AZITROMISIN EKOMED poroshok 16,5g 100mg/5ml

Ichga qabul qilingandan so'ng azitromitsin yaxshi so'riladi va organizmda tez taqsimlanadi. Bir marta 0,5 g qabul qilingandan so'ng biologik kira olishligi - 37 % ("birinchi o'tish" effekti), peroral 0,5 g qabul qilingandan so'ng maksimal kontsentratsiya (Сmах) - 0,4 mg/l, maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti (ТСmах) - 2-3 soat. To'qimalar va hujayralardagi kontsentratsiya zardobdagiga qaraganda 10-50 baravar yuqori. Taqsimlanish hajmi - 31,1 l/kg, plazma oqsillari bilan bog'lanishi qondagi kontsentratsiyaga teskari proportsional va 7-50 % ni tashkil qiladi. Azitromitsin kislotaga chidamli, lipofil. Gistogematik to'siqlar orqali oson o'tadi, nafas yo'llariga, ichki a'zolar va to'qimalarga, shu jumladan prostata bezi, teri va yumshoq to'qimalarga yaxshi kirib boradi. Infektsiya joyiga shuningdek fagotsitlar, polimorf yadroli leykotsitlar va makrofaglar tomonidan tashiladi, u yerda bakteriyalar ishtirokida ajralib chiqadi. Hujayra membranalari orqali o'tadi va ularda yuqori kontsentratsiyalarni hosil qiladi, bu ayniqsa hujayra ichida joylashgan qo'zg'atuvchilarni eradikatsiya qilish uchun muhimdir.

Infektsiya o'choqlarida kontsentratsiya sog'lom to'qimalarga qaraganda 24-34 % ga yuqori va yallig'lanish jarayonining yaqqolligi bilan korrelyatsiya qiladi. Oxirgi doza qabul qilingandan keyin 5-7 kun davomida samarali kontsentratsiyalarda saqlanib turadi.

Jigarda demetillanadi, hosil bo'lgan metabolitlar faol emas. Preparat metabolizmida CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 izofermentlari ishtirok etadi, u ularning ingibitori hisoblanadi. Plazma klirensi - 630 ml/daq: qabul qilingandan keyin 8 va 24 soat oralig'idagi yarim chiqarilish davri - 14-20 soat, 24 dan 72 soatgacha bo'lgan oraliqdagi yarim chiqarilish davri - 41 soat. Preparatning 50 % dan ortig'i ichak orqali o'zgarmagan holda, 6 % - buyraklar orqali chiqariladi.

Ovqat qabul qilish farmakokinetikani sezilarli darajada o'zgartiradi: Сmах ortadi (31 % ga), "kontsentratsiya-vaqt" egri chizig'i ostidagi maydon (AUC) ko'rsatkichi o'zgarmaydi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorinda og'riqlar, suyuq axlat, meteorizm, ovqat hazm qilishning buzilishi, anoreksiya, qabziyat, til rangining o'zgarishi, soxtamembranoz kolit, xolestatik sariqlik, gepatit, jigar funktsiyasi laboratoriya ko'rsatkichlarining o'zgarishi, jigar yetishmovchiligi, jigar nekrozi (o'lim bilan yakunlanishi mumkin), giperbilirubinemiya, pankreatit, fulminant gepatit.

Allergik reaksiyalar: qichishish, teri toshmalari, angionevrotik shish, eshakemi, fotosensibilizatsiya, anafilaktik reaksiya (kam hollarda o'lim bilan yakunlanadigan), ko'p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishini his qilish, aritmiya, qorinchalar taxikardiyasi, QT oralig'ining oshishi, ikki yo'nalishli qorinchalar taxikardiyasi, qon bosimining pasayishi.

Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi/vertigo, bosh og'rig'i, tirishishlar, uyquchanlik, paresteziya, asteniya, uyqusizlik, giperfaollik, tajovuzkorlik, bezovtalik, asabiylik, hushdan ketish, miasteniya.

Sezgi a'zolari tomonidan: quloqlarda shovqin, eshitishning qaytuvchan buzilishi, hatto karlikkacha (uzoq vaqt yuqori dozalar qabul qilinganda), ta'm va hidni idrok etishning buzilishi, ko'rish aniqligining buzilishi.

Qon yaratish a'zolari tomonidan: trombotsitopeniya, neytropeniya, eozinofiliya, limfopeniya, gemolitik anemiya.

Tayanch-harakat tizimi tomonidan: artralgiya.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: interstitsial nefrit, o'tkir buyrak yetishmovchiligi, qon plazmasida mochevina va kreatinin kontsentratsiyasining oshishi.

Boshqalar: vaginit, kandidoz, holsizlik, periferik shishlar, toliqish.

Dozani qabul qilish o'tkazib yuborilgan taqdirda, o'tkazib yuborilgan dozani imkon qadar tezroq, keyingilarini esa - 24 soatlik oraliq bilan qabul qilish kerak. Azitromitsinni antatsid dori vositalarini qabul qilishdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin qabul qilish kerak.

Fulminant gepatit va og'ir jigar yetishmovchiligi rivojlanishi mumkinligi sababli o'rtacha jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qabul qilish kerak. Jigar funksiyasi buzilishi belgilari (tez kuchayib boruvchi asteniya, sariqlik, siydik rangi to'qlashishi, qon ketishga moyillik, jigar ensefalopatiyasi) mavjud bo'lganda, azitromitsin bilan davolashni to'xtatish va jigar funksional holatini tekshirish kerak.

O'rtacha buyrak yetishmovchiligida (KK 40 ml/daq dan ortiq) azitromitsinni qo'llashni buyrak funksiyasini nazorat qilgan holda o'tkazish kerak.

Ergotizm rivojlanishi mumkinligi sababli azitromitsinni ergotamin va digidroergotamin hosilalari bilan bir vaqtda qabul qilish mumkin emas. Preparatni qo'llashda, qabul qilish fonida ham, davolash to'xtatilgandan keyin 2-3 hafta o'tgach ham Clostridium difficile chaqirgan diareya (soxta membranoz kolit) rivojlanishi mumkin. Yengil holatlarda davolashni bekor qilish va ion almashinuvchi qatronlarni (kolestiramin, kolestipol) qo'llash yetarli, og'ir holatlarda suyuqlik, elektrolitlar va oqsil yo'qotilishini to'ldirish, vankomitsin, batsitsratsin yoki metronidazol tayinlash ko'rsatilgan. Ichak peristaltikasini tormozlovchi dori vositalarini qo'llash mumkin emas.

Makrolidlar qabul qilgan bemorlarda Q-T intervalining uzayishi mumkinligi sababli, azitromitsinni qo'llashda Q-T intervali uzayishining ma'lum xavf omillari bo'lgan bemorlarda ehtiyot bo'lish kerak: keksa yosh; elektrolit balansi buzilishi (gipokaliemiya, gipomagniemiya); tug'ma Q-T intervali uzayishi sindromi; yurak kasalliklari (yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya); Q-T intervalini uzaytirishga qodir dori vositalarini (shu jumladan IA va III sinf antiaritmik dori vositalari, tritsiklik va tetratsiklik antidepressantlar, neyroleptiklar, ftorxinolonlar) bir vaqtda qabul qilish.

Azitromitsinni qo'llashda miastenik sindrom rivojlanishi yoki miasteniya zo'rayishi mumkin.

Transport vos. va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri:

Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va yuqori diqqatni jamlash hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyot bo'lish kerak.

azitromitsinga (shu jumladan boshqa makrolidlarga) yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;

- og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) 40 ml/daq dan kam);

- og'ir jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha S sinfi);

- emizish;

- ergotamin va digidroergotamin bilan bir vaqtda qabul qilish;

- 6 oylikkacha bo'lgan bolalar;

- saxaraza/izomaltaza tanqisligi, fruktozani o'zlashtiraolmaslik, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi.

Ehtiyotkorlik bilan:

- buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) 40 ml/daq dan ortiq);

- jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha A va B sinflari);

- aritmiyalarda yoki aritmiyalar va QT oralig'ining uzayishiga moyillikda;

- terfenadin, varfarin, digoksinni birgalikda qo'llashda;

- miasteniya.

Homiladorlik va laktatsiya:

Azitromitsinni homiladorlikda faqat uni qabul qilishdan ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potentsial xavfdan ustun bo'lgan hollarda tayinlash tavsiya etiladi.

Azitromitsin bilan davolash vaqtida emizish to'xtatib turiladi

Antatsidlar (alyuminiy va magniy saqlovchi) biokiraolishlikka ta'sir qilmaydi, ammo qonda azitromitsin konsentratsiyasini 30% ga kamaytiradi, shuning uchun ularni qabul qilish o'rtasidagi interval ko'rsatilgan preparatlar qabul qilingandan 1 soat oldin yoki 2 soat keyinni tashkil etishi kerak.

Ergotamin va digidroergotamin hosilalari bilan bir vaqtda qo'llanilganda oxirgilarining toksik ta'siri kuchayishi mumkin (vazospazm, dizesteziya).

Kumarin qatori bilvosita ta'sirga ega antikoagulyantlar (varfarin) bilan birga qo'llanilganda bemorlarga protrombin vaqtini sinchkovlik bilan nazorat qilish zarur.

Terfenadin va azitromitsinni birga tayinlashda ehtiyot bo'lish kerak, chunki terfenadin va makrolidlar bir vaqtda qabul qilinganda aritmiya va Q-T oralig'i uzayishini chaqirishi aniqlangan. Shundan kelib chiqib, terfenadin va azitromitsin birga qabul qilinganda yuqorida ko'rsatilgan asoratlarni istisno qilib bo'lmaydi.

Siklosporin bilan bir vaqtda qo'llanilganda qonda siklosporin konsentratsiyasini nazorat qilish kerak.

Digoksin bilan bir vaqtda qo'llanilganda qonda digoksin konsentratsiyasini nazorat qilish zarur (ichakda digoksin so'rilishi oshishi mumkin).

Nelfinavir bilan bir vaqtda qo'llanilganda azitromitsinning nojo'ya reaksiyalari chastotasi oshishi mumkin (eshitish pasayishi, "jigar" transaminazalari faolligi oshishi). Zidovudin bilan bir vaqtda qo'llanilganda azitromitsin zidovudinning qon plazmasidagi farmakokinetik parametrlariga yoki uning va uning metaboliti - glyukuronidning buyraklar orqali chiqarilishiga ta'sir qilmaydi, ammo periferik tomirlar bir yadroli hujayralarida faol metabolit fosforillangan zidovudin konsentratsiyasi ortadi. Ushbu faktning klinik ahamiyati aniqlanmagan.

Siklosporin, terfenadin, sporinya alkaloidlari, sizaprid, pimozid, xinidin, astemizol va metabolizmi ushbu ferment ishtirokida sodir bo'ladigan boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanilganda azitromitsin tomonidan CYP3A4 izofermenti ingibitsiya qilinishi imkoniyatini hisobga olish kerak.

Azitromitsin bir vaqtda qo'llanilganda qonda karbamazepin, simetidin, didanozin, efavirenz, flukonazol, indinavir, midazolam, teofillin, triazolam, trimetoprim/sulfametoksazol, setirizin, sildenafil, atorvastatin, rifabutin va metilprednizolon konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi.