POMPEZO kapsulalar 40mg N28

Дори шакли: ажралиб чиқиши секинлаштирилган капсулалар

Таркиби

Помпезо 20 мг

Ажралиб чиқиши секинлаштирилган ҳар бир капсула қуйидагиларни сақлайди:

активное вещество: 20 мг эзомепразол (эзомепразол магний дигидрати шаклида).

ёрдамчи моддалар: маннит, сахароза, повидон К30, динатрий гидрофосфати, натрий карбонати, натрий лаурилсульфати, кросповидон, гипромеллоза Е5, метакрил кислотасининг дисперсия сополимери L30D, титан диоксиди, тальк, полисорбат 80, триэтилцитрат, натрий гидроксиди, гипромеллоза фталати, цетил спирти.

капсула қобиғини таркиби: темир (III)-оксиди, титан диоксиди, желатин.

Помпезо 40 мг

Ажралиб чиқиши секинлаштирилган ҳар бир капсула қуйидагиларни сақлайди:

активное вещество: 40 мг эзомепразол (эзомепразол магний дигидрати шаклида).

ёрдамчи моддалар: маннит, сахароза, повидон К30, динатрий гидрофосфати, натрий карбонати, натрий лаурилсульфати, кросповидон, гипромеллоза Е5, метакрил кислотасининг дисперсия сополимери L30D, титан диоксиди, тальк, полисорбат 80, триэтилцитрат, натрий гидроксиди, гипромеллоза фталати, цетил спирти.

капсула қобиғини таркиби: темир (II)-оксиди, темир (III)-оксиди, титан диоксиди, желатин.

Эзомепразол – омепразолнинг S-изомери бўлиб, махсус йўналтирилган таъсир механизми туфайли, меъда шираси секрециясини пасайтиради; меъданинг шиллиқ қаватидаги париетал ҳужайраларнинг протон насоси ингибитори ҳисобланади. Эзомепразол – кучсиз асосдир, у париетал ҳужайралардаги секретор найчаларнинг кислотали муҳитида концентрацияланади ва фаол шаклига ўтади, у ерда протон насоси - Н⁺К⁺-АТФаза ферментини ингибиция қилади, шунингдек базал ҳамда рағбатлантирилган кислота секрециясини сусайтиради.

Эзомепразолнинг таъсири перорал қабул қилинганидан сўнг бир соат давомида ривожланади. Препарат 20 мг дан суткада 1 марта 5 кун давомида ҳар куни қабул қилинганида хлорид кислотасининг ўртача максимал концентрацияси пенгастрин таъсирида рағбатлантирилгандан кейин 90% га пасаяди. Гастроэзофагеал рефлюкс касаллиги (ГЭРК) бўлган пациентларда ва эзомепразол 20 мг ёки 40 мг дозада ҳар куни перорал қабул қилингандан сўнг 5 кундан кейин клиник симптомлар бўлган пациентларда меъда шираси рН ни 4 дан юқори қиймати ўртача 13-17 соат давомида (препаратнинг дозасига қараб) ушланиб турган.

Кислота секрециясини сусайишини терапевтик самаралари

Рефлюкс-эзофагитни даволашда эзомепразолни 40 мг дозадаги яққол ифодаланган клиник самараси 4 ҳафта давомида даволангандан сўнг 78% беморларда, 8 ҳафта давомида даволангандан кейин эса – 93% беморларда кузатилади.

Эзомепразолни мувофиқ антибиотиклар билан бирга бир ҳафта давомида қўллаш Helicobacter pylori самарали эрадикациясини тахминан 90% ҳолларда таъминлайди. Асоратланмаган яра касаллиги бўлган пациентларни бир ҳафталик эрадикацион даволаш курсидан кейин ярани битиши ва симптомларни бартараф қилиш учун кейинчалик меъдадаги безлар секрециясини пасайтирувчи препаратлар билан монотерапия ўтказиш талаб этилмайди.

Кислота секрециясини сусайиши билан боғлиқ бўлган бошқа самаралар

Антисекретор терапияни ўтказиш вақтида кислота секрециясини пасайиши натижасида қон плазмасида гастриннинг концентрацияси ошади.

Гистамин ишлаб чиқарадиган эндокрин ҳужайраларнинг (ECL-ҳужайралар) миқдорини, айрим пациентларда эзомепразол билан узоқ муддат даволанганда кузатиладиган, ошиши қон плазмасида гастриннинг даражасини ошиши билан боғлиқ бўлиши мумкин.

Сўрилиши ва тақсимланиши. Эзомепразол кислотали муҳитда барқарор эмас. Препарат ичакда тез сўрилади, қон плазмасида максимал концентрациясига ичга қабул қилингандан сўнг тахминан 1-2 соатдан кейин эришилади. Ичга 40 мг дозада бир марта қабул қилинганидан сўнг мутлоқ биокираолишлиги 64% ни ташкил этади ва такроран қабул қилинганида 89% гача ошади. Мувозанатли концентрацияда тақсимланиш ҳажми соғлом одамларда тана вазнига тахминан 0,22 л/кг ни ташкил этади. Эзомепразолнинг тахминан 97% плазма оқсиллари билан боғланади. Овқатланиш эзомепразолнинг сўрилишини секинлаштиради ва пасайтиради, бироқ бу препаратнинг антисекретор самарасини пасайтирмайди.

Метаболизми ва чиқарилиши. Эзомепразол цитохром Р450 ферментлар тизими иштирокида тўлиқ метаболизмга учрайди.

Умумий клиренси – бир марта қабул қилинганидан сўнг соатига тахминан 17 л ни ва такроран қабул қилинганидан сўнг соатига тахминан 9 л ни ташкил этади. Ярим чиқарилиш даври препаратнинг дозаси суткада бир марта такроран қабул қилинганидан сўнг 1,3 соатни ташкил этади. Эзомепразол суткада 1 марта қабул қилинганида организмда кумуляция бўлишига тенденциясиз дозалар орасидаги вақт давомида қон плазмасидан бутунлай чиқарилади

Эзомепразолнинг асосий метаболитлари меъда секрециясига таъсир қилмайди. Эзомепразолнинг тахминан 80% сийдик билан метаболитлар шаклида, қолган қисми ахлат билан чиқарилади. 1% дан камроқ қисми сийдик билан ўзгармаган кўринишда чиқарилади. Кекса ёшдаги (71-80 ёш) пациентларда эзомепразолнинг метаболизми аҳамиятли даражада ўзгармайди.

Жигар фаолиятини оғир даражадаги бузилишлари бўлган пациентларда препаратнинг метаболизм тезлиги пасаяди, бу “концентрация-вақт” эгри чизиғи остидаги майдони (AUC) ни икки марта ошишига олиб келади. Шунинг учун бундай пациентларда препаратнинг максимал дозаси суткада 20 мг дан ошмаслиги керак.

Ажралиб чиқиши секинлаштирилган қаттиқ желатин капсулалар. 7 капсула блистерда.

4 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Қуйида келтирилган ножўя самаралар препаратнинг дозасига боғлиқ эмас.

Ножўя самараларни учраш тезлигини қуйида келтирилган кўрсаткичлари қуйидаги тарзда аниқланган: тез-тез (≥ 1/100, < 1/10); тез-тез эмас (≥ 1/1000, < 1/100); кам ҳолларда (≥1/10000, < 1/1000); жуда кам ҳолларда (< 1/10000), учраш тезлиги номаълум.

Қон тизими: кам ҳолларда – лейкопения, тромбоцитопения; жуда кам ҳолларда – агранулоцитоз, панцитопения.

Юрак қон-томир тизими: учраш тезлиги номаълум – юзни қизиб кетиши, гипертония, тахикардия.

Иммун тизими: кам ҳолларда – ўта юқори сезувчанлик реакциялари, анафилактик реакциялар, лимфаденопатия.

Моддалар алмашинуви томонидан: тез-тез эмас – периферик шишлар; кам ҳолларда – гипонатриемия; учраш тезлиги номаълум – гипомагниемия. Оғир даражадаги гипомагниемия гипокальцемия билан қўшилиши мумкин. Гипомагниемия гипокалиемия билан ассоциация бўлиши мумкин.

Эндокрин тизими томонидан: учраш тезлиги номаълум – буқоқ.

Руҳий бузилишлар: тез-тез эмас – уйқусизлик; кам ҳолларда – қўзғалувчанлик, онгни чалкашиши, депрессия; жуда кам ҳолларда – агрессия, галлюцинациялар.

Нерв тизими томонидан: тез-тез – бош оғриғи; тез-тез эмас – бош айланиши, парестезиялар, уйқучанлик.

Кўриш аъзолари томонидан: кам ҳолларда – кўришни ноаниқлиги.

Эшитиш аъзолари томонидан: тез-тез эмас – бош айланиши.

Нафас аъзолари томонидан: кам ҳолларда – бронхоспазм.

Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез – қоринда оғриқ, қабзият, диарея, метеоризм, кўнгил айниши, қусиш; тез-тез эмас – оғизни қуриши; кам ҳолларда – стоматит, меъда-ичак йўллари кандидози; учраш тезлиги номаълум – микроскопик колит.

Гепатобилиар тизими: тез-тез эмас – жигар ферментларининг даражасини ошиши; кам ҳолларда – сариқлик билан ёки усиз кечувчи гепатит; жуда кам ҳолларда – жигар фаолиятини бузилиши, анамнезида жигар касалликлари бўлган пациентларда энцефалопатия.

Тери ва тери ости ёғ клетчаткаси томонидан: тез-тез эмас – дерматит, терини қичишиши, тошма, эшакеми; кам ҳолларда – алопеция, фотосенсибилизация; жуда кам ҳолларда – кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз.

Суяк-мушак тизими ва боғлам аппарати томонидан: тез-тез эмас – сон суяги, билак суяклари, умуртқа поғонасини синиши; кам ҳолларда – артралгия, миалгия; жуда кам ҳолларда – мушакларни кучсизлиги.

Буйрак ва сийдик чиқариш тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – интерстициал нефрит. Айрим пациентларда бир вақтда буйрак етишмовчилиги ривожланган.

Репродуктив тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – гинекомастия.

Оғир даражадаги буйрак етишмовчилигида препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш керак (қўллаш тажрибаси чекланган).

Ҳар қандай ҳавотирли симптомлар бўлганида, шу жумладан тана вазнини тўсатдан аҳамиятли даражада йўқолиши, қайта қусиш, дисфагия, қон аралаш қусиш ёки мелена, шунингдек меъда яраси бўлганида ёки меъда ярасига шубҳа қилинганида, ҳавфли ўсмалар борлигини истисно қилиш керак, чунки Помпезо билан даволаш симптомларни яхшиланишига ва ташхис қўйишни кечикишига олиб келиши мумкин.

Эзомепразол, протон помпа ингибиторлари каби, атазанавир ва ритонавир билан бирга қўлланиши мумкин эмас. Агар пациентларда ушбу мажмуани қўллашдан сақланиш имкони бўлмаса, у ҳолда уни клиник назорат остида буюриш тавсия этилади, атазанавирнинг дозасини 400 мг гача ва ритонавирнинг дозасини 100 мг гача оширилади, эзомепразолнинг дозаси эса 20 мг дан ошмаслиги керак.

Кислоталикни пасайтирувчи барча препаратлар каби, эзомепразол ҳам гипо- ва ахлоргидрия оқибатида В₁₂ витамини (цианокобаламин) нинг сўрилишини камайтиради.

Препаратни узоқ вақт давомида, айниқса бир йилдан ортиқ вақт давомида қабул қилаётган пациентлар шифокорнинг мунтазам назорати остида бўлишлари керак.

Помпезо Helicobacter pylori эрадикацияси учун буюрилганида, учламчи даволашнинг барча компонентлари учун ўзаро таъсир қилиш эҳтимоли ҳисобга олиниши керак. Кларитромицин CYP3A4 нинг кучли ингибитори ҳисобланади, шунинг учун CYP3A4 иштирокида метаболизмга учрайдиган бошқа препаратлар (масалан, цизаприд) ни қабул қилаётган пациентларга эрадикацион даволаш учун буюрилганида кузатилиши мумкин бўлган қарши кўрсатмалар ва кларитромицинни ушбу дори воситалари билан ўзаро таъсирини ҳисобга олиш керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Эзомепразол билан ўтрказилган клиник тадқиқотлар йўқлиги сабабли, ҳомиладор аёлларга препаратни, она учун даволашдан кутиладиган фойда ҳомила учун кузатилиши мумкин бўлган ҳавфдан устун бўлган ҳолатдагина буюриш керак.

Эзомепразолни кўкрак сути билан ажралиб чиқиши юзасидан маълумотлар йўқ, шунинг учун Помпезо препаратини эмизиш вақтида буюриш мумкин эмас.

Педиатрияда қўлланиши

Эзомепразол бир ойликдан катта болаларда ўрганилган. 12 ёшгача бўлган болаларга болалар учун дори шаклини ишлатиш керак.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Помпезо препарати автомобилни ҳайдаш ва психомотор реакцияларнинг юқори тезлигини талаб этувчи ишларни бажариш қобилиятига таъсир қилмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

•       Гастроэзофагеал рефлюкс касаллиги (ГЭРК) (эрозив рефлюкс-эзофагитни даволаш ва узоқ муддат самарасини тутиб турувчи даволаш;

•       меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигида Helicobacter pylori эрадикацияси мажмуавий даволаш таркибида;

•       меъда ва ўн икки бармоқ ичакни, ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (НЯҚП) ни қабул қилиш билан боғлиқ бўлган, ярасини олдини олиш;

•       патологик гиперсекреция (шу жумладан Золлингер-Эллисон синдроми) билан характерланадиган ҳолатларда қўлланади.

Протон помпа ингибиторларига юқори сезувчанликда препаратни қўллаш мумкин эмас.

Эзомепразол билан даволаниш фонида меъда ширасининг кислоталигини пасайиши, сўрилиши кислоталик муҳитга боғлиқ бўлган препаратларнинг сўрилишини ўзгаришига олиб келиши мумкин.

Эзомепразол, антацидлар ва меъдада кислота секрециясини пасайтирувчи бошқа препаратлар каби, кетоконазол ва итраконазолнинг сўрилишини пасайишига олиб келиши мумкин. Эзомепразол, унинг метаболизмида иштирок этувчи асосий фермент - CYP2C19 ни ингибиция қилади. Шунга мувофиқ, эзомепразолни метаболизмида CYP2C19 изоферменти иштирок этадиган бошқа препаратлар (масалан, диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин) билан бирга қўллаш, плазмада ушбу препаратларнинг концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин, бу ўз навбатида дозани пасайтириш заруриятига олиб келади. Бу ҳолат Помпезо препарати “заруратга қараб” даволаш тартибида ишлатилганида айниқса яққол ифодаланган бўлади.

Тутқаноқ билан хасталанган беморларнинг плазмасида фенитоиннинг минимал концентрациялари, у 40 мг эзомепразол билан бирга қўлланганида 13% га ошган. Шу сабабли, эзомепразол билан даволаш бошланишида ва у бекор қилинганида плазмада фенитоиннинг концентрациясини назорат қилиш тавсия этилади.

Варфаринни 40 мг эзомепразол билан бирга қабул қилиш варфаринни узоқ муддат қабул қилаётган пациентларда коагуляция вақтини ўзгаришига олиб келмайди. Ушбу препаратларни бирга қўллашни бошлашда ва тугаганида пациентларни кузатиш тавсия этилади.

Цизапридни 40 мг эзомепразол билан бирга қўллаш цизаприднинг фармакокинетик кўрсаткичларини: AUC – 32% га ва ярим чиқарилиш даврини 31% га ошишига олиб келади, бироқ бунда плазмада цизаприднинг концентрацияси аҳамиятли даражада ўзгармаган. Цизаприд билан монотерапияда QT интервалини бироз ошиши, Помпезо препарати қўшилганида ошмаган.

Помпезо амоксициллин ва хинидиннинг фармакокинетикасини клиник аҳамиятли ўзгаришини чақирмайди.

Эзомепразол ва напроксенни бирга қўллашни баҳолаш юзасидан ўтказилган тадқиқотда клиник аҳамиятли фармакокинетик ўзаро таъсири аниқланмаган.

Эзомепразолнинг метаболизмида CYP2C19 ва CYP3A4 изоферментлари иштирок этади. Эзомепразолни CYP3A4 ингибиция қиладиган кларитромицин (500 мг дан суткада икки марта) бирга қўллаш эзомепразолнинг AUC экспозициясини икки марта ошишига олиб келади. Эзомепразол ва CYP3A4 ҳамда CYP2C19 ни мажмуавий ингибитори, масалан вориконазолни бирга қўллаш эзомепразол учун AUC қийматини икки мартадан ортиқ ошишига олиб келиши мумкин. Бундай ҳолатларда эзомепразолнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Ичга қабул қилиш учун капсулаларни овқатланишдан қатъий назар, исталган вақтда қабул қилиниши мумкин. Капсулани бутун ҳолда, бир стакан сув билан ютиш керак. Капсулани чайнаш ёки шикастлаш мумкин эмас, чунки у меъда ширасидаги кислота таъсирида ўзининг даволовчи ҳусусиятларини йўқотиши мумкин бўлган қобиқ билан қопланган гранулаларни сақлайди.

Капсулани бутун ҳолда ютаолмайдиган пациентлар учун капсулани очиш ва унинг ичидагисини бир стакан газланмаган сувга тўкиш керак. Бошқа суюқликлардан фойдаланиш мумкин эмас. Стаканнинг ичидагисини аралаштириш ва тайёр бўлган аралашмани тайёрлангандан сўнг кўпи билан 30 минутдан кейин ичиш керак. Капсуланинг ичидагиси охиригача ичилганлигига ишонч ҳосил қилиш керак. Агар пациент юта олмаса, у ҳолда капсуланинг ичидагиси кўп бўлмаган миқдордаги сувда аралаштирилиши ва назогастрал зонд орқали шприц ёрдамида юборилиши керак.

Препаратни назогастрал зонд орқали юбориш

1.     Капсуланинг ичидагиси шприцга солинади ва шприц 25 мл сув ва тахминан 5 мл хаво билан тўлдирилади. Зондни тиқилиб қолишини олдини олиш мақсадида, айрим зондлар учун препаратни 50 мл ичимлик суви билан суюлтириш талаб этилиши мумкин.

2.     Капсуланинг ичидагиси эриши учун шприцни тахминан 2 минут давомида дарҳол чайқатилади.

3.     Шприцнинг учлиги юқорига қаратиб ушланади ва учлиги тиқилиб қолмаганлигига ишонч ҳосил қилинади.

4.     Шприцнинг учлиги юқорига қаратилган ҳолда, унинг учлиги зондга киритилади.

5.     Шприц чайқатилади ва унинг учлигини пастга қаратиб тўнтарилади. 5-10 мл эритилган препарат дарҳол зондга юборилади. Юборилгандан сўнг шприц дастлабки ҳолатига қайтарилади ва яна чайқатилади (шприцнинг учлиги тиқилиб қолишидан сақланиш мақсадида унинг учлиги юқорига қаратилган ҳолатда ушланиши керак).

6.     Шприцнинг учлиги пастга қаратиб тўнтарилади ва яна 5-10 мл препарат зондга юборилади. Ушбу жараён шприц бўшамагунича такрорланади.

7.     Шприцда препаратнинг бир қисми чўкма ҳолида қолганида, шприц 25 мл сув ва 5 мл ҳаво билан тўлдирилади ва 5 пунктда таърифланган жараён такрорланади. Ушбу мақсадда айрим зондлар учун 50 мл ичимлик суви талаб этилиши мумкин.

ГЭРК

Эрозив рефлюкс-эзофагитни даволаш учун Помпезо препарати 40 мг бир марталик дозада суткада бир марта 4 ҳафта давомида буюрилади. Қўшимча 4-ҳафталик даволаш курсини дастлабки даволаш курсидан сўнг эзофагитни даволаниши кузатилмаган ёки касалликнинг симптомлари сақланиб турган ҳолларда ўтказиш тавсия этилади.

Эрозив эзофагит даволанган пациентларни самарани тутиб турувчи узоқ муддатли даволаш: қайталанишини олдини олиш учун препарат 20 мг дан суткада бир марта буюрилади.

Эзофагитсиз ГЭРК симптоматик даволаш: препарат 20 мг дозада суткада 1 марта буюрилади. Агар 4 ҳафта давомида даволашдан сўнг симптомлар йўқолмаса, пациентни қўшимча текшириш керак. Симптомлар йўқолганидан сўнг препаратни “зарурат бўлганида” қабул қилиш тартибига ўтиш керак, яъни симптомлар пайдо бўлганида Помпезо препаратини 20 мг дан суткада бир марта улар йўқолгунича қабул қилиш керак.

Меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигини Helicobacter pylori эрадикацияси учун мажмуавий даволаш таркибида, шунингдек ўн икки бармоқ ичакни Helicobacter pylori томонидан ассоциацияланган ярасини даволаш учун, ва Helicobacter pylori томонидан ассоциацияланган пептик яраларни қайталанишларини олдини олиш учун: яра касаллиги бўлган пациентларга Помпезо препарати 20 мг бир марталик дозада суткада икки марта 7 кун давомида буюрилади.

НЯҚП узоқ муддат қабул қилиш билан боғлиқ бўлган меъда ярасини битиши учун: Помпезо препарати 20 мг дозада суткада бир марта буюрилади. Даволаш давомийлиги 4-8 ҳафтани ташкил этади.

Патологик гиперсекреция, шу жумладан Золлингер-Эллисон синдроми ва идиопатик гиперсекреция билан характерланадиган ҳолатлар: Помпезо 40 мг бошланғич дозада суткада икки марта буюрилади. Кейинчалик дозаси индивидуал равишда таналанади, даволаш давомийлиги касалликнинг клиник манзарасига қараб аниқланади. Клиник тадқиқотларнинг маълумотларига мувофиқ, кўпчилик пациентлар эзомепразолни суткада 80-160 мг дозада қабул қилиш тартибида бўлишлари мумкин. Суткада 80 мг дан ортиқ дозаларда қабул қилинганида икки марта қабул қилишга бўлиниши керак. Помпезо енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги жигар етишмовчилиги бўлган пациентларга буюрилганида дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. Оғир даражадаги жигар етишмовчилиги бўлган пациентларга препаратнинг дозаси суткада 20 мг дан ошмаслиги керак. Кекса ёшдаги пациентлар учун дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Симптомлари: эзомепразол 280 мг дозада ичга қабул қилинганида умумий ҳолсизлик ва меъда-ичак йўллари томонидан кўринишлар кузатилган. Помпезо 80 мг дозада ичга бир марта қабул қилиш бирор-бир салбий оқибатларни чақирмаган.

Даволаш: зарурат бўлганида симптоматик ва самарани тутиб турувчи даволаш ўтказилади. Специфик антидоти номаълум. Диализни самараси кам, чунки эзомепразол плазма оқсиллари билан боғланади.