EUFILLIN 0,024/ML eritma 10ml N10

Suyuq dori shakllari uchun biokiraolishligi - 90-100 %. 0,3 g v/i yuborilganda TCmax - 15 daqiqa, Cmax qiymati - 7 mkg/ml. Taqsimlanish hajmi 0,3-0,7 l/kg ("ideal" tana vaznining 30-70%) oralig'ida, o'rtacha 0,45 l/kg. Kattalarda plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 60%, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda - 36%, jigar sirrozi bilan og'rigan bemorlarda - 36%. Ko'krak sutiga o'tadi (qabul qilingan dozaning 10%), platsenta to'sig'i orqali o'tadi (homila qon zardobidagi kontsentratsiyasi ona zardobidagidan bir oz yuqoriroq).

Aminofillin bronxodilatatorlik xususiyatlarini 10-20 mkg/ml kontsentratsiyalarda namoyon qiladi. 20 mg/ml dan ortiq kontsentratsiya toksik hisoblanadi. Nafas olish markaziga qo'zg'atuvchi ta'siri qonda preparatning pastroq miqdorida - 5-10 mkg/ml da amalga oshiriladi.

Fiziologik pH qiymatlarida erkin teofillin ajralib chiqishi bilan metabollanadi, keyinchalik u jigarda bir nechta sitoxrom P450 izoenzimlari ishtirokida metabolizmga uchraydi. Natijada 1,3-dimetil siydik kislotasi (45-55%) hosil bo'ladi, u farmakologik faollikka ega, ammo teofillindan 1-5 baravar past. Kofein faol metabolit hisoblanadi va oz miqdorda hosil bo'ladi, bundan mustasno erta tug'ilgan chaqaloqlar va 6 oygacha bo'lgan bolalar, ularda kofeinning T1/2 juda uzoq bo'lishi sababli organizmda sezilarli darajada to'planishi kuzatiladi (aminofillinga nisbatan 30% gacha).

3 yoshdan katta bolalarda va kattalarda kofeinning to'planish fenomeni yo'q.

T1/2 yangi tug'ilgan chaqaloqlarda va 6 oygacha bo'lgan bolalarda - 24 soatdan ortiq; 6 oydan katta bolalarda - 3,7 soat; kattalarda - 8,7 soat; "chekuvchilarda" (kuniga 20-40 sigareta) - 4-5 soat (chekishni tashlagandan keyin farmakokinetikaning normallashishi 3-4 oydan keyin sodir bo'ladi); O'SOK, "o'pka" yuragi va o'pka-yurak yetishmovchiligi bo'lgan kattalarda - 24 soatdan ortiq. Buyraklar orqali chiqariladi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda teofillinning taxminan 50% siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi, kattalarda esa 10%, bu jigar fermentlarining yetarli darajada faol emasligi bilan bog'liq.

Markaziy asab tizimi tomonidan-, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyqusizlik, qo'zg'alish, xavotir, asabiylik, tremor.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, taxikardiya (shu jumladan homilador ayol III trimestrda qabul qilganda homilada), aritmiyalar, arterial qon bosimining pasayishi, kardialgiya, stenokardiya xurujlari tezligining oshishi.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, teri qichishishi, isitma.

Boshqalar: ko'krakda og'riq, taxipnoe, yuzga qon quyilishini his qilish, albuminuriya, gematuriya, gipoglikemiya, diurezning kuchayishi, ko'p terlash.

Nojo'ya ta'sirlar preparat dozasi kamaytirilganda kamayadi.

Mahalliy reaksiyalar: yuborish joyida qattiqlashuv, giperemiya, og'riq.

Preparatga, shuningdek ksantin hosilalariga: kofein, pentoksifillin, teobrominga yuqori sezuvchanlik. Yaqqol arterial gipotenziya yoki gipertenziya, paroksizmal taxikardiya, ekstrasistoliya, yurak ritmi buzilishlari bilan kechuvchi miokard infarkti, epilepsiya, yuqori talvasaga tayyorgarlik, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, tireotoksikoz, o‘pka shishi, og‘ir koronar yetishmovchilik, jigar yoki buyrak yetishmovchiligi, gemorragik insult, ko‘z to‘r pardasiga qon quyilishi, yaqin anamnezda qon ketish, laktatsiya davri.



Ehtiyotkorlik bilan: Homiladorlik, yangi tug‘ilganlik davri, keksa yosh (55 yoshdan katta), nazorat qilib bo‘lmaydigan gipotireoz (kumulyatsiya ehtimoli), tarqalgan tomir aterosklerozi, sepsis, uzoq muddatli gipertermiya, prostata bezi adenomasi. Preparat 14 yoshgacha bo‘lgan bolalarga vena ichiga yuborish uchun tavsiya etilmaydi (mumkin bo‘lgan nojo‘ya hodisalar tufayli).

Kislotalar eritmalari bilan farmatsevtik jihatdan nomutanosib. GKS, MKS (gipernatriemiya), umumiy anesteziya uchun vositalar (qorinchalar aritmiyalari paydo bo'lish xavfi ortadi), markaziy asab tizimini qo'zg'atuvchi vositalar (neyrotoksiklikni oshiradi) ning nojo'ya ta'sirlari rivojlanish ehtimolini oshiradi. Rifampitsin, fenobarbital, fenitoin, izoniazid, karbamazepin, sulfinpirazon, aminoglutetimid, peroral estrogen saqlovchi kontratseptivlar va moratsizin mikrosomal oksidlanish induktorlari sifatida aminofillin klirensini oshiradi, bu uning dozasini oshirishni talab qilishi mumkin. Makrolidlar guruhidan antibiotiklar, linkomitsin, allopurinol, simetidin, izoprenalin, enoksatsin, etanolning kichik dozalari, disulfiram, ftorxinolonlar, rekombinant interferon alfa, metotreksat, meksiletin, propafenon, tiabendazol, tiklopidin, verapamil bilan bir vaqtda qo'llanilganda va grippga qarshi emlashda aminofillin ta'sirining intensivligi oshishi mumkin, bu uning dozasini kamaytirishni talab qilishi mumkin. Beta-adrenostimulyatorlar va diuretiklar ta'sirini kuchaytiradi (shu jumladan kalava filtratsiyasini oshirish hisobiga), Li+ preparatlari va beta-adrenoblokatorlar samaradorligini pasaytiradi.

Spazmolitiklar bilan mutanosib, boshqa ksantin hosilalari bilan birga qo'llanilmaydi. Antikoagulyantlar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan tayinlanadi.