PARASETAMOL ALTFARM 0,5 rektal suppozitorialar N10

Ichga qabul qilingandan so'ng paratsetamol me'da-ichak yo'llaridan, asosan ingichka ichakda, asosan passiv transport yo'li bilan tez so'riladi. 500 mg dozada bir marta qabul qilingandan so'ng qon plazmasida Cmax 10-60 daqiqadan so'ng erishiladi va taxminan 6 mkg/ml ni tashkil qiladi, keyin asta-sekin pasayadi va 6 soatdan keyin 11-12 mkg/ml ni tashkil qiladi.

To'qimalarda va asosan organizmning suyuq muhitlarida keng taqsimlanadi, yog' to'qimasi va orqa miya suyuqligi bundan mustasno.

Oqsillar bilan bog'lanishi 10% dan kamni tashkil qiladi va doza oshirib yuborilganda biroz ortadi. Sulfat va glyukuronid metabolitlari hatto nisbatan yuqori kontsentratsiyalarda ham plazma oqsillari bilan bog'lanmaydi.

Paratsetamol asosan jigarda glyukuronid bilan kon'yugatsiya, sulfat bilan kon'yugatsiya va jigarning aralash oksidazalari va sitoxrom P450 ishtirokida oksidlanish yo'li bilan metabolizmga uchraydi.

Salbiy ta'sirga ega gidroksillangan metabolit - N-atsetil-p-benzoxinonimin, u jigar va buyraklarda aralash oksidazalar ta'sirida juda oz miqdorda hosil bo'ladi va odatda glutation bilan bog'lanish yo'li bilan zararsizlantiriladi, paratsetamol dozasi oshirib yuborilganda to'planishi va to'qimalarning shikastlanishini keltirib chiqarishi mumkin.

Kattalarda paratsetamolning katta qismi glyukuron kislotasi bilan va kamroq darajada sulfat kislotasi bilan bog'lanadi. Bu kon'yugatsiyalangan metabolitlar biologik faollikka ega emas. Chala tug'ilgan chaqaloqlarda, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda va hayotining birinchi yilida sulfat metaboliti ustunlik qiladi.

T1/2 1-3 soatni tashkil qiladi. Jigar tsirrozi bo'lgan bemorlarda T1/2 biroz kattaroq. Paratsetamolning buyrak klirensi 5% ni tashkil qiladi.

Asosan siydik bilan glyukuronid va sulfat kon'yugatlari ko'rinishida chiqariladi. 5% dan kamrog'i o'zgarmagan paratsetamol ko'rinishida chiqariladi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kam hollarda - dispeptik hodisalar, yuqori dozalarda uzoq muddat qo‘llanilganda - gepatotoksik ta’sir.

Qon yaratish tizimi tomonidan: kam hollarda - trombotsitopeniya, leykopeniya, pantsitopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz.

Allergik reaksiyalar: kam hollarda - teri toshmasi, qichishish, eshakemi.

Jigar va buyrak funksiyasi buzilishi bo‘lgan, xavfsiz giperbilirubinemiyasi bo‘lgan bemorlarda, shuningdek keksa yoshdagi bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Paratsetamol uzoq muddat qo‘llanilganda periferik qon manzarasi va jigar funksional holatini nazorat qilish zarur.

Hozirgi vaqtda hayz ko‘rish oldi zo‘riqish sindromini davolash uchun pamabrom (diuretik, ksantin hosilasi) va mepiramin (gistamin H1-reseptorlari blokatori) bilan kombinatsiyada qo‘llaniladi.

Surunkali alkogolizm, paratsetamolga yuqori sezuvchanlik.

Homiladorlik va emizish davrida qo'llanilishi

Paratsetamol yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi. Hozirgi vaqtgacha insonda paratsetamolning homilaga salbiy ta'siri qayd etilmagan.

Paratsetamol ko'krak suti bilan ajralib chiqadi: sutdagi tarkibi ona qabul qilgan dozaning 0,04-0,23% ini tashkil qiladi.

Homiladorlikda va laktatsiya (ko'krak suti bilan emizish) davrida paratsetamolni qo'llash zarurati bo'lganda ona uchun kutilayotgan terapiya foydasi va homila yoki bola uchun potentsial xavfni sinchkovlik bilan o'lchash kerak.

Eksperimental tadqiqotlarda paratsetamolning embriotoksik, teratogen va mutagen ta'siri aniqlanmagan.

Jigar funksiyasi buzilishlarida qo'llanilishi

Jigar funksiyasi buzilishlari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Buyrak funksiyasi buzilishlarida qo'llanilishi

Buyrak funksiyasi buzilishlari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Bolalarda qo'llanilishi

Dozalash tartibiga muvofiq qo'llash mumkin.

Keksa bemorlarda qo'llanilishi

Keksa yoshdagi bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Jigar mikrosomal fermentlari induktorlari, gepatotoksik ta'sirga ega vositalar bilan bir vaqtda qo'llanilganda parasetamolning gepatotoksik ta'siri kuchayishi xavfi yuzaga keladi.

Antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda protrombin vaqtining biroz yoki o'rtacha darajada oshishi mumkin.

Antixolinergik vositalar bilan bir vaqtda qo'llanilganda parasetamol so'rilishining kamayishi mumkin.

Peroral kontraseptivlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda parasetamolning organizmdan chiqarilishi tezlashadi va uning og'riqsizlantiruvchi ta'siri kamayishi mumkin.

Urikozurik vositalar bilan bir vaqtda qo'llanilganda ularning samaradorligi pasayadi.

Faollashtirilgan ko'mir bilan bir vaqtda qo'llanilganda parasetamolning biologik kira olishligi pasayadi.

Diazepam bilan bir vaqtda qo'llanilganda diazepam ekskretsiyasining kamayishi mumkin.

Parasetamol bilan bir vaqtda qo'llanilganda zidovudinning mielodepressiv ta'siri kuchayishi mumkinligi haqida xabarlar mavjud. Jigarning og'ir toksik shikastlanishi holati tasvirlangan.

Izoniazid bilan bir vaqtda qo'llanilganda parasetamolning toksik ta'siri namoyon bo'lishi holatlari tasvirlangan.

Karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, primidon bilan bir vaqtda qo'llanilganda parasetamol samaradorligi pasayadi, bu uning metabolizmi (glyukuronizatsiya va oksidlanish jarayonlari) va organizmdan chiqarilishi kuchayishi bilan bog'liq. Parasetamol va fenobarbital bir vaqtda qo'llanilganda gepatotoksiklik holatlari tasvirlangan.

Parasetamol qabul qilingandan keyin 1 soatdan kam vaqt ichida kolestiramin qo'llanilganda oxirgisining so'rilishi kamayishi mumkin.

Lamotridjin bilan bir vaqtda qo'llanilganda lamotridjinning organizmdan chiqarilishi o'rtacha darajada oshadi.

Metoklopramid bilan bir vaqtda qo'llanilganda parasetamol so'rilishining oshishi va qon plazmasidagi konsentratsiyasining oshishi mumkin.

Probenitsid bilan bir vaqtda qo'llanilganda parasetamol klirensining kamayishi mumkin; rifampitsin, sulfinpirazon bilan - jigarda metabolizm kuchayishi oqibatida parasetamol klirensining oshishi mumkin.

Etinilestradiol bilan bir vaqtda qo'llanilganda parasetamolning ichakdan so'rilishi kuchayadi.