PIRASETAM 0,2/ML eritma 5ml N10
PIRASETAM 0,2/ML eritma 5ml N10 o'xshash dorilari
PIRASETAM 0,2/ML eritma 5ml N10 qo'llanmasi
Taqsimlanishi
Taqsimlanish hajmi (Vd) taxminan 0,6 l/kg ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanmaydi. Piratsetam gematoensefalik va yo'ldosh to'siqlari, shuningdek gemodializ membranalari orqali o'tadi. Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotda piratsetam bosh miya po'stlog'i to'qimalarida, asosan peshana, tepa va ensa bo'laklarida, miyacha va bazal yadrolarda tanlab to'planishi aniqlangan.
Metabolizmi
Metabolizmga uchramaydi.
Chiqarilishi
Qondan yarim chiqarilish davri (T½) 4-5 soatni va orqa miya suyuqligidan 8,5 soatni tashkil qiladi. Buyrak yetishmovchiligida T½ uzayadi. O'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi. Buyrak orqali ekskretsiyasi deyarli to'liq (>95%) 30 soat ichida sodir bo'ladi.
Sog'lom ko'ngillilarda piratsetamning umumiy klirensi 86 ml/daqiqani tashkil qiladi.
Nojo‘ya reaksiyalar haqidagi ma’lumotlar ikki marta ko‘r platsebo-nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlar va klinik-farmakologik tadqiqotlar natijalari asosida olingan (original dori vositasi ishlab chiqaruvchisi ma’lumotlari).
Nojo‘ya reaksiyalar tezligi quyidagicha aniqlanadi: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 dan
Asab tizimi tomonidan:
Tez-tez: giperfaollik Tez-tez emas: uyquchanlik. Noma’lum: ataksiya, muvozanat buzilishi, epilepsiya kechishining yomonlashishi, bosh og‘riqlari, uyqu buzilishi, tremor.
Eshitish a’zosi va labirint buzilishlari tomonidan:
Noma’lum: bosh aylanishi.
Psixik buzilishlar:
Tez-tez: bezovtalik. Tez-tez emas: depressiya. Noma’lum: qo‘zg‘alish, xavotir, ongning chalkashishi, gallyutsinatsiyalar.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan:
Noma’lum: gastralgiya, ko‘ngil aynishi, qusish, qabziyatlar yoki diareya, ishtaha pasayishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:
Kam hollarda: arterial gipotenziya, tromboflebit. Noma’lum: stenokardiya kechishining yomonlashishi, gipertenziya.
Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan:
Noma’lum: dermatit, qichishish, eshakemi, angionevrotik shish
Immun tizimi tomonidan:
Noma’lum: anafilaktoid reaksiyalar, o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari.
Jinsiy a’zolar va sut bezi tomonidan:
Noma’lum: seksual qo‘zg‘alish.
Umumiy buzilishlar va yuborilgan joydagi buzilishlar:
Tez-tez: tana vaznining oshishi. Tez-tez emas: asteniya. Kam hollarda: in’eksiya joyida og‘riq, gipertermiya.
Piratsetamning trombotsitlar agregatsiyasiga ta'siri tufayli gemostaz buzilishlari, qon ketish simptomlari bo‘lgan bemorlarga, bo‘lajak jarrohlik amaliyotidan oldin, o‘tkazilgan jarrohlik amaliyotida (shu jumladan stomatologik), qon ketish rivojlanish xavf omillari (masalan, oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi), ilgari o‘tkazilgan miya ichiga qon quyilish, antikoagulyantlar yoki antiagregantlar, shu jumladan aspirinning past dozalarini qabul qilishda dori vositasini tayinlashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Preparatni qabul qilish davrida buyrak funksiyasi ko‘rsatkichlarini doimiy nazorat qilish tavsiya etiladi.
Kortikal miokloniyani davolashda davolashni keskin to‘xtatishdan saqlanish kerak, chunki bu xurujlarning qaytalanishini keltirib chiqarishi mumkin.
Uzoq muddatli terapiyada keksa yoshdagi bemorlarga buyrak funksiyasi ko‘rsatkichlarini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi, zarurat tug‘ilganda kreatinin tekshiruvi natijalariga qarab dozani to‘g‘irlash o‘tkaziladi.
Preparatning transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri:
Davolash davrida avtotransportni boshqarishda va diqqatni yuqori jamlash hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Piratsetamga yoki pirrolidon hosilalariga, shuningdek preparatning boshqa komponentlariga individual o‘zlashtira olmaslik; Gentington xoreyasi; o‘tkir bosh miya qon aylanishining buzilishi (gemorragik insult); surunkali buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi; bolalar yoshi.
Ehtiyotkorlik bilan:
gemostazning buzilishi;
keng ko‘lamli jarrohlik amaliyotlari;
og‘ir qon ketish.
Homiladorlik va laktatsiya:
Homiladorlik
Hayvonlardagi tadqiqotlar homiladorlik va tug‘ruq kechishiga, homilaning embrional rivojlanishiga biron-bir noxush ta’sirni aniqlamadi. Homiladorlarda nazoratli tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Piratsetam yo‘ldosh to‘sig‘i orqali va ko‘krak sutiga o‘tadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda piratsetam konsentratsiyasi onaning qonidagi konsentratsiyaning 70-90% ini tashkil qiladi.
Homiladorlik vaqtida qo‘llash faqat istisno hollarda, agar ayol uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan ustun bo‘lsa, mumkin.
Emizish davri
Piratsetam ko‘krak suti bilan ajraladi. Laktatsiya davrida preparatni tayinlash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.
Qalqonsimon bez gormonlari bilan bir vaqtda qo'llanilganda ongning chalkashishi, asabiylashish va uyqu buzilishi haqida yagona xabarlar qayd etilgan.
Piratsetam yuqori dozalarda (9,6 g/sut) venoz trombozi bo'lgan bemorlarda bilvosita antikoagulyantlar samaradorligini oshiradi (faqat atsenokumarol qo'llanilgandagiga qaraganda trombotsitlar agregatsiyasining, fibrinogen, Villebrand omillari miqdorining, qon va plazma qovushqoqligining yanada yaqqol pasayishi qayd etilgan).
Piratsetam farmakodinamikasining boshqa dori preparatlari ta'sirida o'zgarish ehtimoli past, chunki preparatning 90 foizi o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi.
142, 426 va 1422 mkg/ml konsentratsiyalarda piratsetam CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 4А9/11 kabi sitoxrom P450 izofermentlarini ingibitsiya qilmaydi. 1422 mkg/ml konsentratsiya uchun CYP 2А6 (21%) va 3А4/5 (11%) ning minimal ingibitsiyasi kuzatilgan. Biroq, ingibitsiya konstantasining normal qiymatlariga, ehtimol, yuqoriroq konsentratsiyada erishish mumkin. Shunday qilib, piratsetamning boshqa dori vositalari bilan metabolik o'zaro ta'siri ehtimoldan yiroq.
Piratsetamni sutkada 20 g dozada qabul qilish preparatni doimiy dozada qabul qilayotgan epilepsiyasi bo'lgan bemorlarda qon zardobida tutqanoqqa qarshi preparatlarning (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, valproat kislotasi) maksimal konsentratsiyasini va "konsentratsiya - vaqt" egri chizig'i ostidagi maydonni o'zgartirmagan.
Alkogol bilan birga qabul qilish zardobdagi piratsetam konsentratsiyasiga ta'sir qilmagan; qon zardobidagi etanol konsentratsiyasi 1,6 g piratsetam qabul qilinganda o'zgarmagan.
Mushak ichiga preparat vena orqali yuborish qiyin bo'lganda yuboriladi. Mushak ichiga yuboriladigan eritma hajmi 5 ml dan oshmasligi kerak. Preparatni mushak ichiga yuborish takroriyligi uning vena ichiga yoki peroral qo'llanilishiga o'xshash.
Xotira buzilishlari, intellektual buzilishlarda
2,4-4,8 g/sut dan dastlabki bir necha hafta davomida, so'ngra 2,4 g/sut ushlab turuvchi terapiyaga o'tiladi, 1,2 g/sut qabul qilish mumkin.
Kortikal miokloniyani davolash
Davolash sutkasiga 7,2-24 g dan boshlanadi, terapevtik samara kam yoki yo'q bo'lganda davolash 7-kuni to'xtatiladi, davolashga ijobiy javob bo'lganda, 24 g doza har 2 kunda 1,2 g ga, miokloniya paydo bo'lguncha kamaytiriladi. Bu o'rtacha samarali dozani bilish imkonini beradi. Vena ichiga yuborish bir necha daqiqa davomida amalga oshiriladi; vena ichiga infuzion yuborishda sutkalik doza 24 soat davomida kateter orqali doimiy tezlikda yuboriladi.
Miokloniyani davolash uchun boshqa preparatlar dozasini o'zgartirmaydilar. Keyinchalik, davolash natijalariga ko'ra, miokloniyani davolash uchun boshqa preparatlar dozasini qayta ko'rib chiqishga ruxsat etiladi.
Pirasetam bilan davolash boshlangandan keyin davolash kasallik simptomlari saqlanib turguncha davom ettiriladi.
Shunga qaramay, har 6 oyda dozani kamaytirish yoki preparatni bekor qilishga urinib ko'rish kerak. To'satdan qaytalanishni oldini olish uchun doza har 2 kunda 1,2 g ga kamaytiriladi.
Pirasetam organizmdan buyraklar orqali chiqarilishi sababli, buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga va keksa yoshdagi bemorlarga preparatni tayinlashda doza kreatinin klirensi (KK) kattaligiga qarab to'g'rilanishi kerak.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga preparat dozasini quyidagi sxemaga muvofiq to'g'rilash talab etiladi:
Buyrak yetishmovchiligi darajasi KK (ml/daq) Doza
Norma >80 Odatdagi doza
Yengil 50-79 Odatdagi dozaning 2/3 qismi 2-3 qabulda
O'rtacha 30-49 Odatdagi dozaning 1/3 qismi 2 qabulda
Og'ir <30 Odatdagi dozaning 1/6 qismi, bir marta
Yakuniy bosqich - Qo'llash mumkin emas
Keksa yoshdagi bemorlarda doza buyrak yetishmovchiligi mavjud bo'lganda to'g'rilanadi; uzoq muddatli terapiyada buyraklarning funksional holatini nazorat qilish zarur.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarga dozani to'g'rilash talab etilmaydi.
Ham buyrak, ham jigar funksiyasi buzilgan bemorlarga preparat faqat buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga kabi tayinlanadi.Dozani oshirib yuborishSimptomlari: abdominal og'riq, qon aralash diareya.
Bemor pirasetamni 75 g/kun dozasida qabul qilgandan so'ng qorinda og'riq bilan kechuvchi qonli diareya rivojlangani holati tasvirlangan, bu katta miqdordagi sorbitning ta'siri bilan izohlangan.
Dozani oshirib yuborishning boshqa simptomlari qayd etilmagan.
Davolash: qusishni chaqirish, oshqozonni yuvish, simptomatik terapiya, gemodializ (samaradorligi 50-60%, chunki pirasetam gemodializ apparatlarining filtrlovchi membranalari orqali o'tadi). Maxsus antidoti yo'q.
Xususiyatlar PIRASETAM 0,2/ML eritma 5ml N10
Piratsetam boshqa chiqarish shakllari
PIRASETAM 0,2/ML eritma 5ml N10 analoglari
