FLUKONAZOL 0,05 kapsulalar N7

Ichga qabul qilingandan so'ng flukonazol yaxshi so'riladi, ovqat qabul qilish flukonazolning so'rilish tezligiga ta'sir qilmaydi, uning biokiraolishligi - 90%. 150 mg preparat och qoringa ichga qabul qilingandan so'ng Cmax vaqti - 0,5-1,5 soat va 2,5-3,5 mg/l dozada v/i yuborilganda plazmadagi kontsentratsiyaning 90% ini tashkil qiladi. Flukonazolning T1/2 30 soatni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 11-12%. Plazmadagi kontsentratsiya dozaga to'g'ridan-to'g'ri bog'liq. 90% muvozanatli kontsentratsiya darajasi preparat bilan davolashning 4-5-kuniga kelib erishiladi (1 marta qabul qilinganda).

Odatdagi sutkalik dozadan 2 baravar yuqori bo'lgan "zarba" dozasini yuborish (birinchi kuni), ikkinchi kunga kelib 90% muvozanatli kontsentratsiyaga mos keladigan kontsentratsiya darajasiga erishish imkonini beradi.

Flukonazol organizmning barcha biologik suyuqliklariga yaxshi kirib boradi. Faol moddaning ko'krak suti, bo'g'im suyuqligi, so'lak, balg'am va peritoneal suyuqlikdagi kontsentratsiyasi qon plazmasidagiga o'xshash. Vaginal secretdagi doimiy qiymatlar ichga qabul qilingandan 8 soat o'tgach erishiladi va bu darajada kamida 24 soat ushlab turiladi. Flukonazol orqa miya suyuqligiga (OMS) yaxshi kirib boradi, zamburug'li meningitda OMS dagi kontsentratsiya uning plazmadagi darajasining taxminan 85% ini tashkil qiladi. Ter suyuqligi, epidermis va shox qavatda (selektiv to'planish) zardobdagidan yuqori bo'lgan kontsentratsiyalar erishiladi. 150 mg ichga qabul qilingandan so'ng 7-kuni terining shox qavatidagi kontsentratsiya - 23,4 mkg/g, ikkinchi doza qabul qilingandan 1 hafta o'tgach esa - 7,1 mkg/g; haftada 1 marta 150 mg dozada 4 oy qo'llanilgandan so'ng tirnoqlardagi kontsentratsiya - sog'lom tirnoqlarda 4,05 mkg/g va shikastlanganlarida 1,8 mkg/g. Vd organizmdagi suvning umumiy miqdoriga yaqinlashadi. Jigarda CYP2C9 izofermenti ingibitori hisoblanadi. Asosan buyraklar orqali chiqariladi (80% - o'zgarmagan holda, 11% - metabolitlar ko'rinishida). Flukonazol klirensi kreatinin klirensiga (KK) mutanosibdir. Periferik qonda flukonazol metabolitlari aniqlanmagan. Flukonazol farmakokinetikasi buyraklarning funktsional holatiga sezilarli darajada bog'liq, bunda T1/2 va kreatinin klirensi o'rtasida teskari bog'liqlik mavjud. Gemodializdan so'ng 3 soat ichida plazmada flukonazol kontsentratsiyasi 50% ga pasayadi.

Quyida keltirilgan noxush hodisalar anatomo-fiziologik tasnif va uchrash tezligiga bog'liq holda sanab o'tilgan. Uchrash tezligi quyidagicha aniqlanadi: tez-tez - 1% dan ko'p; tez-tez emas - 0.1-1%; kamdan-kam - 0.01-0.1%; juda kamdan-kam - 0.01% dan kam.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ishtaha pasayishi, ta'm bilishning o'zgarishi, ko'ngil aynishi, diareya, meteorizm, qorinda og'riq, qusish, abdominal og'riqlar; kamdan-kam - jigar funksiyasining buzilishi (sariqlik, gepatotsellyular nekroz, giperbilirubinemiya, alaninaminotransferaza (ALT), aspartataminotransferaza (ACT) va ishqoriy fosfataza (IF) faolligining oshishi, gepatit, gepatonekroz), shu jumladan og'ir.

Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, o'ta toliqish; kamdan-kam - talvasalar.

Qon yaratish a'zolari tomonidan: kamdan-kam - leykopeniya, trombotsitopeniya (qon ketishlar, petexiyalar), neytropeniya, agranulotsitoz.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi; kamdan-kam - ko'p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), anafilaktoid reaksiyalar (shu jumladan angionevrotik shish, yuz shishi, eshakemi, teri qichishishi).

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: QT intervali davomiyligining oshishi, qorinchalar hilpillashi/titrashi.

Boshqalar: kamdan-kam - buyrak funksiyasining buzilishi, alopesiya, giperxolesterinemiya, gipertriglitseridemiya, gipokaliemiya.

Davolashni klinik-gematologik remissiya paydo bo‘lguncha davom ettirish kerak. Davolashni muddatidan oldin to‘xtatish qaytalanishlarga olib keladi.

Kamdan-kam hollarda flukonazolni qo‘llash jigarning toksik o‘zgarishlari, sh.j. o‘lim holati bilan kechgan, asosan jiddiy yo‘ldosh kasalliklari bo‘lgan bemorlarda. Flukonazol bilan bog‘liq gepatotoksik samaralar holatida ularning umumiy sutkalik doza, terapiya davomiyligi, bemorning jinsi va yoshiga aniq bog‘liqligi qayd etilmagan. Flukonazolning gepatotoksik ta'siri odatda qaytuvchan bo‘lgan; uning belgilari terapiya to‘xtatilgandan so‘ng yo‘qolgan. Flukonazol bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin bo‘lgan jigar shikastlanishining klinik belgilari paydo bo‘lganda, preparatni bekor qilish kerak.

OITS bilan og‘rigan bemorlar ko‘pchilik preparatlarni qo‘llashda og‘ir teri reaksiyalari rivojlanishiga ko‘proq moyil bo‘ladilar. Yuzaki zamburug‘li infeksiyasi bo‘lgan bemorlarda toshma rivojlangan va u flukonazol bilan aniq bog‘liq deb baholangan hollarda preparatni bekor qilish kerak. Invaziv tizimli zamburug‘li infeksiyalari bo‘lgan bemorlarda toshma paydo bo‘lganda, ularni sinchkovlik bilan kuzatish va bullyoz o‘zgarishlar yoki ko‘p shaklli eritema paydo bo‘lganda flukonazolni bekor qilish kerak.

Flukonazolni sizaprid, rifabutin yoki sitoxrom R450 tizimi orqali metabolizatsiyalanuvchi boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

preparatga yuqori sezuvchanlik (shu jumladan anamnezda boshqa azol zamburug‘ga qarshi dori vositalariga);

— terfenadinni (flukonazolni sutkada 400 mg va undan ortiq dozada doimiy qabul qilish fonida) yoki astemizolni, shuningdek QT intervalini uzaytiruvchi boshqa preparatlarni bir vaqtda qabul qilish;

— 4 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Ehtiyotkorlik bilan

Jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, yuzaki zamburug‘li infeksiyasi va invaziv/tizimli zamburug‘li infeksiyalari bo‘lgan bemorlarda flukonazol qo‘llanilganda toshma paydo bo‘lishi, potensial gepatotoksik dori vositalarini bir vaqtda qabul qilish, ko‘plab xavf omillari (yurak organik kasalliklari, elektrolitlar muvozanatining buzilishi, aritmiya chaqiruvchi dori vositalarini bir vaqtda qabul qilish) bo‘lgan bemorlarda potensial proaritmogen holatlar, homiladorlik.