Цефтриаксон

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит,' воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции органов малого таза, инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, острый средний отит, эпиглоттит), инфекции костей и суставов, кожи й мягких тканей (в т.ч. инфицированные раны и ожоги), инфекции челюстно-лицевой области, инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, мягкий шанкр и сифилис, бактериальный менингит и эндокардит, бактериальная септицемия, болезнь Лайма, сальмонеллезы и сальмонеллезоносительство.
• Профилактика послеоперационных инфекций.
• Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

• Повышенная чувствительность к цефтриаксону (в т.ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), гипербилирубинемия у новорожденных, новорожденные, которым показано внутривенное введение кальцийсодержащих растворов.
• С осторожностью:
• Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств.
• Беременность и лактация:
• При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода.
• Категория действия на плод по FDА - В.
• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

• цефтриаксон натрия (в пересчете на активное вещество) – 1,0 г (1 г цефтриаксона соответствует 1,079 г цефтриаксона натрия)

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Устойчив к действию ?-лактамаз.

Цефтриаксон - полусинтетический антибиотик группы бета–лактамов, цефалоспорин III поколения, обладает бактерицидным эффектом. Механизм действия связан с угнетением активности фермента транспептидазы, нарушением биосинтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Препарат обладает широким спектром действия: активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: факультативных анаэробов - Staphylococcus aureus (включая и пенициллиназообразующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniaе, b-гемолитические стрептококки группы А (S.pyogenes), стрептококки группы В (S.agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, неэнтерококковые стрептококки группы D; грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, H.рarainfluenzae, разновидности Klebsiella (включая и Kb. pneumoniae), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Salmonella (в том числе S.typhy), Serratia spp. (включая S.marcescens), Shigella, Yersinia (в том числе Y.enterocolitica); микроаэрофилов – Treponema pallidum; аэробов - Neisseria gonorrheae (включая и пенициллиназообразующий штамм), Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa; облигатных анаэробов-разновидности бактероидов (включая некоторые штаммы B.Fragilis), Clostridium (но большинство штаммов С.difficile обладает резистентностью), Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium (включая F.mortiferum и F.varium). Препарат назначают при резистентности микроорганизмов к другим препаратам цефалоспоринового ряда, аминогликозидам, пенициллинам и т.д.

• Аллергические реакции: сыпь, зуд, жар или озноб, анафилаксия, бронхоспазм, сывороточ­ная болезнь, аллергический пневмонит.
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.
• Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, диспеп­сия, вздутие живота, псевдомёмбранозный колит, абдоминальная боль, желтуха, "сладж- феномен" желчного пузыря, холелитиаз.
• Со стороны органов кроветворения и сердечно-сосудистой системы: анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, носовое кровоте­чение, тромбоцитоз, эозинофилия, агранулоцитоз, базофилия лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, сердцебиение.
• Со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, вагинит, глюкозурия, гематурия, нефролитиаз.
• Местные реакции: при внутривенном введении - флебит, болезненность, уплотнение по хо­ду вены; внутримышечное введение - болезненность, ощущение тепла, стянутости или уп­лотнение в месте введения.
• Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повыше­ние активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче. Прочие: повышенное потоотделение, "приливы" крови.
• Постмаркетинговый опыт: стоматит, глоссит, олигурия, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефтриаксона при беременности не проводилось.

Применение цефтриаксона при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефтриаксон выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтриаксона.

У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.

У больных с тяжелыми нарушениями функций печени дозу препарата уменьшают.

Препарат вводят в/м или в/в. Для в/м введения с целью устранения болезненности в месте введения препарат растворяют в 1% растворе лидокаина в следующем соотношении: содержимое флакона с 0,5 г растворяют в 2 мл 1% раствора лидокаина, с 1 г – в 3-5 мл. Возможно использование стерильной воды для инъекций. Для в/в введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в следующем соотношении: содержимое флакона с 0,5 г растворяют в 5 мл растворителя, с 1 г – в 10 мл. Взрослым и детям старше 12 лет назначают в суточной дозе 1-2 г (вводят 1 раз в день или в половинной дозе 2 раза в день). В тяжелых случаях суточная доза составляет до 4 г, которую вводят в 2 приема с интервалом в 12 часов. Для профилактики послеоперационных осложнений вводят однократно 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения), за 30-90 минут до начала операции. Пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция дозы только при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинин (КК) менее 10 мл/мин). Для людей преклонного возраста дозы соответствуют дозам для взрослых больных. При неосложненной гонорее однократно в/в вводят 0,25 г препарата. Суточная доза препарата для новорожденных (до 2 недель) и недоношенных детей составляет 20-50 мг/кг массы тела. Для детей с 2 недель до 12 лет суточная доза равна 20-80 мг/кг массы тела, в 2 введения. При в/в введении в дозе выше 50 мг/кг массы тела детям препарат применяют дробно, с перерывами между введениями как минимум 30 минут. Продолжительность лечения препаратом зависит от характера и степени тяжести патологического процесса и определяется, кроме того, данными бактериологических исследований. Обычно продолжительность лечения составляет 4-14 дней. Но при тяжелых инфекционных заболеваниях может потребоваться более длительная терапия. При большинстве инфекционных болезней лечение продолжается как минимум еще 48-72 часа после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения эффекта результатами бактериологического анализа.

• Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

В сухом и защищенном от света месте, при температуре до 25º С. Беречь от детей.

рецептурные

Лекарственная форма: Порошок для приготовления инъекционного раствора.

Антибиотик (гр.цефалоспоринов)

Порошок для приготовления инъекционного раствора 1,0 г N10 (1х10) (флаконы) (без растворителья); N1 (1x1), N5 (1х5), N10 (1x10) (флаконы) в комплекте с растворителем - вода для инъекций 5 мл, 10 мл N1, N5, N10 (ампулы)

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.

Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, менингит, холангит, эмпиема желчного пузыря, шигеллез, сальмонеллоносительство, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, инфицированные раны и ожоги.

Профилактика послеоперационной инфекции

При применении в комбинации с аминогликозидами вследствие синергизма повышается эффективность по отношению к грамотрицательным микроорганизмам, однако необходим выбор их оптимальных доз. НПВС, антиагреганты повышают возможность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксические препараты (аминогликозиды, полимиксин В) вызывают нарушение функции почек. Раствор препарата не следует смешивать или одновременно вводить с другими антимикробными препаратами или растворами в связи с фармацевтической несовместимостью.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от почти белого до желтоватого или желтовато-оранжевого цвета, кристаллический, слегка гигроскопичен.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от почти белого до желтоватого или желтовато-оранжевого цвета, кристаллический, слегка гигроскопичен.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от почти белого до желтоватого или желтовато-оранжевого цвета, кристаллический, слегка гигроскопичен.