SETIRIZIN 0,01/ML tomchilar dlya priema vnutr 20ml

Setirizin 5 dan 60 mg gacha dozalarda qo'llanilganda farmakokinetik parametrlari chiziqli ravishda o'zgaradi.

So'rilishi

Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiya (Сmах) 1 ± 0,5 soatdan keyin erishiladi va 300 ng/ml ni tashkil qiladi.

Turli farmakokinetik parametrlar, masalan, qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiya va "kontsentratsiya-vaqt" egri chizig'i ostidagi maydon bir xil xususiyatga ega.

Ovqat qabul qilish setirizin absorbtsiyasi to'liqligiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi, garchi uning tezligi kamayadi. Setirizinning turli dori shakllarining (eritma, kapsulalar, tabletkalar) biokiraolishligi taqqoslanarli.

Taqsimlanishi

Setirizin 93 ± 0,3% ga qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi. Taqsimlanish hajmi (Vd) 0,5 l/kg ni tashkil qiladi. Setirizin varfarinning oqsillar bilan bog'lanishiga ta'sir qilmaydi.

Metabolizmi

Setirizin ekstensiv birlamchi metabolizmga uchramaydi.

Chiqarilishi

Yarim chiqarilish davri (Т1/2) taxminan 10 soatni tashkil qiladi.

Preparat 10 mg sutkalik dozada 10 kun davomida qabul qilinganda setirizin kumulyatsiyasi kuzatilmagan.

Qabul qilingan preparat dozasining taxminan 2/3 qismi buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi.

Keksa yoshdagi bemorlar

16 nafar keksa yoshdagi shaxslarda setirizin 10 mg dozada bir marta qabul qilinganda Т1/2 keksa yoshda bo'lmagan shaxslarga nisbatan 50% ga yuqori, klirens esa 40% ga past bo'lgan.

Keksa yoshdagi bemorlarda setirizin klirensining pasayishi, ehtimol, ushbu toifadagi bemorlarda buyrak funktsiyasining pasayishi bilan bog'liq.

Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar

Yengil darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi (KK) > 40 ml/daq) farmakokinetik parametrlar buyrak funktsiyasi normal bo'lgan sog'lom ko'ngillilardagi shunday parametrlarga o'xshash.

O'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda va gemodializda bo'lgan bemorlarda (KK
O'rtacha yoki og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun dozalash rejimini tegishli ravishda o'zgartirish talab etiladi ("Qo'llash usuli va dozalari" bo'limiga qarang).

Setirizin gemodializda organizmdan yomon chiqariladi.

Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar

Surunkali jigar kasalliklari (gepatotsellyulyar, xolestatik va biliar tsirroz) bo'lgan bemorlarda preparat 10 yoki 20 mg dozada bir marta qabul qilinganda Т1/2 taxminan 50% ga ortadi, klirens esa sog'lom sub'ektlarga nisbatan 40% ga pasayadi. Dozani to'g'irlash faqat jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorda hamroh bo'lgan buyrak yetishmovchiligi mavjud bo'lgan taqdirda zarur.

Bolalar

Т1/2 6 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda 6 soatni, 2 dan 6 yoshgacha - 5 soatni, 6 oylikdan 2 yoshgacha - 3,1 soatgacha pasayganini tashkil qiladi.

Klinik tadqiqotlarda olingan ma'lumotlar

Umumiy ko'rinish

Klinik tadqiqotlar natijalari shuni ko'rsatdiki, setirizin tavsiya etilgan dozalarda qo'llanilganda markaziy asab tizimiga (MNT) kam ahamiyatli nojo'ya ta'sirlar, shu jumladan uyquchanlik, charchoq, bosh aylanishi va bosh og'rig'i rivojlanishiga olib keladi. Ba'zi hollarda MNTning paradoksal stimulyatsiyasi qayd etilgan.

Setirizin periferik H1-retseptorlarining selektiv blokatori bo'lib, deyarli antixolinergik ta'sir ko'rsatmasligiga qaramay, siyishning qiyinlashishi, akkomodatsiya buzilishi va og'iz qurishi kabi yakka holatlar haqida xabar berilgan.

Jigar fermentlari va bilirubin darajasining oshishi bilan kechuvchi jigar faoliyatining buzilishi haqida xabar berilgan. Ko'p hollarda nojo'ya hodisalar setirizin qabul qilish to'xtatilgandan so'ng bartaraf bo'lgan.

Nojo'ya reaksiyalar ro'yxati

Setirizinni platsebo yoki boshqa antigistamin preparatlar bilan taqqoslashga qaratilgan ikki tomonlama ko'r nazoratli klinik tadqiqotlar davomida olingan ma'lumotlar mavjud, ular tavsiya etilgan dozalarda (setirizin uchun sutkada bir marta 10 mg) 3200 dan ortiq bemorlarda qo'llanilgan, bu xavfsizlik ma'lumotlarining ishonchli tahlilini o'tkazish imkonini beradi.

Birlashtirilgan tahlil natijalariga ko'ra, platsebo-nazorat qilinadigan tadqiqotlarda setirizin 10 mg dozada qo'llanilganda 1,0% yoki undan yuqori chastotada quyidagi nojo'ya reaksiyalar aniqlangan (yo'riqnomaga qarang)

Setirizin guruhida uyquchanlik holatlari chastotasi platsebo guruhidagiga qaraganda yuqori bo'lsa-da, ko'p hollarda bu nojo'ya hodisa yengil yoki o'rtacha og'irlikda bo'lgan. Boshqa tadqiqotlar doirasida o'tkazilgan ob'ektiv baholashda, setirizinni tavsiya etilgan sutkalik dozada sog'lom yosh ko'ngillilarda qo'llash ularning kundalik faolligiga ta'sir qilmasligi tasdiqlangan.

Bolalar

Platsebo-nazorat qilinadigan tadqiqotlarda, 6 oylikdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda 1% va undan yuqori chastotada quyidagi nojo'ya reaksiyalar aniqlangan (yo'riqnomaga qarang)

Ro'yxatdan o'tkazilgandan keyingi qo'llash tajribasi

Klinik tadqiqotlar davomida aniqlangan va yuqorida tavsiflangan nojo'ya hodisalardan tashqari, preparatni ro'yxatdan o'tkazgandan keyingi qo'llash doirasida quyidagi nojo'ya reaksiyalar kuzatilgan.

Nojo'ya hodisalar MedDRA a'zolar tizimi sinflari va rivojlanish chastotasi bo'yicha quyida keltirilgan, preparatni ro'yxatdan o'tkazgandan keyingi qo'llash ma'lumotlariga asoslanib. Nojo'ya hodisalarning rivojlanish chastotasi quyidagicha aniqlangan: juda tez-tez (1/10 dan katta yoki teng); tez-tez (1/100 dan katta yoki teng,
Qon va limfa tizimi tomonidan: juda kam hollarda - trombotsitopeniya.

Immun tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - o'ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari; juda kam hollarda - anafilaktik shok.

Metabolizmning buzilishi va ovqatlanish buzilishlari: chastotasi noma'lum - ishtahaning oshishi.

Ruhiyat tomonidan buzilishlar: tez-tez emas - qo'zg'alish; kamdan-kam hollarda - agressiya, ongning chalkashishi, depressiya, gallyutsinatsiyalar, uyqu buzilishi; juda kam hollarda - tik; chastotasi noma'lum - o'z joniga qasd qilish g'oyalari.

Asab tizimi tomonidan: tez-tez emas - paresteziyalar; kamdan-kam hollarda - tirishishlar; juda kam hollarda - ta'm bilishning buzilishi, diskineziya, distoniya, hushdan ketish, tremor; chastotasi noma'lum - xotira buzilishi, shu jumladan amneziya.

Ko'rish organi tomonidan: juda kam hollarda - akkomodatsiya buzilishi, ko'rishning xiralashishi, nistagm.

Eshitish organlari tomonidan: chastotasi noma'lum - vertigo.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez emas - diareya.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - taxikardiya.

Gepatobiliar buzilishlar: kamdan-kam hollarda - jigar funktsional sinamalarining o'zgarishi (transaminazalar, ishqoriy fosfataza, gamma-glutamiltransferaza va bilirubin faolligining oshishi).

Teri tomonidan: tez-tez emas - toshma, qichishish; kamdan-kam hollarda - eshakemi; juda kam hollarda - angionevrotik shish, turg'un dori eritemasi.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: juda kam hollarda - dizuriya, enurez; chastotasi noma'lum - siydik tutilishi.

Umumiy buzilishlar: tez-tez emas - asteniya, lanjlik; kamdan-kam hollarda - periferik shishlar.

Tadqiqotlar: kamdan-kam hollarda - tana vaznining oshishi.

Nojo'ya reaksiyalar haqida xabar berish

Dori preparati ro'yxatdan o'tkazilgandan so'ng shubhali nojo'ya reaksiyalar haqida xabar berish tizimi katta ahamiyatga ega.

Bu dori preparatining foyda/xavf nisbatini uzluksiz monitoring qilish imkonini beradi.

Markaziy asab tizimiga potensial susaytiruvchi ta'sirini hisobga olib, 1 yoshgacha bo‘lgan bolalarda to‘satdan bolalar o‘limi sindromi yuzaga kelishining quyidagi xavf omillari mavjud bo‘lganda preparatni tayinlashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, masalan (lekin ushbu ro‘yxat bilan cheklanmagan holda):

- aka yoki opada uyqudagi apnoe sindromi yoki go‘dak yoshidagi bolalarning to‘satdan o‘limi sindromi;

- homiladorlik vaqtida onaning giyohvand moddalar yoki chekishni suiiste'mol qilishi;

- onaning yosh bo‘lishi (19 yosh va undan kichik);

- bolaga qaraydigan enaganing chekishni suiiste'mol qilishi (kuniga bir quti sigareta yoki undan ko‘p);

- muntazam ravishda yuzi bilan pastga qarab uxlab qoladigan va chalqancha yotqizilmaydigan bolalar;

- chala tug‘ilgan (gestatsion yoshi 37 haftadan kam) yoki tana vazni yetishmovchiligi (gestatsion yoshdan 10-persentildan past) bilan tug‘ilgan bolalar;

- markaziy asab tizimiga susaytiruvchi ta'sir ko‘rsatadigan preparatlarni birga qabul qilganda.

Preparat tarkibiga metilparagidroksibenzoat va propilparagidroksibenzoat yordamchi moddalari kiradi, ular allergik reaksiyalarni, shu jumladan kechiktirilgan turdagi reaksiyalarni chaqirishi mumkin.

Orqa miya shikastlanishi, prostata bezi giperplaziyasi bo‘lgan bemorlarda, shuningdek siydik tutilishiga moyillik tug‘diruvchi boshqa omillar mavjudligida ehtiyotkorlikka rioya qilish talab etiladi, chunki setirizin siydik tutilishi xavfini oshirishi mumkin.

Setirizinni alkogol bilan bir vaqtda qo‘llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish tavsiya etiladi, garchi terapevtik dozalarda alkogol bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta'sir qayd etilmagan bo‘lsa-da (qonda alkogol konsentratsiyasi 0,5 g/l bo‘lganda).

Epilepsiya va yuqori tirishishga tayyorgarligi bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Allergologik sinamalarni tayinlashdan oldin uch kunlik "yuvish" davri tavsiya etiladi, chunki H1-gistamin reseptorlari blokatorlari teri allergik reaksiyalari rivojlanishini ingibirlaydi.

Preparatning transport vositalarini va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri:

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatini ob'ektiv baholashda preparatni tavsiya etilgan dozada qabul qilishda biron-bir noxush hodisalar ishonchli aniqlanmagan. Biroq preparatni qabul qilish fonida uyquchanlik namoyon bo‘lgan bemorlarga avtomobilni boshqarish, potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanish yoki diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi mexanizmlarni boshqarishdan saqlanish maqsadga muvofiq.

- Setirizinga, gidroksizinga yoki har qanday piperazin hosilalariga, shuningdek preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;

- buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi (kreatinin klirensi
- 6 oygacha bo‘lgan bolalar (preparatni qo‘llash samaradorligi va xavfsizligi bo‘yicha ma'lumotlar cheklanganligi sababli);

- homiladorlik.

Ehtiyotkorlik bilan:

- Surunkali buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi >10 ml/min bo‘lganda dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab etiladi);

- keksa yoshdagi bemorlar (koptokchalar filtratsiyasining yoshga bog‘liq pasayishida);

- epilepsiya va talvasaga yuqori tayyorgarligi bo‘lgan bemorlar;

- siydik tutilishiga moyillik omillari bo‘lgan bemorlar ("Maxsus ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang);

- 1 yoshgacha bo‘lgan bolalar;

- emizish davri.

Homiladorlik va laktatsiya:

Homiladorlik

Homiladorlik yakunlari bo‘yicha 700 dan ortiq holatlarning prospektiv ma'lumotlari tahlil qilinganda rivojlanish nuqsonlari shakllanishi, embrional va neonatal toksiklikning aniq sabab-oqibat bog‘liqligi bo‘lgan holatlar aniqlanmagan.

Hayvonlarda o‘tkazilgan eksperimental tadqiqotlar setirizinning rivojlanayotgan homilaga (shu jumladan postnatal davrda), homiladorlik kechishiga va postnatal rivojlanishga biron-bir bevosita yoki bilvosita noxush ta'sirini aniqlamadi.

Homiladorlik vaqtida preparatni qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha adekvat va qat'iy nazoratli klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan, shuning uchun preparatni homiladorlikda qo‘llash mumkin emas.

Emizish

Setirizin tayinlangandan keyingi vaqtga qarab qon plazmasidagi preparat konsentratsiyasining 25% dan 90% gacha konsentratsiyada ko‘krak suti bilan ajralib chiqadi. Emizish davrida shifokor bilan maslahatlashgandan so‘ng, agar ona uchun kutilayotgan foyda bola uchun potensial xavfdan ustun bo‘lsa qo‘llaniladi.

Fertillik

Inson fertilligiga ta'siri haqidagi mavjud ma'lumotlar cheklangan, ammo fertillikka salbiy ta'siri aniqlanmagan.

Setirizinning farmakodinamikasi, farmakokinetikasi tahlili asosida boshqa dori preparatlari bilan o'zaro ta'siri ehtimoldan yiroq.

Dori vositalarining o'zaro ta'sirini maxsus tadqiqotlarida psevdoefedrin yoki teofillin (sutkada 400 mg dozada) bilan ahamiyatli o'zaro ta'sirlar qayd etilmagan.

Setirizinni alkogol va markaziy asab tizimini susaytiruvchi boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash diqqatni jamlash va reaktsiyalar tezligining yanada pasayishiga yordam berishi mumkin, garchi setirizin alkogol samarasini kuchaytirmasa ham (uning qondagi kontsentratsiyasi 0,5 g/l bo'lganda).