EUFILLIN inyeksiya uchun eritma 10ml 24mg/ml N10

Organizmda aminofillin erkin teofillin ajralib chiqishi bilan fiziologik pH qiymatlarida metabolizmga uchraydi. Bronxodilatatsiya qiluvchi xususiyatlar qon plazmasidagi teofillin kontsentratsiyasi 10-20 mkg/ml bo'lganda namoyon bo'ladi. 20 mg/ml dan ortiq kontsentratsiya toksik hisoblanadi. Nafas olish markaziga qo'zg'atuvchi ta'sir pastroq kontsentratsiyada - 5-10 mkg/ml da amalga oshiriladi.

Teofillinning plazma oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 40% ni tashkil qiladi; yangi tug'ilgan chaqaloqlarda, shuningdek kasalliklari bor kattalarda bog'lanish kamayadi. Kattalarda plazma oqsillari bilan bog'lanish taxminan 60% ni, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda - 36% ni, jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda - 36% ni tashkil qiladi. Yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi (homila qon zardobidagi kontsentratsiya ona zardobidagiga qaraganda biroz yuqoriroq). Ko'krak suti bilan ajralib chiqadi.

Teofillin jigarda P450 sitoxromining bir nechta izofermentlari ishtirokida metabolizmga uchraydi, ulardan eng muhimi CYP1A2 hisoblanadi. Metabolizm jarayonida 1,3-dimetilsiydik kislotasi, 1-metilsiydik kislotasi va 3-metilksantin hosil bo'ladi. Bu metabolitlar siydik bilan chiqariladi. Kattalarda o'zgarmagan holda 10% chiqariladi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda katta qismi kofein ko'rinishida (uning keyingi metabolizm yo'llarining yetilmaganligi sababli), o'zgarmagan holda - 50% chiqariladi.

Teofillin jigar metabolizmi tezligidagi sezilarli individual farqlar klirens, plazmadagi kontsentratsiya, yarim chiqarilish davri qiymatlarining yaqqol o'zgaruvchanligiga sabab bo'ladi. Jigar metabolizmiga yosh, tamaki chekishga ruju qo'yish, dieta, kasalliklar, bir vaqtda o'tkazilayotgan dori terapiyasi kabi omillar ta'sir qiladi.

Boshqa a'zo va tizimlar tomonidan patologik o'zgarishlarsiz bronxial astma bilan og'rigan chekmaydigan bemorlarda teofillinning T _{6-12 soatni, chekuvchilarda - 4-5 soatni, bolalarda - 1-5 soatni, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda va chala tug'ilgan bolalarda - 10-45 soatni tashkil qiladi.}

Keksa yoshdagi shaxslarda va yurak yetishmovchiligi yoki jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda teofillinning T _ortadi.

Yurak yetishmovchiligi, jigar funktsiyasi buzilishi, surunkali alkogolizm, o'pka shishi, O'SOK da klirens kamayadi.

Etilendiamin teofillin farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.

Bronxolitik vosita, FDE ingibitori. Teofillinning etilendiamin tuzini ifodalaydi (bu eruvchanlikni engillashtiradi va so'rilishni oshiradi). Bronx kengaytiruvchi ta'sir ko'rsatadi, bu, aftidan, nafas yo'llari va o'pka qon tomirlari silliq mushaklariga to'g'ridan-to'g'ri bo'shashtiruvchi ta'sir bilan bog'liq. Bu ta'sir o'ziga xos FDE faolligini tanlab bostirish bilan chaqirilgan deb hisoblanadi, bu hujayra ichidagi sAMF kontsentratsiyasining oshishiga olib keladi. In vitro eksperimental tadqiqotlar natijalari shuni ko'rsatadiki, asosiy rolni, aftidan, III va IV turdagi izofermentlar o'ynaydi. Ushbu izofermentlar faolligini bostirish aminofillin (teofillin) ning ba'zi nojo'ya ta'sirlarini, shu jumladan qusish, arterial gipotenziya va taxikardiyani ham keltirib chiqarishi mumkin. Adenozin (purin) retseptorlarini bloklaydi, bu bronxlarga ta'sir qilish omillaridan biri bo'lishi mumkin.

Noma'lum mexanizm orqali allergenlardan nafas olish chaqiradigan reaktsiyaning kechki fazasi bilan bog'liq nafas yo'llarining giperreaktivligini kamaytiradi, bu FDE ingibitsiyasi yoki adenozin ta'siri blokadasi bilan bog'liq emas. Aminofillin periferik qonda T-supressorlar soni va faolligini oshirishi haqida xabarlar mavjud.

Mukotsiliar klirensni oshiradi, diafragma qisqarishini rag'batlantiradi, nafas olish va qovurg'alararo mushaklar faoliyatini yaxshilaydi, nafas olish markazini rag'batlantiradi, uning karbonat angidridga sezgirligini oshiradi va alveolyar ventilyatsiyani yaxshilaydi, bu oxir-oqibat apnoe epizodlarining og'irligi va chastotasini kamaytirishga olib keladi. Nafas olish funktsiyasini normallashtirib, qonning kislorod bilan to'yinishiga va karbonat kislota kontsentratsiyasining pasayishiga yordam beradi. Gipokaliemiya sharoitida o'pka ventilyatsiyasini kuchaytiradi.

Yurak faoliyatiga rag'batlantiruvchi ta'sir ko'rsatadi, kuch va YuUTni oshiradi, koronar qon oqimini oshiradi va miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini oshiradi. Qon tomirlari tonusini pasaytiradi (asosan miya, teri va buyrak tomirlari). Periferik venodilatatsiya qiluvchi ta'sir ko'rsatadi, o'pka tomirlarining qarshiligini kamaytiradi, kichik qon aylanish doirasidagi bosimni pasaytiradi. Buyrak qon oqimini oshiradi, o'rtacha diuretik samara ko'rsatadi. Jigardan tashqari o't yo'llarini kengaytiradi. Semiz hujayralar membranalarini barqarorlashtiradi, allergik reaktsiyalar mediatorlari ajralishini tormozlaydi. Trombotsitlar agregatsiyasini tormozlaydi (trombotsitlarni faollashtiruvchi omil va PgE _{ni bostiradi), eritrotsitlarning deformatsiyaga chidamliligini oshiradi (qonning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi), tromb hosil bo'lishini kamaytiradi va mikrosirkulyatsiyani normallashtiradi. Tokolitik ta'sirga ega, oshqozon shirasi kislotaliligini oshiradi. Yuqori dozalarda epileptogen ta'sirga ega.}

Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, uyqu buzilishi, bezovtalik, tremor, talvasalar.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, yurak ritmining buzilishi; tez v/i yuborilganda - yurak sohasida og'riqlar paydo bo'lishi, AB pasayishi, taxikardiya (shu jumladan homiladorlikning III trimestrida qabul qilinganda homilada), aritmiyalar, AB pasayishi, kardialgiya, stenokardiya xurujlari chastotasining oshishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, gastroezofageal reflyuks, zarda qaynashi, yara kasalligining zo'rayishi, diareya; uzoq muddat ichga qabul qilinganda - anoreksiya.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: albuminuriya, gematuriya.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, isitma.

Moddalar almashinuvi tomonidan: kamdan-kam hollarda - gipoglikemiya.

Mahalliy reaksiyalar: inyeksiya joyida zichlashish, giperemiya, og'riq; rektal qo'llanilganda to'g'ri ichak shilliq qavatining ta'sirlanishi, proktit.

Boshqalar: ko'krak qafasida og'riq, taxipnoe, yuzga qon quyilishi hissi, albuminuriya, gematuriya, gipoglikemiya, diurezning kuchayishi, ko'p terlash.

Og'ir koronar yetishmovchilik (miokard infarkti o'tkir fazasi, stenokardiya), keng tarqalgan ateroskleroz, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, tez-tez qorinchalar ekstrasistoliyasi, yuqori tirishishga tayyorgarlik, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, me'da va o'n ikki barmoqli ichak yara kasalligi (anamnezda), yaqinda o'tkazilgan me'da-ichakdan qon ketish, nazorat qilinmaydigan gipotireoz (kumulyatsiya ehtimoli) yoki tireotoksikoz, uzoq muddatli gipertermiya, gastroezofageal reflyuks, prostata bezi gipertrofiyasi, keksa yoshdagi bemorlarda, bolalarda (ayniqsa ichga qabul qilish) ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Yurak yetishmovchiligi, jigar funksiyasi buzilishlari, surunkali alkogolizm, isitma, O'RK da aminofillin dozalash rejimini tuzatish talab etilishi mumkin.

Keksa yoshdagi bemorlarda dozani kamaytirish talab etilishi mumkin.

Aminofillinning qo'llaniladigan dori shaklini boshqasiga almashtirishda klinik kuzatuv va qon plazmasidagi teofillin kontsentratsiyasini nazorat qilish zarur.

Aminofillin ksantinning boshqa hosilalari bilan bir vaqtda qo'llanilmaydi. Davolash davrida ksantin hosilalarini saqlovchi oziq-ovqat mahsulotlarini (achchiq kofe, choy) iste'mol qilishdan saqlanish kerak.

Antikoagulyantlar, teofillin yoki purinning boshqa hosilalari bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak.

Aminofillinni glyukoza eritmasi bilan bir vaqtda qo'llash kerak emas.

Bolalarda rektal qo'llash mumkin emas.

Og'ir arterial giper- yoki gipotenziya, taxiaritmiyalar, me'da va o'n ikki barmoqli ichak yara kasalligi zo'rayish bosqichida, giperatsid gastrit, jigar va/yoki buyrak faoliyatining og'ir buzilishlari, epilepsiya, gemorragik insult, ko'z to'r pardasiga qon quyilishi, bolalarda efedrin bilan bir vaqtda qo'llash, bolalar yoshi (3 yoshgacha, uzaytirilgan peroral shakllar uchun - 12 yoshgacha), aminofillinga va teofillinga yuqori sezuvchanlik.

Simpatomimetiklar bilan bir vaqtda qo'llanilganda ta'sirning o'zaro kuchayishi yuzaga keladi; beta-adrenoblokatorlar va litiy preparatlari bilan - ta'sir o'zaro kamayadi. Aminofillin ta'siri intensivligi fenobarbital, rifampitsin, izoniazid, karbamazepin, sulfinpirazon, fenitoin bilan bir vaqtda qo'llanilganda, shuningdek chekuvchilarda (uning klirensi oshishi oqibatida) kamayishi mumkin.

Aminofillin ta'siri intensivligi makrolidlar guruhiga mansub antibiotiklar, linkomitsin, xinolonlar, allopurinol, beta-adrenoblokatorlar, simetidin, disulfiram, fluvoksamin, ichga qabul qilinadigan gormonal kontraseptivlar, izoprenalin, viloksazin bilan bir vaqtda qo'llanilganda va grippga qarshi emlashda (uning klirensi kamayishi oqibatida) oshishi mumkin.

Ksantin hosilalari β_{-adrenoreseptorlar stimulyatorlari, kortikosteroidlar va diuretiklar ta'siri bilan bog'liq gipokaliemiyani potensiyalashi mumkin.}

Diareyaga qarshi preparatlar va enterosorbentlar aminofillin so'rilishini pasaytiradi.

Kislotalar eritmalari bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi.

Muayyan preparatning qo'llash usuli va dozalash rejimi uning chiqarilish shakli va boshqa omillarga bog'liq. Optimal dozalash rejimini shifokor belgilaydi. Muayyan preparatning qo'llaniladigan dori shaklining qo'llash ko'rsatmalariga va dozalash rejimiga qat'iy rioya qilish kerak.