Цефоперабол

После в/в и в/м введения C_max достигается через 1 ч. Проникает практически во все органы, ткани и жидкости организма, в т.ч. проходит через ГЭБ (но по степени проникновения уступает цефтриаксону и цефтазидиму). В грудное молоко проникает в незначительном количестве.

В высоких терапевтических концентрациях обнаруживается в течение 12 ч после введения. Не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы.

Выводится из организма в основном с желчью (70–80% дозы, концентрация препарата в желчи достигает максимума через 1–2 ч после введения и в 100 раз превышает концентрацию в крови) и с мочой (20–30%); T_1/2 — 2,5 ч и не зависит от способа введения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея (тяжелая диарея требует немедленной отмены препарата), преходящее повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы в крови.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, лихорадка, эозинофилия.

Прочие: нейтропения, дефицит витамина К и гипотромбинемия (могут приводить к кровотечениям у больных с заболеваниями печени, нарушением всасывания из кишечника и находящихся на парентеральном питании — необходим контроль протромбинового времени).

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря), перитонит, фебрильная нейтропения, сепсис, тяжелые инфекции мочеполовой системы, пневмония (вызванная грамотрицательными микроорганизмами), инфекции органов малого таза (эндометрит, пельвиоперитонит), гонорея, нозокомиальные инфекции различной локализации, инфекции у больных с иммунодефицитом.

Профилактика и лечение послеоперационных инфекций в абдоминальной хирургии, колопроктологии, в акушерстве и гинекологии.

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, беременность.

Усиливает эффект антикоагулянтов.

При одновременном применении с препаратами, уменьшающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты), увеличивается риск кровотечений. Прием этанола на фоне терапии цефоперазоном может привести к развитию антабусоподобного синдрома.

В/в (струйно медленно за 5 мин или капельно в течение 30–60 мин), в/м. Для в/в струйного введения 1 г препарата растворяют в 10 мл воды для инъекций или стерильного изотонического раствора натрия хлорида, для капельного введения 1–2 г препарата растворяют в 100 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида. Для в/м введения препарат разводят водой для инъекций или 0,5% раствором лидокаина (3 мл на 1 г препарата).

Взрослым и детям старше 12 лет — обычно по 1–2 г 2 раза в сутки, при тяжелой инфекции разовая доза может быть увеличена до 4 г (вводится капельно). Максимальная суточная доза для взрослого — 12 г.

Неосложненная гонорея: однократно, в/м 0,5 г.

Профилактика послеоперационных осложнений: в/в струйно, по 1–2 г за 30–90 мин до начала операции, затем каждые 12 ч, но обычно не более 24 ч (в колопроктологии и сердечно-сосудистой хирургии — до 72 ч после завершения операции). При операции на толстой и прямой кишке возможно дополнительное в/в капельное введение метронидазола.

Новорожденным и детям до 12 лет — в среднем 0,05–0,1 г/кг/сут, разделенные на 2 введения. Дозу свыше 0,1 мг/кг вводят обычно в/в капельно. При тяжелых инфекциях у детей — 0,2–0,3 г/кг/сут, разделенные на 2–3 введения. Детям в возрасте до 3 мес назначают только по жизненным показаниям.

При Cl креатинина менее 18 мл/мин суточная доза не должна превышать 4 г.

При тяжелой форме закупорки желчных протоков, тяжелом заболевании печени и при сопутствующем нарушении функции почек максимальная суточная доза — 2 г.

Противопоказано при беременности. С осторожностью применяется при кормлении грудью.

• A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная
• A39 Менингококковая инфекция
• A41.9 Септицемия неуточненная
• A54 Гонококковая инфекция
• G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
• J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
• J42 Хронический бронхит неуточненный
• J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
• J85 Абсцесс легкого и средостения
• J86 Пиоторакс
• K65 Перитонит
• K81 Холецистит
• K83.0 Холангит
• L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки
• M00-M03 Инфекционные артропатии
• M60.0 Инфекционные миозиты
• M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
• M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты
• M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
• M71.1 Другие инфекционные бурситы
• M86 Остеомиелит
• N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
• N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
• N70 Сальпингит и оофорит
• N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
• N72 Воспалительные болезни шейки матки
• N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов
• N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные
• N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
• N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
• R78.8.0* Бактериемия
• T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

С осторожностью применяют у больных с аллергией на пенициллин или другие цефалоспориновые антибиотики в анамнезе, у новорожденных и недоношенных детей, у пожилых людей и людей старческого возраста, у алкоголиков, у пациентов с повышенным риском кровотечений, с частичной обструкцией желчевыводящих путей или с заболеваниями печени, у кормящих грудью женщин.

Цефалоспориновый антибиотик III поколения.