FEVALGAN sirop 5ml 120mg/5ml N10

Таркиби:

фаол модда:парацетамол - 120 мг;

ёрдамчи моддалар:глицерин, повидон, қанд, натрий цитрати, метилпарагидроксибензоати, инъекция учун сув - 5 мл гача.

Оғриқ қолдирувчи, иситма тушурувчи таъсирга эга. Таъсир механизми марказий нерв тизимида простагландинлар синтезини ингибиция ва гипоталамусда терморегуляция ва оғриқ марказларига таъсир қилибциклооксигеназани блоклайди. Яллиғланишга қарши самараси деярли мавжуд эмас, чунки яллиғланган тўқималарда хужайра пероксидазалар циклооксигеназага парацетамолнинг таъсирини нейтрализация қилади. Периферик тўқималарда простогландинларсинтезига блоклайдиган таъсирининг йўқлиги сув-тузли алмашувига (натрий ва сув ушланиб қолиши) ва меъда-ичак йўлининг шиллиқ қаватига унинг салбий таъсири йўқлиги билан боғлиқ.

Юнидозалар (ампулалар) тиббий полиэтилендан 5 мл дан. 10 юнидозадан (ампулалар) тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Тавсия қилинган дозаларда парацетамол кам ҳолларда ножўя таъсир кўрсатади.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: диарея, қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, тенезмлар; юқори дозаларда узоқ вақт қўлланилганда гепатотоксик таъсир кузатилиши мумкин.

Қон яратиш тизими томонидан: юқори дозаларда узоқ вақт қўлланилганда тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, сульфгемоглобинемия ва метглобинемия, гемолитик анемия (глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги бўлган беморларда).

Марказий нерв тизими томонидан (одатда юқори дозалар қабул қилинганда): бош айланиши, психомотор қўзғалиш, ориентацияни бузилиши.

Эндокрин тизими томонидан: гипогликемия, гипогликемик комагача.

Тери ва тери ости тўқималар томонидан: тери тошмаси, қичишиш, ўткир ёйилган экзантематоз пустулёз,Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз бўлиши мумкин.

Аллергик реакциялар: эшакеми, Квинке шиши, анафилактик шок, артериал босимни камайиши (анафилаксия симптоми).

Бошқалар: юқори дозаларда узоқ вақт қўлланилганда протромбин индексни ва халқаро нормаллашган нисбатни ошиши ёки камайиши, нефротоксик таъсир бўлиши мумкин.

Ножўя реакциялар пайдо бўлганида препартни қабул қилишни тўхтатиш ва шифокорга мурожаат қилиш керак.

Препарат парацетамол сақлайди, шунинг учун максимал суткалик дозани ошиб кетишидан сақланиш учун парацетамол сақловчи бошқа препаратлар (рецептли ва рецептсиз) бир вақтда қўллаш мумкин эмас.

Препарат 5-7 кундан кўп қўлланилганда периферик қон манзарасини ва жигар функционал ҳолатини назорат қилиш керак.

1 ойдан 3 ойгача бўлган болаларга препаратни фақат шифокор кўрсатмаси бўйича бериш мумкин.

Қандли диабети бўлган ёки қанд кам сақловчи парҳезга риоя қилган пациентлар препаратни 1 мл 0,3 г қанд сақланишини ҳисобга олиш лозим.

Жигар ва буйрак касалликлари ва хавфсиз гипербилирубинемия бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Жигар алкоголь шикастланиши бўлган пациентларда парацетамол гепатотоксик таъсир хавфи ошишини ҳисобга олиш лозим. Этанол билан бир вақтда қабул қилиш тавсия қилинмайди.

Парацетамол қон плазмасида лаборатор текширишларни натижалари глюкоза ва сийдик кислотаси миқлорини бузиб кўрсатади.

Тиришишга қарши препаратларнинг узоқ вақт қабул қилиниши жигар ферментлари фаоллиги ошишини чақиради, бу жигар орқали “биринчи ўтиш” самараси интенсивлигини кучайтиради, препарат клиренсини узайтиради. Бу қонда парацетамол концентрациясининг даволаш даражасига эришишга тўсқинлик қилиши мумкин.

Парацетамол ўлимга олиб келишига мумкин бўлган ўткир ёйилган экзантематоз пустулёз, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз каби оғир тери реакциялар чақириши мумкин. тошма ёки бошқа ўта юқори сезувчанлик реакциялар биринчи пайдо бўлишида препарат қўллашни тўхтатиш керак.

Даволаш самараси йўқлиги (3 кундан кўпроқ иситма ва 5 кундан кўпроқ оғриқ синдроми давом эттиши) даволовчи шифокорга мурожаат қилиш лозим.

Пациентлар маҳсус гуруҳларида қўлланиши

Жигар функциясини бузилишларида қўлланиши.

Енгил ва ўртача даражали жигар функциясини бузилишларида препарат эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.

Буйрак функциясини бузилишларида қўлланиши.

Енгил ва ўртача даражали буйрак функциясини бузилишларида препарат эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.

Болаларда қўлланиши.

Кўрсатмалар бўйича ва пациентнинг ёши ёки тана вазни ҳисобга олинган дозаларда 1 ойдан катта болаларда қўллаш мумкин.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Препаратни ҳомиладорлик вақтида,агар она учун кутиладиган фойда ҳомила учун мумкин бўлган хавфдан устун бўлгандагина, дозалаш тартибига ва даволаш муддатига қатъиян риоя қилиб қўллаш лозим. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда тератоген, эмбриотоксик ёки фетотоксик потециали аниқланмади.

Эпидемиологик маълумотлар бўйича даволаш дозаларда парацетамолни қўлланиши ҳомиладорликни кечишига ёки ҳомила ва янги туғилган чақалоқларга салбий таъсиритўғрисида аниқланмаган. Парацетамол ҳомиладорлик вақтида қўллаш мумкин, лекин минимал самарали дозалар ва максимал қисқа курс қўллаш мақсадга мувофиқ.

Парацетамол она сутига, аммо клиник аҳамиятсиз миқдордаўтади.

Эмизиш даврида мавжуд бўлган матбуотда маълум қилинган маълумотлар қўллаш мумкин эмаслигитўғрисида сақламайди. Эмизикли болалар учун нохуш оқибатлар қайд қилинмаган.

Эмизиш даврида парацетамол даволаш дозаларда қўллашга йўл қўйилади. 

- 1 ойдан катта бўлган болаларда (1-3 ойли болаларда ҳамма кўрсатмалар бўйича фақат шифокор-педиатр буюриши бўйича қўллаш мумкин):

-иситма туширувчи восита сифатида – ўткир респиратор касалликларда, гриппда ва болалар инфекцион касалликларида (сувчечак, эпидемик паротит (тепки), қизамиқ, қизилча, скарлатина); эмлашдан кейинги реакцияларда ва тана ҳарорати ошиши билан кечувчи бошқа ҳолатларда қўлланилади;

- оғриқ қолдирувчи (анальгизация қилувчи) восита -кучсиз ва ўртача жадалликдаги оғриқ синдроми, шу жумладан бош ва тиш оғриғи, тишлар ёриб чиқишидаги оғриқ, миалгия, артралгия, отитдаги қулоқ оғриғи, томоқдаги оғриқ, фарингит, невралгиялар, ревматик оғриқлар, жароҳатланиш ва қуйишлардаги оғриқларда) қўлланилади.

·      Парацетамолга ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик;

·      жигар функциясини оғир бузилишлар ёки фаол босқичидаги жигар декомпенсацияланган касалликлари;

·      янги туғилган даври (1 ойгача);

·      сахараза/изомальтаза танқислиги, фруктоза ўзлаштираолмаслиги, глюкозо-галактоза мальабсорбциясида қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан:

·      оғир буйрак етишмовчилиги (КК<30 мл/мин);

·      жигар етишмовчилиги;

·      туғма гипербилирубинемия (Жильбер, Дубин-Джонсон, Ротор синдромлари);

·      глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа туғма танқислиги;

·      сурункали алкоголизмглутатион танқислиги билан кечувчи ҳолатлар: анорексия, кахексия, узоқ вақтли очлик, овқат ҳазм қилишни бузилиши, кекса ёш, муковисцидоз, ОИТС инфекцияси;

·      гиповолемия, сувсизланиш;

·      қон касалликлари;

·      узоқ вақт препаратлари билан даволанганда: жигарда микросомал оксидланиш индукторлари (барбитуратлар, фенитоин, примидон, рифампицин, карбамазепин, изониазид, зидовудин, трициклик антидепрессантлар, фенилбутазон, флумецинол, тешилган дала чой препаратлари ва бошқ.) – парацетамолнинг дозасини камайтириш керак.

Микросомал оксидланиш индукторлари (барбитуратлар, карбамазепин, фенитоин, примидон, этанол, рифампицин, зидовудин, флумецинол, фенилбутазон, тешилган дала чой препаратлари, трициклик антидепрессантлар ва бошқ.)парацетамолни юқори бўлмаган дозани ошириб юборилишида жигар оғир шикастланишни ривожланиш имкониятини юзага келтириб гидроксилирланган фаол метаболитларни ишлаб чиқарилишини оширади.

Фенитоинпарацетамолни самарадорлигини камайтирадива гепатоксикликни ривожланиш хавфини оширади, шундай қилиб фенитоин қабул қилаётган пациентлар парацетамолни айниқса юқори дозалар тез-тез қўллашдан сақланиш лозим.

Метоклопрамид ва домперидон парацетамол сўрилиш тезлигини оширади, колестирамин парацетамол сўрилиш тезлигини камайтиради.

Жигар микросомал ферментларни ингибиторлари (циметидин) гепатотоксик таъсирни хавфини камайтиради.

Дифлунисал плазмада парацетамолни концентрациясини 50% оширади, бу гепатоксиклик ривожланиш хавфини оширади.

Хлорамфеникол (левомицетин) – парацетамол хлорамфениколнинг концентрациясини ошиш хавфини кўпайтириши мумкин ва натижада нейтропения ривожланиш хавфини ошириши мумкин, шу туфайли гематологик кўрсатқичларни назорат қилиш лозим.Бу иккита препаратларни фақат шифокор маслаҳатидан кейин бир вақтда қўллаш мумкин.

Узоқ муддат давомидамунтазам қабул қилинганда препарат билвосита антикоагулянтларни (варфарин ва бошқа кумаринлар) таъсирини кучайтиради, бу қон кетишлар хавфини оширади, парацетамол билан даволанганда халқаро нормаллашган нисбатни назорат қилиш лозим. Онда-сонда бир марталикдоза қабул қилинганда билвосита антикоагулянтларни хусусиятига аҳамиятли таъсир кўрсатмайди.

Парацетамол ва НЯҚП бирга давомий қўлланиши “анальгетик” нефропатияни ва буйрак папилляр некрозини, буйрак етишмовчилиги терминал босқичини бошланишини ривожланиш хавфини оширади.

Барбитуратлар парацетамолни иситма туширувчи самарасини яқоллигини камайтиради.

Парацетамол диуретикларни самарадорлигини камайтиради.

Пробенецид глюкорон кислотаси билан конъюгациясини ингибиция қилиб парацетамолнинг клиренсини деярли 2 мартага камайтиради. Бир вақтда буюрилганда п

Салициламид парацетамолни ярим чиқариш даврини оширади.

Миелотоксик дори воситалар препаратнинг гематоксиклик кўринишларини кучайтиради. Парацетамол ва флуклоксациллин бир вақтдақўлланишида эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим, бу айниқса глутатион танқислиги ривожланиш хавф омиллари бўлган пациентларда (шу жумладан оғир буйрак етишмовчилиги, сепсис, озиқланишни бузилиши ва сурункали алкоголизм бўлган пациентларда) юқори анион фарқи билан метаболик ацидозни ривожланиш хавфи ошиши билан боғлиқ. Кислота-ишқорий мувозанатини бузилиш белгилари аниқлаш мақсадида синчков мониторинг ўтказиш тавсия қилинади, яъни юқори анион фарқи билан метаболик ацидоз, шу жумладан сийдикда 5-оксопролин аниқлаш.

Препарат ичга қабул қилиш учун 24 соат давомида 4 дозадан кўп эмас, суткада 3-4 марта 4-6 соат интервалибилан ичга буюрилади. Препаратни суюлтирилмасдан, ҳам суюлтириб (сув, сут ёки шарбат билан) қабул қилиш мумкин. қабул қилишдан олдин юнидоза (ампула) ичидагини яхшилаб чайқатиш лозим.

Препаратнинг дозаси ёшга ва тана вазнига боғлиқ.

1 ойдан 3 ойгача бўлган болаларга фақат шифокор тавсияяи бўйича қўллаш мумкин.

Препаратнинг бир марталик дозаси кг тана вазнига 10-15 мг ни ташкил қилади.

Максимал суткалик доза - кг тана вазнига 60 мг дан кўп эмас.

Препаратни ёшига қараб қуйидаги бир марталик дозада буюрилади:

·      1 ойдан 3 ойгача – сиропни 2 мл атрофида (тахминан 50 мг парацетамол);

·      3 ойдан 1 ёшгача – 2,5-5 мл сироп (60-120 мг парацетамол);

·      1 ёшдан 6 ёшгача – 5-10 мл сироп (120-240 мг парацетамол);

·      6 ёшдан 12 ёшгача –10-20 мл сироп (240-480 мг парацетамол);

·      12 ёшдан катта – 20 мл сироп (480 мг парацетамол).

Қабул қилиш давомийлиги:

·      тана хароратини камайтириш учун камида 3 кун,

·      оғриқ қолдириш учун камида 5 кун.

Препаратни қабул қилиш зарур бўлганида шифокор билан маслаҳатлашиш керак.

Буйрак функциясини оғир бузилишларида КК минутига 10 мл дан кам бўлганида препаратни қабул қилиш вақтли интервали 8 соатдан кам, КК минутига 10-50 мл бўлганида 6 соатдан кам бўлмаслиги керак.

Дозани аниқлаш учун пациентда мавжуд бўлган гепатотоксикликни индивидуал хавф омилларини ҳисобга олиш лозим.

Жигар функциясини бузилишларида қўлланиши.

Яққол жигар етишмовчилигида ёки ўткир давридаги декомпенсцияланган жигар касалликларидапрепаратни қўллаш мумкин эмас.

Препаратни дозаси камайтирилиши ёки қабул қилиш интервалини ошириш керак:

·      сурункали ёки компенсацияланган фаол жигар касалликлари, айниқса жигар етишмовчилиги билан кечувчи пациентларда;

·      Жильбер синдроми бўлган пациентларда;

·      сурункали алкоголизм бўлган пациентларда;

·      озиқланишни сурункали етишмовчилиги (жигарда глутатионни етарли бўлмаган заҳираси);

·      сусизланиши бўлган пациентларда;

·      тана вазни 50 кг кам бўлган пациентлар.

Тавсия қилинган дозалардан юқори дозаларда сироп қабул қилинганида қуйидаги ножўя ҳолатлар бўлиши мумкин: гемолитик анемия, тромбоцитопеник пурпура; метгемоглобинемия, агранулоцитоз, гепатотоксик таъсир.

Дозани ошириб юборилишида жигар касаллиги (сурункали алкоголизм чақирган), озиланишни бузилиши бўлган пациентларда, айниқса болаларда,ва шунингдек жигар микросомал ферментларнинг индукторларини қабул қилувчи пациентларда интоксикация кузатилиши мумкин, бунда яшинсимон гепатит, жигар етишмовчилиги, холестатик гепатит, цитолитик гепатит, юқорида кўрсатилган ҳолларда баъзида ўлим оқбати билан ривожланиши мумкин. Ўткир дозани ошириб юборилишининг клиник манзараси парацетамол қабул қилингандан 24 соат кейинривожланади.

Симптомлари: қабулдан кейин биринчи 24 соат давомида – тери қопламаларини рангсизлиги, кўнгил айниши, қусиш, анорексия, қорин бўшлиғида дискомфорт ҳис қилиш ва/ёки абдоминал оғриқ; глюкозанинг метаболизмни бузилиши, метаболик ацидоз. Жигар функциясини бузилиш симптомлари (жигар трансаминазалар, ЛДГ фаоллиги, билирубин концентрацияси ошиши ва протромбин секрецияси камайиши) дозани ошириб юборилгандан 12-48 соат кейин пайдо бўлиши мумкин. Препаратнинг дозаси ошириб юборилиши 1-2 суткадан кейин жигар шикастланиш симптомлари намоён бўлади ва 3-4 куни максимумга эришилади. Оғир дозани ошириб юборилишида – кучайиб энцефалопатия билан жигар етишмовчилиги, кома, ўлим; тубуляр некроз билан шткир буйрак етишмовчилиги (шу жумладан жигар оғир шикастланиши йўқлигида); аритмия, панкреатит.

Даволаш: дарҳол госпитализация:

-       дозани ошириб юборилишидан кейиндаволашни бошлашдан олдин иложи борича эртароқ вақтда парацетамолни қон плазмасида миқдорини аниқлаш керак.Буацетилцистеинни имкон даражада эртароқ юбориш керак.

-       заҳарланишдан 4 соатдан кеч бўлмаган муддатдан кейин меъдани ювиш, адсорбентларни қабул қилиш.

-       дозани ошириб юборилишидан кейин 8-9 соат давомида SH-гуруҳи донаторларни ва глутатион синтезини ўтмишдошларни – метионин ва ацетилцистеин юбориш.

-       симптоматик даволаш