AKSAPARA

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

AKSAPARA

AXAPARA

Preparatning savdo nomi: Aksapara

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): parasetamol

Chiqarilish shakli: infuziya uchun eritma 10 mg/ml

Tarkibi:

100 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 1000 mg parasetamol,

yordamchi moddalar: mannitol, natriy gidrofosfati, xlorid kislotasi, natriy gidroksidi, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: tiniq rangsiz yoki och sariq eritma

Farmakoterapevtik guruhi: analgetik-antipiretik.

ATX kodi: N02BE01

Farmakologik hususiyatlari

Aksapara – paraaminofenollar guruhiga mansub bo‘lgan nonarkotik analgetikdir. Og‘riq qoldiruvchi va isitma tushiruvchi ta‘sirlarga ega. Preparat asosan MNT dagi siklooksigenaza I va II larni bloklab, og‘riq va termoregulyasiya markazlariga ta‘sir qiladi. Periferik to‘qimalarda preparatni prostaglandinlarning sinteziga ta‘sirini yo‘qligi suv-tuz almashinuvi (organizmda natriy va suvni ushlanib qolishi) ga va me‘da-ichak yo‘llarining shilliq qavatiga salbiy ta‘sir qilmasligi bilan ifodalanadi.

Vena ichiga yuborilganidan so‘ng og‘riq qoldiruvchi samarasi yuborilgandan so‘ng 5-10 minut davomida kuzatiladi. Maksimal og‘riq qoldiruvchi samarasi yuborilgandan so‘ng 60 minutdan keyin kuzatiladi va 4-6 soat davom etadi. Isitmani tushiruvchi samarasi yuborilgandan so‘ng 30 minutdan keyin kuzatiladi va kamida 6 soat davom etadi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi: qon plazmasida maksimal konsentrasiyasiga 15 minutdan keyin erishiladi va 15-30 mkg/ml ni tashkil etadi. GET (gematoensefalik to‘siq) orqali o‘tadi.

Taqsimlanishi: taqsimlanish hajmi 1 l/kg ni tashkil etadi. Parasetamol plazma oqsillari bilan kuchsiz bog‘lanadi. Vena ichiga yuborilgandan so‘ng 20 minutdan keyin orqa miya suyuqligida (taxminan 1,5 mkg/ml) aniqlanadi.

Metabolizmi: parasetamol jigarda biotransformasiyaga uchrab, glyukuronidlar va sulfatlarni hosil qiladi. Katta bo‘lmagan qismi (taxminan 4%) sitoxrom R₄₅₀ tizimining izofermentlari ishtirokida metabolizmga uchrab, normal sharoitlarda qaytarilgan glutation tomonidan tez zararsizlanadigan oraliq metabolit (N-asetilbenzoxinonimin) hosil qiladi va sistein va merkaptopurin kislotasi bilan bog‘langandan so‘ng siydik bilan organizmdan chiqariladi. Biroq massiv intoksikasiyada bu zaharli moddaning miqdori oshadi.

Chiqarilishi: preparatning yuborilgan dozasini 90% yuborilgandan so‘ng 24 soat davomida organizmdan chiqariladi. Asosan siydik bilan kon‘yugatlar ko‘rinishida (glyukuronidlar – 60-80%, sulfatlar – 20-30%) va 5% dan kamroq qismi o‘zgarmagan holda chiqariladi. T_1/2 – 2,7 soatni, umumiy klirensi – soatiga 18 l tashkil etadi.

Ayrim klinik holatlarda preparatning farmakokinetikasi

T_1/2 bolalarda – 1,5-2 soat, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda – 3,5 soat.

Yaqqol buyrak yetishmovchiligida (KK minutiga 10-30 ml) parasetamolni chiqarilishi biroz sekinlashadi, T_1/2 esa 2-5 soatni tashkil etadi. Yaqqol buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda glyukuronid va sulfatni chiqarilish tezligi sog‘lom pasientlarga nisbatan 3 marta kam bo‘ladi.

Qo‘llanilishi

• ayniqsa jarrohlik aralashuvlaridan keyin kuzatiladigan o‘rtacha jadallikdagi og‘riq sindromi,
• infeksion-yallig‘lanish kasalliklarida kuzatiladigan isitma sindromi,
• preparat og‘riq va isitma sindromini, shu jumladan peroral qabul qilish yo‘li qiyinchilik tug‘dirgan holda, tez bartaraf qilish uchun ko‘rsatilgan.

Qo‘llash usuli va dozalari

Qo‘llash usuli: vena ichiga 15 minut davomida infuziya qilinadi. Parasetamolning maksimal sutkalik dozasi 4,0 g dan oshmasligi kerak.

Aksapara preparatini boshqa dori preparatlari bilan aralashtirish mumkin emas. Preparatni yuborishlari o‘rtasidagi interval jigari sog‘lom bo‘lgan pasientlar uchun
4 soatni tashkil qilishi kerak. Buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlar uchun – yuborishlari o‘rtasidagi minimal interval kamida 6 soatni tashkil etishi kerak. Kardiologik kasalliklari bo‘lgan bemorlarga qo‘llanganida qo‘shimcha ehtiyotkorlik choralarini ko‘rish kerak.

Kattalar va tana vazni 50 kg va undan ortiq bo‘lgan bolalar

Maksimal bir martalik dozasi 1000 mg parasetamolni tashkil etadi.

Maksimal sutkalik dozasi – 4 g. Preparatni yuborishlari o‘rtasidagi interval kamida 4 soatni tashkil etishi kerak. Og‘riq sindromi kuzatilgan vaqtdan boshlab (operasiyadan keyingi davrda) birinchi sutkalar davomida odatda 1 infuziyadan 4 infuziyagacha, zarurat bo‘lganida davolash davomiyligini uzaytirish mumkin, biroq 72 soat (3 sutka) dan oshmasligi kerak, umumiy infuziya miqdori – 12 tadan oshmasligi kerak.

Tana vazni 33 kg dan 50 kg gacha bo‘lgan bolalar

Parasetamol bir marta yuborishga 1 kg tana vazniga 15 mg, ya‘ni 1,5 ml ni tashkil etadi. Maksimal sutkalik dozasi 1 kg tana vazniga 60 mg (sutkada 3 g) dan oshmasligi kerak. Preparatni yuborishlar o‘rtasidagi minimal interval 4 soatni tashkil qilishi kerak. Davolash davomiyligi odatda bir sutkada davomida 4 infuziyadan oshmasin.

Tana vazni 10 kg dan 33 kg gacha bo‘lgan bolalar

Parasetamol bir marta yuborishga 1 kg tana vazniga 15 mg, ya‘ni 1,5 ml ni tashkil etadi. Maksimal sutkalik dozasi 1 kg tana vazniga 60 mg (sutkada 2 g) dan oshmasligi kerak. Preparatni yuborishlar o‘rtasidagi minimal interval 4 soatni tashkil qilishi kerak. Davolash davomiyligi odatda bir sutkada davomida 4 ta infuziyadan oshmasin.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan (kreatinin klirensi ≤ 30 ml/min) katta yoshdagi pasientlarda yuborishlar o‘rtasidagi intervalni 6 soatgacha uzaytirish mumkin. Davolash davomiyligi 48 soatdan oshmasligi kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: jigar fermentlari faolligini oshishi (odatda sariqlik rivojlanmaydi);

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipotenziya;

Qon yaratish tizimi tomonidan: trombositopeniya;

Dermatologik reaksiyalar: terini qichishishi, teri va shilliq qavatlarda toshmalar (odatda eritematoz yoki urtikar);

Allergik reaksiyalar: Kvinke shishi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• parasetamolga yoki propasetamol gidroxloridiga (parasetamolning old dorisi) yoki preparatning har qanday boshqa komponentiga o‘ta yuqori sezuvchanlikda;
• og‘ir holatlarda gepatosellyulyar yetishmovchilikda;
• jigar yetishmovchiligida qo‘llash mumkin emas.

Tavsiya etilgan dozalardan yuqori dozalar jigarni jiddiy shikastlanishiga olib kelishi mumkin. Jigarning shikastlanishini klinik belgilari va simptomlari preparat yuborilganidan so‘ng 2-6 kun davomida namoyon bo‘lmasligi mumkin.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Jigarning mikrosomal fermentlarini induktorlari (fenitoin, etanol, barbituratlar, rifampisin, fenilbutazon, trisiklik antidepressantlar) birga qo‘llanganida, parasetamolning gidroksil guruhini ajralib chiqishi faol metabolitlarini ishlab chiqarilishini oshiradi, bu preparatning dozasi biroz oshirilganida og‘ir intoksikasiyalarni rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Parasetamol bilan birga qo‘llanganida etanol o‘tkir pankreatitni rivojlanish ehtimolini oshiradi.

Jigarning mikrosomal fermentlarini ingibitorlari (shu jumladan, simetidin) birga qo‘llanganida, preparatning gepatotoksik ta‘sir qilish havfini kamaytiradilar.

Barbituratlarni uzoq muddat qo‘llash parasetamolning samaradorligini pasaytiradi.

Parasetamol va NPVS larni uzoq muddat birga qo‘llash analgetik nefropatiya va buyrak papillyar nekrozi, buyrak yetishmovchiligini terminal bosqichining rivojlanish havfini oshiradi.

Parasetamolni yuqori dozalarda salisilatlar bilan bir vaqtda uzoq muddat qo‘llash buyrak yoki qovuq rakini rivojlanish havfini oshiradi.

Diflunisal birga qo‘llanganida parasetamolning plazmadagi konsentrasiyasini 50% ga oshiradi va gepatotoksik reaksiyalarning rivojlanish havfini oshiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Alkogolli gepatoz bo‘lgan bemorlarda jigarni shikastlanish havfi oshadi.

Aksapara preparati qo‘llanganida plazmada siydik kislotasining miqdori aniqlanganida laborator ko‘rsatkichlari o‘zgaradi.

Preparat uzoq muddat qo‘llanganida periferik qon manzarasi va jigarning furnksional holatini nazorat qilish kerak.

Preparatni qo‘llash vaqtida alkogol iste‘mol qilish mumkin emas.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi

Parasetamol vena ichiga qo‘llash uchun eritmasini homilani rivojlanishiga salbiy ta‘siri va fetotoksik samaralari yuzasidan ma‘lumotlar yo‘q, biroq preparatni qo‘llashdan oldin foyda / havf nisbatini yaxshilab baholash va preparat bilan davolanish vaqtida homilador ayolni sinchiklab kuzatish kerak. Parasetamol ko‘krak sutiga o‘tishi mumkin. davolanish vaqtida emizishni to‘xtatish kerak.

Bolalar

1 yoshdan oshgan tana vazni 10 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarga preparat operasiyadan keyingi holatlarda og‘riq va gipertermiya sindromini simptomatik davolash uchun qo‘llanadi.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Preparatni toksik ta‘sir qilish havfi keksa yoshdagi shaxslarda, bolalarda, jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda, surunkali alkogolizm holatlarida, alimentar distrofiyada va fermentativ faolligi pasaygan shaxslarda oshadi. Ko‘rsatilgan holatlarda preparatning dozasini oshirib yuborilishi o‘limga olib kelishi mumkin.

Simptomlari birinchi 24 soat davomida rivojlanadi va ko‘ngil aynishi, qusish, anoreksiya, rangparlik, qorinda og‘riq bilan namoyon bo‘ladi.

Preparatning dozasini oshirib yuborilishi kattalarga 7,5 g va undan ortiq dozada, bolalarga 1 kg tana vazniga 140 mg hisobida bir marta yuborilganida kuzatilishi mumkin. Bunda jigar sitolizi, jigar yetishmovchiligi, metabolik asidoz, ensefalopatiya rivojlanadi, bu komaga va pasientning o‘limiga olib kelishi mumkin. 12-48 soat davomida jigar transaminazalari (AST, ALT), laktatdegidrogenaza, bilirubinning darajasi oshadi va protrombinning darajasi kamayadi. Jigarning shikastlanishini klinik simptomlari ikki sutkadan keyin namoyon bo‘ladi va 4-6 kundan keyin maksimal darajaga yetadi.

Davolash: dozasi oshirib yuborilganidan so‘ng 8-9 soat o‘tgach SH-guruh donatorlari va glutation-metionin sintezining o‘tmishdoshlarini yuborish va 12 soat o‘tgach esa N-asetilsisteinni yuborish kerak. Qo‘shimcha davolash choralarini (keyinchalik metioninni yuborish, vena ichiga N-asetilsisteinni yuborish) o‘tkazish zaruriyati parasetamolning qondagi konsentrasiyasi, shuningdek yuborilgandan so‘ng o‘tgan vaqtga qarab aniqlanadi.

Chiqarilish shakli

Birlamchi o‘rami: 100 ml dan preparat polipropilen konteynerda. Ikkilamchi o‘rami: 1 polipropilen konteyner karton qutiga qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan o‘ramlangan.

Saqlash sharoiti

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Muzlatilmasin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.