ПАНТАЗ таблетки 40мг N100

Лекарственная форма: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав:

Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:

активное вещество', пантопразол 40 мг (в форме пантопразола натрия сесквигидрата); вспомогательные вещества: 'маннитол, гидроксипропил целлюлоза (Клуцел-ЛФ), натрия карбонат безводный, кальция стеарат, кросповидон, эудрагит Л-100 55, дибутилфталат, тальк очищенный, гидроксипропил метилцеллюлоза Е5, полиэтиленгликоль 6000 (макраголь 6000), диоксид титана, желтый оксид железа.

По 10 таблеток в блистер из ПВХ и фольги алюминиевой. 1,3 и 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Пантопразол, будучи замещенным бензимидазолом, является ингибитором протонной помпы. Благодаря специфическому действию на протонные насосы париетальных клеток ингибирует секрецию соляной кислоты.

В кислой среде париетальных клеток переходит в активную форму и ингибирует заключительную стадию секреции соляной кислоты - фермент Н⁺/К⁺-АТФ-азу. Ингибирование является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Как и другие ингибиторы протонной помпы и антагонисты Нг- рецепторов, пантопразол снижает кислотность желудка. Снижение кислотности вызывает пропорциональное увеличение выделения гастрина. Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол на уровне клеточного рецептора связывается с ферментом дистально, то действует на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими соединениями, такими как ацетилхолин, гистамин, гастрин.

При пероральном и внутривенном применении наблюдается одинаковое действие.

Пантопразол выпускается в виде кишечнорастворимых таблеток, поэтому всасывание пантопразола начинается после того, как он покинет желудок. В диапазоне доз от 10 мг до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после в/в введения. При приеме в повторных ежедневных дозах пантопразол не накапливается и фармакокинетические параметры не меняются.

Всасывание

Пантопразол быстро всасывается, при однократном или многократном приеме внутрь в дозе 40 мг. Максимальная концентрация в плазме, равная 2,5 мкг/мл, достигается примерно через

2,5 часа. Полностью всасывается при приеме внутрь, подвергается действию первичного прохождения. Абсолютная биодоступность составляет 77%. Одновременное применение с антацидами не влияет на всасывание пантопразола. Прием с пищей может замедлить всасывание на 2 и более часа, но не влияет на показатели AUC и Стах.

Распределение

Объем распределения составляет примерно 11-23,6 л, клиренс приблизительно 0,1 л/час/кг, в основном распределяется во внеклеточную жидкость. Связывается с белками плазмы на 98%. Метаболизм

Пантопразол в основном метаболизируется системой ферментов цитохрома Р450. Метаболизм пантопразола не зависит от пути введения (пероральный или внутривенный). Метаболизируется, в основном, подвергаясь деметилированию ферментом CYP2C19. Другой путь метаболизма - оксидация ферментом CYP3A4. Ни один из метаболитов пантопразола не имеет значимую фармакологическую активность.

Выведение

Период полувыведения после перорального приема примерно 1 час. После однократного перорального или внутривенного введения около 71% выводится с мочой и около 18% - с фекалиями.

Дополнительные данные, связанные с особыми группами больных

Гериатрическая группа

В исследованиях, проведенных с участием добровольцев 64-76 лет, после повторных приемов внутрь не наблюдалось значительного повышения показателей AUC и Сmax по сравнению с молодыми добровольцами. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

Педиатрическая группа

Фармакокинетика пантопразола у больных младше 18 лет не исследовалась.

Пол

Нет необходимости в коррекции дозы.

Почечная недостаточность

Фармакокинетические параметры пантопразола у больных с почечной недостаточностью были схожи с таковыми у здоровых добровольцев. Нет необходимости в коррекции дозы у больных с почечной недостаточностью и находящихся на гемодиализе.

Печеночная недостаточность

У больных с печеночной недостаточностью при многократном приеме 1 раз в день кумуляция лекарственного средства минимальна. Нет необходимости в подборе специальной дозы. Дозирование выше 40 мг в день у больных с печеночной недостаточностью не исследовалось.

По данным результатов клинических исследований ожидаемые побочные явления, возникшие у 1% или более больных, получающих пантопразол по поводу гастроэзофагеального рефлюкса, возможно, с большой вероятностью или определенно связанные с приемом лекарственного средства, нижеследующие: головная боль, диарея, метеоризм, боль в животе, сыпь, отрыжка, бессонница и гипергликемия.

По данным результатов клинических исследований у 1% и менее больных, получающих пантопразол по поводу гастроэзофагеального рефлюкса, ожидаемые побочные явления приведены ниже, но связь перечисленных здесь побочных явлений с пантопразолом доподлинно не установлена.

Общие: абсцесс, аллергические реакции, киста, отек на лице, повышение температуры, генерализованный отек, тепловой удар, грыжа, изменение лабораторных показателей, усталость, кандидоз, новообразования, неспецифические лекарственные реакции, реакции фоточувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, аритмия, фибрилляция/трепетание предсердий, изменения ЭКГ, загрудинные боли, застойная сердечная недостаточность, кровотечение, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, ишемия миокарда, сердцебиение, нарушения сосудов сетчатки, обморок, тахикардия, тромбофлебит, тромбоз, вазодилатация.

Со стороны пищеварительной системы:'анорексия, афтозный стоматит, кардиоспазм, колит, сухость во рту, дуоденит, дисфагия, .энтерит, пищеводное кровотечение, эзофагит, желудочно-кишечная карцинома, желудочно-кишечное кровотечение, кандидоз желудочно­
кишечного тракта, гингивит, глоссит, неприятный запах изо рта, кровавая рвота, повышение аппетита, мелена, кандидоз ротовой полости, язва в полости рта, периодонтальный абсцесс, периодонтит, ректальное кровотечение, язва желудка, изменение цвета языка, язвенный колит.

Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет, глюкозурия, зоб.

Со стороны гепатобилиарной системы: желчные колики, билирубинемия, холецистит, холелитиаз, холестатическая желтуха, гепатит и повышение уровня щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы, ACT (SGOT).

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: анемия, экхимоз, эозинофилия, гипохромная анемия, железодефицитная анемия, лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ и питания: дегидратация, отек, подагра, периферические отеки, жажда, увеличение или уменьшение массы тела.

Со стороны скелетно-мышечной системы: артрит, артроз, костные боли, бурсит, дискомфорт в костях и суставах, мышечные спазмы, ригидность затылочных мышц, миалгия, теносиновит.

Со стороны нервной системы: сновидения, спутанность сознания, судороги, депрессия, сухость во рту, дизартрия, эмоциональная лабильность, галлюцинации, гиперкинезия, снижение либидо, напряженность, невралгии, невриты, парестезии, снижение рефлексов, нарушение сна. сомноленция, ненормальные мысли, тремор, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма, носовое кровотечение, икота, ларингит, дискомфорт в легких, пневмония, изменение голоса.

Со сгпороны кожи и придатков: акне, алопеция, контактный дерматит, экзема, грибковый дерматит, кровотечение, простой герпес, опоясывающий лишай, лихеноидный дерматит, макуло-папулезная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, амблиопия, катаракта, потеря слуха, диплопия, боль в ухе. экстраокулярный паралич, глаукома, наружный отит, изменения вкусовых ощущений, шум в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: альбуминурия, баланит, боль в грудных железах, цистит , дисменорея, дизурия, эпидидимит, гематурия, импотенция, камни в почках, почечная боль, никтурия, дискомфорт в предстательной железе, пиелонефрит, отек мошонки, боль в уретре, уретрит, дискомфорт в мочевых путях, вагинит.

При появлении нежелательных эффектов обращайтесь к врачу.

При комбинированном лечении следует учитывать информацию по применению других лекарственных средств. До начала терапии следует исключить возможность злокачественного новообразования в желудке и пищеводе, так как применение пантопразола уменьшает выраженность симптомов и может отсрочить установление правильного диагноза. Пантопразол не показан для лечения легких желудочно-кишечных проявлений, таких как неврогенная диспепсия.

Диагноз гастроэзофагеального рефлюкса требует обязательного эндоскопического подтверждения.

Следует избегать приема алкоголя в период лечения, так как алкоголь может стать причиной раздражения слизистой оболочки желудка.

В экспериментальных исследованиях, проведенных на мышах при длительном применении пантопразола, наблюдалось образование редкого типа желудочно-кишечных опухолей. Состояние данных в отношении образования опухолей у человека неизвестно.

Длительное лечение блокаторами кислотной секреции может привести к дефициту витамина В12 (цианокобаламин), связанному с гипо- и ахлоргидрией. Это следует принять во внимание и при наличии других клинических симптомов.

Применение во время беременности и в период лактации

Беременность

Исследования на животных по влиянию на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие и/или роды и/или постнатальное развитие недостаточны. Потенциальный риск для человека неизвестен. Следует соблюдать осторожность при назначении беременным женщинам.

Лактация

Не известно, проникает ли пантопразол в грудное молоко. В исследованиях на животных было показано, что пантопразол проникает в грудное молоко. При решении вопроса о прекращении грудного вскармливания или лечения препаратом Пантаз следует учитывать преимущество грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения препаратом Пантаз для кормящей матери.

Применение у детей

Опыта применения у детей нет.

Влияние на способность управления транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами •

Не оказывает влияния на вождение транспортных средств и управление механизмами.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

• При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, вызванной Н. pylori (Helicobacter pylori) с целью снижения рецидивов для эрадикации этого микроорганизма в комбинации с двумя антибиотиками:

  Пептическая язва (язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка);

  Гастроэзофагеальный рефлюкс в средней и тяжелой форме;

  Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния патологической гиперсекреции.

Не следует применять у больных с повышенной чувствительностью к веществам, входящим в состав препарата или лекарственных средств, применяемых в комбинации с ним. Не следует применять препарат в комбинированном лечении для эрадикации Н. pylori у больных со средней или тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности.

Препарат метаболизируется в печени в основном изоферментом CYP2C19, в меньшей степени - CYP3A4. CYP2D6 и CYP2C9. В проведенных исследованиях на здоровых добровольцах было обнаружено, что метаболизирующиеся этими ферментами диазепам, фенитоин, нифедипин, мидазолам, кларитромицин, метопролол, диклофенак, напроксен, пироксикам, теофиллин при одновременном применении не вызывали значительных изменений фармакокинетических параметров пантопразола. Пантопразол при одновременном применении также не оказывал значительного влияния на кинетику теофиллина, диазепама (и активного метаболита десметилдиазепама), фенитоина, варфарина,
метопролола, нифедипина, карбамазепина и оральных контрацептивов, которые метаболизируются ферментами CYP2C19, CYP3A4, CYP2C6, CYP1A2. При одновременном применении с пантопразолом нет необходимости в коррекции доз этих лекарственных средств.

В других исследованиях in vivo было обнаружено, что дигоксин, этанол, глибурид, антипирин и кофеин клинически не взаимодействуют с пантопразолом.

При одновременном применении с антацидами взаимодействия не наблюдалось.

Препарат может уменьшить всасывание лекарственных средств, биодоступность которых связана с pH, таких как кетоконазол.

Не наблюдалось клинического взаимодействия с кларитромицином, метронидазолом и амоксициллином.

Не следует принимать одновременно с алкоголем, так как это может стать причиной раздражения слизистой оболочки желудка.

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года.

Если не прописано врачом по-другому, принимается во внимание следующая информация.

При несоблюдении правил применения'желаемый эффект может не наступить.

Таблетки не следует делить и разжевывать. Принимать за 1 час до завтрака целиком с небольшим количеством воды.

У больных с Н. Pylori - позитивной язвой желудка и двенадцатиперстной кишки для полной эрадикации патогена следует использовать комбинированную терапию. Во избежание резистентности в эрадикации Н. Pylori предлагаются нижеследующие комбинации:

а)  2 раза в день пантопразол 40 мг кишечнорастворимые таблетки + 2 раза в день амоксициллин 1 000 мг

+ 2 раза в день кларитромицин 500 мг

б)  2 раза в день пантопразол 40 мг кишечнорастворимые таблетки

+ 2 раза в день метронидазол 500 мг

+ 2 раза в день кларитромицин 500 мг

в)  2 раза в день пантопразол 40 мг кишечнорастворимые таблетки

+ 2 раза в день амоксициллин 1000 мг

+ 2 раза в день метронидазол 500 мг.

Если нет необходимости в комбинированной терапии, например, если больной Н. Pylori- негативный, применяется монотерапия препаратом Пантаз в нижеследующих дозах.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, желудка и гастроэзофагеальном рефлюксе: во многих случаях один раз в день одна таблетка препарата применяется в течение 4-8 недель. В особых случаях, в частности, когда не было эффекта от других видов лечения, доза может быть увеличена в два раза (2 таблетки в день Пантаз).

При серьезных печеночных нарушениях доза снижается до одной таблетки 40 мг пантопразола один раз в два дня. Также у этих больных в период лечения следует контролировать печеночные ферменты, при увеличении уровня которых лечение пантопразолом следует прекратить.

У пожилых и больных с нарушениями функции почек не следует превышать дозу 40 мг пантопразола. Исключение составляют пожилые больные, которым при комбинированной терапии для эрадикации И. Pylori следует в течение одной недели дать обычную дозу пантопразола (40 мг 2 раза в день).

Опыта применения у детей нет.

При возникновении симптомов отравления, связанных с передозировкой, проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Не выводится из организма путем диализа.

Беременность

Исследования на животных по влиянию на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие и/или роды и/или постнатальное развитие недостаточны. Потенциальный риск для человека неизвестен. Следует соблюдать осторожность при назначении беременным женщинам.

Лактация

Не известно, проникает ли пантопразол в грудное молоко. В исследованиях на животных было показано, что пантопразол проникает в грудное молоко. При решении вопроса о прекращении грудного вскармливания или лечения препаратом Пантаз следует учитывать преимущество грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения препаратом Пантаз для кормящей матери.