 ч). При одновременном применении соли кальция незначительно влияют па абсорбцию левофлоксацина.
Прочие
Результаты проведенных клинико-фармакологических исследований по изучению возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с дигоксином, глибенкламидом, ранитидином, варфарином показали, что при одновременном применении с этими препаратами фармакокинетика левофлоксацина не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.
Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам, другим компонентам препарата, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, миастения гравис (myasthenia gravis).
С осторожностью:
Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции поиск), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; у пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания; у пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции; у пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы; у пациентов одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин); у пациентов с нарушением функции почек; у пациентов с известными факторами риска для удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста, у пациентов женского пола, у пациентов с некорректированными электролитными нарушениями (например, с гипокалиемией, гипомагниемией), с синдромом врожденного удлинения интервала QT, с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), при одновременном приеме лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT (антиаритмические средства класса IAи III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики); у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты, например, глибенкламид или препараты инсулина (возрастает риск развития гипогликемии).
Беременность и лактация:
См. раздел "Противопоказания".
Способ применения и дозы:
Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Учитывая то, что биодоступность левофлоксацина при приеме левофлоксацина в таблетках равна 99-100 %, в случае перевода пациента с внутривенной инфузии левофлоксацина на прием таблеток следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при внутривенной инфузии.
При остром синусите - по 500 мг 1 раз в сутки - 10-14 дней.
При обострении хронического бронхита - по 500 мг 1 раз в сутки - 7-10 дней.
При внебольничной пневмонии - по 500 мг I -2 раза в сутки - 7-14 дней.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 250 мг 1 раз в сутки - 3 дня.
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 500 мг I раз в сутки - 7-14 дней.
При пиелонефрите - 500 мг 1 раз в сутки -7-10 дней.
При инфекциях кожи и мягких тканей - внутрь по 500 мг 1-2 раза в сутки - 7-14 дней.
При хроническом бактериальном простатите - по 500 мг 1 раз в сутки - 28 дней.
При комплексном лечении лекарственно-устойчивых форм туберкулеза - но 500 мг 1-3 раза в сутки - до 3 месяцев.
Режим дозирования у пациентов с нарушенной функцией почек
При лечении пациентов с нарушенной функцией почек требуется снижение дозы препарата
Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени
При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени.
Режим дозирования у пациентов пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения клиренса креатинина до 50 мл/мин и менее.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в том числе е кровыо), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение активности щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы, гипербилирубинемия, гепатит, тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, иногда с фатальным исходом, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом), дисбактериоз, метеоризм, запор, панкреатит, стоматит, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT, ощущение сердцебиения, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа "пируэт", которые могут приводить к остановке сердца, доброкачественная внутричерепная гипертензия.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение), гипогликемическая кома, гипергликемия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, обморок, сопливость, бессонница, нарушения сна, ночные кошмары, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, анорексия, депрессия, двигательные расстройства, судороги, периферическая сенсорная нейропатия и периферическая сенсорно-моторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, тревога, ажитация, паранойя, нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.
Со стороны органов чувств: вертиго, звон в ушах, нарушения зрения, снижение слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности, преходящая потеря зрения, потеря слуха, дисгевзия, потеря вкусовых ощущений, паросмия, включая потерю обоняния.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, разрыв связок, разрыв мышц, артрит.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Прочие: астения, одышка, обострение порфирит гипергидроз, рабдомиолиз, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов, боль (включая боль в спине, груди и конечностях).
Передозировка
Симптомы передозировки препаратом Левофлоксацин проявляются со стороны центральной нервной системы: нарушение сознания, включая спутанность сознания, головокружение, судороги, галлюцинации, тремор. Кроме того, может отмечаться: удлинение интервала QT, желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
Лечение симптоматическое. В случае передозировки таблеток Левофлоксацина показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой желудка, а также проведение мониторирования электрокардиограммы. Левофлоксацин не выводится посредством диализа. Специфического антидота не существует.
Другие формы препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН 0,5 таблетки N10
