LEVOFLOKSASIN 0,5 tabletkalari N10
LEVOFLOKSASIN 0,5 tabletkalari N10 haqida qo'llanma
Farmakokinetikasi
Ichga qabul qilinganda tez va deyarli to'liq so'riladi (ovqat qabul qilish absorbsiya tezligi va to'liqligiga kam ta'sir qiladi). Biokiraolishligi - 99 %. 500 mg bir marta qabul qilinganda maksimal konsentratsiyaga 1-2 soat ichida erishiladi va 5.2 ± 1.2 mkg/ml ni tashkil qiladi. Buyrak yetishmovchiligida levofloksatsin klirensining va uning buyraklar orqali chiqarilishining kamayishi kreatinin klirensining (KK) pasayish darajasiga bog'liq. KK 50-80 ml/daq bo'lganda yarim chiqarilish davri (T1/2) 9 soatni tashkil qiladi, KK 20-40 ml/daq bo'lganda T1/2 27 soatni tashkil qiladi, KK 20 ml/daq dan kam bo'lganda T1/2 35 soatni tashkil qiladi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 30-40 %. Organlar, to'qimalar va organizm suyuqliklariga yaxshi kirib boradi: o'pka, bronxlar shilliq qavati, balg'am, siydik-tanosil tizimi organlari, polimorf yadroli leykotsitlar, alveolyar makrofaglar.
Jigarda kichik qismi oksidlanadi va/yoki dezasetillanadi.
Buyrak klirensi - umumiy klirensning 85 %. Yarim chiqarilish davri - 6-8 soat.
Organizmdan asosan buyraklar (kalavachalar filtratsiyasi va naychalar sekretsiyasi yo'li bilan) va ichak orqali chiqariladi. Levofloksatsinning 5 % dan kamrog'i metabolitlar ko'rinishida ekskretsiya qilinadi.
Maxsus ko‘rsatmalari
Tana harorati normallashgandan so'ng davolashni kamida 48-72 soat davom ettirish tavsiya etiladi.
Levofloksatsin qo'llanilganda fotosenzibilizatsiya rivojlanishi holatlari qayd etilgan. Uning rivojlanishini oldini olish uchun bemorlarga davolash vaqtida va terapiya to'xtatilgandan so'ng 48 soat davomida kuchli quyosh yoki sun'iy ultrabinafsha nurlanishga duchor bo'lmaslik tavsiya etiladi.
Tendinit belgilari paydo bo'lganda levofloksatsin darhol bekor qilinadi.
Ko'k yiringli tayoqcha (Pseudomonas aeruginosa) chaqirgan gospital infektsiyalar majmuaviy davolashni talab qilishi mumkin. Mikroorganizmlar shtammlarining orttirilgan rezistentligi tarqalishi geografik mintaqaga qarab va vaqt o'tishi bilan o'zgarishi mumkin. Shu munosabat bilan muayyan mamlakatda levofloksatsinga rezistentlik haqida ma'lumot talab etiladi. Qo'zg'atuvchini ajratib olish va uning levofloksatsinga sezgirligini aniqlash bilan mikrobiologik tashxis qo'yilishi talab etiladi.
Staphylococcus aureus (metitsillin-rezistent shtammlar) ftorxinolonlarga, shu jumladan levofloksatsinga rezistent bo'lishi ehtimoli yuqori. Shuning uchun levofloksatsin Staphylococcus aureus (metitsillin-rezistent shtammlar) chaqirgan aniqlangan yoki taxmin qilingan infektsiyalarni davolash uchun tavsiya etilmaydi, agar laboratoriya tahlillari ushbu mikroorganizmning levofloksatsinga sezgirligini tasdiqlamagan bo'lsa.
Boshqa antibiotiklar qo'llanilganda bo'lgani kabi, levofloksatsinni qo'llash, ayniqsa uzoq vaqt davomida, unga sezgir bo'lmagan mikroorganizmlar (bakteriyalar va zamburug'lar)ning kuchli ko'payishiga olib kelishi mumkin, bu odamda normal sharoitda mavjud bo'lgan mikroflora o'zgarishini chaqirishi va, mos ravishda, superinfektsiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun davolash jarayonida bemorning holatini takroran baholash va superinfektsiya rivojlanganda tegishli choralar ko'rish shart.
Agar bemorda levofloksatsin qabul qilish fonida diareya yuzaga kelsa, ichak peristaltikasini tormozlovchi preparatlar mumkin emas, chunki soxtamembranoz kolit rivojlanishi imkoniyatini nazarda tutish kerak. Antibakterial vositalar bilan davolash yo'g'on ichak normal florasining o'zgarishiga olib keladi va klostridiyalarning kuchli o'sishiga olib kelishi mumkin. Agar "soxtamembranoz kolit" tashxisi qo'yilsa, levofloksatsinni bekor qilish va tegishli davolashni boshlash kerak.
Ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin nerv-mushak faolligini bloklashi va soxta paralitik miasteniyasi (myasthenia gravis) bo'lgan bemorlarda mushak kuchsizligini kuchaytirishi mumkin. Postmarketing davrida noxush reaktsiyalar, shu jumladan o'pkaning sun'iy ventilyatsiyasini o'tkazishni talab qilgan o'pka yetishmovchiligi va o'lim holati kuzatilgan, ular soxta paralitik miasteniyasi bo'lgan bemorlarda ftorxinolonlarni qo'llash bilan assotsiatsiyalangan. Aniqlangan myasthenia gravis tashxisi bo'lgan bemorlarda levofloksatsinni qo'llash tavsiya etilmaydi.
Shuni yodda tutish kerakki, anamnezida bosh miya shikastlanishi (insult, og'ir travma) bo'lgan bemorlarda tirishishlar rivojlanishi mumkin, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida - gemoliz rivojlanish xavfi mavjud.
Streptococcus pneumoniae chaqirgan og'ir kasalxonadan tashqari pnevmoniyada levofloksatsin optimal terapevtik samara bermasligi mumkin.
Ftorxinolonlarni, shu jumladan levofloksatsinni qo'llayotgan bemorlarda mayda va (yoki) yirik aksonlarni shikastlovchi va paresteziya, giposteziya, dizesteziya va kuchsizlikka olib keluvchi sensor va sensor-motor aksonal polineyropatiya holatlari ro'yxatga olingan. Simptomlar qo'llash boshlangandan keyin tez orada namoyon bo'lishi va qaytmas bo'lishi mumkin. Agar bemorda og'riq, achishish, sanchish, uvishish va (yoki) kuchsizlik yoki sezgirlikning boshqa buzilishlari, shu jumladan taktil, og'riq, harorat, vibratsiya sezgirligi va holatni sezish kabi neyropatiya simptomlari rivojlansa, Levofloksatsin preparatini qo'llashni darhol to'xtatish zarur.
Bemorlar jiddiy, hayotga xavf soluvchi o'ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari rivojlanganda, shuningdek teri yoki shilliq qavatlar tomonidan birinchi ko'rinishlar paydo bo'lganda preparat qabul qilishni darhol to'xtatishlari va shifokorga murojaat qilishlari kerak.
Psixotik reaktsiyalar rivojlanishi holatlari haqida xabar berilgan, ular juda kam hollarda suitsidal fikrlar va o'ziga zarar yetkazish bilan xulq-atvor buzilishlarigacha rivojlangan. Bunday ko'rinishlar yuzaga kelganda levofloksatsin qabul qilishni to'xtatish kerak. Psixozlari bo'lgan bemorlarga yoki anamnezida ruhiy kasalliklari bo'lgan bemorlarga levofloksatsinni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Har qanday ko'rish buzilishlari rivojlanganda darhol oftalmolog maslahati zarur.
Levofloksatsin asosan buyraklar orqali chiqarilishi sababli, buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda buyrak funktsiyasini majburiy nazorat qilish, shuningdek dozalash rejimini to'g'irlash talab etiladi ("Qo'llash usuli va dozalari" bo'limiga qarang). Keksa yoshdagi bemorlarni davolashda ushbu guruhdagi bemorlarda ko'pincha buyrak funktsiyasi buzilishlari qayd etilishini yodda tutish kerak ("Qo'llash usuli va dozalari" bo'limiga qarang). Levofloksatsin qo'llanilganda jigar nekrozi rivojlanishi, shu jumladan fatal jigar yetishmovchiligi rivojlanishi holatlari haqida xabar berilgan, asosan og'ir asosiy kasalliklari, masalan, sepsisi bo'lgan bemorlarda. Anoreksiya, sariqlik, siydikning to'q rangga kirishi, qichishish va qorinda og'riq kabi jigar shikastlanishi belgilari va simptomlari paydo bo'lganda preparat bilan davolashni to'xtatish kerak. Ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin olgan bemorlarda QT intervalining uzayishi juda kam holatlari haqida xabar berilgan.
Ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin qo'llanilganda ayol jinsidagi bemorlarda, keksa yoshdagi bemorlarda, to'g'irlanmagan elektrolit buzilishlari (gipokaliemiya, gipomagniemiya) bo'lgan bemorlarda, QT intervali uzayishining ma'lum xavf omillari: tug'ma QT intervali uzayishi sindromi; yurak kasalliklari (yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya); QT intervalini uzaytirishi mumkin bo'lgan dori vositalarini, masalan IA va III sinf antiaritmik vositalar, tritsiklik antidepressantlar, makrolidlar, neyroleptiklarni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Levofloksatsin qo'llanilganda giperglikemiya va gipoglikemiya rivojlanishi holatlari, odatda peroral gipoglikemik preparatlar (masalan, glibenklamid) yoki insulin preparatlari bilan bir vaqtda davolanayotgan qandli diabeti bo'lgan bemorlarda, shuningdek gipoglikemik koma rivojlanishi holatlari haqida xabarlar bo'lgan.
Levofloksatsin qo'llanilganda siydikda opiatlarni aniqlash soxta musbat natijalarga olib kelishi mumkinligini hisobga olish kerak, ularni spesifikroq usullar bilan tasdiqlash kerak.
Levofloksatsin Mycobacterium tuberculosis o'sishini ingibitsiya qilishi va keyinchalik silning bakteriologik tashxisi soxta manfiy natijalariga olib kelishi mumkin.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri:
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori jamlashni hamda psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur. Bosh aylanishi, vertigo, uyquchanlik va ko'rish buzilishlari kabi nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi ehtimolini e'tiborga olish kerak. Tavsiflangan noxush ko'rinishlar paydo bo'lganda yuqorida ko'rsatilgan faoliyat turlarini bajarishdan saqlanish kerak.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Levofloksatsin siklosporinning yarim chiqarilish davrini 33% ga oshiradi. Ushbu oshish klinik ahamiyatsiz bo'lganligi sababli, siklosporin levofloksatsin bilan bir vaqtda qo'llanilganda uning dozasini to'g'irlash talab etilmaydi.
Levofloksatsin samarasini ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalari, magniy va alyuminiy saqlovchi antatsid dori vositalari va temir tuzlari kamaytiradi (qabul qilish orasida kamida 2 soatlik tanaffus zarur).
Levofloksatsin preparatining ta'siri sukralfat (oshqozon shilliq qavatini himoya qilish uchun vosita) bilan bir vaqtda qo'llanilganda sezilarli darajada susayadi. Levofloksatsin va sukralfat olayotgan bemorlarga sukralfatni levofloksatsin qabul qilgandan 2 soat o'tgach qabul qilish tavsiya etiladi.
Nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar, teofillin tirishishlar rivojlanish xavfini oshiradi, glyukokortikosteroidlar paylar uzilishi xavfini oshiradi.
Bevosita bo'lmagan antikoagulyantlar, kumarin hosilalari bilan bir vaqtda qo'llanilganda xalqaro normallashtirilgan nisbatni nazorat qilish zarur, levofloksatsin va bevosita bo'lmagan antikoagulyantlar bir vaqtda qo'llanilganda protrombin vaqti/xalqaro normallashtirilgan nisbatning oshishi va/yoki qon ketish, shu jumladan og'ir qon ketish kuzatilgan.
Levofloksatsin va peroral gipoglikemik vositalar yoki insulinni bir vaqtda qo'llash gipoglikemiya yoki giperglikemiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Qondagi glyukoza kontsentratsiyasini diqqat bilan monitoring qilish tavsiya etiladi.
Levofloksatsinning buyrak naychalar sekretsiyasini buzuvchi dori vositalari, masalan probenetsid va simetidip bilan bir vaqtda qo'llanilganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda. Simetidip va probenetsid levofloksatsin chiqarilishini mos ravishda 24% va 34% ga sekinlashtiradi. Buyrak funktsiyasi normal bo'lganda bu klinik ahamiyatga ega bo'lishi ehtimoli kam.
Levofloksatsin, boshqa ftorxinolonlar kabi, QT oralig'ini uzaytiruvchi preparatlarni (masalan, IA va III sinf antiaritmik preparatlar, tritsiklik antidepressantlar, makrolidlar, neyroleptiklar) olayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
Bir vaqtda qo'llanilganda didanozin (bufer sifatida alyuminiy yoki magniy saqlovchi dori shakllari faqat) levofloksatsinning so'rilishini kamaytiradi va samarasini susaytiradi (preparatlarni qabul qilish orasidagi vaqt oralig'i kamida 2 soatni tashkil qilishi kerak). Bir vaqtda qo'llanilganda kaltsiy tuzlari levofloksatsin absorbsiyasiga ahamiyatsiz ta'sir qiladi.
Boshqalar
Levofloksatsinning digoksin, glibenklamid, ranitidin, varfarin bilan ehtimoliy farmakokinetik o'zaro ta'sirlarini o'rganish bo'yicha o'tkazilgan klinik-farmakologik tadqiqotlar natijalari shuni ko'rsatdiki, ushbu preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda levofloksatsin farmakokinetikasi bu klinik ahamiyatga ega bo'ladigan darajada o'zgarmaydi.
Dozirovkasi
Ehtiyotkorlik bilan:
Keksa yosh (buyrak funksiyasi pasayishining yondosh mavjud bo'lishi ehtimoli yuqori), glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi; psixozlari bo'lgan bemorlarda yoki anamnezida ruhiy kasalliklari bo'lgan bemorlarda; boshqa ftorxinolonlarga og'ir nojo'ya reaksiyalari, masalan og'ir nevrologik reaksiyalari bo'lgan bemorlarda; tirishishlar rivojlanishiga moyilligi bo'lgan bemorlarda (markaziy asab tizimining oldingi shikastlanishlari bo'lgan bemorlarda; bosh miyaning tirishishga tayyorgarlik bo'sag'asini pasaytiruvchi preparatlarni, masalan fenbufen, teofillinni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda); buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda; QT intervalining uzayishi uchun ma'lum xavf omillari bo'lgan bemorlarda: keksa yoshdagi bemorlarda, ayol jinsidagi bemorlarda, to'g'irlanmagan elektrolit buzilishlari (masalan, gipokaliemiya, gipomagniemiya bilan), QT intervalining tug'ma uzayishi sindromi bilan, yurak kasalliklari (yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya) bilan, QT intervalini uzaytirishga qodir dori preparatlarini (IA va III sinf antiaritmik vositalar, tritsiklik antidepressantlar, makrolidlar, neyroleptiklar) bir vaqtda qabul qilishda; peroral gipoglikemik preparatlarni, masalan, glibenklamid yoki insulin preparatlarini qabul qilayotgan qandli diabeti bo'lgan bemorlarda (gipoglikemiya rivojlanish xavfi ortadi).
Homiladorlik va laktatsiya:
"Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" bo'limiga qarang.
Qo'llash usuli va dozalari:
Ichga, ovqatdan oldin yoki ovqatlanishlar orasidagi tanaffusda, chaynamasdan, yetarli miqdordagi suyuqlik bilan ichiladi.
Dozalash rejimi infeksiyaning xususiyati va og'irligi, shuningdek taxmin qilingan qo'zg'atuvchining sezgirligi bilan belgilanadi. Davolash davomiyligi kasallikning kechishiga bog'liq. Preparat tabletkalarda qabul qilinganda levofloksatsinning bio-kiraolishligi 99-100% ga teng ekanligini hisobga olib, bemorni vena ichiga levofloksatsin infuziyasidan tabletkalarni qabul qilishga o'tkazishda vena ichiga infuziyada qo'llanilgan o'sha dozada davolashni davom ettirish kerak.
O'tkir sinusitda - 500 mg dan sutkasiga 1 marta - 10-14 kun.
Surunkali bronxit zo'rayganda - 500 mg dan sutkasiga 1 marta - 7-10 kun.
Shifoxonadan tashqari pnevmoniyada - 500 mg dan sutkasiga 1-2 marta - 7-14 kun.
Siydik chiqarish yo'llarining asoratlanmagan infeksiyalarida - 250 mg dan sutkasiga 1 marta - 3 kun.
Siydik chiqarish yo'llarining asoratlangan infeksiyalarida - 500 mg dan sutkasiga 1 marta - 7-14 kun.
Pielonefritda - 500 mg dan sutkasiga 1 marta -7-10 kun.
Teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalarida - ichga 500 mg dan sutkasiga 1-2 marta - 7-14 kun.
Surunkali bakterial prostatitda - 500 mg dan sutkasiga 1 marta - 28 kun.
Silning dori vositalariga chidamli shakllarini kompleks davolashda - 500 mg dan sutkasiga 1-3 marta - 3 oygacha.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda dozalash rejimi
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarni davolashda preparat dozasini kamaytirish talab etiladi
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda dozalash rejimi
Jigar funksiyasi buzilganda dozalash rejimini to'g'irlash talab etilmaydi, chunki levofloksatsin jigarda faqat sezilmas darajada metabolizmga uchraydi.
Keksa yoshdagi bemorlarda dozalash rejimi
Keksa yoshdagi bemorlar uchun dozalash rejimini to'g'irlash talab etilmaydi, kreatinin klirensining 50 ml/min va undan kamga pasayishi holatlari bundan mustasno.
Nojo'ya ta'sirlari:
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya (shu jumladan qon aralash), ovqat hazm qilishning buzilishi, ishtahaning pasayishi, qorinda og'riq, soxtamembranoz kolit, "jigar" transaminazalari faolligining oshishi, ishqoriy fosfataza va gamma-glutamiltransferaza faolligining oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, og'ir jigar yetishmovchiligi, shu jumladan o'tkir jigar yetishmovchiligi rivojlanishi holatlari, ba'zan o'lim bilan yakunlanuvchi, ayniqsa og'ir asosiy kasalligi bo'lgan bemorlarda (masalan, sepsisli bemorlarda), disbakterioz, meteorizm, qabziyat, pankreatit, stomatit, sariqlik.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial qon bosimining pasayishi, tomir kollapsi, taxikardiya, QT intervalining uzayishi, yurak urishini his qilish, qorinchalar ritmining buzilishi, qorinchalar taxikardiyasi, yurak to'xtashiga olib kelishi mumkin bo'lgan "piruet" turidagi qorinchalar taxikardiyasi, xavfsiz kalla ichi gipertenziyasi.
Moddalar almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya (ishtahaning oshishi, ko'p terlash), gipoglikemik koma, giperglikemiya.
Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, holsizlik, hushdan ketish, uyquchanlik, uyqusizlik, uyquning buzilishi, dahshatli tushlar, tremor, bezovtalik, paresteziyalar, qo'rquv, gallyutsinatsiyalar, ongning chalkashishi, anoreksiya, depressiya, harakat buzilishlari, tirishishlar, periferik sensor neyropatiya va periferik sensor-motor neyropatiya, diskineziya, ekstrapiramidal buzilishlar, xavotir, ajitatsiya, paranoyya, o'ziga zarar yetkazish bilan kechuvchi xulq-atvor buzilishlari bilan ruhiy buzilishlar, shu jumladan o'z joniga qasd qilish fikrlari va o'z joniga qasd qilishga urinishlar.
Sezgi organlari tomonidan: vertigo, quloqlarda shovqin, ko'rishning buzilishi, eshitish, hid bilish, ta'm bilish va taktil sezgirlikning pasayishi, o'tkinchi ko'rishni yo'qotish, eshitishni yo'qotish, disgevziya, ta'm bilishni yo'qotish, parosmiya, shu jumladan hid bilishni yo'qotish.
Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, mushak zaifligi, mialgiya, paylarning uzilishi, tendinit, boylamlarning uzilishi, mushaklarning uzilishi, artrit.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: giperkreatininemiya, interstitsial nefrit, o'tkir buyrak yetishmovchiligi.
Qon yaratish organlari tomonidan: eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, pansitopeniya, gemorragiyalar.
Allergik reaksiyalar: fotosensibilizatsiya, toshma, qichishish va teri giperemiyasi, teri va shilliq qavatlarning shishishi, eshakemi, ekssudativ ko'p shaklli eritema, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo'g'ilish, angionevrotik shish, anafilaktoid shok, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, leykotsitoklastik vaskulit.
Boshqalar: asteniya, hansirash, porfiriyaning zo'rayishi, gipergidroz, rabdomioliz, turg'un isitma, superinfeksiya rivojlanishi, patogen mikroorganizmlar rezistentligining rivojlanishi, og'riq (shu jumladan bel, ko'krak va oyoq-qo'llarda og'riq).Dozani oshirib yuborishLevofloksatsin preparatining dozasini oshirib yuborish belgilari markaziy asab tizimi tomonidan namoyon bo'ladi: ongning buzilishi, shu jumladan ongning chalkashishi, bosh aylanishi, tirishishlar, gallyutsinatsiyalar, tremor. Bundan tashqari: QT intervalining uzayishi, oshqozon-ichak buzilishlari (masalan, ko'ngil aynishi) va oshqozon-ichak trakti shilliq qavatining eroziv shikastlanishlari qayd etilishi mumkin.
Davolash simptomatik. Levofloksatsin tabletkalarining dozasini oshirib yuborish holatida oshqozonni yuvish va oshqozon shilliq qavatini himoya qilish uchun antatsidlar yuborish, shuningdek elektrokardiogramma monitoringini o'tkazish ko'rsatiladi. Levofloksatsin dializ orqali chiqarilmaydi. Maxsus antidot mavjud emas.
LEVOFLOKSASIN 0,5 tabletkalari N10 o'xshash dorilari
Levofloksatsin boshqa chiqarish shakllari
LEVOFLOKSASIN 0,5 tabletkalari N10 analoglari
