SEFTRIAKSON 1,0 poroshok N1
SEFTRIAKSON 1,0 poroshok N1 haqida qo'llanma
Farmakokinetikasi
Biokiraolishligi - 100 %, m/i yuborilgandan so'ng maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti - 2-3 soat, vena ichiga yuborilgandan so'ng - infuziya oxirida. 1 g m/i yuborilgandan so'ng maksimal kontsentratsiya - 76 mkg/ml. 1 g v/i yuborilganda maksimal kontsentratsiya - 151 mkg/ml. Kattalarda 50 mg/kg dozada yuborilgandan 2-24 soat o'tgach orqa miya suyuqligidagi kontsentratsiya meningitning eng keng tarqalgan qo'zg'atuvchilari uchun minimal bostiruvchi kontsentratsiyadan ko'p marotaba oshadi. Miya qobiqlari yallig'langanda orqa miya suyuqligiga yaxshi kirib boradi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 83-96 %. Taqsimlanish hajmi - 0,12-0,14 l/kg (5,78-13,5 l), bolalarda - 0,3 l/kg, plazma klirensi - 0,58-1,45 l/soat, buyrak klirensi - 0,32-0,73 l/soat. M/i yuborilgandan so'ng yarim chiqarilish davri - 5,8-8,7 soat, meningiti bo'lgan bolalarda 50-75 mg/kg dozada vena ichiga yuborilgandan so'ng - 4,3-4,6 soat; gemodializda bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 0-5 ml/daq), - 14,7 soat, kreatinin klirensi 5-15 ml/daq bo'lganda - 15,7 soat, 16-30 ml/daq - 11,4 soat, 31-60 ml/daq - 12,4 soat.
O'zgarmagan holda - 33-67 % buyraklar orqali; 40-50 % - safro bilan ichakka chiqariladi, u yerda inaktivatsiya sodir bo'ladi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda buyraklar orqali preparatning taxminan 70 % i chiqariladi. Gemodializ samarasiz.
Nojo'ya samaralari
Allergik reaksiyalar: toshma, qichishish, isitma yoki titroq, anafilaksiya, bronxospazm, zardob kasalligi, allergik pnevmonit.
Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, tirishishlar.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, ko'ngil aynishi, qusish, ta'm bilishning buzilishi, dispepsiya, qorin dam bo'lishi, soxtamembranoz kolit, abdominal og'riq, sariqlik, o't pufagi "sladj-fenomeni", xolelitiaz.
Qon yaratish organlari va yurak-qon tomir tizimi tomonidan: anemiya (shu jumladan gemolitik), leykopeniya, limfopeniya, neytropeniya, trombotsitopeniya, burundan qon ketishi, trombotsitoz, eozinofiliya, agranulotsitoz, bazofiliya leykotsitoz, limfotsitoz, monotsitoz, yurak urishi.
Siydik-tanosil tizimi tomonidan: qin kandidozi, vaginit, glyukozuriya, gematuriya, nefrolitiaz.
Mahalliy reaksiyalar: vena ichiga yuborilganda - flebit, og'riq, vena bo'ylab qattiqlashuv; mushak ichiga yuborish - og'riq, issiqlik hissi, yuborish joyida taranglik yoki qattiqlashuv.
Laborator ko'rsatkichlar: protrombin vaqtining uzayishi (qisqarishi), "jigar" transaminazalari va ishqoriy fosfataza faolligining oshishi, giperbilirubinemiya, giperkreatininemiya, mochevina kontsentratsiyasining oshishi, siydikda cho'kma bo'lishi. Boshqalar: ko'p terlash, qon "quyilishlari".
Postmarketing tajribasi: stomatit, glossit, oliguriya, toshma, allergik dermatit, eshakemi, shish, ko'p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi.
Maxsus ko‘rsatmalari
Og‘ir buyrak va jigar yetishmovchiligi birgalikda kelganda, shuningdek gemodializdagi bemorlarda plazmadagi preparat konsentratsiyasini muntazam aniqlab turish kerak.
Uzoq muddatli davolashda periferik qon manzarasini, jigar va buyrak funksional holati ko‘rsatkichlarini muntazam nazorat qilish zarur. Kamdan-kam hollarda o‘t pufagi UTTda qorayishlar (tseftriakson kalsiy tuzi pretsipitatlari) qayd etiladi, ular davolash to‘xtatilgandan keyin yo‘qoladi. O‘t pufagi kasalligi ehtimolini ko‘rsatuvchi simptomlar yoki belgilar rivojlanganda, yoki UTTda «sladj-fenomen» belgilari mavjud bo‘lganda preparat yuborishni to‘xtatish tavsiya etiladi.
Preparat qo‘llanilganda, ehtimol o‘t yo‘llari obstruksiyasi oqibatida rivojlangan pankreatitning kamdan-kam holatlari tasvirlangan. Bemorlarning ko‘pchiligida o‘t yo‘llarida dimlanish xavf omillari (preparat bilan oldingi davolash, og‘ir yo‘ldosh kasalliklar, to‘liq parenteral oziqlantirish) mavjud bo‘lgan; bunda o‘t yo‘llarida tseftriakson ta'sirida pretsipitatlar hosil bo‘lishining ishga tushiruvchi rolini istisno qilib bo‘lmaydi. Preparat qo‘llanilganda protrombin vaqti o‘zgarishining kamdan-kam holatlari tasvirlangan. K vitamini tanqisligi (sintez buzilishi, ovqatlanish buzilishi) bo‘lgan bemorlarda davolash vaqtida protrombin vaqtini nazorat qilish va davolash boshlanishidan oldin yoki davolash vaqtida protrombin vaqti uzayganda K vitamini (10 mg/haftasiga) tayinlash talab qilinishi mumkin.
Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarning o‘pkasi va buyragida tseftriakson-Ca2+ pretsipitatlari to‘planishi natijasida o‘lim bilan yakunlangan reaksiyalar holatlari tasvirlangan. Nazariy jihatdan tseftriaksonning kalsiy saqlovchi vena ichiga yuboriladigan eritmalar bilan o‘zaro ta'siri ehtimoli boshqa yosh guruhidagi bemorlarda ham mavjud, shuning uchun tseftriakson kalsiy saqlovchi eritmalar (shu jumladan parenteral oziqlantirish uchun) bilan aralashtirilmasligi, shuningdek bir vaqtda, shu jumladan turli sohalardagi infuziya uchun alohida kirish yo‘llari orqali yuborilmasligi kerak. Nazariy jihatdan tseftriaksonning 5 ta yarim chiqarilish davri hisob-kitobiga asoslanib, tseftriakson va kalsiy saqlovchi eritmalar yuborilishi orasidagi interval kamida 48 soatni tashkil qilishi kerak. Tseftriaksonning peroral kalsiy saqlovchi preparatlar bilan, shuningdek mushak ichiga yuboriladigan tseftriaksonning kalsiy saqlovchi preparatlar (vena ichiga va peroral) bilan o‘zaro ta'siri bo‘yicha ma'lumotlar yo‘q.
Tseftriakson bilan davolashda Kumbs sinamasi, galaktozemiyaga sinama, siydikda glyukozani aniqlashda (glyukozuriyani faqat fermentativ usulda aniqlash tavsiya etiladi) soxta musbat natijalar qayd etilishi mumkin.
Preparatning transport vositalarini boshqarish va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanish qobiliyatiga ta'sirini baholash bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan.
Transp. vos. va mex. boshqarish qobiliyatiga ta'siri:
Tseftriaksonning asab tizimiga nojo‘ya ta'sirini (bosh aylanishi, tirishishlar paydo bo‘lishi mumkin) hisobga olib, davolash davrida avtotransport va murakkab mexanizmlarni boshqarishdan saqlanish kerak.
Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar
Seftriaksonga (shu jumladan boshqa sefalosporinlarga, penitsillinlarga, karbapenemlarga) yuqori sezuvchanlik, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda giperbilirubinemiya, kalsiy saqlovchi eritmalarni vena ichiga yuborish ko‘rsatilgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlar.
Ehtiyotkorlik bilan:
Chala tug‘ilgan bolalar, buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, yarali kolit, antibakterial dori vositalarini qo‘llash bilan bog‘liq enterit yoki kolit.
Homiladorlik va laktatsiya:
Homiladorlikda ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial zarardan ustun bo‘lsa mumkin.
FDA bo‘yicha homilaga ta'sir toifasi - V.
Davolash vaqtida emizishni to‘xtatish kerak (ko‘krak sutiga o‘tadi).
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Bakteriostatik antibiotiklar seftriaksonning bakteritsid samarasini pasaytiradi. In vitro xloramfenikol bilan antagonizm.
Kaltsiy saqlovchi eritmalar (shu jumladan Xartman va Ringer eritmasi), shuningdek amsakrin, vankomitsin, flukonazol va aminoglikozidlar bilan farmatsevtik jihatdan nomutanosib. Seftriakson tarkibida N-metiltiotetrazol guruhi yo'q, shuning uchun etanol bilan o'zaro ta'sir qilganda ba'zi sefalosporinlarga xos bo'lgan disulfiramsimon reaktsiyalar rivojlanishiga olib kelmaydi.
Dozirovkasi
Asoratsiz gonoreyada - 250 mg mushak ichiga bir marta. Operatsiyadan keyingi asoratlarni oldini olish uchun - bir marta 1 g operatsiya boshlanishidan 30-60 daqiqa oldin. Yo'g'on va to'g'ri ichakdagi operatsiyalarda 5-nitroimidazollar guruhi preparatini qo'shimcha yuborish tavsiya etiladi.
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar uchun doza - 20-50 mg/kg/sut. Teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalarini davolash uchun bolalarda tavsiya etilgan sutkalik doza - 50-75 mg/kg, 2 qabulga bo'lingan (har 12 soatda). Bolalarda yig'indi sutkalik doza 2 g dan oshmasligi kerak. Boshqa lokalizatsiyadagi og'ir infeksiyalarda - 25-37,5 mg/kg har 12 soatda, 2 g/sut dan ko'p emas. Bolalarda bakterial meningitda boshlang'ich doza - 100 mg/kg (lekin 4 g dan ko'p emas) sutkasiga 1 marta, keyinchalik 100 mg/kg/sut (lekin 4 g dan ko'p emas) kuniga 1 marta yoki 2 qabulga bo'lingan (har 12 soatda). Davolash davomiyligi - 7-14 kun.
Bolalarda o'tkir o'rta otitni davolashda 50 mg/kg (lekin 1 g dan ko'p emas) dozada bir marta mushak ichiga yuborish tavsiya etiladi. Bolalarda boshqa infeksiyalarni davolashda tavsiya etilgan sutkalik doza - 50-75 mg/kg, 2 qabulga bo'lingan (har 12 soatda). Bolalarda yig'indi sutkalik doza 2 g dan oshmasligi kerak.
Tana vazni 50 kg va undan yuqori bo'lgan bolalarda kattalar uchun dozalar qo'llaniladi. Tana vazniga 50 mg/kg dan ortiq dozani 30 daqiqa davomida vena ichiga infuziya ko'rinishida tayinlash kerak.
Surunkali buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi 10 ml/daq dan kam) - sutkalik doza 2 g dan oshmasligi kerak; gemodializda bo'lgan bemorlarga gemodializ seansidan keyin qo'shimcha doza yuborish talab etilmaydi, biroq plazmada seftriakson konsentratsiyasini nazorat qilish zarur, chunki bunday bemorlarda uning chiqarilishi sekinlashishi mumkin (dozani to'g'rilash talab qilinishi mumkin). Seftriakson bilan davolash infeksiya simptomlari va belgilari yo'qolgandan keyin yana kamida 2 kun davom etishi kerak. Davolash kursi odatda 4-14 kunni tashkil qiladi; asoratlangan infeksiyalarda uzoqroq yuborish talab qilinishi mumkin. Streptococcus pyogenes chaqirgan infeksiyalarda davolash kursi kamida 10 kunni tashkil qilishi kerak.
Buyrak-jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sutkalik doza qon plazmasida preparat konsentratsiyasini aniqlamasdan 2 g dan oshmasligi kerak.
Eritmalarni tayyorlash va yuborish qoidalari: faqat yangi tayyorlangan eritmalarni ishlatish kerak. Mushak ichiga yuborish uchun 1 g preparat 3,5 ml 1 % li lidokain eritmasida eritiladi. Bitta dumbaga 1 g dan ortiq yubormaslik tavsiya etiladi. Vena ichiga inyeksiya uchun 1 g 10 ml inyeksiya uchun suvda eritiladi. Vena ichiga sekin (2-4 daqiqa) yuboriladi. Vena ichiga infuziyalar uchun 2 g 40 ml Ca2+ saqlamaydigan eritmada (natriy xloridning izotonik eritmasi 0,9 %, dekstroza eritmasi 5 %) eritiladi. 50 mg/kg va undan ortiq dozalarni vena ichiga tomchilab, 30 daqiqa davomida yuborish kerak.Dozani oshirib yuborishSimptomlari: bosh aylanishi, paresteziyalar, bosh og'rig'i, talvasalar.
Davolash: simptomatik. Gemodializ va peritoneal dializ samarasiz.
SEFTRIAKSON 1,0 poroshok N1 o'xshash dorilari
Seftriakson boshqa chiqarish shakllari
SEFTRIAKSON 1,0 poroshok N1 analoglari
