REVMOKSIKAM inyeksiya uchun eritma 1,5ml 1% N3

Meloksikam mushak ichiga in'ektsiyadan so'ng to'liq so'riladi, bu mutlaq biokiraolishlikni aks ettiradi (deyarli 100%).
Meloksikamning farmakokinetikasi 7,5 mg va 15 mg mushak ichiga qo'llanilganda chiziqli va dozaga bog'liq. Qon plazmasida meloksikam kontsentratsiyasi mushak ichiga in'ektsiyadan 60 daqiqa o'tgach cho'qqiga yetadi. Barqaror kontsentratsiyalar 3-5-sutkada erishiladi. Uzoq vaqt davomida (masalan, 6 oy) uzluksiz davolash 2 hafta davomida sutkada 15 mg dan peroral yuborishdan keyingi parametrlarga nisbatan farmakokinetik parametrlarning o'zgarishiga olib kelmagan.
Davolash muddati 6 oydan ortiq bo'lganda ham har qanday o'zgarishlar ehtimoldan yiroq.
Qonda 99% dan ortig'i plazma oqsillari bilan (asosan albumin bilan) bog'lanadi. Meloksikam sinovial suyuqlikka qon plazmasidagidan taxminan ikki baravar kamroq kontsentratsiyada kiradi.
Meloksikam jigarda ekstensiv biotransformatsiyaga uchraydi. Meloksikam deyarli to'liq to'rtta farmakologik inert metabolitlargacha metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolit, 5’-karboksimeloksikam (dozaning 60% i) oraliq metabolit 5’-gidroksimetilmeloksikamning oksidlanishi yo'li bilan hosil bo'ladi, u ham kamroq darajada ajralib chiqadi (dozaning 9% i). In vitro tadqiqotlar shuni taxmin qiladiki, CYP 2С9 metabolizm jarayonida muhim rol o'ynaydi, CYP 3А4 izoenzimlari esa kamroq darajada. Bemorlarda peroksidaza faolligi, ehtimol, dozaning mos ravishda 16% va 4% ini tashkil qiluvchi boshqa ikkita metabolit uchun javobgardir.
Meloksikam asosan metabolitlar shaklida siydik va axlat bilan bir xil miqdorda ekskretsiya qilinadi. Sutkalik dozaning 5% dan kamrog'i axlatga o'zgarmagan holda ajralib chiqadi, o'zgarmagan tarkibiy qismlarning izlari esa siydikka ajralib chiqadi. Yarim chiqarilish davri taxminan 20 soatni tashkil qiladi. Jigar va buyrak yetishmovchiligi meloksikam farmakokinetikasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. Plazma klirensi 8 ml/daqiqani tashkil qiladi. Klirens keksa yoshdagi ayollarda pasayadi. Taqsimlanish hajmi past, o'rtacha 11 l. Mushak ichiga qo'llanilgandan so'ng individual og'ishlar 30-40% ni tashkil qiladi.

Revmoksikam – bu enol kislotasi sinfiga mansub nosteroid yallig'lanishga qarshi vosita (NYQV), yallig'lanishga qarshi, analgetik va antipiretik ta'sir ko'rsatadi. Sanab o'tilgan samaralarning umumiy mexanizmi Revmoksikamning yallig'lanish mediatorlari – prostaglandinlar biosintezini ingibirlash qobiliyatida bo'lishi mumkin.
Revmoksikamning xavfsizroq ta'sir mexanizmi siklooksigenaza-1 (TsOG-1) bilan solishtirganda siklooksigenaza-2 (TsOG-2) ni selektiv ingibirlash bilan bog'liq. Bugungi kunda NYQV larning terapevtik samarasi TsOG-2 sintezini ingibirlash bilan bog'liqligi, TsOG-1 ingibirlanishi esa oshqozon va buyraklar tomonidan nojo'ya ta'sirlarga olib kelishi aniq.
Meloksikam tomonidan TsOG-2 ingibirlanishining selektivligi in vitro va ex vivo ko'plab tadqiqotlar bilan tasdiqlangan. Meloksikam (7,5 mg va 15 mg) ex vivo sharoitda asosan TsOG-2 ni ingibirlaydi, bu qondagi tromboksan (TsOG-1) ishlab chiqarilishiga nisbatan lipopolisaxarid bilan stimulyatsiyaga javoban PGE2 ishlab chiqarilishining katta ingibirlanishi bilan tasdiqlanadi. Bu samaralar dozaga bog'liq. Meloksikam ex vivo sharoitda tavsiya etilgan dozalar qo'llanilganda trombositlar agregatsiyasiga yoki qon ketish vaqtiga ta'sir qilmaydi, indometatsin, diklofenak, ibuprofen va naproksen esa trombositlar agregatsiyasini sezilarli darajada ingibirlaydi va qon ketishni uzaytiradi.
Klinik tadqiqotlar meloksikamning tavsiya etilgan dozalarini boshqa NYQV larning standart dozalari bilan solishtirganda oshqozon-ichak nojo'ya hodisalarining (perforatsiya, yara hosil bo'lishi va qon ketish) past chastotasini aniqladi.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: juda tez-tez – dispepsiya, ko'ngil aynishi, qusish, qorinda og'riq, qabziyatlar, diareya, meteorizm; tez-tez – jigar funksiyasi ko'rsatkichlarining vaqtinchalik buzilishi (masalan, transaminazalar yoki bilirubin oshishi), kekirish, ezofagit, gastroduodenal yara, gastrointestinal qon ketish; kamdan-kam – gastrointestinal perforatsiya, kolit, gepatit, gastrit. Oshqozon-ichakdan qon ketish, yara yoki perforatsiya o'lim bilan yakunlanishi mumkin.
Qon tizimi tomonidan: juda tez-tez – anemiya; tez-tez – qon formulasida o'zgarishlar, shu jumladan leykotsitar formulada, leykopeniya va trombotsitopeniya. Potensial miyelotoksik preparatni, ayniqsa metotreksatni bir vaqtda qo'llash sitopeniya rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Teri tomonidan: juda tez-tez – qichishish, teri ta'sirlanishi; tez-tez – stomatit, eshakemi; kamdan-kam – fotosensibilizatsiya. Alohida hollarda ko'p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksiko-epidermal nekroliz rivojlanishi mumkin.
Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam – atsetilsalitsil kislotasiga yoki boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalarga allergiyasi bo'lgan shaxslarda astma xurujlari.
Markaziy nerv tizimi tomonidan: juda tez-tez – yengil bosh aylanishi, bosh og'rig'i; tez-tez – quloqlarda shovqin, holsizlik; kamdan-kam – ongning chalkashishi va dezorientatsiya, kayfiyat o'zgarishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda tez-tez – shishlar; tez-tez – arterial bosimning oshishi, qizib ketishlar, yurak urishi hissi.
Siydik-tanosil tizimi tomonidan: tez-tez – buyrak funksiyasi ko'rsatkichlarining o'zgarishi (kreatinin va/yoki mochevina oshishi); kamdan-kam – o'tkir buyrak yetishmovchiligi. Nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalarni qo'llash siydik chiqarish buzilishlari, shu jumladan o'tkir siydik tutilishi bilan kechishi mumkin.
Ko'rish a'zosi tomonidan: kamdan-kam – konyunktivit, ko'rish buzilishlari, bu ko'rish noaniqligini o'z ichiga oladi.
Allergik reaksiyalar: kamdan-kam – angionevrotik shish, anafilaktoid/anafilaktik reaksiyalar, shu jumladan anafilaktik shok.
Mahalliy reaksiyalar: juda tez-tez – inyeksiya joyida gematoma; tez-tez – inyeksiya sohasida og'riq.

Oshqozon-ichak kasalliklari bo‘lgan bemorlar. Anamnezida oshqozon-ichak kasalliklari bo‘lgan bemorlar Revmoksikam qabul qilish vaqtida sinchkov tibbiy nazoratni talab qiladilar. Potensial o‘limga olib keluvchi oshqozon-ichakdan qon ketishi, yara yoki perforatsiya davolash jarayonida har qanday vaqtda oldingi simptomlar mavjudligida yoki ularsiz yoxud anamnezda jiddiy oshqozon-ichak kasalliklari bo‘lganda yuzaga kelishi mumkin. Eng jiddiy oqibatlar keksa yoshdagi shaxslarda kuzatilgan.
Teri tomonidan reaksiyalar. Juda kam hollarda preparatni qabul qilish vaqtida jiddiy teri reaksiyalari, shu jumladan eksfoliativ dermatit, Stivens-Djonson sindromi va toksik epidermal nekroliz kuzatilgan. Ko‘pincha bunday reaksiyalar davolashning birinchi oyi ichida namoyon bo‘lgan. Teri toshmasi, shilliq qavatlarning shikastlanishi yoki yuqori sezuvchanlikning boshqa belgilari paydo bo‘lganda preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak.
Yurak-qon tomir kasalliklari bo‘lgan bemorlar. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar trombozlar, miokard infarkti va insult paydo bo‘lishi xavfini oshirishi mumkin, ular fatal bo‘lishi mumkin. Davolash davomiyligi oshganda bu xavf ortishi mumkin. Bunday xavf yurak-qon tomir kasalliklari yoki bunday kasalliklar rivojlanish xavf omillari bo‘lgan bemorlarda ortishi mumkin.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni qo‘llash qon hajmi kamaygan va buyrak qon oqimi pasaygan bemorlarda buyrak yetishmovchiligini chaqirishi mumkin, u preparat bekor qilingandan so‘ng yo‘qoladi. Bunday reaksiya yuzaga kelishining eng katta xavfi keksa yoshdagi bemorlarda, degidratatsiyasi, dimlanishli yurak yetishmovchiligi, jigar sirrozi, nefrotik sindrom va surunkali renal buzilishlari bo‘lgan bemorlarda, shuningdek diuretik preparatlar, AAF ingibitorlari yoki angiotensin-II reseptorlari antagonistlari bilan yo‘ldosh terapiya olayotgan yoki gipovolemiyaga olib kelgan hajmli jarrohlik aralashuvlaridan keyingi bemorlarda kuzatiladi. Bunday bemorlarga terapiya boshida diurez va buyrak funksiyasini nazorat qilish zarur. Alohida hollarda nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni (NYaQV) qo‘llash interstitsial nefrit, glomerulonefrit, renal medullyar nekroz yoki nefrotik sindrom rivojlanishini chaqirishi mumkin.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar. Klinik stabil jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarga Revmoksikam dozasini kamaytirish kerak emas. Alohida hollarda preparat qo‘llanilganda transaminazalar darajasi yoki jigar funksiyasining boshqa parametrlari oshishi kuzatiladi. Ko‘pchilik hollarda o‘zgarishlar ahamiyatsiz bo‘lgan va vaqtinchalik xarakterga ega bo‘lgan. Normadan turg‘un va jiddiy og‘ishganda preparat bilan davolashni to‘xtatish va bemorni tekshiruvdan o‘tkazish kerak.
Holsizlangan bemorlar va keksa yoshdagi bemorlar. Holsizlangan bemorlar yanada sinchkov tibbiy nazoratni talab qiladilar. Buyrak, yurak va jigar funksiyasi pasayishi xavfi tufayli preparatni keksa yoshdagi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Boshqa samaralar. Meloksikam yuqumli kasalliklar simptomlarini niqoblashi mumkin. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar qo‘llanilganda organizmda natriy, kaliy va suyuqlik ushlanib qolishi yuzaga kelishi mumkin. Buning oqibatida sezgir bemorlarda yurak yetishmovchiligi yoki arterial gipertoniya yuzaga kelishi yoki kuchayishi mumkin. Bunday bemorlar sinchkov tibbiy nazoratni talab qiladilar.
Homilador bo‘lishga urinayotgan, urug‘lanish bilan muammolari bo‘lgan yoki bepushtlik bo‘yicha tekshiruvdan o‘tayotgan ayollar uchun preparatni qabul qilishni to‘xtatish masalasini ko‘rib chiqish kerak.
Preparatning reaksiya tezligiga ta'siri haqida ma'lumotlar yo‘q, ammo ko‘rish buzilishlari yoki markaziy asab tizimi tomonidan nojo‘ya reaksiyalar yuzaga kelsa, avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashdan saqlanish kerak.

Faol moddaga yoki preparatning boshqa komponentlariga ma'lum yuqori sezuvchanlik. Atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni qabul qilish bilan bog‘liq astma, burun poliplari, angionevrotik shish yoki eshakemi simptomlari bo‘lgan bemorlarga tayinlash mumkin emas (kesishgan yuqori sezuvchanlik reaksiyalari bo‘lishi mumkin). Antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo‘llash (mushak ichi gematomasi paydo bo‘lishi xavfi). Yara kasalligi (faol shakli) yoki anamnezda oshqozon-ichak trakti yaralari/teshilishi. Zo‘rayish bosqichidagi yo‘g‘on ichak yallig‘lanish kasalliklari (Kron kasalligi, yarali kolit). Qon ketishlar (oshqozon-ichak qon ketishi, yaqinda o‘tkazilgan gemorragik insult va boshqa qon ketishlar). Og‘ir nazorat qilib bo‘lmaydigan yurak yetishmovchiligi. Og‘ir jigar yetishmovchiligi. Dializ qilinmaydigan buyrak yetishmovchiligi. Aortokoronar shuntlashdagi operatsiyadan keyingi og‘riqsizlantirish.

Boshqa prostaglandin sintetaza ingibitorlari, shu jumladan glyukokortikoidlar va salitsilatlar (asetilsalitsil kislotasi): nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar oshqozon-ichak trakti yaralari va qon ketish xavfini oshiradi va shuning uchun bunday kombinatsiya tavsiya etilmaydi.
Litiy. NYQV qon plazmasida litiy kontsentratsiyasi darajasini oshirishi haqida ma'lumotlar mavjud. Davolash boshida, doza tanlashda va Revmoksikam bilan davolash to'xtatilganda qon plazmasida litiy miqdorini nazorat qilish tavsiya etiladi.
Metotreksat. Revmoksikam metotreksatning gematologik toksikligini oshirishi mumkin – bu jiddiy nazoratni talab qiladi, ayniqsa metotreksat va NYQV ketma-ket 3 kun tayinlanganda.
Kontratseptsiya. NYQV homiladorlikka qarshi vositalar samaradorligini pasaytiradi.
Diuretiklar. Suvsizlangan bemorlarni NYQV bilan davolash o'tkir buyrak etishmovchiligi paydo bo'lishining potentsial xavfi bilan bog'liq. Shuning uchun davolashni boshlashdan oldin buyrak funktsiyasini nazorat qilish kerak, keyinchalik esa Revmoksikam va diuretiklar bir vaqtda qo'llanilganda bemorlar etarli miqdorda suyuqlik olishlari kerak.
Antigipertenziv preparatlar (masalan, beta-adrenoblokatorlar, APF ingibitorlari, vazodilatatorlar, diuretiklar): NYQV antigipertenziv samarani kamaytirishi ma'lum va bu vazodilatator prostaglandinlariga ingibitsiya qiluvchi ta'sir bilan bog'liq.
NYQV va angiotenzin-II retseptorlari antagonistlari, shuningdek APF ingibitorlari kalava filtratsiyasini kamaytirishga sinergik ta'sir ko'rsatadi. Anamnezida buyrak funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda bu o'tkir buyrak etishmovchiligiga olib kelishi mumkin.
Xolestiramin oshqozon-ichak traktida meloksikamni bog'laydi, bu meloksikamning chiqarilishini tezlashtiradi.
NYQV buyrak prostaglandinlariga ta'siri tufayli siklosporinning nefrotoksikligini kuchaytiradi, bu preparatlar bir vaqtda qo'llanilganda buyrak funktsiyasini jiddiy nazorat qilishni talab qiladi.
Meloksikam deyarli to'liq jigar metabolizmi orqali chiqariladi, uning taxminan uchdan ikki qismi P450 (CYP asosiy yo'llari va CYP ikkinchi darajali yo'llari) sitoxromlari (CYP) fermentlari orqali va uchdan bir qismi peroksidaza oksidlanishi kabi boshqa yo'llar orqali amalga oshiriladi.
Meloksikam va CYP 2C9 va/yoki CYP 3A4 ni ingibitsiya qilish qobiliyati bilan ma'lum bo'lgan yoki ular orqali metabolizmga uchraydigan vositalarni bir vaqtda qo'llashda potentsial o'zaro ta'sirni hisobga olish kerak.
Revmoksikamning antatsidlar, simetidin, digoksin va furosemid bilan bir vaqtda qo'llanilganda o'zaro ta'siri aniqlanmagan.
Preparatning peroral antidiabetik vositalar bilan o'zaro ta'sir qilish ehtimolini istisno qilib bo'lmaydi.
Meloksikamni peroral antikoagulyantlar, antitrombotsitar vositalar, tizimli yuborishda geparin, trombolitik vositalar, shuningdek serotoninni qayta qamrab olinishining selektiv ingibitorlari bilan birga qo'llash trombotsitlar funktsiyasini tormozlash tufayli qon ketish xavfini oshiradi. Bunday davolash zarurati tug'ilganda bemorni diqqat bilan kuzatish tavsiya etiladi.
NOMUTANOSIBLIK: Bitta shpritsda boshqa dori vositalari bilan aralashtirmaslik kerak.

Revmoksikam chuqur mushak ichiga yuborilishi kerak.
Kattalar va 15 yoshdan katta bolalar uchun tavsiya etilgan doza og'riq intensivligi va yallig'lanish og'irligiga qarab sutkasiga 7,5-15 mg ni tashkil qiladi.
Davolash kursi kasallik xarakteri va terapiya samaradorligiga bog'liq. Mushak ichiga preparat davolashning dastlabki kunlarida tayinlanadi, keyin esa peroral shaklini qo'llash kerak. Doza va davolash davomiyligi oshishi bilan nojo'ya reaksiyalar xavfi oshadi, shuning uchun eng kichik samarali dozani va eng qisqa davolash kursini qo'llash zarur. Preparatning turli dori shakllari kombinatsiyalangan holda qo'llanilganda meloksikamning umumiy sutkalik dozasi 15 mg dan oshmasligi kerak.
Dializda bo'lgan og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sutkalik doza 7,5 mg dan oshmasligi kerak.
Revmoksikamni bitta shpritsda boshqa dori vositalari bilan aralashtirish mumkin emas.