ЦЕТИРИЗИН САНДОЗ 0,01 таблетки N10

белые или почти белые продолговатые таблетки с насечкой на одной стороне.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Ядро: действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид - 10,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 80,0 мг;

микрокристаллическая целлюлоза - 23,8 мг; кремния диоксид коллоидный -0,6 мг; магния стеарат - 0,6 мг; состав оболочки: белый краситель опадрий -5,0 мг, состоящий из: лактозы моногидрата - 1,8 мг; титана диоксида - 1,3 мг; гипромеллозы - 1,4 мг; макрогола 4000 (полиэтиленоксида 4000) - 0,5 мг.

Цетиризин Сандоз - конкурентный антагонист гистамина и метаболит гидроксизина. Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы и практически не оказывает антихолинэргического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектами. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Цетиризин значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающего в ответ на высвобождение гистамина у пациентов с бронхиальной астмой.

В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 мин после приема. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

После приема внутрь цетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Сmах) определяется примерно через 40 - 60 мин.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.

Распределение

Цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93 %. Величина объема распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Цетиризин в небольшом количестве метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита.

При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.

Выведение

Примерно 70 % выводится почками в основном в неизмененном виде. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.

После однократного приема разовой дозы величина периода полувыведения (Т1/2) составляет около 10 ч.

У детей в возрасте от 2 до 12 лет величина Т1/2 снижается до 5 - 6 ч.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина Т1/2 увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70 %.

У пациентов с циррозом печени, получавших 10 или 20 мг цетиризина в качестве однократной дозы, отмечалось увеличение Т1/2 на 50 % и снижение клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми людьми. Изменение дозы необходимо только тем пациентам с заболеваниями печени, у которых имеются сопутствующие нарушения функции почек.

На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение величины Т1/2 на 50 % и уменьшение клиренса на 40 %.

Гемодиализ неэффективен.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим

образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1,000 до 1/10,000 до
имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: сухость во рту, тошнота;

нечасто: диарея;

редко: боль в животе.

Со стороны иммунной системы

редко: реакции гиперчувствительиости;

очень редко: анафилактический шок.

Со стороны нервной системы

часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость

нечасто: парестезия, ажитация;

редко: сонливость, судороги, агрессия, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница;

очень редко: нарушение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик, возбуждение;

частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия, суицидальные мысли.

Со стороны органов чувств

очень редко: нечеткость зрения, нарушение аккомодации, нистагм (непроизвольные движения глазных яблок);

частота неизвестна: вертиго (головокружение).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

редко: тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы

очень редко: тромбоцитопения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

редко: изменение функциональных проб печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и

концентрации билирубина).

Со стороны кожи и подкожной ткани

нечасто: зуд кожи, сыпь;

редко: крапивница;

очень редко: ангионевротический отек, стойкая эритема.

Со стороны мочевыделительной системы

очень редко: дизурия, энурез;

частота неизвестна: задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы

часто: ринит, фарингит.

Со стороны обмена веществ

редко: повышение массы тела.

Прочее

нечасто: астения, недомогание;

редко: периферические отеки;

частота неизвестна: повышение аппетита.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Отпускается без рецепта

Не рекомендуется совместное применение с лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, и алкоголем.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Указание для пациентов с сахарным диабетом: 1 таблетка соответствует менее 0,01 ХЕ.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Цетиризин у некоторых пациентов может вызывать сонливость, поэтому необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Повышенная чувствительность по отношению к цетиризину, другим производным пиразина или другим компонентам препарата;

терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

детский возраст до 6 лет;

беременность, период лактации.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (при клиренсе креатинина (КК) более 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации), эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью, пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Данные о клиническом применении цетиризина у беременных женщин отсутствуют, поэтому не следует применять цетиризин при беременности. Цетиризин секретируется в грудное молоко, поэтому в период применения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.

Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с азитромицином, псевдоэфедрином, кетоконазолом, эритромицином, циметидином, глипизидом, диазепамом.

При одновременном применении теофиллина в низкой дозе (400 мг/сут) и цетиризина отмечено небольшое снижение общего клиренса последнего. Данное взаимодействие не является клинически значимым, однако оно может быть более выраженным при применении более высоких доз теофиллина.

При применении цетиризина в терапевтических дозах клинически значимого взаимодействия с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л) не наблюдалось. Тем не менее, следует воздерживаться от его употребления во время терапии цетиризином во избежание угнетения центральной нервной системы (ЦНС).

Миелостатические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40 %, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (уменьшалась на 11 %).

Перед назначением аллергических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие аллергических реакций.