PROJESTOJEL gel 80g 1%

Дори шакли: сиртга қўллаш учун гель

Таркиби:

100 г гель қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 1,0 г микронлаштирилган прогестерон.

ёрдамчи моддалар: 1,0 г октилдодеканол, 0,5 г карбомер 980, 4,0 г макрогол глицерилгидроксистеарати (полиоксилгидрогенизация қилинган кастор мойи), 0,5 г троламин (триэтаноламин), 47,7 г этанол 96% (хажм) (мутлоқ этанолга қайта ҳисоблаганда), тозаланган сув ­ 100,0 г гача.

Прогестероннинг таъсири бир томондан эстрогенлар рецепторларини блокланишига асосланади, бунинг натижасида тўқималардан суюқликни сўрилиши яхшиланади, сут йўлларини сиқилиши камаяди; бошқа томондан ­ сут бези тўқималарида пролактин рецепторларини блокланишига асосланади, бу лактопоэзни пасайишига олиб келади. Шундай қилиб, препаратни маҳаллий қўлланиши қўллаш майдонида прогестероннинг юқори концентрациясини ҳосил қилиб, тизимли таъсир кўрсатмайди ва ноҳуш ножўя самаралардан сақланиш имконини беради.

Прожестожелнинг таъсир механизми сут безларининг тўқималарида прогестероннинг концентрациясини ошишига асосланади. Препаратнинг фаол компоненти микронлаштирилган прогестерон ҳисобланади. Прогестерон сут безларининг тўқималарида эстрогенлар рецепторларининг экспрессиясини пасайтиради, шунингдек эстрадиолни анча кам фаол бўлган эстронга оксидловчи ферментларнинг махсулотларини (17 бета­гидроксистероиддегидрогеназалар ва эстронсульфотрансферазалар) рағбатлантириш орқали фаол эстрогенларнинг локал даражасини камайтиради ва сўнгра эса, эстронни боғлаб олиб, нофаол эстронсульфатга айланади. Шундай қилиб, прогестерон сут бези тўқималарига эстрогенларнинг пролифератив таъсирини чеклайди. Шунингдек, прогестерон буйрак найчаларида қайта сўрилишини пасайтириши ва ҳужайра фильтрациясини ошириши ҳисобига, бироз натрийдиуретик самарага эга бўлиб, бу билан сут безининг безли компонентларини секретор ўзгариши ва бунинг оқибатидаги оғриқ синдромини ривожланиши (масталгия ёки мастодиния) сабабли суюқликни тутилишини олдини олади. Шу билан бир қаторда, гестагеннинг трансдермал юбориш усули ҳам без эпителийининг ва қон-томир тўрларини ҳолатига таъсир қилиш имконини беради, бунинг натижасида капиллярларнинг ўтказувчанлиги пасаяди, демак, сут бези тўқималарининг шиш даражаси камаяди ва масталгиянинг симптомлари йўқолади.

Трансдермал юбориш усулида Прожестожель жигарда парчаланмасдан ва организмга ноҳуш тизимли самаралар кўрсатмасдан сут безлари тўқималарига етади. Прожестожель билан даволашда пролактин, эстрадиол ва прогестероннинг зардобдаги концентрациясини текширишларида, препаратни суртилгандан бир соатдан сўнг максимал сўрилишидан кейин гормонлар даражаси деярли ўзгармаган. Тери устига қўлланганда прогестеронни сўрилиши дозанинг 10% ни ташкил этади. Сут бези соҳаси тери устига аппликация қилиниши бир томондан препаратни қўлланилаётган дозасини камайтириш, ҳамда бошқа томондан–таъсир соҳасида юқори (тизимли оқимга қараганда 10 баравар юқори) концентрациясини хосил қилиши имконини беради. Препарат жигарда иккиламчи метаболизмга учраб, глюкурон ва сульфат кислотаси билан конъюгатлар хосил қилади. Шунингдек метаболизмда CYP2С19 изоферменти иштирок этади. Буйрак орқали–50-60%, сафро билан–10% дан ортиқроғи чиқарилади. Метаболитлар миқдорини буйрак орқали чиқиши сариқ тана фазасига қараб ўзгариб туради.

Сиртга қўллаш учун 1% гель.

80 г препарат буралувчи қалпоқча билан тиқинланган алюмин тубага жойланган. Туба аппликатор­дозатор ва тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Жуда кам ҳолларда: сут безларида оғриқ, “иссиқ” қон қуйилиши, метроррагия; либидони пасайиши бўлиши мумкин. Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанликда ­ гель суртилган жойда эритема, лабларни ва бўйинни шиши, иситма, бош оғриғи, кўнгил айниши бўлиши мумкин.

Прожестожель перорал контрацептивларни қабул қилиш, пубертат давр, пременопауза, ҳайз олди синдроми билан боғлиқ мастодинияда буюрилиши мумкин.

Препаратни сут безларининг терисига ишқаламасдан ва сут безларини уқаламасдан апликатор­дозатор ёрдамида суртиш керак.

Гель суртилгандан кейин қуёш нурини тўғридан тўғри тушишидан сақланиш керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даври

Прожестожелни ҳомиладорлик даврида қўллаш бўйича етарли маълумотлар йўқ. Препаратни ҳомиладорлик ва лактация даврида фақат она учун кутилаётган фойда ҳомила ва бола учун потенциал ҳавфдан устун бўлсагина қўллаш мумкин.

Препаратни автомобилни ва ишлайдиган механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препаратни автомобилни ҳайдаш ёки ишлайдиган механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири бўйича тадқиқотлар ўтказилмаган.

мастодиния;

- диффуз фиброз­кистозли мастопатияда қўлланилади.

фиброз­кистоз мастопатиянинг тугунли шаклларида;

- келиб чиқиши номаълум бўлган сут безларини ўсмалари (ўсмасимон ҳосилалар);

- препаратнинг ҳар қандай компонентларига индивидуал юқори сезувчанлик;

- сут бези ёки жинсий аъзолар ракида (монотерапия шаклида);

- ҳомиладорликда (II ва III учойликда) қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

Жигар етишмовчилиги; буйрак етишмовчилиги; бронхиал астма; тутқаноқ; мигрень; депрессия; гиперлипопротеинемия; бачадондан ташқари ҳомиладорлик; аборт олдидан; тромбозларга мойиллик, флебит ёки тромбоэмболик касалликларнинг ўткир шакллари; келиб чиқиши номаълум бўлган қиндан қон кетиши; порфирия; артериал гипертензия; қандли диабетда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Мажмуавий гормонал препаратлар билан контрацепция фонида Прожестожелнинг таъсири ошиши мумкин.

0,025 г прогестерон сақловчи 1 аппликация (2,5 г гелни) ҳар куни 1­2 марта ёки ҳайз циклининг 2­чи фазасида (16 кундан 25 кунгача) аппликатор­дозатор ёрдамида сут безларининг терисига тўлиқ сўрилгунигача суртилади. Даволаш курси 3 циклгача.

Такрорий даволаш курси фақат шифокор маслаҳатидан сўнг буюрилиши мумкин.

Тизимли сўрилиши сустлиги туфайли дозасини ошириб юборилиш ҳолларининг эҳтимоли кам.

Прожестожелни ҳомиладорлик даврида қўллаш бўйича етарли маълумотлар йўқ. Препаратни ҳомиладорлик ва лактация даврида фақат она учун кутилаётган фойда ҳомила ва бола учун потенциал ҳавфдан устун бўлсагина қўллаш мумкин.