Цефтриаксон

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит,' воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции органов малого таза, инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, острый средний отит, эпиглоттит), инфекции костей и суставов, кожи й мягких тканей (в т.ч. инфицированные раны и ожоги), инфекции челюстно-лицевой области, инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, мягкий шанкр и сифилис, бактериальный менингит и эндокардит, бактериальная септицемия, болезнь Лайма, сальмонеллезы и сальмонеллезоносительство.
• Профилактика послеоперационных инфекций.
• Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

• Повышенная чувствительность к цефтриаксону (в т.ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), гипербилирубинемия у новорожденных, новорожденные, которым показано внутривенное введение кальцийсодержащих растворов.
• С осторожностью:
• Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств.
• Беременность и лактация:
• При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода.
• Категория действия на плод по FDА - В.
• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

• цефтриаксон натрия (в пересчете на активное вещество) – 1,0 г (1 г цефтриаксона соответствует 1,079 г цефтриаксона натрия)

Биодоступность - 100 %, время достижения максимальной концентрации после в/м введения - 2-3 ч, после внутривенного введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация после в/м введения 1 г - 76 мкг/мл. Максимальная концентрация при в/в введении 1 г - 151 мкг/мл. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимально подавляющую концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83-96 %. Объем распределения - 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей -0,3 л/кг, плазменный клиренс - 0,58-1,45 л/ч, почечный - 0,32-0,73 л/ч. Период полувыведения после в/м введения - 5,8-8,7 ч, после внутривенного введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом - 4,3-4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина 0-5 мл/мин), - 14,7 ч, при клиренсе креатинина 5-15 мл/мин - 15,7 ч, 16-30мл/мин-11,4 ч, 31-60мл/мин-12,4 ч. Выводится в неизмененном виде - 33-67 % почками; 40-50 % - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.

• Аллергические реакции: сыпь, зуд, жар или озноб, анафилаксия, бронхоспазм, сывороточ­ная болезнь, аллергический пневмонит.
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.
• Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, диспеп­сия, вздутие живота, псевдомёмбранозный колит, абдоминальная боль, желтуха, "сладж- феномен" желчного пузыря, холелитиаз.
• Со стороны органов кроветворения и сердечно-сосудистой системы: анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, носовое кровоте­чение, тромбоцитоз, эозинофилия, агранулоцитоз, базофилия лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, сердцебиение.
• Со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, вагинит, глюкозурия, гематурия, нефролитиаз.
• Местные реакции: при внутривенном введении - флебит, болезненность, уплотнение по хо­ду вены; внутримышечное введение - болезненность, ощущение тепла, стянутости или уп­лотнение в месте введения.
• Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повыше­ние активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче. Прочие: повышенное потоотделение, "приливы" крови.
• Постмаркетинговый опыт: стоматит, глоссит, олигурия, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Симптомы:головокружение, парестезии, головная боль, судороги. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

• Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно .определять концентрацию препарата в плазме. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков "сладж-феномена" рекомендуется прекратить введение препарата. При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившего, возможно, вследствие обструкций желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона. При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии. Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-Са2+ преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в т.ч. для парентерального питания), а также вводится одновременно, в т.ч. через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета 5 периодов полувыведения цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными кальцийсодержащими препаратами, а также цефтриаксона для внутримышечного введения с кальцийсодержащими препаратами (внутривенными и пероральными) отсутствуют. При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определёний глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом). Исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Учитывая побочное действие цефтриаксона на нервную систему (возможно возникновение головокружения, судорог) на период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и сложными механизмами.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона. Антагонизм с хлорамфениколом in vitro. Фармацевтически несовместим с кальцийсодержащими растворами (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера), а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами. Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому при взаимодействии с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым цефалоспоринам.