KETOPROFEN 0,05/ML eritma 2ml N5

So'rilishi

Ketoprofen ichga qabul qilinganda me'da-ichak yo'lidan oson so'riladi. 200 mg uzoq muddatli ta'sirga ega ketoprofen kapsulalarini peroral qabul qilgandan so'ng qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyalar (Smax) 3,1 dan 3,4 ± 1,2 mg/l gacha, 5 soat ichida erishiladi.

Preparatning biokiraolishligi 90% ni tashkil qiladi. Ovqat qabul qilish ketoprofenning umumiy biokiraolishligiga ta'sir qilmaydi, ammo so'rilish tezligini kamaytiradi.

Taqsimlanishi

Ketoprofen qon plazmasi oqsillari bilan, asosan albumin fraksiyasi bilan 99% ga bog'langan. Taqsimlanish hajmi 0,1 l/kg ni tashkil qiladi. Ketoprofen sinovial suyuqlikka kirib boradi va u yerda qon plazmasidagi konsentratsiyaning 50% iga teng konsentratsiyaga erishadi. Ketoprofenning plazma klirensi taxminan 0,08 l/kg/soatni tashkil qiladi. Ketoprofenning samarali konsentratsiyalari qabul qilinganidan keyin hatto 24 soat o'tgach ham qonda aniqlanadi.

Metabolizmi va chiqarilishi

Ketoprofen jigar mikrosomal fermentlari ta'sirida jadal metabolizmga uchraydi, yarim chiqarilish davri 2 soatdan kamroqni tashkil qiladi. Ketoprofen glyukuron kislotasi bilan bog'lanadi va organizmdan glyukuronid ko'rinishida chiqariladi. Ketoprofenning faol metabolitlari yo'q. Ketoprofenning 80% gacha qismi buyraklar orqali 24 soat ichida, asosan ketoprofen glyukuronidi shaklida chiqariladi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparatning katta qismi ichak orqali ajralib chiqadi. Yuqori dozalar qabul qilinganda jigar klirensi ham ortadi. Ichak orqali preparatning 40% gacha qismi chiqariladi.

Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ketoprofenning plazmadagi konsentratsiyasi ikki baravar oshadi (ehtimol, gipoalbuminemiya va buning natijasida bog'lanmagan faol ketoprofenning yuqori darajasi hisobiga), bunday bemorlarga preparatni minimal terapevtik dozada buyurish kerak.

Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ketoprofen klirensi pasaygan, ammo dozani to'g'irlash faqat og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan hollarda talab etiladi.

Keksa yoshdagi bemorlarda ketoprofen metabolizmi va chiqarilishi sekinroq kechadi, bu faqat og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchungina klinik ahamiyatga ega.

Og'riq qoldiruvchi Yallig'lanishga qarshi

Jahon sog‘liqni saqlash tashkiloti (JSST) ma'lumotlariga ko‘ra, nojo‘ya ta'sirlar rivojlanish tez-tezligiga qarab quyidagicha tasniflangan: juda tez-tez (1/10 dan ko‘p yoki teng), tez-tez (1/100 dan ko‘p yoki teng, < 1/10), tez-tez emas (1/1000 dan ko‘p yoki teng, < 1/100), kam hollarda (1/10000 dan ko‘p yoki teng, < 1/1000), juda kam hollarda (< 1/10000), tez-tezligi noma'lum (mavjud ma'lumotlar bo‘yicha tez-tezlikni baholab bo‘lmaydi).

Qon yaratish tizimi va limfa tizimi tomonidan:

Kam hollarda: gemorragik anemiya, leykopeniya;

Tez-tezligi noma'lum: agranulotsitoz, trombositopeniya, suyak iligi funktsiyasining buzilishi.

Immun tizimi tomonidan:

Tez-tezligi noma'lum: anafilaktik reaksiyalar (shu jumladan anafilaktik shok).

Nerv tizimi tomonidan:

Tez-tez emas: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik;

Kam hollarda: paresteziyalar;

Tez-tezligi noma'lum: talvasalar, ta'm bilishning buzilishi.

Sezgi a'zolari tomonidan:

Kam hollarda: ko‘rishning xiralashishi, quloqlarda shovqin.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:

Tez-tezligi noma'lum: yurak yetishmovchiligi, gipertoniya, vazodilatatsiya.

Nafas olish tizimi tomonidan:

Kam hollarda: astma, burun qonashi, hiqildoq shishi;

Tez-tezligi noma'lum: bronxospazm (ayniqsa, NYQPga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda), rinit.

Me'da-ichak yo‘llari tomonidan:

Tez-tez: ko‘ngil aynishi, qusish, dispepsiya, qorin sohasida og‘riq;

Tez-tez emas: qabziyat, diareya, qorin dam bo‘lishi, gastrit;

Kam hollarda: peptik yara, stomatit;

Juda kam hollarda: yarali kolit yoki Kron kasalligining kuchayishi, me'da-ichakdan qon ketishi, perforatsiya.

Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan:

Kam hollarda: gepatit, "jigar" fermentlari va bilirubin darajasining oshishi.

Teri qoplamalari tomonidan:

Tez-tez emas: teri toshmasi, teri qichishishi;

Tez-tezligi noma'lum: fotosensibilizatsiya, alopesiya, eshakemi, angionevrotik shish, eritema, bullyoz toshma, toksik epidermal nekroliz.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan:

Juda kam hollarda: o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, interstitsial nefrit, nefrotik sindrom, buyrak funktsiyasi ko‘rsatkichlarining anomal qiymatlari.

Boshqalar:

Tez-tez emas: shishlar, toliqish;

Kam hollarda: tana vaznining ortishi.

NYQP uzoq muddat qo'llanilganda klinik qon tahlilini vaqti-vaqti bilan baholash, shuningdek jigar va buyrak funktsiyasini nazorat qilish, ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarda (65 yoshdan katta), axlatni yashirin qonga tahlilini o'tkazish zarur.

Arterial gipertenziyasi, organizmda suyuqlik tutilishiga olib keladigan yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan bemorlarni ketoprofen bilan davolashda ehtiyotkorlikka rioya qilish va arterial qon bosimini tez-tez nazorat qilish zarur.

Ko'rish a'zolari tomonidan buzilishlar yuzaga kelganda davolashni darhol to'xtatish kerak.

Boshqa NYQP kabi, ketoprofen infektsion-yallig'lanish kasalliklari simptomlarini niqoblashi mumkin. Infektsiya belgilari aniqlanganda yoki preparatni qo'llash fonida ahvol yomonlashganda darhol shifokorga murojaat qilish zarur.

Anamnezida OIT tomonidan qarshi ko'rsatmalar (qon ketishlar, perforatsiya, yara kasalligi) mavjud bo'lganda, uzoq muddatli terapiya o'tkazilganda va ketoprofenning yuqori dozalari qo'llanilganda bemor shifokorning qat'iy nazorati ostida bo'lishi kerak.

Buyrak qon oqimini saqlab turishda prostaglandinlar muhim rol o'ynashi sababli, yurak yoki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga, shuningdek diuretiklar qabul qilayotgan keksa bemorlarga va biron-bir sababga ko'ra aylanib yuruvchi qon hajmi pasayishi kuzatilayotgan bemorlarga (masalan, jarrohlik amaliyotidan keyin) ketoprofenni tayinlashda alohida ehtiyotkorlik ko'rsatish kerak.

Ketoprofenni qo'llash ayollar fertilligiga ta'sir qilishi mumkin, shuning uchun bepushtligi bo'lgan (shu jumladan tekshiruvdan o'tayotgan) bemor ayollarga preparatni ishlatish tavsiya etilmaydi.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri:

Ketoprofen bilan davolash davrida ruhiy va harakat reaktsiyalari tezligi pasayishi mumkin, shuning uchun transportni boshqarishdan va diqqatni yuqori jamlashni hamda psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishdan saqlanish zarur.

- Ketoprofenga yoki preparatning boshqa komponentlariga, shuningdek salitsilatlarga yoki boshqa NYaQVlarga gipersezuvchanlik;

- bronxial astma, burun va burun yondosh bo'shliqlari polipozining qaytalanishi va atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYaQVlarga toqat qilolmaslikning to'liq yoki to'liq bo'lmagan kombinatsiyasi (shu jumladan anamnezda);

- me'da-ichak trakti va o'n ikki barmoqli ichak eroziv-yarali shikastlanishlari;

- ichakning yallig'lanish kasalliklari (yarali kolit (zo'rayish), Kron kasalligi (zo'rayish));

- gemofiliya va qon ivishining boshqa buzilishlari;

- dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi;

- me'da-ichak, serebrovaskulyar yoki boshqa qon ketishlar (yoki bosh suyagi ichiga qon quyilishiga shubha);

- og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kam), progressiv buyrak kasalliklari;

- og'ir darajadagi jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 10-15 ball) yoki faol jigar kasalligi;

- aortokoronar shuntlash o'tkazilgandan keyingi holat;

- tasdiqlangan giperkaliemiya;

- bolalar yoshi (18 yoshgacha);

- surunkali dispepsiya;

- homiladorlik III trimestr;

- emizish davri.

Ehtiyotkorlik bilan:

Anemiya, bronxial astma, alkogolizm, chekish, alkogolli jigar sirrozi, giperbilirubinemiya, jigar yetishmovchiligi, degidratatsiya, sepsis, surunkali yurak yetishmovchiligi (SYuY), shishlar, arterial gipertenziya, qon kasalliklari (shu jumladan leykopeniya), stomatit, yurak ishemik kasalligi (YuIK), serebrovaskulyar kasalliklar, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet, periferik arteriya kasalliklari, surunkali buyrak yetishmovchiligi (SBY) (KK 30-60 ml/min), anamnezda me'da-ichak trakti (MIY) yara shikastlanishlari, Helicobacter pylori infeksiyasi mavjudligi, NYaQVni uzoq muddat qo'llash, og'ir somatik kasalliklar, peroral glyukokortikosteroid vositalarni (GKS) (shu jumladan prednizolon), antikoagulyantlarni (shu jumladan varfarin), antiagregantlarni (shu jumladan klopidogrel), serotonin qayta qamrab olinishi selektiv ingibitorlarini (shu jumladan tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin) bir vaqtda qo'llash, keksa yosh.

Homiladorlik va laktatsiya:

Ketoprofenni homiladorlikning III trimestrida qo'llash mumkin emas. Homiladorlikning I va II trimestrlarida Ketoprofenni qo'llash ona uchun potensial foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo'lgan hollarda mumkin, faqat shifokor nazorati ostida qo'llash kerak.

Agar laktatsiya davrida Ketoprofenni qo'llash zarur bo'lsa, emizishni to'xtatish tavsiya etiladi.

Ketoprofen diuretiklar va gipotenziv vositalar ta'sirini susaytirishi va peroral gipoglikemik va ba'zi tirishishga qarshi preparatlar (fenitoin) ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

Boshqa NYQPV, salitsilatlar, glyukokortikosteroidlar, etanol bilan birgalikda qo'llash oshqozon-ichak trakti tomonidan istalmagan hodisalar rivojlanish xavfini oshiradi.

Antikoagulyantlar (geparin, varfarin), trombolitiklar, antiagregantlar (tiklopidin, klopidogrel) bilan bir vaqtda tayinlash qon ketish xavfini oshiradi.

Kaliy tejovchi diuretiklar, AO'F ingibitorlari, NYQPV, past molekulyar og'irlikdagi geparinlar, siklosporin, takrolimus va trimetoprim bilan bir vaqtda qo'llash giperkaliemiya rivojlanish xavfini oshiradi.

Qon plazmasida yurak glikozidlari, sekin kaltsiy kanallari blokatorlari, litiy preparatlari, siklosporin, metotreksat va digoksin kontsentratsiyasini oshiradi.

Metotreksat toksikligini va siklosporin nefrotoksikligini oshiradi.

Probenetsid bilan bir vaqtda foydalanish qon plazmasida ketoprofen klirensini sezilarli darajada kamaytiradi.

Glyukokortikoidlar va boshqa NYQPV (shu jumladan SOG-2 selektiv ingibitorlari) bilan birgalikda qabul qilish nojo'ya ta'sirlar (xususan, oshqozon-ichak trakti tomonidan) yuzaga kelish ehtimolini oshiradi.

Nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar mifepriston samaradorligini kamaytirishi mumkin. NYQPV qabul qilishni mifepriston bekor qilingandan keyin 8-12 kundan oldin boshlamaslik kerak.