TRENTAL konsentrat 5ml 20mg/ml N5

Taqsimlanishi

Pentoksifillin katta V_d (200 mg 30 daqiqalik infuziyadan keyin 168 l) va taxminan 4500-5100 ml/daq ni tashkil etuvchi yuqori klirensga ega. Pentoksifillin va uning metabolitlari qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanmaydi.

Metabolizmi

Pentoksifillin eritrotsitlar va jigarda intensiv metabolizmga uchraydi. Asosiy faol metabolit 1-(5-gidroksigeksil)-3,7-dimetilksantinning (I metabolit) qon plazmasidagi kontsentratsiyasi dastlabki pentoksifillin kontsentratsiyasidan 2 baravar oshadi. I metabolit pentoksifillin bilan qaytar biokimyoviy redoks-muvozanatda bo'ladi. Shuning uchun pentoksifillin va I metabolit birgalikda faol birlik sifatida qaraladi. Natijada faol substansiyaning mavjudligi sezilarli darajada kattaroqdir.

Pentoksifillin organizmda to'liq metabolizmga uchraydi.

So'rilishi

Vena ichiga yuborilgandan so'ng pentoksifillinning T _{1,6 soatni tashkil qiladi. 90% dan ortig'i buyraklar orqali kon'yugatsiyalanmagan suvda eruvchan metabolitlar ko'rinishida chiqariladi.}

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetikasi

Buyraklar funktsiyasi buzilgan bemorlarda metabolitlarning chiqarilishi sekinlashadi.

Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda pentoksifillinning T _{uzayadi va uning mutlaq biokiraolishligi oshadi.}

Trental^® eritrotsitlarning buzilgan deformatsiyalanishini yaxshilash, trombositlar va eritrotsitlar agregatsiyasini kamaytirish, fibrinogen kontsentratsiyasini pasaytirish, leykotsitlar faolligini pasaytirish va leykotsitlarning tomirlar endoteliysiga adgeziyasini kamaytirish hisobiga qon qovushqoqligini kamaytiradi va qonning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi.

Trental^® preparatining faol moddasi - pentoksifillin - ksantin hosilasi hisoblanadi. Uning ta'sir mexanizmi fosfodiesterazani ingibirlash va tomirlar silliq mushaklari hujayralarida va qon shaklli elementlarida tsAMF to'planishi bilan bog'liq.

Kuchsiz miotrop tomir kengaytiruvchi ta'sir ko'rsatib, pentoksifillin UPTQ ni biroz kamaytiradi va koronar tomirlarni biroz kengaytiradi.

Pentoksifillin yurakka kuchsiz ijobiy inotrop samaraga ega.

Qon aylanishi buzilgan zonalarda mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi.

Trental^® preparati bilan davolash miya qon aylanishi buzilishlari simptomatikasi yaxshilanishiga olib keladi.

Periferik arteriyalarning okklyuzion kasalliklarida Trental^® preparatini qo'llash yurish masofasining uzayishiga, boldir mushaklaridagi tungi tirishishlarni bartaraf etishga va tinch holatdagi og'riqlarning yo'qolishiga olib keladi.

Quyida klinik tadqiqotlarda va preparatning postmarketing qo'llanilishida qayd etilgan nojo'ya reaksiyalar keltirilgan (chastotasi noma'lum).

Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, aseptik meningit, tirishishlar.

Ruhiyat buzilishlari: ajitatsiya, uyqu buzilishi, xavotir.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, aritmiya, AB pasayishi, stenokardiya, teri qoplamalariga qon "quyilishi", qon ketishlar (shu jumladan teri tomirlari, shilliq qavatlar, me'da, ichakdan qon ketishi).

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kserostomiya (og'iz bo'shlig'i qurishi), anoreksiya, ichak atoniyasi, me'da sohasida bosim va to'lib qolish hissi, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat, gipersalivatsiya.

Jigar va o't yo'llari tomonidan: jigar ichki xolestazi, jigar transaminazalari faolligining oshishi, IF faolligining oshishi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya/neytropeniya, trombotsitopeniya, pantsitopeniya, gipofibrinogenemiya.

Ko'rish organi tomonidan: ko'rishning buzilishi, skotoma.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: teri qichishishi, toshma, eritema, eshakemi, tirnoqlar sinuvchanligining oshishi, shishlar.

Immun tizimi tomonidan: anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar, angionevrotik shish, anafilaktik shok, bronxospazm.

Davolashni AB nazorati ostida o'tkazish kerak.

Gipoglikemik vositalarni qabul qilayotgan qandli diabeti bo'lgan bemorlarda katta dozalarni tayinlash yaqqol gipoglikemiyani chaqirishi mumkin (gipoglikemik vositalar dozalarini korreksiya qilish va glikemik nazorat o'tkazish talab qilinishi mumkin).

Trental^® preparati antikoagulyantlar bilan bir vaqtda tayinlanganda qon ivish tizimi ko'rsatkichlarini nazorat qilish zarur.

Yaqinda operativ aralashuvni o'tkazgan bemorlarda gemoglobin va gematokritni muntazam nazorat qilish zarur.

Past va beqaror AB bo'lgan bemorlarga Trental^® preparati dozasini kamaytirish kerak.

Keksa bemorlarda pentoksifillin dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin (bioxiraolish oshishi va chiqarilish tezligi pasayishi).

Pentoksifillin eritmasining infuzion eritma bilan mosligini har bir aniq holatda tekshirish kerak.

V/i infuziyalar o'tkazilganda bemor yotgan holatda bo'lishi kerak.

Chekish preparatning terapevtik samaradorligini pasaytirishi mumkin.

Pediatriyada qo'llanilishi

Bolalarda pentoksifillinning xavfsizligi va samaradorligi yetarli darajada o'rganilmagan.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Ehtimoliy nojo'ya ta'sirlarni (masalan, bosh aylanishi) hisobga olib, avtotransportni haydash va potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

• massiv qon ketish (qon ketish kuchayishi xavfi);
• ko‘z to‘r pardasiga keng ko‘lamli qon quyilishi (qon ketish kuchayishi xavfi);
• bosh miyaga qon quyilishi;
• o‘tkir miokard infarkti;
• homiladorlik (ma'lumotlar yetarli emas);
• emizish davri (ma'lumotlar yetarli emas);
• 18 yoshgacha;
• pentoksifillinga, boshqa metilksantinlarga yoki preparatning har qanday yordamchi moddasiga yuqori sezuvchanlik.

Yurak ritmining og‘ir buzilishlari (aritmiya kechishi yomonlashishi xavfi); arterial gipotenziya (AB yanada pasayishi xavfi); AB pasayishi xavfi yuqori bo‘lgan (sh.j. og‘ir YIK yoki bosh miya tomirlarining gemodinamik ahamiyatli stenozlarida); surunkali yurak yetishmovchiligi; buyrak funksiyasi buzilishi (KK 30 ml/min dan kam) (kumulyatsiya xavfi va nojo‘ya ta'sirlar rivojlanish xavfining oshishi); jigar funksiyasining og‘ir buzilishlari (kumulyatsiya xavfi va nojo‘ya ta'sirlar xavfining oshishi); yaqinda o‘tkazilgan jarrohlik aralashuvlaridan keyin; qon ketishlar rivojlanish xavfi yuqori bo‘lganda (masalan, qon ivish tizimi tomonidan buzilishlarda (yanada og‘ir qon ketishlar rivojlanish xavfi)); antikoagulyantlar bilan (shu jumladan bilvosita antikoagulyantlar /K vitamini antagonistlari/ bilan) bir vaqtda qo‘llaganda; trombotsitlar agregatsiyasi ingibitorlari (klopidogrel, eptifibatid, tirofiban, epoprostenol, iloprost, abtsiksimab, anagrelid, NYQP /SOG-2 selektiv ingibitorlaridan tashqari/, atsetilsalitsil kislotasi, tiklopidin, dipiridamol) bilan bir vaqtda qo‘llaganda; ichish uchun gipoglikemik vositalar va insulin bilan bir vaqtda qo‘llaganda; siprofloksatsin bilan bir vaqtda qo‘llaganda; teofillin bilan bir vaqtda qo‘llaganda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Pentoksifillin gipotenziv vositalar (masalan, APF ingibitorlari) yoki potentsial antigipertenziv samaraga ega boshqa dori vositalari (masalan, nitratlar) bilan bir vaqtda qo'llanilganda arterial gipotenziya rivojlanish xavfini oshiradi.

Pentoksifillin qon ivish tizimiga ta'sir qiluvchi dori vositalari (to'g'ridan-to'g'ri va bilvosita antikoagulyantlar, trombolitiklar, sefalosporinlar kabi antibiotiklar) ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Pentoksifillin va bilvosita antikoagulyantlar (K vitamini antagonistlari) birga qo'llanilganda postmarketing tadqiqotlarda antikoagulyant ta'sirning kuchayishi (qon ketish xavfi) holatlari qayd etilgan. Shuning uchun pentoksifillin qabul qilish boshlanganda yoki uning dozasi o'zgartirilganda ushbu preparatlar kombinatsiyasini qabul qilayotgan bemorlarda antikoagulyant ta'sirning namoyon bo'lish darajasini nazorat qilish, masalan, muntazam ravishda XNN nazoratini o'tkazish tavsiya etiladi.

Simetidin qon plazmasida pentoksifillin va I faol metabolit kontsentratsiyasini oshiradi (nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lish xavfi).

Boshqa ksantinlar bilan birga tayinlash haddan tashqari asab qo'zg'alishiga olib kelishi mumkin.

Insulin yoki ichish uchun gipoglikemik vositalarning gipoglikemik ta'siri pentoksifillin bilan bir vaqtda qo'llanilganda kuchayishi mumkin (gipoglikemiya rivojlanish xavfi ortadi). Bunday bemorlarning holatini qattiq nazorat qilish, shu jumladan muntazam glikemik nazorat zarur.

Ba'zi bemorlarda pentoksifillin va teofillin bir vaqtda qo'llanilganda qonda teofillin kontsentratsiyasining oshishi kuzatiladi. Keyinchalik bu teofillin bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlarning ko'payishiga yoki kuchayishiga olib kelishi mumkin.

Ba'zi bemorlarda pentoksifillin va siprofloksatsin bir vaqtda qo'llanilganda qon plazmasida pentoksifillin kontsentratsiyasining oshishi kuzatiladi. Keyinchalik bu ushbu kombinatsiyani qo'llash bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlarning ko'payishiga yoki kuchayishiga olib kelishi mumkin.

Pentoksifillinni trombotsitlar agregatsiyasi ingibitorlari (klopidogrel, eptifibatid, tirofiban, epoprostenol, iloprost, abtsiksimab, anagrelid, NYQV /TSOG-2 selektiv ingibitorlaridan tashqari/, asetilsalitsil kislotasi, tiklopidin, dipiridamol) bilan bir vaqtda qo'llanilganda qon ketish xavfini oshiruvchi potentsial additiv ta'sir rivojlanishi mumkin. Shuning uchun pentoksifillinni yuqorida sanab o'tilgan trombotsitlar agregatsiyasi ingibitorlari bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Dozalash va tayinlash usuli qon aylanishi buzilishlarining og‘irligi, shuningdek bemorning Trental^® preparatini individual o‘zlashtira olishi asosida belgilanadi.

Doza bemorning individual xususiyatlariga muvofiq shifokor tomonidan belgilanadi.

Odatiy doza 100 mg dan 600 mg gacha Trental^® preparatini tashkil qiladi, u 250 ml yoki 500 ml 0,9% natriy xlorid eritmasi yoki Ringer eritmasida suyultirilgan holda sutkasiga 1-2 marta.

Boshqa infuzion eritmalar bilan mosligi alohida sinovdan o‘tkazilishi kerak; faqat tiniq eritmalarni ishlatish mumkin.

® kamida 60 daqiqa davomida yuborilishi kerak.

Infuzion terapiyaga qo‘shimcha ravishda Trental^® preparatini ichga qabul qilish uchun tayinlash mumkin. Bunda Trental^® preparatining umumiy sutkalik dozasi (v/i infuziya + ichga qabul qilish) 1200 mg dan oshmasligi kerak.

Yondosh kasalliklarga (masalan, surunkali yurak yetishmovchiligi) qarab, yuboriladigan hajmlarni kamaytirish zarurati tug‘ilishi mumkin. Bunday hollarda nazorat qilinadigan infuziya uchun maxsus infuzatordan foydalanish tavsiya etiladi.

Og‘irroq hollarda, ayniqsa tinch holatda kuchli og‘riqlar, gangrena yoki trofik yaralari (Fonten tasnifi bo‘yicha III-IV bosqich) bo‘lgan bemorlarda Trental^® preparatining 1200 mg dozada 24 soat davomida uzoq muddatli v/i infuziyasi ko‘rsatilgan. Bu dozani har biri kamida 6 soat davom etishi kerak bo‘lgan 600 mg dan ikkita infuzion yuborishga bo‘lish mumkin. Bunda individual doza quyidagi formula bo‘yicha hisoblanishi mumkin: soatiga tana vaznining har bir kilosiga 0,6 mg pentoksifillin. Shu tarzda hisoblangan sutkalik doza tana vazni 70 kg bo‘lgan bemor uchun 1000 mg pentoksifillinni va tana vazni 80 kg bo‘lgan bemor uchun 1150 mg pentoksifillinni tashkil qiladi.

Tutib turuvchi terapiyada Trental^® preparatini ichga qabul qilishga o‘tiladi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (KK 30 ml/daq dan past) dozani 30-50% ga kamaytirish kerak, bu bemorning Trental^® preparatini individual o‘zlashtira olishiga bog‘liq.

Individual o‘zlashtira olishni hisobga olgan holda dozani kamaytirish jigar funksiyasi og‘ir buzilgan bemorlarda zarur.

Past AB bo‘lgan bemorlarda, shuningdek AB pasayishi ehtimoli tufayli xavf guruhida bo‘lgan bemorlarda (YIK og‘ir shakli yoki bosh miya tomirlarining gemodinamik ahamiyatli stenozlari bo‘lgan bemorlar) davolashni kichik dozalar bilan boshlash mumkin. Bunday hollarda dozani faqat asta-sekin oshirish mumkin.