КАПТОПРИЛ 0,025 таблетки N40

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндричес-кие, с фаской, с характерным запахом.

1 таблетка содержит: действующее вещество - каптоприл 25 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристалли-ческая, кукурузный крахмал, стеариновая кислота.

Конкурентный ингибитор ангиотензин-превращающего фермента – фер-мента, способствующего превращению ангиотензина I в ангиотензин II.

Лекарственное средство оказывает антигипертензивное действие, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), преднагрузку и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке.

При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.

Всасывание

После приема внутрь не менее 75% принятой дозы быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30 – 40%.

Распределение

Связывание с белками крови составляет 25 – 30%.

Выведение

T1/2 составляет менее 3 ч. Более 95% препарата выводится с мочой, 40 - 50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 увеличивается при почечной недостаточности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхоспазм, отек легких.

Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани.

Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия (наиболее вероятна при почечной недостаточности), гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном применении диуретиков).

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, повышение содержания азота мочевины и креатинина в плазме крови, ацидоз.

Со стороны системы кроветворения: в редких случаях - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия, положительный тест на антитела к ядерному антигену. У больных с нормальной функцией почек (клиренс креатинина менее 1,6 мг/дл) при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдалась в 0,02% случаев.

Со стороны пищеварительной системы: обратимое и обычно самостоятельно проходящее нарушение вкуса, сухость во рту, афтозный стоматит; редко - боли в животе, диарея, гиперплазия десен, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови, гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: макулезно-папулезная сыпь, обычно сопровождающаяся зудом и в редких случаях - повышением температуры тела; гиперемия, везикулярные или буллезные высыпания, эритемы (включая синдром Стивенса-Джонсона), фотосенсибилизация.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость, нарушения зрения.

рецептурные

С осторожностью следует назначать каптоприл при коллагенозах ввиду увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза.

При назначении каптоприла с выраженными нарушениями водно-электролитного баланса следует провести коррекцию этого состояния. Во время лечения каптоприлом не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики или препараты калия, особенно пациентам с выраженными нарушениями функции почек.

Ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани наблюдается у больных при применении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, включая каптоприл. Если отечность ограничивается лицом и губами, такое состояние обычно проходит после прекращения применения лекарственного средства. Для облегчения клинических симптомов могут быть использованы антигистаминные препараты. Больные должны находиться под наблюдением врача до исчезновения симптомов. Если отек охватывает язык, глотку или гортань с угрозой развития обструкции дыхательных путей, следует ввести подкожно 0,5 мл 0,1% раствора адреналина.

Во время лечения каптоприлом показано соблюдение диеты с низким содержанием натрия.

Каптоприл может вызывать ложноположительную реакцию при анализе мочи на ацетон.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучены.

Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.

Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности.

При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия у пациентов с почечной недостаточностью

Диуретики, вазодилататоры, ганглиоблокаторы, адреноблокаторы при одновременном применении усиливают антигипертензивное действие каптоприла.

Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства, а также клонидин могут снижать антигипертензивное действие каптоприла.

На фоне одновременного применения каптоприла с аллопуринолом и прокаинамидом может наблюдаться нейтропения и/или синдром Стивенса-Джонсона, однако причинно-следственная связь этих явлений не ясна.

При одновременном применении с каптоприлом иммунодепрессантов (например, азатиоприна и циклофосфамида) повышается риск развития гематологических нарушений.

На фоне одновременного применения пробенецида снижается выведение каптоприла с мочой.

Одновременное применение солей лития и каптоприла может привести к увеличению концентрации лития в сыворотке крови. При этом повышается риск возникновения побочных и токсических эффектов препаратов лития.

Одновременное применение каптоприла с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или препаратами калия может привести к гиперкалиемии.